專利名稱：牙痛貼片的制作方法
專利說明
一、技術(shù)領(lǐng)域本實(shí)用新型涉及一種牙痛貼片，屬于藥品結(jié)構(gòu)技術(shù)領(lǐng)域。
二背景技術(shù)：
牙痛是口腔科門、急診常見病，牙髓組織處于狹小的髓腔內(nèi)，炎癥時(shí)，血管擴(kuò)張，壓力明顯增高，壓迫牙髓神經(jīng)，產(chǎn)生劇烈疼痛，在應(yīng)急條什下，用牙痛一粒丸處理，以暫時(shí)緩解疼痛，可以短時(shí)內(nèi)使神經(jīng)麻痹而達(dá)到止痛效果。
目前臨床上對(duì)牙痛處理是采用牙痛一粒丸和牙痛水，牙痛水以水丸應(yīng)用，雖然療效較好，但存在分劑量不準(zhǔn)確、制備過程易染菌等問題，液體劑型在牙齒病灶部位作用時(shí)間短，不易充分持久發(fā)揮藥效，且攜帶不方便；牙痛一粒丸因劑型因素，用藥后藥物易溶入唾液而進(jìn)入消化道，藥物與病灶作用時(shí)間短，藥效得不到充分發(fā)揮，療效受到限制，且藥物進(jìn)入消化道后還帶來不必要的副作用，使用也不方便。
因此，改進(jìn)藥物劑型，增加藥物對(duì)病灶的作用時(shí)間，提高藥物作用的定向性是提高牙痛藥的療效、減少其副作用的關(guān)鍵問題。
三
發(fā)明內(nèi)容
本實(shí)用新型的目的在于解決現(xiàn)有牙痛處理中存在的牙痛藥劑型結(jié)構(gòu)問題，克服牙痛水液體劑型作用時(shí)間短、不易充分持久發(fā)揮藥效以及攜帶不方便的問題；克服牙痛一粒丸因劑型因素用藥后藥物易溶入唾液進(jìn)入消化道、藥物與病灶作用時(shí)間短、藥效得不到充分發(fā)揮以及帶來的副作用問題，提供一種牙痛貼片，可及時(shí)、方便和準(zhǔn)確地施于病灶部位，作用時(shí)間持續(xù)，能充分持久發(fā)揮藥物作用，療效快而顯著。
(一)本實(shí)用新型的牙痛貼片，特殊之處在于改劑型結(jié)構(gòu)為黏膜貼片，采用雙層片結(jié)構(gòu)，在用于貼于炎癥部位的藥層的上面覆蓋一層保護(hù)層；藥層的釋藥面呈現(xiàn)與牙齒表面形狀相匹配的弧型；保護(hù)層為外涂水不溶性保護(hù)膜；保護(hù)層為用生物黏附劑、在藥層一面外涂設(shè)的水不溶性乙基纖維素膜；(二)本實(shí)用新型的牙痛貼片的配方中含有(按照重量計(jì))，120.00-180.00Kg卡伯姆配蟾酥15.00-25.00Kg，朱砂3.00-5.00Kg，雄黃4.00-6.00Kg，甘草15.00-25.00Kg；其中，蟾酥辛、溫；有毒；歸心經(jīng)；解毒、止痛，開竅醒神；朱砂甘、微寒；有毒；歸心經(jīng)，清心鎮(zhèn)驚，安神解毒；雄黃辛、溫，有毒，歸肝、人腸經(jīng)；解毒殺蟲，燥濕怯痰，截瘧；甘草甘、平，歸心、肺、脾、胃經(jīng)，補(bǔ)脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調(diào)和諸藥；配方中對(duì)應(yīng)每120.00-180.00Kg卡伯姆還可以配有羥丙基甲基纖維素20.00-30.00Kg，藥用糖粉200.00-300.00Kg，低取代羥丙基纖維素20.00-30.00Kg，硬脂酸鎂9.00-15.00Kg；本實(shí)用新型的劑型為黏膜口腔貼片，必須具有黏附性強(qiáng)、釋放度均勻等特點(diǎn)，為了滿足貼片所需要的條件，對(duì)黏附性材料進(jìn)行了篩選，選定羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)和卡伯姆(CP)為生物黏附劑，以黏附性為考察指標(biāo)進(jìn)行處方實(shí)驗(yàn)，黏附性試驗(yàn)結(jié)果表明含卡伯姆的藥片黏性遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于含羧甲基纖維素鈉的藥片，把卡伯姆作為本黏貼片的主要黏性成分；其他輔料選定為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、藥用糖粉、硬脂酸鎂等；所選材料在處方中的作用如下A、卡伯姆為生物黏合劑，具有很強(qiáng)的吸濕性和優(yōu)良的黏合性，作為本品的主要黏性成分；B、羥丙基甲基纖維素為吸濕凝膠劑，能長(zhǎng)時(shí)間保留住片型，調(diào)節(jié)藥物釋放進(jìn)度，增加黏附性；C、糖粉及低取代羥丙基纖維素作為填充劑，同時(shí)可增加片劑的親水性、可壓性及光潔度；D、硬脂酸鎂作助流劑，增加顆粒流動(dòng)性。
卡伯姆用量的篩選卡伯姆用量大，則黏附力強(qiáng)；但過強(qiáng)的黏附力，既無必要又可引起對(duì)局部黏膜的刺激；黏附力小，則會(huì)使片劑不能長(zhǎng)時(shí)問保留在黏膜上；以成品貼片的黏附性和刺激性為考察指標(biāo)，為了保證貼片的黏性，同時(shí)減少對(duì)口腔黏膜的刺激，卡伯姆的含量選定為處方量的30％；(三)制劑工藝流程制劑生產(chǎn)工藝的確定(A)片劑的生產(chǎn)方法般分為干法制片和濕法制片兩種，通常情況下以濕法制片較多，考慮到本方中黏性輔料卡伯姆的加入，濕法壓片可能存在困難；經(jīng)預(yù)試，在95％乙醇加入的情況下，仍能形成黏性極強(qiáng)的團(tuán)塊，所以決定采用干法壓片；(B)卡伯姆質(zhì)地松散，容易飛揚(yáng)，采用直接壓片法，難以解決大生產(chǎn)中流動(dòng)性問題，且容易對(duì)生產(chǎn)環(huán)境造成污染，形成不必要的浪費(fèi)，所以我們采用干法制粒壓片法；工藝流程(1)原料處理依據(jù)中國(guó)藥典2000版一部對(duì)各藥材進(jìn)行炮制加工，并過100目篩備用；
(2)按處方量準(zhǔn)確稱量各種物料，備用；(3)因處方中主藥量所占的比例較小、卡伯姆松散質(zhì)輕，難以與其他物料混合均勻，為使物料混合均勻，混合時(shí)采用如下方法A將主藥首先進(jìn)行混合，再將主藥與輔料遞增混合(卡伯姆除外)；B將混合好的物料再與卡伯姆反復(fù)混合，直至均勻(壓平，表面色澤均一即為混勻)；(4)采用細(xì)粉干法制粒，將混合好的物料直接擠壓成顆粒，過20目篩整粒；(5)整好的顆粒與配量的硬脂酸鎂混合均勻，送檢，合格后按要求壓片；(6)包裝半成品經(jīng)檢驗(yàn)合格后，進(jìn)行包裝。
本實(shí)用新型牙痛貼片可及時(shí)、方便和準(zhǔn)確地施于病灶部位，能充分發(fā)揮藥物作用，故療效快而顯著，是口腔潰瘍的最適宜劑型，研究開發(fā)牙痛貼片制劑后，將為臨床選擇用藥提供方便。
四

圖1本實(shí)用新型牙痛貼片結(jié)構(gòu)示意圖。
五具體實(shí)施方式
以下參照附圖1，給出本實(shí)用新型的具體實(shí)施例，用來對(duì)本實(shí)用新型進(jìn)行進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1牙痛貼片，改劑型結(jié)構(gòu)為黏膜貼片，采用雙層片結(jié)構(gòu)，在用于貼于炎癥部位的藥層1的上面覆蓋一層保護(hù)層2，藥層1的釋藥面3呈現(xiàn)與牙齒表面形狀相匹配的弧型，保護(hù)層為用生物黏附劑、在藥層一面外涂設(shè)的水不溶性乙基纖維素膜；本實(shí)施例的配方為每120.00Kg卡伯姆配蟾酥20.00Kg，朱砂4.00Kg，雄黃5.00Kg，甘草20.00Kg，羥丙基甲基纖維素25.00Kg，藥用糖粉252.00Kg，低取代羥丙基纖維素25.00Kg，硬脂酸鎂12.00Kg；本實(shí)施例的劑型為黏膜口腔貼片，選定羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)和卡伯姆(CP)為生物黏附劑，含卡伯姆的藥片黏性遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于含羧甲基纖維素鈉的藥片，把卡伯姆作為本黏貼片的主要黏性成分；其他輔料選定為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、藥用糖粉、硬脂酸鎂等；卡伯姆的含量選定為處方量的30％。
制劑工藝(A)片劑的生產(chǎn)方法般分為干法制片和濕法制片兩種，通常情況下以濕法制片較多，考慮到本方中黏性輔料卡伯姆的加入，濕法壓片可能存在困難；經(jīng)預(yù)試，在95％乙醇加入的情況下，仍能形成黏性極強(qiáng)的團(tuán)塊，所以決定采用干法壓片；(B)卡伯姆質(zhì)地松散，容易飛揚(yáng)，采用直接壓片法，難以解決大生產(chǎn)中流動(dòng)性問題，且容易對(duì)生產(chǎn)環(huán)境造成污染，形成不必要的浪費(fèi)，所以我們采用干法制粒壓片法；制劑生產(chǎn)工藝(1)原料處理依據(jù)中國(guó)藥典2000版一部對(duì)各藥材進(jìn)行炮制加工，并過100目篩備用；(2)按處方量準(zhǔn)確稱量各種物料，備用；(3)因處方中主藥量所占的比例較小、卡伯姆松散質(zhì)輕，難以與其他物料混合均勻，為使物料混合均勻，混合時(shí)采用如下方法A將主藥首先進(jìn)行混合，再將主藥與輔料遞增混合(卡伯姆除外)；B將混合好的物料再與卡伯姆反復(fù)混合，直至均勻；(4)采用細(xì)粉干法制粒，將混合好的物料直接擠壓成顆粒，過20目篩整粒；(5)整好的顆粒與處方量的硬脂酸鎂混合均勻，送檢，合格后按要求壓片；(6)包裝半成品經(jīng)檢驗(yàn)合格后，進(jìn)行包裝。
實(shí)施例2與實(shí)施例1的牙痛貼片區(qū)別在于配方為每150.00Kg卡伯姆配蟾酥15.00Kg，朱砂3.00Kg，雄黃4.00Kg，甘草15.00Kg，羥丙基甲基纖維素20.00Kg，藥用糖粉200.00Kg，低取代羥丙基纖維素20.00Kg，硬脂酸鎂9.00Kg。
實(shí)施例3與實(shí)施例1的牙痛貼片區(qū)別在于配方為每180.00Kg卡伯姆配蟾酥25.00Kg，朱砂5.00Kg，雄黃6.00Kg，甘草25.00Kg，羥丙基甲基纖維素30.00Kg，藥用糖粉300.00Kg，低取代羥丙基纖維素30.00Kg，硬脂酸鎂15.00Kg。
以上實(shí)施例的牙痛貼片具有以下特點(diǎn)(1)采用緩釋制劑配方，延長(zhǎng)藥物與病灶的接觸時(shí)間，提高療效(2)在藥片一面外涂水不溶性乙基纖維素膜，既克服了現(xiàn)有丸劑用藥量大、局部刺激作用強(qiáng)、藥物作用時(shí)間短、療效低等弊病，又使藥物具有緩釋、定位、單向釋藥、使用方便等特點(diǎn)；(3)利用生物黏附劑，對(duì)生物黏膜正常功能及形態(tài)不產(chǎn)生影響，且能牢固黏貼在病變部位；(4)攜帶、使用方便；水丸只可填入齲齒洞內(nèi)或腫痛的齒縫處，外含一塊消毒棉花；而本貼片當(dāng)有牙痛病灶發(fā)生時(shí)，將牙痛貼片釋藥面貼于炎癥部位，既可使藥物定位、單向、緩慢釋放于病灶部位，又減輕了不良?xì)馕都案弊饔?，且使用攜帶方便、安全。
本實(shí)施例的牙痛貼片可及時(shí)、方便和準(zhǔn)確地施于病灶部位，能充分發(fā)揮藥物作用，故療效快而顯著，是口腔潰瘍的最適宜劑型，研究開發(fā)牙痛貼片制劑后，將為臨床選擇用藥提供方便。
權(quán)利要求1.牙痛貼片，其特征在于為黏膜貼片，采用雙層片結(jié)構(gòu)，在用于貼于炎癥部位的藥層(1)的上面覆蓋一層保護(hù)層(2)。
2.按照權(quán)利要求1所述牙痛貼片，其特征在于所述藥層(1)的釋藥面(3)呈現(xiàn)與牙齒表面形狀相匹配的弧型。
3.按照權(quán)利要求1或2所述牙痛貼片，其特征在于所述保護(hù)層(2)為外涂水不溶性保護(hù)膜。
4.按照權(quán)利要求3所述牙痛貼片，其特征在于所述保護(hù)層為用生物黏附劑、在藥層一面外涂設(shè)的水不溶性乙基纖維素膜。
5.按照權(quán)利要求4所述牙痛貼片，其特征在于生物黏附劑為羧甲基纖維素鈉和卡伯姆。
專利摘要本實(shí)用新型涉及一種牙痛貼片，屬于藥品結(jié)構(gòu)技術(shù)領(lǐng)域。牙痛貼片，其特征在于為黏膜貼片，采用雙層片結(jié)構(gòu)，在用于貼于炎癥部位的藥層的上面覆蓋一層保護(hù)層。本實(shí)用新型牙痛貼片可及時(shí)、方便和準(zhǔn)確地施于病灶部位，能充分發(fā)揮藥物作用，故療效快而顯著，是口腔潰瘍的最適宜劑型，研究開發(fā)牙痛貼片制劑后，將為臨床選擇用藥提供方便。
文檔編號(hào)A61K33/36GK2880081SQ20062008108
公開日2007年3月21日 申請(qǐng)日期2006年2月18日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月18日
發(fā)明者張平, 王美芳, 張志勇, 孫建平 申請(qǐng)人:煙臺(tái)益生藥業(yè)有限公司