專利名稱:烏苯美司分散片及其制備方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物烏苯美司分散片及其制備方法。
背景技術:
烏苯美司(bestatin)是從橄欖網(wǎng)狀鏈霉菌的培養(yǎng)液中分離得到的氨肽酶抑制劑,其具有干擾腫瘤細胞的代謝,抑制腫瘤細胞的生長和轉(zhuǎn)移,并提高人體細胞免疫功能,刺激細胞因子的生成和分泌,促進抗腫瘤效應細胞的產(chǎn)生和增殖??捎糜诳鼓[瘤化療、放療的輔助治療,老年性免疫功能缺陷,還聯(lián)合用于急慢性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓發(fā)育不良綜合癥及單純紅細胞再生不良癥,以及其他實體瘤的治療。
烏苯美司目前市場上的口服制劑有膠囊劑,烏苯美司無臭、味苦、在水中微溶,由于膠囊劑崩解時間長,溶出速率和溶出量都比較低,吸收差,生物利用度低;并且用藥不很方便,特別是老年人、兒童、臥床病人和吞咽困難患者服用更不方便。
發(fā)明內(nèi)容
為了克服以上烏苯美司口服制劑的缺陷,本發(fā)明提出了服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反應較小的烏苯美司分散片。
本發(fā)明的另一目的是提供烏苯美司分散片的制備方法。
本發(fā)明烏苯美司分散片服用方便,可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸,尤其適合于老人、小孩及吞咽困難的患者;其崩解迅速,分散狀態(tài)好,提高了溶出度,故口服后吸收快且充分,提高了生物利用度。
本發(fā)明涉及烏苯美司分散片制劑及其制備方法,所述的一種烏苯美司分散片,其特征在于由活性物質(zhì)烏苯美司和輔料混合制成片劑,其中輔料包含崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑,烏苯美司含量為5-90%,輔料含量為10-95%。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于崩解劑包含羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、預膠化淀粉。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于填充劑包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氫鈣。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于助懸劑包含海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羥丙基甲基纖維素。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于助流劑包含硬脂酸鎂、微粉硅膠。
所述的烏苯美司分散片,其特征在于矯味劑包含阿斯帕坦、膠漿、糖精鈉。
所述的烏苯美司分散片的制備方法,其特征在于活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、助流劑、矯味劑混合均勻直接壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和填充劑、助懸劑混合后干法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片。
具體實施例方式
下面的實施例是對本發(fā)明的進一步說明,但本發(fā)明不意味僅僅局限于以下的實施例。
具體實施例如下實施例1烏苯美司30g預膠化淀粉 240g乳糖120g海藻酸鈉6g硬脂酸鎂8g阿斯帕坦4g將烏苯美司過100目篩,其他輔料均過80目篩,混合均勻,直接壓片即得。
實施例2烏苯美司60g乳糖250g低取代羥丙基纖維素 20g微晶纖維素 25g海藻酸鈉5g聚乙烯吡咯烷酮-K30 30g硬脂酸鎂10g膠漿5g將烏苯美司過100目篩,其他輔料均過80目篩,將烏苯美司、乳糖、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、海藻酸鈉混合均勻,用10%聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒,干燥、20目整粒,加硬脂酸鎂、膠漿壓片即得。
實施例3烏苯美司100g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 600g羧甲基淀粉鈉800g微晶纖維素 1000g瓊脂80g微粉硅膠80g聚乙烯吡咯烷酮-K30 300g阿斯帕坦60g將烏苯美司過100目篩,其他輔料均過80目篩,將烏苯美司、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、瓊脂混合均勻,用12%聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒,干燥、20目整粒,加微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、阿斯帕坦壓片即得。
實施例4烏苯美司60g羧甲基淀粉鈉300g低取代羥丙基纖維素 15g微晶纖維素 20g聚乙二醇40008g羥丙基甲基纖維素10g硬脂酸鎂4g阿斯帕坦5g將烏苯美司過100目篩,其他輔料均過80目篩,將烏苯美司、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、200g羧甲基淀粉鈉、聚乙二醇4000混合均勻,用粘合劑羥丙基甲基纖維素制粒,干燥、20目整粒,加硬脂酸鎂、100g羧甲基淀粉鈉、阿斯帕坦壓片即得。
實施例5烏苯美司30g羧甲基淀粉鈉100g微晶纖維素 80g乳糖100g海藻酸鈉5g微粉硅膠4g阿斯帕坦1g將烏苯美司過100目篩,其他輔料均過80目篩,烏苯美司、微晶纖維素、乳糖、海藻酸鈉混合均勻,干法制粒,20目整粒,加入羧甲基淀粉鈉、微粉硅膠、阿斯帕坦混合均勻直接壓片即可。
實施例6將以上5個實施例制備的分散片,以水為崩解液,20℃測定其崩解時限檢驗,結(jié)果見下表
權(quán)利要求
1.一種烏苯美司分散片,其特征在于由活性物質(zhì)烏苯美司和輔料混合制成片劑,其中輔料包含崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑,烏苯美司含量為5-90%,輔料含量為10-95%。
2.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于崩解劑包含羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、預膠化淀粉。
3.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于填充劑包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氫鈣。
4.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于助懸劑包含海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
5.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羥丙基甲基纖維素。
6.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于助流劑包含硬脂酸鎂、微粉硅膠。
7.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片,其特征在于矯味劑包含阿斯帕坦、膠漿、糖精鈉。
8.權(quán)利要求1所述的烏苯美司分散片的制備方法,其特征在于活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、助流劑、矯味劑混合均勻直接壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑混合后加入粘合劑濕法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片或活性物質(zhì)烏苯美司和填充劑、助懸劑混合后干法制粒后再加入助流劑、矯味劑、崩解劑混合壓片。
全文摘要
本發(fā)明涉及烏苯美司分散片及其制備方法,由活性物質(zhì)烏苯美司和崩解劑、填充劑、助懸劑、粘合劑、助流劑、矯味劑中多個混合制成片劑,烏苯美司分散片服用方便,可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸,尤其適合于老人、小孩及吞咽困難的患者;其崩解迅速,分散狀態(tài)好,提高了溶出度,故口服后吸收快且充分,提高了生物利用度。
文檔編號A61P35/00GK1943562SQ20061011401
公開日2007年4月11日 申請日期2006年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2006年10月25日
發(fā)明者宛六一 申請人:宛六一, 溫光輝