專利名稱：清眩降壓分散片及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療高血壓分散片及制備方法。屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是高血壓癥的治療用藥。
背景技術(shù)：
由萊菔子水提取的主要降壓成分是白芥子堿，對于治療高血壓降低作用平穩(wěn)、療效確切、無明顯的副作用，適合病例范圍廣，患者樂意接受，為治療高血壓的有效降壓藥?，F(xiàn)有劑型為口服固體制劑。口服固體制劑存在有效成分溶出慢、崩解時間長、起效慢的缺點，限制了臨床應(yīng)用。
本發(fā)明的目的就是為了克服現(xiàn)有劑型的缺點，提供一種穩(wěn)定性好、生物利用度高、促進有效成分的釋放、吸收，達到快速起效、方便服用的分散片及其制備方法。與常規(guī)固體制劑相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均勻的混懸液，藥物溶出迅速，吸收快，服用方便等優(yōu)點，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其適合老年人及吞服困難的患者服用。
因此，本發(fā)明和現(xiàn)有技術(shù)相比，具有更突出的特點和顯著的進步。
三、發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有常規(guī)固體劑型的缺點，提供一種穩(wěn)定性好、生物利用度高、促進有效成分的釋放、吸收，達到快速起效、方便服用的分散片及其制備方法。
四、技術(shù)方案(1)配方范圍本發(fā)明分散片使用崩解劑種類及重量配比范圍為如下一種或幾種淀粉及其衍生物類淀粉1-30％、預(yù)凝膠淀粉1-30％、改性淀粉1-30％、羧甲基淀粉鈉1-30％、羥丙基淀粉1-30％；纖維素類微晶纖維素1-30％、純木質(zhì)纖維素1-30％、甲基纖維素1-30％、低取代羥丙基纖維素1-30％、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮1-30％、羧甲基纖維素鈉1-30％、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉1-30％；陶土類蒙脫土1-30％；海藻酸類海藻酸及其鹽1-30％；樹膠類瓜耳樹膠1-10％；其他類微粉硅膠1-10％；表面活性劑吐溫80、十二烷基硫酸鈉。
(2)制備方法本發(fā)明藥物制備方法取萊菔子，粉碎為粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小時，第二次提取2小時，第三次提取1小時。濾過，合并濾液，濃縮成相對密約為1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量為70％，充分?jǐn)嚢?，靜置48小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密約為1.25(50℃)，減壓干燥，粉碎成，粉碎成極細粉，加適量內(nèi)加崩解劑，混均，用適量潤濕劑制成顆粒，干燥，再加外加崩解劑適量，混均，壓片即得。
五、技術(shù)優(yōu)點本發(fā)明的優(yōu)點是提供一種穩(wěn)定性好、生物利用度高、促進有效成分的釋放、吸收，達到快速起效、方便服用的分散片及其制備方法。與普通固體制劑相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均勻的混懸液，藥物溶出迅速，吸收快，服用方便等優(yōu)點，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其適合老年人及吞服困難的患者服用。配方獨特，制法合理。
六、實施實例取萊菔子，粉碎為粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小時，第二次提取2小時，第三次提取1小時。濾過，合并濾液，濃縮成相對密約為1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量為70％，充分?jǐn)嚢?，靜置48小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密約為1.25(50℃)，減壓干燥，粉碎成，粉碎成極細粉，加適量內(nèi)加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％，混均，用乙醇制粒，60℃-80℃干燥，整粒，加外加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％，加入0.5％硬脂酸鎂，混勻，壓片即得。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明涉及一種治療高血壓的藥物清眩降壓分散片及制備方法。含有從十字花科植物科植物萊菔子中提取的具有降壓功能的有效成分。其制法為取萊菔子，粉碎為粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小時，第二次提取2小時，第三次提取1小時。濾過，合并濾液，濃縮成相對密約為1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量為70％，充分?jǐn)嚢?，靜置48小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密約為1.25(50℃)，減壓干燥，粉碎成，粉碎成極細粉，加適量內(nèi)加崩解劑，混均，用適量潤濕劑制成顆粒，干燥，再加外加崩解劑適量，混均，壓片即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種清眩降壓分散片及制備方法其特征在于崩解劑種類重量配比范圍如下一種或幾種淀粉及其衍生物類淀粉1-30％、預(yù)凝膠淀粉1-30％、改性淀粉1-30％、羧甲基淀粉鈉1-30％、羥丙基淀粉1-30％；纖維素類微晶纖維素1-30％、純木質(zhì)纖維素1-30％、甲基纖維素1-30％、低取代羥丙基纖維素1-30％、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮1-30％、羧甲基纖維素鈉1-30％、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉1-30％；陶土類蒙脫土1-30％；海藻酸類海藻酸及其鹽1-30％；樹膠類瓜耳樹膠1-10％；其他類微粉硅膠1-10％；表面活性劑吐溫80、十二烷基硫酸鈉；乙醇；片劑常用輔料硬脂酸鎂0.01％-1％。最佳范圍為內(nèi)加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％，加外加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制法，其制法特征在于取萊菔子，粉碎為粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小時，第二次提取2小時，第三次提取1小時。濾過，合并濾液，濃縮成相對密約為1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量為70％，充分?jǐn)嚢瑁o置48小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密約為1.25(50℃)，減壓干燥，粉碎成成極細粉，加適量內(nèi)加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％，混均，用乙醇制粒，60℃-80℃干燥，整粒，加外加崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮3％，加入0.5％硬脂酸鎂，混勻，壓片即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制法，其特征在于如須大量制藥可按上述配方比例增大用物料量。
全文摘要
本發(fā)明涉及清眩降壓分散片及其制備方法。清眩降壓分散片是由萊菔子提取物加適量片劑輔料制成的一種用于高血壓的新型藥物制劑。其主要成分為為十字花科植物萊菔子中提取的有效成分。其制法為取萊菔子，粉碎為粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小時，第二次提取2小時，第三次提取1小時。濾過，合并濾液，濃縮成相對密約為1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量為70％，充分?jǐn)嚢?，靜置48小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密約為1.25(50℃)，減壓干燥，粉碎成，粉碎成極細粉，加適量內(nèi)加崩解劑，混均，用適量潤濕劑制成顆粒，干燥，再加外加崩解劑適量，混均，壓片即得。其優(yōu)點是配方獨特，制法合理，崩解迅速、起效快、服用方便、穩(wěn)定性好，可以克服常規(guī)口服固體制劑的崩解時間長、起效慢的缺點。
文檔編號A61K131/00GK101062081SQ200610016789
公開日2007年10月31日 申請日期2006年4月25日 優(yōu)先權(quán)日2006年4月25日
發(fā)明者于瀛洲 申請人:長春英聯(lián)生物技術(shù)有限公司