專利名稱：沙棘咀嚼片及其制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是指一種以沙棘為原料制成咀嚼片及其制備工藝。
背景技術(shù)：
胡頹子科植物沙棘(Hipplphae rhamnoides L.)俗稱“醋柳”、“酸刺”是一種具有營養(yǎng)和藥用雙重價值的植物，其果實含有十分豐富的營養(yǎng)成分除維生素C、E、K、P等外，還含有黃酮等多種藥用成分。中醫(yī)認為沙棘可入心、肺、脾、胃四經(jīng)，具有補肺、散瘀血，防暑降濕提神醒腦、增進食欲等功效。據(jù)《中華本草》中記載，沙棘的功效成分主要為黃酮類化合物如異鼠李素、異鼠李素葡萄糖苷、異鼠李素蕓香葡萄糖苷、槲皮素、山奈素等。大量藥理研究表明沙棘黃酮(沙棘提取物)能顯著增加心肌營養(yǎng)血流量、改善心肌微循環(huán)，降低心肌耗氧量，提高耐氧能力，防止垂體后葉素導(dǎo)致的急性缺血性心肌損傷，對異丙腎上腺素所致增大心肌耗氧量有顯著的對抗作用。臨床應(yīng)用表明沙棘黃酮制劑對缺血性心臟病有顯著療效對心絞痛患者的有效率達94％，較好地改善心肌供血狀態(tài)，增進心功能，是治療缺血性心臟病，緩解心絞痛的理想藥物；還可以用于心肌缺血，慢性心功能不全，預(yù)防動脈粥樣硬化，心肌梗塞，腦血栓等。目前市場上有的沙棘黃酮類制劑主要為心達康片和顆粒劑等，顆粒劑由于添加了大量輔料必須用水沖服，且攜帶不方便，由于沙棘黃酮為水難溶性物質(zhì)，以此為原料，做成的片劑常常有崩解時間長，甚至無法崩解的現(xiàn)象，以致使療效下降，另外作為膠囊劑和普通片劑需要水吞服，對于不愿服藥的人或身邊無飲用水的人服用存在一定的困難，本發(fā)明沙棘咀嚼片不但解決了這個問題，而且由于口腔咀嚼作用使沙棘黃酮的分散性大大提高，從而有利于提高沙棘黃酮的生物利用度。

發(fā)明內(nèi)容
沙棘(Hippophae rhamnoides L.)為胡頹子科植物，沙棘黃酮主要含于其果實、莖葉等，由于沙棘黃酮在水中極微溶解，故其提取多采用乙醇提取，常用的方法如衛(wèi)生部中藥成方劑所載，心達康片(WS3-B-2666-97)“取沙棘1000g粉碎成粗粉，用85％乙醇9000ml分三次加熱回流提取，濾液回收乙醇，濃縮成干膏，再榨油，用乙醇200ml加熱回流，回收乙醇，濃縮成干膏，用水1000ml洗滌，干燥即得沙棘黃酮?！币源松臣S酮100g或50g可做成1000片心達康片。
本發(fā)明以沙棘黃酮為活性成分制成咀嚼片，通過加入輔料可以調(diào)配口味，便于服用。把一般沙棘黃酮制劑用水吞服方式，變成輕松的口嚼吮吸藥，既增加了服用方式，又能強化沙棘黃酮的分散度，從而提高其生物利用度。
本發(fā)明的沙棘咀嚼片主要以沙棘黃酮為主要功效成分，所用主要輔料為改善口感、增加咀嚼片成型性及硬度的藥用輔料，如甘露醇、蔗糖、木糖醇，乳糖阿斯巴甜、薄荷香精，檸檬酸、蘋果酸、淀粉以及纖維素類如微晶纖維素，甲基纖維素，羥丙基纖維素等，加入適量的助流劑(微粉硅膠)和潤滑劑(硬脂酸鎂)可以增加壓片過程中粉末的流動性。所用制備方法可采用粉末直接壓片的干法制備，或采用適當?shù)恼澈蟿┤缛绲矸蹪{、PVP、HPMC等(濃度通常為1～5％)或乙醇水溶液潤濕，過8～24目篩制粒，60～70℃烘干，再與硬脂酸鎂混合均勻，用12～40目篩制粒，壓制咀嚼片。此為濕法壓片。
干法制粒通常將沙棘黃酮與藥用輔料分別粉碎，過100目篩，混合均勻，加入適量潤滑劑直接上機壓片。
沙棘咀嚼片中沙棘黃酮與藥用輔料的比例為(100～500)(400～800)，所用藥用輔料一般以其在咀嚼片制備過程中所起作用按比例加入，其中改善口感的蔗糖、甘露醇、木糖醇、乳糖以及酸味劑和香精等，可以是一種或幾種混合物，其總重量應(yīng)占所用輔料總量1/2以上。
本發(fā)明的沙棘咀嚼片可通過下列實施例進行進一步說明，但本發(fā)明不受下列實施的限制下列實施例所用沙棘黃酮是指衛(wèi)生部中藥成方制劑所載標準心達康片(WS3-B-2666-97)中用以制備心達康片的原料醋柳黃酮，其制備方法見該標準。
實施例1處方沙棘黃酮100g乳糖140g微晶纖維素 200g甘露醇 50g微粉硅膠10g共計500g將以上各組分按上述處方混合均勻，按干法壓制成咀嚼片實施例2處方沙棘黃酮100g蔗糖58g甘露醇 130g微晶纖維素 200g阿斯巴甜4g微粉硅膠3g硬脂酸鎂5g共計500g以上處方中加入甜味劑以改善口感，加入適量助流劑和潤滑劑以增加粉末的流動性，甘露醇、糖粉和微晶纖維素為填充劑。
采用粉末直接壓片法，制備工藝如下按處方量稱取各種輔料，混合均勻，加入沙棘黃酮，混合均勻，壓片。
實施例3處方沙棘黃酮100g蔗糖237g乳糖79g甘露醇 79g硬脂酸鎂5g共計500g按上述處方取沙棘黃酮與輔料(均過80目篩)混合均勻，用85％乙醇潤濕制軟材，20目篩制粒，60～70℃干燥，20目篩整粒加入硬脂酸鎂，壓片得1000片咀嚼片。
實施例4處方沙棘黃酮350g蔗糖200g微晶纖維素 80g檸檬酸 10g
微粉硅膠50g硬脂酸鎂10g共計690g按上述處方，依濕法制粒，粘合劑采用85％乙醇，壓成咀嚼片。
實施例5處方沙棘黃酮100g木糖醇 200g乳糖100g微晶纖維素 70g蘋果酸 5g微粉硅膠20g硬脂酸美5g共計500g按上述處方，依濕法制粒，粘合劑為1％PVP乙醇溶液(乙醇濃度為80％)壓成咀嚼片。
權(quán)利要求
1.一種以沙棘為原料制成的咀嚼片。
2.權(quán)利要求1的咀嚼片，其特征是含有活性成分沙棘黃酮，咀嚼片中沙棘黃酮與輔料的重量比例(100～500)∶(400～800)。
3.權(quán)利要求1的咀嚼片，其特征是沙棘經(jīng)提取得到的沙棘黃酮與片劑輔料混合均勻，以干法或濕法制粒方式，壓制成咀嚼片。
4.權(quán)利要求3的干法是指將沙棘黃酮與輔料的混合物料直接壓片的方法。
5.權(quán)利要求3中的濕法制粒是指將沙棘黃酮與輔料混合，以1～5％粘合劑(如淀粉漿、PVP、HPMC等)或乙醇水溶液潤濕，過8～24目篩制粒，60～70℃烘干，再與硬酯酸鎂混合均勻，用12～40目篩制粒，壓制咀嚼片。
6.權(quán)利要求3中的咀嚼片，其特征是含有藥用輔料，藥用輔料為甘露醇、蔗糖、乳糖、木糖醇、阿斯巴甜、薄荷香精、檸檬酸、蘋果酸、硬脂酸鎂、微粉硅膠、淀粉、纖維素類(微晶纖維素、甲基纖維素，羥丙基纖維素)。
全文摘要
一種以沙棘為原料制成的咀嚼片，是以沙棘提取物沙棘黃酮為主要活性成分，配以適當?shù)乃幱幂o料蔗糖、甘露醇、木糖醇，乳糖、阿斯巴甜等以改善口感，微晶纖維素等以改善片劑成型性，加入適當助流劑和潤滑劑以改善壓片過程中的粉末流動性。壓片方式可采用干法(粉末)壓片或濕法(濕法制粒)壓片。所得咀嚼具有口感好，易于服用，生物利用度高等優(yōu)點。
文檔編號A61K127/00GK1813827SQ20051003126
公開日2006年8月9日 申請日期2005年2月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年2月4日
發(fā)明者向云成 申請人:向云成