專利名稱：葛根素眼用制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供了一種葛根素眼用制劑，具體地說，是以葛根素為活性成分制備而成的眼用制劑。
背景技術(shù)：
青光眼為常見的老年病之一，四十歲以上的人約有2％患此病，隨著人口的老齡化，發(fā)病率逐年提高。青光眼雖可手術(shù)治療，但藥物防治仍是重要的手段之一。市場上目前有些治療青光眼的藥物，通常僅有降低眼內(nèi)壓IOP的作用。因此，病人給藥后，雖因降低IOP而使頭痛等癥狀減輕，但視力仍繼續(xù)下降。原因在于這些藥物在降低IOP的同時(shí)，也能使視網(wǎng)膜等視覺器官血液減少，營養(yǎng)供應(yīng)不良，進(jìn)而使視覺功能減退。
葛根素是一種異黃酮類化合物，可從豆科植物野葛Puerarialobata(Willd.)Ohwi.或甘葛藤(粉葛)pueraria homsonii Nenth的干燥根中提取得到。葛根素的英文名為Puerarin，故又名普樂林，化學(xué)名為4′-二羥基-8-D-葡萄糖基異黃酮。該品為白色針狀結(jié)晶，能溶與水，但溶解度低(6.24g/L)，水溶液為無色或微黃色[眼科新進(jìn)展2000，20(6)454～455]。1993年，葛根素經(jīng)衛(wèi)生部批準(zhǔn)用于臨床，并制成注射劑、滴眼劑，應(yīng)用于心臟血管疾病、青光眼疾病等，其藥源豐富，療效好，安全范圍廣，具有廣闊的發(fā)展前景，因而受到了廣泛的關(guān)注。申請(qǐng)?zhí)枮镃N02145139.7專利申請(qǐng)公開的了一種葛根素眼用凝膠劑，該凝膠劑為半固體，雖然延長了滯留時(shí)間，但都有其無法避免的缺陷，如眼膏劑造成的視覺模糊，給使用者帶來不便；親水凝膠存在粘度大，分劑量不準(zhǔn)，使用不方便的問題，因而未能廣泛應(yīng)用。目前為止，未見滯留時(shí)間長而粘度小的葛根素眼用凝膠劑的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種葛根素眼用制劑，本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了葛根素眼用制劑的制備方法。
本發(fā)明提供了葛根素眼用制劑，它是由葛根素為活性成分，加入輔料制備而成的眼用制劑，葛根素與輔料的重量配比為葛根素1份、卡波姆0.01～10份、羥丙基甲基纖維素0.01～100份。
所述的輔料還含有它還含有滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、增溶劑、抗氧劑。
進(jìn)一步地，葛根素與輔料的重量配比為葛根素0.02～2份、卡波姆0.05～5份、羥丙基甲基纖維素1～30份，滲透壓調(diào)節(jié)劑2.2～9份、抑菌劑0.002～0.5份。
其中，所述的卡波姆是卡波姆910、934、940、941、974、980、1342一種型號(hào)或多種型號(hào)的混合；所述的羥丙基甲基纖維素是羥丙基甲基纖維素3、5、15、50、100、4000、10000粘度級(jí)別中的一種或其混合；所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑是甘油、氯化鈉、甘露醇、葡萄糖中的一種或其混合；所述的抑菌劑是羥苯乙酯、三氯叔丁醇、尼泊金乙酯、苯扎溴銨、苯扎氯銨中的一種或其混合；所述的增溶劑是聚維酮類、聚山梨酯類、環(huán)糊精類中的一種或其混合；所述的抗氧劑是亞硫酸鹽類、焦亞硫酸鹽類、氨基酸類、硫脲、維生素C中的一種或其混合。
更進(jìn)一步地，葛根素與輔料的重量配比為葛根素1份、卡波姆940 0.3份、羥丙基甲基纖維素E4M 0.5份，甘油2.6份、尼泊金乙酯0.05份、環(huán)糊精3份、甲硫氨酸0.05份。
其中，所述的眼用制劑的pH值為4.0～8.0。
優(yōu)選pH值為4.0～4.9。該該優(yōu)選的pH值范圍內(nèi)，本發(fā)明藥物滴眼液在使用前呈液態(tài)，流動(dòng)性更好，便于臨床用量準(zhǔn)確。
本發(fā)明還提供了該葛根素眼用制劑的制備方法，它包括如下步驟a、取注射用水，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑加熱攪拌使溶解，過濾，加熱，再加入羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1；b、將抗氧劑、增溶劑溶解于注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2；因葛根素屬于異黃酮類，易被氧化，故應(yīng)加入抗氧劑；c、分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3；調(diào)節(jié)pH值至4.0～8.0，過濾，滅菌，即得。
本發(fā)明滴眼液是一種低粘度的溶液劑，可以像傳統(tǒng)的滴眼液一樣滴入眼內(nèi)，分劑量準(zhǔn)確，給藥后在眼內(nèi)的生理環(huán)境下，系統(tǒng)發(fā)生相轉(zhuǎn)化，轉(zhuǎn)變成凝膠，從而延長了藥物滴眼劑的滯留時(shí)間，提高了藥物的生物利用度，為臨床提供了一種新的選擇。
顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領(lǐng)域的普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段，在不脫離本發(fā)明上述基本技術(shù)思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。
以下通過實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式
，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1本發(fā)明藥物輔料羥丙基甲基纖維素型號(hào)的最佳選擇羥丙基甲基纖維素為輔助增稠劑，以下是不同規(guī)格的羥丙基甲基纖維素對(duì)1份葛根素的增稠作用，結(jié)果見表1。
表1不同用量不同型號(hào)羥丙基甲基纖維素對(duì)1份葛根素的增稠效果考察(mpa.s)份數(shù)/型號(hào)E3E15E50E100E4ME100000.1份/ / / 5 25 800.5份/ / 20 10 75 2001.5份/ / 50 40 150/2.0份5 20 80 120 / /2.5份1030 150/ / /10份 40100/ / / /100份200 / / / / /由上表采用不同型號(hào)的羥丙基甲基纖維素的不同濃度進(jìn)行考察的結(jié)果可知，使用一定濃度的規(guī)格為E3、E15、E50、E100、E4M的羥丙基甲基纖維素時(shí)均可滿足滴眼液對(duì)粘度的要求，其中以羥丙基甲基纖維素E4M為最佳。
實(shí)施例2卡波姆型號(hào)的最佳選擇卡波姆具有多種型號(hào)，不同的卡波姆黏度不同，其隨pH變化而黏度變化的情況也不同，對(duì)此，我們選擇了卡波姆940和974兩種基質(zhì)進(jìn)行研究，將制得的樣品分別調(diào)節(jié)pH值，并用NDJ-1型旋轉(zhuǎn)式粘度計(jì)測定樣品的pH值?？疾靝H值改變時(shí)粘度的變化，結(jié)果見表2、表3。

表2樣品A(卡波姆940為基質(zhì))pH改變時(shí)粘度變化測定結(jié)果pH4.024.535.065.486.006.446.957.41粘度(cp) 75 150 275 975 1900227523502400可知以卡波姆940為凝膠基質(zhì)所制得的樣品，其粘度在4.5＜pH＜5.0時(shí)，粘度變化不大，5.0＜pH＜6.5時(shí)，隨pH值的增大，粘度增加，當(dāng)pH值為5.0-6.0時(shí)，粘度發(fā)生突躍，pH＞6.5以后，粘度變化很小。
表3樣品B(卡波姆974為基質(zhì))pH改變時(shí)粘度變化測定結(jié)果pH4.09 4.59 5.02 5.51 5.96 6.47 6.98 7.49粘度(cp) 150 375 650 1100 1450 1750 1825 1900可知以卡波姆974為凝膠基質(zhì)所制得的樣品，其粘度在4.5＜pH＜6.5時(shí)，粘度持續(xù)增加，在6.5＜pH＜7.5時(shí)，隨pH值的增大，粘度增加緩慢。
由于本發(fā)明藥物原料的特點(diǎn)，在一定的較低的pH值范圍內(nèi)，黏度較小，且比較穩(wěn)定，利于控制。在pH值大于此范圍時(shí)，黏度迅速增加，在接近人眼的pH環(huán)境下，即中性時(shí)，黏度達(dá)到比較高。以卡波姆974為凝膠基質(zhì)所制得的樣品，其黏度在4.5＜pH＜6.5時(shí)黏度增加較大，以致于在pH5.0時(shí)黏度已達(dá)到650mPa·s，而在pH7.4時(shí)黏度僅有1900mPa·s。以卡波姆940為凝膠基質(zhì)所制得的樣品，其黏度在4.0＜pH＜5.0時(shí)黏度變化較小，且在pH5.0時(shí)黏度僅275mPa·s，在pH7.4時(shí)黏度為2400mPa·s。綜上，在可選擇的輔料基質(zhì)中，卡波姆940為最佳選擇基質(zhì)。
實(shí)施例3卡波姆和羥丙基甲基纖維素的最佳配比選擇采用上述試驗(yàn)的使用卡波姆940所制得的樣品相變前后黏度尚可，為獲得最佳處方對(duì)卡波姆的用量與羥丙基甲基纖維素的用量和型號(hào)進(jìn)行考查，我們?cè)O(shè)計(jì)如下的處方進(jìn)行考查，見表4。
表4處方設(shè)計(jì)

照上述工藝制備一系列樣品，考察各處方pH為4.5、5.0和7.4時(shí)黏度的變化，結(jié)果見表5。
表5黏度變化測定結(jié)果(mpa.s)

由以上考察結(jié)果可知，我們?cè)诟淖兛ú?40和羥丙基甲基纖維素的型號(hào)和用量時(shí)，樣品的膠凝前后黏度均有較大的差別。處方3-6的膠凝前黏度仍然較大；處方1膠凝后黏度過小，均不太適宜。處方2在膠凝前黏度不大，比較適中，膠凝后具有一定量的黏度。故葛根素1份、羥丙基甲基纖維素E4M0.5份、卡波姆940 0.3份為最佳配比。
實(shí)施例4抗氧劑用量的選擇葛根素屬于異黃酮類，易被氧化，故應(yīng)加入抗氧劑，考察加入抗氧劑對(duì)其穩(wěn)定性的影響，處方設(shè)計(jì)見表6。
表6抗氧劑用量篩選原輔料處方7處方8葛根素(g) 10.0 10.0羥丙基甲基纖維素E50(g)20.0 20.0卡波姆940(g) 3.0 3.0甘油(g) 26.0 26.0羥苯乙酯(g) 0.5 0.5L-甲硫氨酸(g) 00.5注射用水 加至1000ml將制得的樣品于100℃滅菌45分鐘，測定樣品的有關(guān)物質(zhì){“有關(guān)物質(zhì)”主要是在生產(chǎn)過程中載入的起始原料、中間體、聚合體、副反應(yīng)產(chǎn)物以及儲(chǔ)藏過程中的降解產(chǎn)物等。有關(guān)物質(zhì)研究是藥物質(zhì)量研究中關(guān)鍵性的項(xiàng)目之一，其含量是反應(yīng)藥物純度的直接指標(biāo)。<化學(xué)藥物質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)建立的規(guī)范化過程技術(shù)指導(dǎo)原則>(國食藥監(jiān)注 106號(hào))}，以確定抗氧劑的效果，結(jié)果見表7。
表7抗氧劑用量篩選結(jié)果滅菌條件處方7 處方8滅菌前 1.13％100℃滅菌 6.02％ 1.14％由以上結(jié)果可知，加入抗氧劑后，經(jīng)過滅菌，有關(guān)物質(zhì)沒有變化，說明根據(jù)本發(fā)明藥物原料的性質(zhì)，加入抗氧劑可有效的抑制葛根素的氧化，保證本發(fā)明藥物的安全有效、穩(wěn)定。
實(shí)施例5本發(fā)明滴眼液與CN02145139.7專利理化性質(zhì)對(duì)比實(shí)驗(yàn)表8本發(fā)明滴眼液與CN02145139.7專利不同pH值的粘度對(duì)比PH 4.0 4.5 5.0 7.4本發(fā)明滴眼液150 175 225 2250粘度CN02145139.7/ / / 3200本發(fā)明滴眼液無色透明液體 無色透明液體 無色透明液體 微黃綠色透明半固體性狀CN02145139.7/ / / 微黃綠色透明半固體由上面的對(duì)比結(jié)果可看出，CN02145139.7專利是已定型的凝膠劑，給藥時(shí)粘度高，存在給藥的不便和劑量的不準(zhǔn)確；本發(fā)明滴眼液所制樣品在制備成型時(shí)，為透明的液體，粘度低，給藥方便劑量準(zhǔn)確，所以本發(fā)明滴眼液比CN02145139.7專利具有更大的優(yōu)越性。
以下是本發(fā)明滴眼液的詳細(xì)制備工藝。其中所述的步驟可根據(jù)本領(lǐng)域技術(shù)人員進(jìn)行合理選擇。
實(shí)施例6本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆910 100.0g、羥丙基甲基纖維素E50LV 15.0g、甘油26.0g、苯扎氯銨0.01g、吐溫-80 0.01g、亞硫酸氫鈉5.0g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量甘油、苯扎氯銨加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將亞硫酸氫鈉、吐溫-80溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至4.0～4.9，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
實(shí)施例7本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆934 0.8g、羥丙基甲基纖維素E10M 0.1g、氯化鈉1.0g、苯扎溴銨0.1g、PVP30 10.0g、焦亞硫酸氫鈉1.0g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量氯化鈉、苯扎溴銨加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將PVP30、焦亞硫酸氫鈉溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至5.0～8.0，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
實(shí)施例8本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆1342 0.1g、羥丙基甲基纖維素E31000.0g、葡萄糖200.0g、羥苯乙酯1.0g、β-環(huán)糊精100.0g、硫脲0.01g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量葡萄糖、羥苯乙酯加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將β-環(huán)糊精、硫脲溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至8.0，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
實(shí)施例9本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆974 8.0g、羥丙基甲基纖維素E100 20.0g、甘露醇10.0g、苯扎氯銨0.1g、環(huán)丙基β-環(huán)糊精0.1g、亞硫酸氫鈉5.0g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量甘露醇、苯扎氯銨加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將環(huán)丙基β-環(huán)糊精、亞硫酸氫鈉溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至4.9，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
實(shí)施例10本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆940 3.0g、羥丙基甲基纖維素E4M 5.0g、甘油26.0g、羥苯乙酯0.5g、羥丙基β-環(huán)糊精30.0g、甲硫氨酸0.5g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量甘油、羥苯乙酯加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將羥丙基β-環(huán)糊精、甲硫氨酸溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至4.0，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
實(shí)施例11本發(fā)明葛根素眼用制劑的制備葛根素10.0g、卡波姆974 10.0g、羥丙基甲基纖維素E100 20.0g、甘油40.0g、羥苯乙酯5.0g、β-環(huán)糊精0.5g、維生素C1.0g、0.5mol/L的氫氧化鈉適量、注射用水加至1000ml；制備方法①量取注射用水約700ml，加入處方量甘油、羥苯乙酯加熱攪拌使溶解完全，過濾，加熱，使溶液溫度約為80℃，加入處方量的的羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入處方量的葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1。
②將β-環(huán)糊精、維生素C溶解于100ml注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2。
③分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3。
④加注射用水至1000ml，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值至4.5，過濾，灌裝于輸液瓶中，壓蓋，于115℃，30分鐘熱壓滅菌，再無菌分裝于滴眼液瓶中。
⑤檢驗(yàn)合格后，加外包裝，即得。
權(quán)利要求
1.葛根素眼用制劑，其特征在于它是由葛根素為活性成分，加入輔料制備而成的眼用制劑，葛根素與輔料的重量配比為葛根素1份、卡波姆0.01～10份、羥丙基甲基纖維素0.01～100份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素眼用制劑，其特征在于所述的輔料還含有滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、增溶劑、抗氧劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的葛根素眼用制劑，其特征在于；葛根素與輔料的重量配比為葛根素1份、卡波姆0.01～10份、羥丙基甲基纖維素0.01～100份，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.1～20份、抑菌劑0.001～0.5份、增溶劑0.001～10份、抗氧劑0.001～0.5份。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的葛根素眼用制劑，其特征在于所述的卡波姆是卡波姆910、934、940、941、974、980、1342一種型號(hào)或多種型號(hào)的混合；所述的羥丙基甲基纖維素是羥丙基甲基纖維素3、5、15、50、100、4000、10000粘度級(jí)別中的一種或其混合；所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑是甘油、氯化鈉、甘露醇、葡萄糖中的一種或其混合；所述的抑菌劑是羥苯乙酯、三氯叔丁醇、尼泊金乙酯、苯扎溴銨、苯扎氯銨中的一種或其混合；所述的增溶劑是聚維酮類、聚山梨酯類、環(huán)糊精類中的一種或其混合；所述的抗氧劑是亞硫酸鹽類、焦亞硫酸鹽類、氨基酸類、硫脲、維生素C中的一種或其混合。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的葛根素眼用制劑，其特征在于；葛根素與輔料的重量配比為葛根素1份、卡波姆940 0.3份、羥丙基甲基纖維素E4M 0.5份，甘油2.6份、尼泊金乙酯0.05份、環(huán)糊精3份、甲硫氨酸0.05份。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的葛根素眼用制劑，其特征在于所述的眼用制劑的pH值為4.0～8.0。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的葛根素眼用制劑，其特征在于所述的眼用制劑的pH值為4.0～4.9。
8.一種制備權(quán)利要求3-7任一項(xiàng)所述的葛根素眼用制劑的方法，它包括如下步驟a、取注射用水，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑加熱攪拌使溶解，過濾，加熱，再加入羥丙基甲基纖維素，攪拌均勻，再加入葛根素，攪拌使形成透明溶液，過濾，即得溶液1；b、將抗氧劑、增溶劑溶解于注射用水中，過濾，加入溶液1中，得到溶液2；c、分次將卡波姆灑入溶液2中，邊加邊攪拌，持續(xù)攪拌直到完全分散溶脹，得到溶液3；調(diào)節(jié)pH值，過濾，滅菌，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種葛根素眼用制劑，它主要是由葛根素為活性成分，加入輔料制備而成的眼用制劑。本發(fā)明還提供了該眼用制劑的制備方法。本發(fā)明滴眼液是一種低粘度的溶液劑，可以像傳統(tǒng)的滴眼液一樣滴入眼內(nèi)，分劑量準(zhǔn)確，給藥后在眼內(nèi)的生理環(huán)境下，系統(tǒng)發(fā)生相轉(zhuǎn)化，轉(zhuǎn)變成凝膠，從而延長了藥物滴眼劑的滯留時(shí)間，提高了藥物的生物利用度，為臨床提供了一種新的選擇。
文檔編號(hào)A61P27/00GK1739541SQ20051002168
公開日2006年3月1日 申請(qǐng)日期2005年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者郭成輝 申請(qǐng)人:四川升和制藥有限公司