專利名稱：心腦血管藥物—虎杖苷滴丸、膠囊、顆粒、片劑制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到以虎杖苷作為有效成分治療心腦血管類疾病的藥物。虎杖苷口服制劑滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
本發(fā)明利用了大孔吸附樹脂技術(shù)，分離純化虎杖苷。取原料，經(jīng)乙醇或水提取，提取液濃縮，加水溶解得過飽和溶液，過濾，濾液上大孔吸附樹脂，分離液濃縮，回收乙醇，得到終產(chǎn)物虎杖苷。實驗證明在以下方面應用效果突出(1)降血壓作用。
(2)強心擴血管作用。
(3)抑制血小板凝集，抗血栓作用。
(4)改善微循環(huán)。
(5)降低血液粘度、抗動脈粥樣硬化。
迄今為止，未見以虎杖苷作為有效成分治療心腦血管類疾病的藥物——虎杖苷滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑的報道，我們制備一種速效、高效的虎杖苷口服制劑以滿足臨床應用的需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供虎杖苷滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑的制備工藝，提供一種高效、速效的治療心腦血管類疾病藥物——虎杖苷口服制劑。
技術(shù)方案本發(fā)明所述的滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑的制備方法包括如下步驟1.取粉碎的虎杖根和根莖，先用6倍量的80％乙醇回流提取兩次，每次1.5小時，過濾，合并濾液。
2.濃縮提取液，至無醇味，加水溶解，上大孔吸附樹脂AB-8，或者D101，或者NKA-2等，0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脫，濃縮回收醇，得虎杖苷(高效液相色譜法測定純度高于90％)。
3.虎杖苷與適當輔料混合均勻后，加熱化料，將混合好輔料的虎杖苷移入滴丸機的滴灌，滴入低溫的液體石蠟中，除去液體石蠟，選丸，制得滴丸。輔料為聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者與聚乙二醇4000和聚乙二醇6000兩者混合物，或者與硬脂酸鈉，或者與甘油明膠，虎杖苷與輔料的比例為1∶2～4。
4.虎杖苷與適量輔料混合均勻后，轉(zhuǎn)移至軟膠囊機貯料桶，用0.3ml的模具壓制成軟膠囊。輔料為聚乙二醇400、或者聚乙二醇6000，或者與聚乙二醇400和聚乙二醇6000兩者混合物，或者與甘油?；⒄溶张c輔料的比例為1∶3～9。
5、虎杖苷添加少量淀粉等分散劑，加入適量的潤濕劑乙醇，經(jīng)裝膠囊，制成膠囊劑。
6.虎杖苷添加少量淀粉等分散劑，加入適量的潤濕劑乙醇，過篩制粒，烘干，制成顆粒劑。
7、虎杖苷與少量淀粉混合，加入適量的潤濕劑如淀粉漿，過篩制粒，烘干，過篩整粒；加入助流劑硬脂酸鎂、滑石粉潤膏，壓片，制成片劑。
具體實施方案下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步說明，但并不因此，將本發(fā)明限制在所述的實施例的范圍內(nèi)。
取粉碎的虎杖根和根莖5000g，用6倍量的80％乙醇回流提取兩次，每次1.5小時，過濾合并濾液。濃縮提取液，至無醇味，加水溶解，上大孔吸附樹脂AB-8，0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脫，濃縮回收乙醇，得虎杖苷粉(高效液相色譜法測定純度高于90％)。虎杖苷粉添加輔料，制成各種口服制劑。
實施例1虎杖苷滴丸100g虎杖苷粉與200g聚乙二醇6000混合，加熱至85℃，化料20分鐘后，移入滴丸機的滴灌，保持在75℃。藥液以每分鐘65粒的速度滴至8℃的液體石蠟中，取出滴丸，除去液體石蠟，選丸，制得滴丸1000粒。
實施例2虎杖苷軟膠囊取276g聚乙二醇400，置適宜容器內(nèi)，加入6g聚乙二醇6000，水浴加熱至聚乙二醇6000溶解，攪勻，加入18g甘油，加入100g虎杖苷粉，用勻質(zhì)攪拌機攪勻至均勻膏體，轉(zhuǎn)移至軟膠囊機貯料桶，用0.3ml的模具壓制成軟膠囊，制成軟膠囊1000粒。
實施例3虎杖苷膠囊100g虎杖苷粉與75g淀粉混合，用30％乙醇潤濕，制成軟材，過100目尼龍篩制粒，70～80℃烘干30分鐘，用100目鐵篩整粒，加入5g硬脂酸鎂混勻，經(jīng)裝膠囊，制成膠囊1000粒。
實施例4虎杖苷顆粒劑100g虎杖苷粉用遞加稀釋法與80g淀粉混勻，用70％乙醇潤濕，制成軟材，過80目尼龍篩制粒，70～80℃烘干1小時，過篩制粒，制成顆粒劑，分裝成1000包。
實施例5虎杖苷片劑100g虎杖苷粉與70g淀粉混合，用70％乙醇潤濕，制成軟材，過80目尼龍篩制粒，70～80℃烘干30分鐘，用80目鐵篩整粒；加入5g硬脂酸鎂、5g滑石粉混勻，壓片。制成1000片。
權(quán)利要求
1.一種以虎杖苷作為有效成分治療心腦血管類疾病的藥物。虎杖苷原料的制備方法以及利用該原料制備的滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑。
2.如權(quán)利1所述原料制備方法在于(1)稱取藥材虎杖根和根莖，用6倍量的80％乙醇回流提取兩次，每次1.5小時，過濾。(2)濃縮濾液，回收乙醇。加水溶解，上大孔吸附樹脂；0％、10％、20％、30％乙醇梯度洗脫，濃縮回收醇，得虎杖苷(高效液相色譜法測定純度高于90％)。(3)如(2)所述的大孔吸附樹脂為D101、H103、D3520 D4006、D4020、D14、D16、AB-8、X-5、NKA-2、HPD100、HPD300、HPD400、HPD500、HPD600、HPD700、HPD800、HP20、HP21、HP2MG、SP70、SP700、SP825、SD850、SP207等大孔吸附樹脂等。
3.如權(quán)利1所述的虎杖苷滴丸在虎杖苷原料和輔料以1∶2～4的比例相混合，經(jīng)滴丸儀滴制成滴丸。其中輔料指聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者與聚乙二醇4000和聚乙二醇6000兩者混合物，或者與硬脂酸鈉，或者與甘油明膠。
4.如權(quán)利1所述的虎杖苷軟膠囊在虎杖苷原料和輔料以1∶3～9的比例混合，經(jīng)壓制成軟膠囊。其中輔料指聚乙二醇400、或者聚乙二醇6000，或者與聚乙二醇400和聚乙二醇6000兩者混合物，或者與甘油。
5.如權(quán)利1所述的虎杖苷膠囊在虎杖苷原料添加少量淀粉等分散劑，加入適量的潤濕劑乙醇，經(jīng)裝膠囊，制成膠囊劑。
6.如權(quán)利1所述的虎杖苷顆粒劑在虎杖苷原料添加少量淀粉等分散劑，加入適量的潤濕劑乙醇，過篩制粒，烘干，制成顆粒劑。
7.如權(quán)利1所述的虎杖苷片劑在虎杖苷原料與少量淀粉混合，加入適量的潤濕劑如淀粉漿，過篩制粒，烘干，過篩整粒；加入助流劑硬脂酸鎂、滑石粉潤膏，壓片，制成片劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1～7所述以虎杖苷作為有效成分治療心腦血管類疾病的藥物。其特征在于它具有降血壓、強心擴血管作用；抑制血小板凝集，抗血栓作用；改善微循環(huán)；降低血液粘度、抗動脈粥樣硬化。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種以虎杖苷作為有效成分治療心腦血管類疾病的藥物。劑型為滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑等。粉碎的虎杖根和根莖經(jīng)過乙醇浸提，適當濃縮、上大孔吸附樹脂，乙醇洗脫、濃縮成虎杖苷，經(jīng)過添加輔料制備成相應的滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑。本發(fā)明用大孔吸附樹脂分離純化虎杖苷，得以大大簡化，具有操作方便、易于自動化控制且維修方便，生產(chǎn)效率高、成本低，產(chǎn)品品質(zhì)優(yōu)異。利用本方法制備的虎杖苷滴丸、軟膠囊、膠囊、顆粒劑、片劑，心血管疾病藥效學作用明顯，具有服用量少，利于吸收，攜帶方便，利于儲藏等特點。
文檔編號A61P9/00GK1742814SQ20051010326
公開日2006年3月8日 申請日期2005年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月21日
發(fā)明者蒙一純, 路萍, 盧兗偉, 白旋 申請人:蒙一純