專利名稱：一種用于祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳及其制備方法。
背景技術(shù)：
牡荊油是從馬鞭草科植物牡荊的鮮葉和果實中提得的揮發(fā)油，主要含β-丁香烯、α-蒎烯、檸檬烯、1，8-桉葉素等成分。牡荊油祛痰、鎮(zhèn)咳作用較強，亦有較弱平喘作用。主要用于慢性支氣管炎，可使痰液變稀，痰內(nèi)中性粒細(xì)胞和酸性粒細(xì)胞明顯減少，纖毛柱狀上皮細(xì)胞亦減少，變性壞死程度明顯減輕，均提示本品尚有一定的抗炎、抗過敏和促進氣管、支氣管粘膜上皮病變組織修復(fù)的作用。目前上市的牡荊油乳的穩(wěn)定性較差，在貯存條件下即可發(fā)生分層、破裂、轉(zhuǎn)相、絮凝等現(xiàn)象，故不利于其臨床應(yīng)用。
專利號為CN 86 1 01200 B的一種中草藥療效香煙的制取方法，涉及到牡荊油是作為一種成分添加到香煙的香精中，并沒有成乳的過程。申請?zhí)枮?6117234.7的治療之氣管炎的中藥制劑及其制備方法，涉及的內(nèi)容為牡荊油直接加入其他中藥材的提取物中，共同作為一種治療之氣管炎的中成藥，其中的牡荊油并沒有做成乳劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳及其制備方法，采用此方法制備的牡荊油乳，穩(wěn)定性好，溫度、光等外界條件對牡荊油乳穩(wěn)定性的影響下降，可保證乳劑的長期穩(wěn)定。在儲存條件下，不會出現(xiàn)乳劑分層、破裂、轉(zhuǎn)相、絮凝現(xiàn)象，有利于臨床應(yīng)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，包括牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑、水，所述的牡荊油乳中牡荊油的重量含量為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的量應(yīng)足以使牡荊油在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑。
所述的牡荊油乳包括注射給藥劑型、口服給藥劑型。
所述的注射給藥劑型包括靜脈注射劑、肌肉注射劑。
所述的口服給藥劑型為乳劑。
所述的乳化劑為蔗糖脂肪酸酯、吐溫、司盤、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羥基卵磷脂、阿拉伯膠、西黃耆膠、瓊脂、明膠中的一種或兩種以上的混和物。
所述的輔助乳化劑為鯨蠟醇、甘油單硬脂酸、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一種或兩種以上的混和物。
所述的乳化劑和輔助乳化劑的用量和牡荊油的含量有關(guān)，相對于1克牡荊油，乳化劑和輔助乳化劑的用量之和為0.2～15克。
量取處方量的牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑，攪拌、混和均勻配作為油相，再加配制量的純化水，邊加邊攪拌，加完后進行勻漿乳化。
所述的牡荊油所占重量比例為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的總的重量比例為0.2～45％，所述的水的重量比為40～98％，所述的乳化劑和輔助乳化劑之間的重量比例為1∶0.1～40。
和牡荊油乳的已有技術(shù)相比，本發(fā)明有效的解決了牡荊油乳劑的穩(wěn)定性問題，在60℃條件進行影響因素試驗10天，仍可符合中國藥典制劑通則中對乳劑的要求4000rpm離心15分鐘，乳劑不分層。加速試驗(40℃)6個月亦能滿足中國藥典的上述規(guī)定(此加速試驗條件比中國藥典規(guī)定的乳劑的加速試驗條件苛刻，中國藥典規(guī)定乳劑加速可在30℃條件下進行)。在貯存條件下，可長期保持均一的乳化狀態(tài)。乳劑的穩(wěn)定性明顯優(yōu)于現(xiàn)有的牡荊油乳。在貯存條件下，可長期保持均一的乳化狀態(tài)。而且本發(fā)明所采用的成乳方法簡單易行，不需要高壓勻漿即可行成均勻的乳液，工藝簡單，所需設(shè)備成本低廉，易于生產(chǎn)和制造。
具體實施例方式
下面通過實施例對本發(fā)明的技術(shù)方案作進一步的描述一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，包括牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑、水和藥用配方輔料，所述的牡荊油乳中牡荊油的含量為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的量應(yīng)足以使牡荊油在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑。
所述的乳化劑包括蔗糖脂肪酸酯、吐溫、司盤、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羥基卵磷脂、阿拉伯膠、西黃耆膠、瓊脂、明膠等的一種或兩種以上的混和物。所述的輔助乳化劑為鯨蠟醇、甘油單硬脂酸、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇等的一種或兩種以上的混和物。
所述的乳化劑和輔助乳化劑的用量和牡荊油的含量有關(guān)，相對于1g牡荊油，乳化劑和輔助乳化劑的用量之和為0.2～15g。
所述的牡荊油乳中還可加入藥用配方輔料，該藥用配方輔料包括矯味劑、防腐劑、稀釋劑。矯味劑可以從甜劑和芳香劑中選用，防腐劑可從0.1～0.2％的苯甲酸或苯甲酸鈉、0.2％山梨酸、5～10％乙醇、1∶1000～1∶25000硝酸(或醋酸)苯汞、0.5％苯酚、甲酚或三氯叔丁醇、1∶1萬～1∶5萬的陽離子表面活性劑、尼泊金類中選用。稀釋劑可選擇食用油、液體石蠟等可口服的油溶性物質(zhì)。如需滅菌，可用巴氏滅菌法進行。
例1牡荊油20g蔗糖硬脂酸酯(S11) 5g甘油 25ml聚山梨酯80(吐溫-80) 10ml精制植物油(大豆油)40g山梨酸1g甜菊素1g食品用香精(桔子) 6ml加純化水至1000ml實施例2牡荊油20g卵磷脂16g甘油單硬脂酸 7g苯甲酸1.5g麥芽醇12g食品用香精(桔子) 6ml加純化水至1000ml
實施例3牡荊油35g波洛沙姆 7.5g十六醇45g聚山梨酯60(吐溫-60) 15ml苯甲 2g薄荷 1g食品用香精(香蕉) 6ml加純化水 1000ml實施例4牡荊油15g波洛沙姆 7.5g精制豆磷脂0.45g精制豆油 15g甘油 2.5g加純化水至1000ml量取處方量的牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑，攪拌、混和均勻配作為油相，再加配制量的純化水，邊加邊攪拌，加完后進行勻漿乳化。將乳化好的牡荊油乳室溫冷卻，過濾，灌裝。如作為注射用乳劑，則需滅菌。
權(quán)利要求
1.一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于包括牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑、水，所述的牡荊油乳中牡荊油的重量含量為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的量應(yīng)足以使牡荊油在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的牡荊油乳包括注射給藥劑型、口服給藥劑型。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的注射給藥劑型包括靜脈注射劑、肌肉注射劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的口服給藥劑型為乳劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的乳化劑為蔗糖脂肪酸酯、吐溫、司盤、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羥基卵磷脂、阿拉伯膠、西黃耆膠、瓊脂、明膠中的一種或兩種以上的混和物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的輔助乳化劑為鯨蠟醇、甘油單硬脂酸、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一種或兩種以上的混和物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，其特征在于所述的乳化劑和輔助乳化劑的用量和牡荊油的含量有關(guān)，相對于1克牡荊油，乳化劑和輔助乳化劑的用量之和為0.2～15克。
8.一種用于祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳的其制備方法，其特征在于量取處方量的牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑，攪拌、混和均勻配作為油相，再加配制量的純化水，邊加邊攪拌，加完后進行勻漿乳化。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的一種用于祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳的制備方法，其特征在于所述的牡荊油所占重量比例為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的總的重量比例為0.2～45％，所述的水的重量比為40～98％，所述的乳化劑和輔助乳化劑之間的重量比例為1∶0.1～40。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種祛痰、止咳、平喘的牡荊油乳，包括牡荊油、乳化劑、輔助乳化劑、水，所述的牡荊油乳中牡荊油的重量含量為1～15％，所述的乳化劑和輔助乳化劑的量應(yīng)足以使牡荊油在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑。制備時先將乳化劑、牡荊油混和均勻，組成油相，水加入油相中，邊加邊攪拌，加完畢后再進行勻漿乳化，即可得到牡荊油乳。本發(fā)明具有工藝簡單，易于控制質(zhì)量，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定特點，可保證牡荊油乳長期處于穩(wěn)定的乳化狀態(tài)，克服了其他乳劑易破乳、分層的特點。
文檔編號A61P11/10GK1785315SQ20051009536
公開日2006年6月14日 申請日期2005年11月7日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月7日
發(fā)明者劉志祥, 米靖宇, 王金陵, 閻政, 楊南林 申請人:蘇州長征－欣凱制藥有限公司