專利名稱：注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂及制備方法，屬于凍干粉針制劑。
背景技術(shù)：
經(jīng)多年國(guó)內(nèi)外藥理研究證明，三磷酸腺苷二鈉氯化鎂能通過細(xì)胞膜供能，并能改善能量代謝，減輕能量消耗，同時(shí)可以抑制線粒體氧自由基的產(chǎn)生，從而增加線粒體腺苷酸儲(chǔ)量，減輕缺血細(xì)胞的損傷，維持細(xì)胞器的完整性，改善微循環(huán)，從而對(duì)黃疸型肝炎、慢性活動(dòng)型肝炎，缺血性腦血管后遺癥、腦損傷、腦性小兒麻痹、心肌炎等病癥起著輔助治療作用。
目前已有三磷酸腺苷二鈉氯化鎂注射液上市，并在臨床使用上取得了肯定的療效。但目前市售的三磷酸腺苷二鈉氯化鎂注射液是由兩瓶藥液組成，即A液和M液，分別含三磷酸腺苷二鈉和氯化鎂，臨床使用時(shí)配制較繁瑣，且運(yùn)輸攜帶不便。因此，開發(fā)一種含有三磷酸腺苷二鈉和氯化鈉的凍干粉針制劑成為臨床上急需解決的問題。但由于三磷酸腺苷二鈉和氯化鎂混合后不穩(wěn)定，易產(chǎn)生沉淀，因此如何開發(fā)穩(wěn)定的三磷酸腺苷二鈉氯化鎂凍干粉針制劑成為人們長(zhǎng)期以來渴望解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂及其制備方法。
本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂，主要包含三磷酸腺苷二鈉、氯化鎂和氨基酸成分，各成分的重量比為100∶32∶30～40，最佳重量比為100∶32∶30。
本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂，其中的氨基酸可以是精氨酸、賴氨酸。
本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂還可以含有碳酸氫鈉成分，三磷酸腺苷二鈉和碳酸氫鈉的重量比為100∶8～12，最佳重量比為100∶10。
本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂的制備方法，主要包括如下步驟(1)將三磷酸腺苷二鈉和碳酸氫鈉加入適量水中溶解；(2)將氯化鎂和氨基酸加入適量水中溶解；(3)將(1)和(2)混合均勻，加入針用活性炭，然后濾棒過濾脫炭，再用濾膜進(jìn)行過濾，將濾液分裝于瓶中；(4)凍干；具體過程為①4小時(shí)內(nèi)將擱板溫度降至-40℃，保持4小時(shí)；②4小時(shí)內(nèi)升溫至-20℃，8小時(shí)內(nèi)升溫至+20°，3小時(shí)內(nèi)升溫至+30℃，保持3小時(shí)。
本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂經(jīng)穩(wěn)定性試驗(yàn)，結(jié)果表明，本發(fā)明處方合理，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，且易于運(yùn)輸，臨床使用方便。本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂的制備方法簡(jiǎn)單，操作方便，易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1取100g三磷酸腺苷二鈉，10g碳酸氫鈉加入適量水中，攪拌溶解，備用；取32g氯化鎂，30g精氨酸加入適量水中，攪拌溶解，備用；混合上述兩種溶液，補(bǔ)加注射用水至1500ml，加入針用活性炭，室溫下攪拌20分鐘，用鈦濾棒過濾脫炭，得粗濾液，用微孔濾膜過濾兩次，經(jīng)澄明度檢查合格后在無菌條件下分裝于西林瓶中，壓半塞，按上述制備方法進(jìn)行冷凍干燥。
實(shí)施例2取100g三磷酸腺苷二鈉，10g碳酸氫鈉加入適量水中，攪拌溶解，備用；取32g氯化鎂，30g賴氨酸加入適量水中，攪拌溶解，備用；混合上述兩種溶液，補(bǔ)加注射用水至1500ml，加入針用活性炭，室溫下攪拌20分鐘，用鈦濾棒過濾脫炭，得粗濾液，用微孔濾膜過濾兩次，經(jīng)澄明度檢查合格后無菌灌裝于西林瓶中，壓半塞，按上述制備方法進(jìn)行冷凍干燥。
權(quán)利要求
1.一種注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂，其特征在于包含三磷酸腺苷二鈉、氯化鎂和氨基酸成分，各成分的重量比為100∶32∶30～40，最佳重量比為100∶32∶30。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂，其特征在于氨基酸可以是精氨酸、賴氨酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂，其特征在于還可以包含碳酸氫鈉成分，三磷酸腺苷二鈉和碳酸氫鈉的重量比為100∶8～12。
4.一種注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)將三磷酸腺苷二鈉和碳酸氫鈉加入適量水中溶解；(2)將氯化鎂和氨基酸加入適量水中溶解；(3)將(1)和(2)混合均勻，加入針用活性炭，然后濾棒過濾脫炭，再用濾膜進(jìn)行過濾，將濾液分裝于瓶中；(4)凍干；具體過程為①4小時(shí)內(nèi)將擱板溫度降至-40℃，保持4小時(shí)；②4小時(shí)內(nèi)升溫至-20℃，8小時(shí)內(nèi)升溫至+20°，3小時(shí)內(nèi)升溫至+30℃，保持3小時(shí)。
全文摘要
一種注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂及其制備方法，主要包含三磷酸腺苷二鈉、氯化鎂和氨基酸成分，各成分的重量比為100∶32∶30～40，還可以含有碳酸氫鈉，三磷酸腺苷二鈉和碳酸氫鈉的重量比為100∶8～12。本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂經(jīng)穩(wěn)定性試驗(yàn)，結(jié)果表明，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，療效確定，且易于運(yùn)輸，臨床使用方便。本發(fā)明注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂的制備方法簡(jiǎn)單，操作方便，易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P31/14GK1736392SQ200510044058
公開日2006年2月22日 申請(qǐng)日期2005年7月11日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月11日
發(fā)明者吳建梅 申請(qǐng)人:吳建梅