專利名稱：一種治療膽道疾病的檸檬烯滴丸口服藥物及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療膽道疾病的檸檬烯滴丸藥物及其制備工藝。
背景技術(shù)：
檸檬烯是一種以蕓香科植物橘的濕皮經(jīng)冷榨精制而成的揮發(fā)油，為橙紅色透明液體，具有特異香氣，與醇、乙醚能隨意配合，不溶于水，具有利膽、溶石、理氣開胃、消炎、止痛的作用。
以檸檬烯為主要成分的治療膽道疾病的檸檬烯膠囊，在臨床上已有使用。經(jīng)多年臨床驗(yàn)證其療效好，復(fù)法率低，基本無(wú)毒副作用。但臨床普遍使用的檸檬烯膠囊制劑，為淀粉吸附檸檬烯藥油后成固態(tài)粒狀，再灌裝入兩節(jié)膠囊筒套中組成的膠囊中。這種膠囊，每粒制劑中由于含大量的淀粉，其檸檬烯含量有限，每次需服用3-5粒，服用量大，患者順從性差。還由于膠囊內(nèi)的藥粒是通過淀粉吸附而成，可能由于吸附不均，導(dǎo)致各粒含量不一，均一性差；并且由于膠囊有間隙，密閉性差，在保存過程中檸檬烯藥油易于揮發(fā)，導(dǎo)致藥物有效含量下降、療效變差、甚至不合格，影響藥品的使用；并且其崩解時(shí)間較長(zhǎng)、通常在15分鐘以上，因而起效較為緩慢。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對(duì)檸檬烯現(xiàn)有劑型(膠囊劑)的上述缺點(diǎn)，提供一種工藝簡(jiǎn)單，崩解時(shí)間較短、在4分鐘左右即基本上完全崩解、因而起效較快，藥物穩(wěn)定性好、有效期相對(duì)較長(zhǎng)，而且各粒間劑量一致、準(zhǔn)確，服用量少，患者服藥的順從性好等優(yōu)點(diǎn)的檸檬烯新劑型。
本發(fā)明的解決方案是將現(xiàn)有藥物檸檬烯制成滴丸劑型。其制備方法包括以下步驟(1)將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)中，混合均勻，得到待滴制的藥液；其滴丸基質(zhì)可以是聚乙二醇4000或6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、蟲蠟、氫化油及植物油等中的任何一種；滴丸基質(zhì)在藥物中的重量百分含量為30-95％，優(yōu)選50-80％，最佳70-80％；(2)將所述藥液在保持60-100℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。
本發(fā)明是將檸檬烯現(xiàn)有劑型(膠囊劑)改制成滴丸劑型而得。
其制備方法包括以下步驟將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)中，混合均勻，得到待滴制的藥液；將藥液在保持60-100℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例一按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)2∶1的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)聚乙二醇4000中，混合均勻，在保持80±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例二按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶1.5的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)聚乙二醇6000中，混合均勻，再加入樟腦及桉油，攪拌，使溶解，在保持80±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例三按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶2.5的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)植物油中，混合均勻，在保持75±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例四按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶3的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)甘油明膠中，混合均勻，在保持70±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例五按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶4的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)硬脂酸中，混合均勻，在保持85±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例六按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶10的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)單硬脂酸甘油酯中，混合均勻，在保持75±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
實(shí)施例七按照檸檬烯∶滴丸基質(zhì)1∶15的重量配比，將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)單硬脂酸甘油酯中，混合均勻，在保持75±2℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
根據(jù)《中國(guó)藥典2000版(二部)》附錄藥物穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)要求，對(duì)本發(fā)明的檸檬烯滴丸和檸檬烯膠囊作為對(duì)照進(jìn)行穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果如下表1檸檬烯滴丸與硬膠囊的穩(wěn)定性對(duì)照 注1、滴丸的規(guī)格為0.01ml/粒，膠囊的規(guī)格為0.1ml/粒。
2、考核項(xiàng)目中的“其他”是指“外觀”、“內(nèi)容物色澤”、“有關(guān)物質(zhì)”、“崩解時(shí)限”等。
可見，本發(fā)明的產(chǎn)品(檸檬烯滴丸)的穩(wěn)定性很好。在兩年后，三個(gè)批號(hào)，其有效藥物含量均與原始生產(chǎn)時(shí)的含量一樣，基本保持不變。而作為對(duì)照的膠囊有效藥物含量(ml/粒)，兩年后，兩個(gè)批號(hào)從0.110分別降為0.062和0.066，一個(gè)批號(hào)從0.120降為0.720，下降達(dá)40-50％，穩(wěn)定性差。
權(quán)利要求
1.一種治療膽道疾病的藥物，處方中含有檸檬烯，其特征在于將所述的藥物制成滴丸劑型。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于其制備方法包括以下步驟(1)將檸檬烯加入到熔融狀態(tài)的滴丸基質(zhì)中，混合均勻，得到待滴制的藥液；(2)將所述藥液在保持60-100℃恒定溫度的條件下滴制成滴丸，經(jīng)冷卻、干燥即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物，其特征在于所述方法中所述滴丸基質(zhì)為聚乙二醇4000或6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、蟲蠟、氫化油及植物油中的任何一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的藥物，其特征在于滴丸基質(zhì)在藥物中的重量百分含量為30-95％。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物，其特征在于滴丸基質(zhì)在藥物中的重量百分含量為50-80％。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物，其特征在于滴丸基質(zhì)在藥物中的重量百分含量為70-80％。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療膽道疾病的檸檬烯滴丸藥物，它是在檸檬烯現(xiàn)有制劑的基礎(chǔ)上，深入研究，改變劑型，制成滴丸而得。本發(fā)明具有工藝簡(jiǎn)單，崩解時(shí)間較短、在4分鐘左右即基本上完全崩解、因而起效較快，藥物穩(wěn)定性好、有效期相對(duì)較長(zhǎng)，而且各粒間劑量一致、準(zhǔn)確，服用量少，患者服藥的順從性好等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P1/00GK1803127SQ20051002014
公開日2006年7月19日 申請(qǐng)日期2005年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月11日
發(fā)明者彭建坤 申請(qǐng)人:成都和康藥業(yè)有限責(zé)任公司