專(zhuān)利名稱(chēng)：一種用于擴(kuò)張血管的中藥組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療心血管疾病的藥物新劑型，具體涉及一種山楂提取物注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
山楂(Fructus Crataegi)是薔薇科植物山里紅(Crataegus pinnatifidaBge.var.major N.E.Br.)或山楂(Cratagus pinnatifida Bge.)的干燥成熟果實(shí)。具有消食健胃，行氣散瘀，收縮子宮，抗心律失常，強(qiáng)心，增強(qiáng)冠脈血流量，擴(kuò)張血管、降壓，降血脂，抑菌等作用。用于肉食積滯，胃脘脹滿(mǎn)，瀉痢腹痛，瘀血經(jīng)閉，產(chǎn)后瘀阻，心腹刺痛，疝氣疼痛，高血脂癥。
現(xiàn)代藥理研究證實(shí)山楂有強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加冠狀動(dòng)脈血流量、降低血壓、降低血清膽固醇等作用；血脂水平高低與冠心病各種癥狀呈正相關(guān)，控制血脂濃度就能控制心絞痛發(fā)作，對(duì)防止心肌梗塞具有重要意義。其中山楂黃酮類(lèi)成分被認(rèn)為是保護(hù)心肌、促進(jìn)心肌收縮的主要有效成分，而金絲桃苷(hyperoside)有抗心肌缺血損傷、心肌脂質(zhì)過(guò)氧化等作用，被認(rèn)為是其中的代表性有效成分。
山楂目前市場(chǎng)上主要有片劑和丸劑，劑型比較單一。
70年代起山楂葉制劑就應(yīng)用于臨床治療心絞痛和降血脂。但山楂葉制劑類(lèi)型比較傳統(tǒng)，比如益心酮片、心安膠囊、復(fù)心片等，傳統(tǒng)劑型存在的各種問(wèn)題如吸收慢影響療效的發(fā)揮，而冠心病、心絞痛屬于臨床急癥，發(fā)病快需要藥物急救。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種用于治療心血管疾病的新劑型，具體涉及一種山楂提取物金絲桃苷注射液及其制備方法。
本發(fā)明最大的優(yōu)點(diǎn)在于工藝處方簡(jiǎn)單，影響處方的最重要的因素是金絲桃苷和水的比例。本發(fā)明中優(yōu)選金絲桃苷和水的質(zhì)量比為1∶10-1∶50。
山楂提取物金絲桃苷在水中不易溶解，在堿性溶液中較易溶解，故我們加入堿性物質(zhì)使其溶解。
本發(fā)明所用的堿性物質(zhì)可以是無(wú)機(jī)堿或堿性氨基酸或一種無(wú)機(jī)堿和一種堿性氨基酸的混合物，其中無(wú)機(jī)堿優(yōu)選為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉-碳酸氫鈉緩沖液、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鉀-碳酸氫鉀緩沖液；堿性氨基酸優(yōu)選為賴(lài)氨酸、精氨酸、組氨酸。
本發(fā)明所述的山楂提取物金絲桃苷注射液，還可以含有抗氧劑，其中抗氧劑優(yōu)選為乙二胺四乙酸二鈉、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、氮?dú)狻?br> 本發(fā)明金絲桃苷注射液是通過(guò)下述方法實(shí)現(xiàn)的在潔凈的條件下，將金絲桃苷溶解于注射用水中，加入藥理允許的堿性物質(zhì)，攪拌溶解，加入抗氧劑，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
本發(fā)明金絲桃苷注射液用于治療心血管疾病，如冠心病、心絞痛、腦血栓等。
單硝酸異山梨酯注射液與金絲桃苷注射液同為治療心血管疾病的藥物，其處方的最大影響因素也是單硝酸異山梨酯的比例，其優(yōu)選為單硝酸異山梨酯與水的質(zhì)量比為1∶1-3000，優(yōu)選為500-2000，進(jìn)一步優(yōu)選為1∶960-1200，更優(yōu)選為1∶1000。
具體實(shí)施例實(shí)施例1在潔凈條件下，將10g金絲桃苷溶解于300ml注射用水中，加入100ml0.9％的碳酸鈉，攪拌溶解，加入0.5％的乙二胺四乙酸二鈉，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
實(shí)施例2在潔凈條件下，將10g金絲桃苷溶解于400ml注射用水中，加入150ml1.0％的碳酸鉀-碳酸氫鉀，攪拌溶解，加入0.5％的乙二胺四乙酸二鈉，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
實(shí)施例3在潔凈條件下，將10g金絲桃苷溶解于500ml注射用水中，加入150ml1.0％的碳酸鈉-碳酸氫鈉，攪拌溶解，加入0.5％的硫代硫酸鈉，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
實(shí)施例4在潔凈條件下，將10g金絲桃苷溶解于200ml注射用水中，加入4g賴(lài)氨酸，攪拌溶解，加入0.5％的硫代硫酸鈉，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
實(shí)施例5在潔凈條件下，將10g金絲桃苷溶解于350ml注射用水中，加入0.5g精氨酸，攪拌溶解，加入0.5％的焦亞硫酸鈉，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
實(shí)施例6單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 1200ml制備工藝將單硝酸異山梨酯溶解于適量的注射用水中，攪拌溶解，加處方量的1，2-丙二醇、乙醇，攪拌均勻，加適量的PH值調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)PH至6.0。用注射用水定容至全量。加活性炭粗濾，用0.65μm和0.3μm兩層微孔濾膜精濾，灌封，100℃滅菌30min。
實(shí)施例7單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 1250ml制備工藝同實(shí)施例6。
實(shí)施例8單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 1500ml制備工藝同實(shí)施例6。
實(shí)施例9單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 3600ml
制備工藝同實(shí)施例6。
實(shí)施例10單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 625ml制備工藝同實(shí)施例6。
實(shí)施例11單硝酸異山梨酯注射液?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?.25g1，2-丙二醇 200ml乙醇 100ml注射用水 2500ml制備工藝同實(shí)施例6。
權(quán)利要求
1.一種用于治療心血管疾病的注射液，其特征在于含有山楂提取物金絲桃苷、藥理允許的堿性物質(zhì)，其中堿性物質(zhì)的量為使葛根素溶解到臨床上所要求的藥物濃度。
2.一種用于治療心腦血管疾病的注射液，其特征在于影響處方的最重要的因素是主藥和水的比例。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于優(yōu)選金絲桃苷和水的質(zhì)量比為1∶10-1∶50。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于其中所述的藥理允許的堿性物質(zhì)為無(wú)機(jī)堿或堿性氨基酸或一種無(wú)機(jī)堿和一種堿性氨基酸的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于其中堿性物質(zhì)為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉-碳酸氫鈉緩沖液、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鉀-碳酸氫鉀緩沖液。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于其中堿性氨基酸為賴(lài)氨酸、精氨酸、組氨酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征為還含有抗氧劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的注射液，其特征在于所述的抗氧劑為乙二胺四乙酸、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉或氮?dú)狻?br> 9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山楂提取物注射液的制備方法，其特征在于在潔凈的條件下，將金絲桃苷溶解于注射用水中，加入藥理允許的堿性物質(zhì)，攪拌溶解，加入抗氧劑，攪勻，濾過(guò)，調(diào)節(jié)PH值至7.0，精慮，灌封，滅菌即得。
10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于治療心血管疾病的單硝酸異山梨酯注射液，其特征在于單硝酸異山梨酯與水的質(zhì)量比為1∶1-3000
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的單硝酸異山梨酯注射液，其特征在于單硝酸異山梨酯與水的質(zhì)量比為1∶500-2000
12.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于治療心血管疾病的單硝酸異山梨酯注射液，其特征在于單硝酸異山梨酯與水的質(zhì)量比為1∶960-1200。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的單硝酸異山梨酯注射液，其特征在于單硝酸異山梨酯與水的質(zhì)量比更優(yōu)選為1∶1000。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于治療心血管疾病的山楂提取物金絲桃苷注射液及其制備方法。本發(fā)明含有山楂提取物金絲桃苷、藥理允許的堿性物質(zhì)，其中堿性物質(zhì)的量為使葛根素溶解到臨床上所要求的藥物濃度。
文檔編號(hào)A61P9/00GK101032506SQ20071001427
公開(kāi)日2007年9月12日 申請(qǐng)日期2007年4月12日 優(yōu)先權(quán)日2007年4月12日
發(fā)明者趙紅欣 申請(qǐng)人:趙紅欣