專利名稱：一種生脈有效部位組合物及其制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥配制品，具體地說，涉及生脈有效部位組合物及其制劑。
背景技術(shù)：
目前已有的生脈制劑均是由紅參、麥冬和五味子為原料制成，該方源于金代李杲《內(nèi)外傷辨惑論》的生脈飲，臨床廣泛用于氣陰兩虛的證候，對冠心病患者的穩(wěn)定期、急性心肌梗塞、心源性休克、心律失常等急性期、感染性休克以及其他多種危重病癥均有很好療效。還可作為治療癌癥的輔助藥品，用于減輕化療、放療引起的不良反應(yīng)。但現(xiàn)有的生脈制劑存在提取工藝不完善，有效成分提取不全，產(chǎn)品質(zhì)量控制難度大，制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)低且不完善，例如生脈注射劑中使用了心血管類用藥不得加入的Tween類助溶劑，藥物濃度低，臨床用量大，且運(yùn)輸、儲存也均不方便。因此，提供更加方便有效的生脈有效部位組合物的制劑具有重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種質(zhì)量可控、穩(wěn)定性高的生脈有效部位組合物及其制劑。
本發(fā)明通過下述技術(shù)方案予以實(shí)施。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物，由人參總皂苷、麥冬總皂苷、五味子總木脂素組成。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物，按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷20％～90％、麥冬總皂苷2％～60％、五味子總木脂素2％～60％。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物，優(yōu)選為按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷35％～75％、麥冬總皂苷5％～40％、五味子總木脂素5％～30％。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物，更優(yōu)選為按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷50％～70％、麥冬總皂苷7％～25％、五味子總木脂素7％～25％。
上述生脈有效部位組合物中，人參總皂苷的總皂苷含量70％～99％，最佳為85％～99％；麥冬總皂苷的總皂苷含量70％～99％，最佳為80％～99％；五味子總木脂素的總木脂素含量50％～99％，最佳為70％～99％。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物中的人參總皂苷可用現(xiàn)有技術(shù)獲得，但需要精制達(dá)到總皂苷含量70％～99％的標(biāo)準(zhǔn)，也可本發(fā)明特定的方法制備人參總皂苷。
人參總皂苷的制備取人參或人參葉藥材，加水或40～80％乙醇，調(diào)節(jié)溶液pH值至堿性，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液上已經(jīng)處理好的大孔型堿性陰離子交換柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮至稠膏，干燥，得總皂苷含量70％～99％的人參總皂苷。人參總皂苷的測定參見文獻(xiàn)(安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2003年8月，22(4)51)。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物中的麥冬總皂苷可用現(xiàn)有技術(shù)獲得，但需要精制達(dá)到總皂苷含量70％～99％的標(biāo)準(zhǔn)，也可本發(fā)明特定的方法制備麥冬總皂苷。
麥冬總皂苷的制備取麥冬藥材，加水或40～80％乙醇，調(diào)節(jié)溶液pH值至堿性，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液上已經(jīng)處理好的大孔型堿性陰離子交換柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮至稠膏，干燥，得總皂苷含量70％～99％的麥冬總皂苷。麥冬總皂苷的測定參見文獻(xiàn)(中草藥，2003年12月，34(12)1090)本發(fā)明的生脈有效部位組合物中的五味子總木脂素可用現(xiàn)有技術(shù)獲得，但需要精制達(dá)到總木脂素含量50％～99％的標(biāo)準(zhǔn)，也可本發(fā)明特定的方法制備五味子總木脂素。
五味子總木脂素的制備取五味子藥材，加入30～80％乙醇和0.2～1.5％藥材量的碳酸鈉或碳酸氫鈉，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮至稠膏，干燥，得總木脂素50％～99％的五味子總木脂素。五味子總木脂素的測定參見文獻(xiàn)(西北藥學(xué)雜志，1999年10月，14(5)197)。
上述五味子總木脂素的制備或者為取五味子藥材，加入30～80％乙醇和0.2～1.5％藥材量的碳酸鈉或碳酸氫鈉，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液；洗脫液過聚酰胺樹脂柱，收集流出液，再70～95％乙醇洗脫，收集流出液，合并流出液，濃縮至稠膏，干燥，得總木脂素50％～99％的五味子總木脂素。五味子總木脂素的測定參見文獻(xiàn)(西北藥學(xué)雜志，1999年10月，14(5)197)。
本發(fā)明的生脈有效部位組合物，可與任何一種或一種以上藥劑學(xué)上輔料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸、羥丙基-β-環(huán)糊精等混合制成的各種劑型，例如，可制成注射劑、片劑、緩釋片、滴丸、顆粒劑、粉針劑、膠囊劑、微粒劑。優(yōu)選劑型為粉針劑、滴丸劑、膠囊劑。
本發(fā)明生脈有效部位組合物及其制劑臨床用于治療心源性、感染性休克、心肌病、冠心病等疾病，療效更顯著。藥理實(shí)驗(yàn)表明與現(xiàn)有的生脈制劑比較，本發(fā)明生脈有效部位組合物及其制劑對垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血具有明顯的拮抗作用(P＜0.01)，非特異性抗炎作用更高，明顯增強(qiáng)機(jī)體的細(xì)胞免疫和體液免疫功能，明顯提高機(jī)體對缺氧的耐受力，且毒性小，無明顯的刺激性反應(yīng)。
本發(fā)明中藥組合物原料來源易得，易于產(chǎn)業(yè)化；可根據(jù)需要制成各種劑型，為臨床提供更加方便、更加有效、質(zhì)量更加可控的現(xiàn)代中藥，為患者帶來更多的利益，從而產(chǎn)生巨大的社會(huì)效益。
具體實(shí)施例方式
參考下列實(shí)施例將更易于理解本發(fā)明，給出實(shí)施例是為了闡明本發(fā)明，而不是為了限制本發(fā)明的范圍。
實(shí)施例一人參總皂苷的制備方法1取紅參藥材，加水煮沸提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量的6倍水量和0.7％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量的4倍水量和0.3％藥材量的Na2CO3，第三次為藥材量的4倍水量；側(cè)逆流循環(huán)提取，沸后分別保持1.5、1、1小時(shí)；藥液合并冷至室溫，過濾，藥液濾液上已經(jīng)處理好的大孔型弱堿性陰離子D392交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用2倍樹脂床體積的2％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再3倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用7倍樹脂床體積的70％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得人參總皂苷(總皂苷含量86.2％)。
方法2取紅參藥材，加水超聲提取四次并控制酸堿度，第一次為藥材量的5倍水量和0.9％藥材量的NaHCO3，第二次為藥材量的4倍水量和0.5％藥材量的NaHCO3，第三次和第四次為藥材量的3倍水量；藥液合并冷至室溫，過濾，藥液濾液上已經(jīng)處理好的大孔型弱堿性陰離子D380交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用1.5倍樹脂床體積的2.5％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再4倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用8倍樹脂床體積的65％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得人參總皂苷(總皂苷含量89.1％)。
方法3取人參葉藥材，加50％乙醇回流提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量的5倍50％乙醇量和1％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量的4倍50％乙醇量和0.5％藥材量的Na2CO3，第三次為藥材量的4倍50％乙醇量；側(cè)逆流循環(huán)回流提取，回流開始后分別保持1.5、1、1小時(shí)；藥液過濾并合并濾液，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔型強(qiáng)堿性陰離子D201交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用2倍樹脂床體積的2％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再3倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用7倍樹脂床體積的85％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得人參總皂苷(總皂苷含量90.4％)。
實(shí)施例二麥冬總皂苷的制備方法1取麥冬藥材，加水煮沸提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量的6倍水量和0.7％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量的4倍水量和0.3％藥材量的Na2CO3，第三次為藥材量的4倍水量；側(cè)逆流循環(huán)提取，沸后分別保持1.5、1、1小時(shí)；藥液合并冷至室溫，過濾，藥液濾液上已經(jīng)處理好的大孔型弱堿性陰離子D382交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用2倍樹脂床體積的2％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再3倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用7倍樹脂床體積的70％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得麥冬總皂苷(總皂苷含量81.4％)。
方法2取麥冬藥材，加水超聲提取四次并控制酸堿度，第一次為藥材量的5倍水量和0.9％藥材量的NaHCO3，第二次為藥材量的4倍水量和0.5％藥材量的NaHCO3，第三次和第四次為藥材量的3倍水量；藥液濾液上已經(jīng)處理好的大孔型強(qiáng)堿性陰離子D201交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用1.5倍樹脂床體積的2.5％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再4倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用8倍樹脂床體積的85％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得麥冬總皂苷(總皂苷含量85.2％)。
方法3
取麥冬藥材，加50％乙醇超聲提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量的5倍50％乙醇量和1％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量的4倍50％乙醇量和0.5％藥材量的Na2C03，第三次為藥材量的4倍50％乙醇量；藥液合并冷至室溫，過濾，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔型弱堿性陰離子D371交換柱(南開大學(xué)化工廠)，用2倍樹脂床體積的2％NaOH溶液沖洗，沖洗液棄去；再3倍純水沖洗，水沖洗液棄去；用7倍樹脂床體積的75％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得麥冬總皂苷(總皂苷含量83.6％)。
實(shí)施例三五味子總木脂素的制備方法1取五味子藥材，加入50％乙醇回流提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量5倍的50％乙醇和1％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量4倍的50％乙醇和0.5％藥材量的Na2CO3，第三次為藥材量4倍的50％乙醇；側(cè)逆流循環(huán)提取，回流開始后分別保持1.5、1、1小時(shí)；藥液過濾并合并濾液，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱D101，用2倍樹脂床體積的0.4％NaOH沖洗，沖洗液棄去；再2倍純水沖洗，沖洗液棄去；然后5倍樹脂床體積的70％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得五味子總木脂素(總木脂素含量67.3％)。
方法2取五味子藥材，加入60％乙醇超聲提取四次并控制酸堿度，第一次為藥材量5倍的50％乙醇和1.5％藥材量的NaHCO3，第二次為藥材量4倍的50％乙醇和1％藥材量的NaHCO3，第三次和第四次為藥材量4倍的50％乙醇；藥液過濾并合并濾液，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱D201，用2倍樹脂床體積的0.4％NaOH沖洗，沖洗液棄去；再2倍純水沖洗，沖洗液棄去；然后6倍樹脂床體積的65％乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得五味子總木脂素(總木脂素含量71.1％)。
方法3取五味子藥材，加入55％乙醇回流提取三次并控制酸堿度，第一次為藥材量5倍的50％乙醇和1％藥材量的Na2CO3，第二次為藥材量4倍的50％乙醇和0.5％藥材量的Na2CO3，第三次為藥材量4倍的50％乙醇；側(cè)逆流循環(huán)提取，回流開始后分別保持1.5、1、1小時(shí)；藥液過濾并合并濾液，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱D101，用2倍樹脂床體積的0.4％NaOH沖洗，沖洗液棄去；再2倍純水沖洗，沖洗液棄去；然后5倍樹脂床體積的65％乙醇洗脫，收集洗脫液。洗脫液過聚酰胺樹脂柱，收集流出液，再2倍85％乙醇洗脫，收集流出液，合并流出液，濃縮至稠膏(50℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得五味子總木脂素(總木脂素含量75.4％)。
方法4取五味子藥材，加入60％乙醇超聲提取四次并控制酸堿度，第一次為藥材量5倍的50％乙醇和1.5％藥材量的NaHCO3，第二次為藥材量4倍的50％乙醇和1％藥材量的NaHCO3，第三次和第四次為藥材量4倍的50％乙醇；藥液過濾并合并濾液，濾液70℃下減壓濃縮至無醇味后，濃縮液加水稀釋至藥材藥液比為1∶1.5，稀釋液上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱D201，用2倍樹脂床體積的0.4％NaOH沖洗，沖洗液棄去；再2倍純水沖洗，沖洗液棄去；然后6倍樹脂床體積的70％乙醇洗脫，收集洗脫液。洗脫液過聚酰胺樹脂柱，收集流出液，再2倍80％乙醇洗脫，收集流出液，合并流出液，濃縮至稠膏(50 ℃下相對密度為1.28～1.33)，用動(dòng)態(tài)帶式干燥設(shè)備干燥，得五味子總木脂素(總木脂素含量72.7％)。
實(shí)施例四生脈有效部位組合物取任意比例的實(shí)施例一的人參總皂苷、實(shí)施例二的麥冬總皂苷和實(shí)施例三的五味子總木脂素均勻混合，得生脈有效部位組合物。
實(shí)施例五生脈有效部位粉針劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法1)8.0g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法1)0.7g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法1)0.3g，混合均勻，加入5倍注射用水，攪拌下加熱使溶解后，趁熱先粗濾，濾液備用；羥丙基-β-環(huán)糊精225g，加入適量注射用水，加熱使溶解后，趁熱濾過；濾液與藥液混合，60℃下攪拌60分鐘后，停止加熱；加入甘露醇115g，攪拌使溶解，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至2600ml，繼續(xù)攪拌10分鐘后，冷至室溫，無菌過濾。濾液灌裝于西林瓶中，冷凍干燥，壓塞、加蓋，即得粉針劑1000瓶。
實(shí)施例六生脈有效部位粉針劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法2)6.7g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法2)1.5g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法2)0.8g，混合均勻，加入卵磷脂和甘露醇各115g，適量注射用水，加熱使溶解后，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至2600ml，繼續(xù)攪拌10分鐘后，冷至室溫，無菌過濾。濾液灌裝于西林瓶中，冷凍干燥，壓塞、加蓋，即得粉針劑1000瓶。
實(shí)施例七生脈有效部位粉針劑取五味子總木脂素(實(shí)施例三方法3)3.0g，加適量乙醇溶解并濾過，濾液備用；羥丙基-β-環(huán)糊精225g，加入適量注射用水，加熱使溶解后，趁熱濾過，加入五味子總木脂素濾液，60℃下攪拌60分鐘后，蒸去乙醇，濾過，備用。取人參總皂苷(實(shí)施例一方法3)4.6g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法3)1.4g，與甘露醇115g混合，加入5倍注射用水，攪拌下加熱使溶解后，趁熱先粗濾，與五味子總木脂素藥液混合，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至2600ml，繼續(xù)攪拌10分鐘后，冷至室溫，無菌過濾。濾液灌裝于西林瓶中，冷凍干燥，壓塞、加蓋，即得粉針劑1000瓶。
實(shí)施例八生脈有效部位注射劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法1)6.2g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法2)0.9g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法4)1.9g，混合均勻，加入5倍注射用水，攪拌下加熱使溶解后，趁熱先粗濾，濾液備用；羥丙基-β-環(huán)糊精225g，加入適量注射用水，加熱使溶解后，趁熱濾過；濾液與藥液混合，60℃下攪拌60分鐘后，停止加熱；加入甘露醇115g，攪拌使溶解，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至2600ml，繼續(xù)攪拌10分鐘后，冷至室溫，無菌過濾，即得注射液1000支。
實(shí)施例九生脈有效部位膠囊劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法2)5.7g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法1)2.8g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法1)0.5g，與40g微晶纖維素混合均勻，加3％聚維酮乙醇溶液制軟材，過18目篩制顆粒，600℃干燥30～45分鐘，整粒，加入4g滑石粉，混勻，充于膠囊中，即得。
實(shí)施例十生脈有效部位片劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法3)5.3g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法2)2.2g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法2)1.5g，與40g微晶纖維素混合均勻，加3％聚維酮乙醇溶液制軟材，過18目篩制顆粒，600℃干燥30～45分鐘，整粒，加入4g滑石粉，混勻，壓片，即得。
實(shí)施例十一生脈有效部位顆粒劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法1)5.0g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法3)3.5g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法3)0.5g，與40g微晶纖維素混合均勻，加3％聚維酮乙醇溶液制軟材，過18目篩制顆粒，600℃干燥30～45分鐘，整粒，加入4g滑石粉，混勻，整粒，裝袋，即得。
實(shí)施例十二生脈有效部位滴丸劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法2)3.2g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法3)0.7g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法4)5.1g，與700g聚乙二醇-6000混合均勻，熔融，滴入低溫液體石蠟中，選丸，除液體石蠟，即得。
實(shí)施例十三生脈有效部位滴丸劑取人參總皂苷(實(shí)施例一方法1)2.0g、麥冬總皂苷(實(shí)施例二方法3)5.2g、五味子總木脂素(實(shí)施例三方法2)1.8g，與250g聚乙二醇-4000和450g聚乙二醇-6000混合均勻，熔融，滴入低溫甲基硅油中，選丸，除甲基硅油，即得。
權(quán)利要求
1.一種生脈有效部位組合物，它是由人參總皂苷、麥冬總皂苷、五味子總木脂素組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，它是按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷20％～90％、麥冬總皂苷2％～60％、五味子總木脂素2％～60％；其中所述人參總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述麥冬總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述五味子總木脂素的總木脂素含量為50％～99％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，它是按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷35％～75％、麥冬總皂苷5％～40％、五味子總木脂素5％～30％；其中所述人參總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述麥冬總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述五味子總木脂素的總木脂素含量為50％～99％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，它是按重量百分比由下列組分組成人參總皂苷50％～70％、麥冬總皂苷7％～25％、五味子總木脂素7％～25％；其中所述人參總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述麥冬總皂苷的總皂苷含量為70％～99％，所述五味子總木脂素的總木脂素含量為50％～99％。
5.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4所述的組合物，其特征在于，所述人參總皂苷的總皂苷含量為85％～99％，所述麥冬總皂苷的總皂苷含量為80％～99％，所述五味子總木脂素的總木脂素含量為70％～99％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一權(quán)利要求所述的組合物，其特征在于，所述人參總皂苷或麥冬總皂苷是由以下方法制備而成取人參或人參葉藥材或麥冬藥材，分別加水或40～80％乙醇，調(diào)節(jié)溶液pH值至堿性，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液上已經(jīng)處理好的大孔型堿性陰離子交換柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮至稠膏，干燥，即分別得到人參總皂苷或麥冬總皂苷。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其特征在于，所述大孔型堿性陰離子交換柱為大孔型弱堿性陰離子D392交換柱、大孔型弱堿性陰離子D380交換柱、大孔型弱堿性陰離子D382交換柱、大孔型弱堿性陰離子D371交換柱或者大孔型強(qiáng)堿性陰離子D201交換柱。
8.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一權(quán)利要求所述的組合物，其特征在于，所述五味子總木脂素是由以下方法制備而成取五味子藥材，加入30～80％乙醇和0.2～1.5％藥材量的碳酸鈉或碳酸氫鈉，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮至稠膏，干燥，即得。
9.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一權(quán)利要求所述的組合物，其特征在于，所述五味子總木脂素是由以下方法制備而成取五味子藥材，加入30～80％乙醇和0.2～1.5％藥材量的碳酸鈉或碳酸氫鈉，加熱或超聲提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經(jīng)處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水沖洗，后用純水沖洗，沖洗液棄去；再用50～95％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液；洗脫液過聚酰胺樹脂柱，收集流出液，再70～95％乙醇洗脫，收集流出液，合并流出液，濃縮至稠膏，干燥，即得。
10.一種生脈有效部位粉針劑，其特征在于，它是根據(jù)權(quán)利要求1～4任一權(quán)利要求所述的組合物為原料用以下方法制備而成取人參總皂苷、麥冬總皂苷和五味子總木脂素，混合均勻，加入卵磷脂和甘露醇以及適量注射用水，加熱使溶解后，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至規(guī)定容積，攪拌，冷置，濾過，濾液冷凍干燥，即得；或者取人參總皂苷、麥冬總皂苷和五味子總木脂素，混合均勻，加入注射用水，攪拌下加熱使溶解后，趁熱濾過，濾液與羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液混合，攪拌；再加入甘露醇，攪拌使溶解，調(diào)pH值至6.5～7.0，加注射用水至規(guī)定容積，攪拌，冷置，濾過，濾液冷凍干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥配制品領(lǐng)域，具體地說，公開了一種生脈有效部位組合物及其制劑。該生脈有效部位組合物由人參總皂苷、麥冬總皂苷、五味子總木脂素組成；本發(fā)明的生脈有效部位組合物，可與任何一種或一種以上藥劑學(xué)上輔料混合制成各種劑型，例如，可制成注射劑、片劑、緩釋片、滴丸、顆粒劑、粉針劑、膠囊劑、微粒劑。本發(fā)明中藥組合物原料來源易得，易于產(chǎn)業(yè)化；可根據(jù)需要制成各種劑型，為臨床提供更加方便、更加有效、質(zhì)量更加可控的現(xiàn)代中藥，為患者帶來更多的利益，從而產(chǎn)生巨大的社會(huì)效益。
文檔編號A61K31/7028GK101085192SQ200610014230
公開日2007年12月12日 申請日期2006年6月8日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月8日
發(fā)明者楊悅武, 葉正良, 鄭永鋒, 李旭 申請人:天津天士力之驕藥業(yè)有限公司