專利名稱：一種治療便秘的中藥及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種中藥，具體地，是一種治療便秘的中藥，本發(fā)明進(jìn)一步提供其制備方法。
背景技術(shù)：
便秘是指大便次數(shù)減少(72小時(shí)以上無(wú)排便)或/和糞便干燥難解，是臨床常見(jiàn)癥狀。有資料表明，大約54％的三人有過(guò)不同程度的便秘。隨著人口老年化，老年性便秘也日益增多，生活的改善和生活節(jié)奏的加快，使得習(xí)慣性便秘大量增多，特別是術(shù)后、產(chǎn)后及長(zhǎng)期臥床病人更容易發(fā)生便秘。
便秘不僅給病人帶來(lái)很大的痛苦，而且對(duì)健康也會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的影響。便秘時(shí)由于糞塊的堅(jiān)硬，可引起肛門疼痛、肛裂，甚至結(jié)成糞瘤與糞石，形成糞性潰瘍、直腸脫肛等，有時(shí)由于糞塊嵌塞于直腸肛內(nèi)難于排出，而形成假性腹瀉。便秘對(duì)全身性疾病特別是心腦血管疾病，如心絞痛、心律失常、高血壓、腦動(dòng)脈硬化、腦血管意外的影響也引起了人們的普遍關(guān)注。有資料顯示，患心腦血管疾病的老人，有10％左右死亡的誘因?yàn)楸忝?。便秘患者常伴有腹脹、腹痛、惡心、食欲減退、疲乏無(wú)力及頭痛、頭昏等癥狀，對(duì)工作和生活及身體健康構(gòu)成影響。而且有研究證實(shí)，長(zhǎng)期便秘可導(dǎo)致大便中毒素的吸收，從而誘發(fā)直腸癌等腫瘤疾患的發(fā)生。
目前已有治療便秘的藥物，或作用駿猛。服后病人常產(chǎn)生腹瀉、腹痛，不僅病人難以接收，而且因?yàn)a下更傷津液，引起繼發(fā)便秘，遠(yuǎn)期療效不理想；或作用緩慢，便秘病人難以堅(jiān)持服藥。因此開發(fā)一種既能通便、又不造成腹瀉，不損傷患者正氣的藥物十分必要，本發(fā)明是根據(jù)便秘的病機(jī)和治則，總結(jié)歷代用藥經(jīng)驗(yàn)及現(xiàn)代研究的基礎(chǔ)上，結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)擬定的，以克服目前臨床用藥的不足。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種療效確切，副作用少，專門治療便秘的中成藥，以克服上述的不足。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的特點(diǎn)是它是由下述重量比例配比的原料制成的藥劑白術(shù)8-15份肉蓯蓉5-10份當(dāng)歸3-9份枳實(shí)2-8份 桑椹2-8份 蘆薈1-4份。
構(gòu)成上述藥劑的其中一種原料重量比例配比是白術(shù)11.84份肉蓯蓉8.4份當(dāng)歸6.8份枳實(shí)5.08份 桑椹5.08份 蘆薈2.6份。
構(gòu)成上述藥劑的其中另一種原料重量比例配比是白術(shù)8.4份肉蓯蓉6.5份當(dāng)歸6.5份枳實(shí)3.8份桑椹3.2份 蘆薈1.5份。
構(gòu)成上述藥劑的第三種原料重量比例配比是白術(shù)12.85份肉蓯蓉8.56份當(dāng)歸4.5份枳實(shí)2.5份 桑椹2.25份 蘆薈3份。
上述治療便秘的中藥，還可以加入藥物賦形劑或藥物的矯味劑。藥物賦形劑可以是蔗糖、淀粉、硬脂酸鎂、山梨醇、微晶纖維素、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉中的一種或一種以上的組合，以將本發(fā)明的藥物制備成便于服用的顆?；蚱瑒┗蚰z囊。藥物矯味劑可以是甜菊糖甙、低聚麥芽糖、乳糖、食用香精中的一種或一種以上的組合，以使所制備的藥劑具有很好的香甜感，克服數(shù)味中草藥配伍后，五味雜糅、苦辣酸咸難于入口的弊端。藥物的包衣可以是薄膜衣、半薄膜衣、腸溶衣等中的一種，以達(dá)到防潮、減小不良?xì)馕?、減輕對(duì)胃刺激或被胃液破壞并且達(dá)到美觀、易服用的效果。
當(dāng)然，本發(fā)明的上述藥物組合物按常規(guī)的中藥制劑工藝可以制備成任何一種適合于臨床上使用的藥物劑型，例如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、膏劑、合劑、糖漿劑、注射劑、帖劑、擦劑、栓劑等，只要使用本發(fā)明的藥物組合物，不論采用何種劑型，均屬本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)，在將上述藥物組合物制備成藥劑時(shí)，根據(jù)制劑的特殊需要，可以再加入其它的賦形劑，例如調(diào)味劑、增溶劑、混懸劑、稀釋劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等。本發(fā)明優(yōu)選的劑型為顆粒劑、片劑、口服液體制劑。
本發(fā)明的藥物在制備時(shí)可以將藥材全部粉碎成細(xì)粉，然后用膠囊填充制成膠囊劑，或者向細(xì)粉中加入蜂蜜或糖漿或淀粉漿等具有一定粘性的物質(zhì)作為粘合劑，制成顆粒劑或片劑或膏、丹、丸、散等傳統(tǒng)劑型。
以上方法的缺點(diǎn)是藥材沒(méi)有經(jīng)過(guò)提取而直接制劑成型造成制劑中的無(wú)效成分較多，服用劑量較大，另外，劑型比較傳統(tǒng)，難以體現(xiàn)“三效(高效、速效、長(zhǎng)效)，三小(劑量小、毒性小、副作用小)，五方便(生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯藏、攜帶、服用)”這一現(xiàn)代中成藥開發(fā)的目標(biāo)。
為此，我們提供了本發(fā)明藥物的另一種制備方法以上六味，將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余五味用水和/或乙醇進(jìn)行提取，將提取液自然沉降后，取上清液濃縮成清膏，干燥，粉碎；將干膏粉與蘆薈細(xì)粉混勻，加入適當(dāng)?shù)妮o料制成臨床可接收的劑型。
該方法將除蘆薈以外的其它藥物進(jìn)行了提取，從而聚集了有效成分，除去了無(wú)效成分，其中提取所用的溶媒可以是水，也可以是乙醇，還可以二者都使用；可以將五種藥材混在一起提取，還可以將五種藥材分開，采用不同的溶媒進(jìn)行提取。總之，提取的方式可以多種多樣，主要依據(jù)的是各味藥材中有效物質(zhì)的極性大小以及在溶媒中的溶解度大小。如果采用乙醇提取，則一般采用濃度為50％-90％的乙醇，提取的方法為浸漬或熱回流均可。
本發(fā)明還提供了一種較好的提取、制劑成型的方法，該方法是以上六味，將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余五味用水煎煮提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，靜置過(guò)夜，取上清液，濃縮成清膏，干燥，粉碎；將干膏粉與蘆薈細(xì)粉混勻，加入淀粉并用75％酒精制成粒徑為0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用膠囊填充。
本發(fā)明的藥物其功能主治是健脾益腎、潤(rùn)腸通便。用于虛證便秘，癥見(jiàn)大便秘結(jié)或排便乏力，面色無(wú)華或萎黃，神疲氣短，頭暈?zāi)垦?，腰膝酸軟，舌淡苔白，脈細(xì)或細(xì)弱等。
據(jù)臨床所見(jiàn)，人體慢性便秘，多為虛秘，乃氣血津液無(wú)以濡潤(rùn)大腸使然。然大腸隸屬于脾胃，賴脾胃運(yùn)化、傳輸津液以濡養(yǎng)，而位居小腹又為下焦肝腎之所司。或脾不健運(yùn)，轉(zhuǎn)輸失常，津液偏滲，不濡大腸；或肝腎不足，精血虧虛，無(wú)以滋潤(rùn)大腸，以致腸燥而大便堅(jiān)干不得出，則發(fā)生慢性便秘之證；或便秘日久傷氣耗津，而成虛實(shí)夾雜。李東恒所謂“有老年氣虛、津液不足而燥結(jié)者”，即屬此類。故治宜健脾益腎，腎精養(yǎng)血，佐以行氣通便，本標(biāo)兼顧。
本方中以白術(shù)健脾，一以和中，復(fù)其轉(zhuǎn)輸津液的正常功能；一以培土，固其后天精血化生的源泉，是為主藥。用肉蓯蓉填精補(bǔ)腎，且以潤(rùn)腸；用當(dāng)歸養(yǎng)血活血以調(diào)肝，而除大腸之風(fēng)燥，共為臣藥，用桑椹滋肝腎、生精血，以助肉蓯蓉、當(dāng)歸之功；然精血之流布，腸腑之通暢，實(shí)有賴于氣之流行，故以枳實(shí)行氣，暢調(diào)氣機(jī)，以流行精血濡布腸胃，更以少量蘆薈之緩泄，助潤(rùn)腸通便之不遞，以上共為佐藥。如此本標(biāo)兼顧，已秘之便，固可通利，結(jié)便之源，也可因氣血得補(bǔ)，腸道因潤(rùn)而腑氣自為通用。諸藥和合，共奏健脾益腎、潤(rùn)腸通便之效。
臨床前動(dòng)物試驗(yàn)從以下三個(gè)方面進(jìn)行一、對(duì)中醫(yī)便秘模型得影響；二、對(duì)腸道運(yùn)動(dòng)功能合水份吸收得影響；三、對(duì)部分免疫指標(biāo)及體能得影響。
一、對(duì)中醫(yī)便秘模型得影響以中醫(yī)理論為指導(dǎo)，利用干燥食料和自身糞便懸液分別造成小鼠燥結(jié)便秘和實(shí)熱便秘模型，觀察一次灌服藥物得通便作用。每一模型各120只造模小鼠，按性別隨即分為該藥高、中、低計(jì)量組，麻仁丸對(duì)照組、果導(dǎo)片對(duì)照組及生理鹽水對(duì)照組，用藥劑量分別為3.0g/Kg、1.5g/Kg、0.75g/Kg(該藥得用量按生藥計(jì)算，以下試驗(yàn)均同)、3g/Kg麻仁丸和0.033g/Kg果導(dǎo)片及0.4ml/10g生理鹽水。結(jié)果本發(fā)明藥物能使燥結(jié)便秘、實(shí)熱便秘小鼠排便粒數(shù)顯著增加，高劑量組對(duì)實(shí)熱便秘小鼠排便有促進(jìn)作用，其作用優(yōu)于等劑量麻仁丸組。
二、對(duì)腸道運(yùn)動(dòng)功能和水分吸收得影響1、對(duì)小鼠腸道推進(jìn)速度得影響
小鼠120只，分組方法及給藥劑量同上，觀察給藥20分鐘后炭末在小腸推進(jìn)百分率及炭末排出時(shí)間。結(jié)果表明本發(fā)明藥物能增加小腸推進(jìn)速度，提高炭末推進(jìn)百分率，并縮短炭末排除時(shí)間，其作用與對(duì)照品麻仁丸和果導(dǎo)片近似。
2、對(duì)豚鼠離體回腸蠕動(dòng)功能的影響豚鼠96只，分組方法同前，各取2cm回腸段置浴槽中，分別加入5％、10％及20％該藥懸液0.1ml，25％麻仁丸懸液0.1ml，10％果導(dǎo)片懸液0.1ml及生理鹽水0.1ml，記錄回腸段收縮頻率和張力的變化及其特征。結(jié)果表明，本發(fā)明藥物能使離體回腸收縮頻率和張力增加，并呈劑量依賴型，麻仁丸短時(shí)間增加頻率和張力后，迅速下降，而本發(fā)明藥物組的收縮特點(diǎn)顯示其作用具有較溫和和持續(xù)的特點(diǎn)。
3、對(duì)豚鼠在體回腸收縮功能的影響豚鼠66只，分組方法同上，采用回腸段懸吊法，記錄給藥后收縮張力、收縮強(qiáng)度、收縮頻率、腸段活力的變化。結(jié)果表明該藥物能明顯收縮強(qiáng)度和腸段活力。
4、對(duì)小鼠腸段水分吸收的影響結(jié)果表明本發(fā)明藥物對(duì)小鼠小腸水分吸收功能無(wú)明顯影響，給藥4、5個(gè)小時(shí)，對(duì)小鼠大腸水分吸收有明顯抑制作用，而麻仁丸對(duì)小腸。大腸吸收均有明顯一致作用。
三、對(duì)免疫功能和體能的影響1、對(duì)小鼠免疫功能的影響小鼠100只，隨即分成該藥高、中、低劑量組、黃芪對(duì)照組。生理鹽水對(duì)照組，各組20只，雌雄各半，發(fā)明藥物的用藥劑量同試驗(yàn)一，黃芪用量為5g/g，生理鹽水為0.5ml/20g，分別作淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率測(cè)定(體內(nèi)誘導(dǎo)法)、小鼠溶血素抗體測(cè)定、NK細(xì)胞活性測(cè)定及胸腺指數(shù)測(cè)定。結(jié)果表明，該發(fā)明藥物能提高小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化，促進(jìn)小鼠體內(nèi)溶血素抗體的生成，增加小鼠NK細(xì)胞活性，提高小鼠胸腺指數(shù)，表明其對(duì)細(xì)胞和體液免疫均有改善作用，作用與黃芪相似。
2、小鼠游泳疲勞的影響
小鼠100只，隨即分成該藥高、中、低計(jì)量組、黃芪對(duì)照組、自來(lái)水對(duì)照組，每組20只，均雌雄各半。給藥劑量同試驗(yàn)一。用藥15天后負(fù)重法作游泳疲勞試驗(yàn)。結(jié)果表明，本發(fā)明藥物高、中、低劑量能明顯延長(zhǎng)小鼠游泳疲勞時(shí)間，作用與黃芪相似。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明，但不應(yīng)理解為對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例1取白術(shù)11.84Kg、肉蓯蓉8.4Kg、當(dāng)歸6.8Kg、枳實(shí)5.08Kg、桑椹5.08Kg、蘆薈2.6Kg。粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩，混勻，加入適量煉蜜制成大蜜丸或小蜜丸。
本發(fā)明之丸劑具有健脾益腎、潤(rùn)腸通便的功能。用于虛證便秘，癥見(jiàn)大便秘結(jié)或排便乏力，面色無(wú)華或萎黃，神疲氣短，頭暈?zāi)垦＃ニ彳?，舌淡苔白，脈細(xì)或細(xì)弱等。
實(shí)施例2取白術(shù)8.4Kg、肉蓯蓉6.5Kg、當(dāng)歸6.5Kg、枳實(shí)3.8Kg .、桑椹3.2Kg、蘆薈1.5Kg。將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余五味先用60％乙醇回流提取兩次，每次2小時(shí)，藥液回收乙醇并濃縮呈清膏，藥渣繼續(xù)加水煎煮兩次，每次2小時(shí)，過(guò)濾，濾液濃縮成清膏；合并兩種清膏，與適量的蔗糖粉混勻，制成顆粒，干燥，即得。
本發(fā)明之顆粒劑服用時(shí)用水沖服，每次5克，每日2次。
實(shí)施例3取白術(shù)12.85Kg、肉蓯蓉8.56Kg、當(dāng)歸4.5Kg、枳實(shí)2.5Kg、桑椹2.25Kg、蘆薈3Kg。將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余藥材加水煎煮提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，靜置過(guò)夜，取上清液，濃縮成清膏，干燥，粉碎；將干膏粉與蘆薈細(xì)粉混勻，加入淀粉并用75％酒精制成粒徑為0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用膠囊填充。
本品每次服用3粒，每日2次。409例的治療和對(duì)照觀察表明，其治療便秘的顯效痊愈率為75.7％，總有效率為94.6％，其總的療效優(yōu)于對(duì)照藥麻仁膠囊。
權(quán)利要求
1.一種治療便秘的中藥，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的藥劑白術(shù)8-15份 肉蓯蓉5-10份 當(dāng)歸3-9份枳實(shí)2-8份桑椹2-8份 蘆薈1-4份。
2.如權(quán)利要求1所述的一種治療便秘的中藥，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的藥劑白術(shù)11.84份 肉蓯蓉8.4份 當(dāng)歸6.8份枳實(shí)5.08份 桑椹5.08份蘆薈2.6份。
3.如權(quán)利要求1所述的一種治療便秘的中藥，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的藥劑白術(shù)8.4份肉蓯蓉6.5份 當(dāng)歸6.5份枳實(shí)3.8份桑椹3.2份 蘆薈1.5份。
4.如權(quán)利要求1所述的一種治療便秘的中藥，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的藥劑白術(shù)12.85份 肉蓯蓉8.56份 當(dāng)歸4.5份枳實(shí)2.5份桑椹2.25份蘆薈3份。
5.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的中藥，其特征在于加入藥物賦形劑或藥物矯味劑。
6.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的中藥，其特征在于該藥物組合物按照常規(guī)的中藥制劑工藝可以制成任何一種適合于臨床使用的藥物劑型。
7.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的中藥的制備方法，其特征在于該方法為以上六味，粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩，混勻，直接用膠囊填充或者將細(xì)粉與適宜的輔料混勻制成臨床可接收的劑型。
8.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的中藥的制備方法，其特征在于該方法為以上六味，將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余五味用水和/或乙醇進(jìn)行提取，將提取液自然沉降后，取上清液濃縮成清膏，干燥，粉碎；將干膏粉與蘆薈細(xì)粉混勻，加入適當(dāng)?shù)妮o料制成臨床可接收的劑型。
9.如權(quán)利要求8所述的中藥的制備方法，其特征在于該方法為以上六味，將蘆薈粉碎成細(xì)粉備用；其余五味用水煎煮提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，靜置過(guò)夜，取上清液，濃縮成清膏，干燥，粉碎；將干膏粉與蘆薈細(xì)粉混勻，加入淀粉并用75％酒精制成粒徑為0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用膠囊填充。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療便秘的中藥，該藥由白術(shù)、肉蓯蓉、當(dāng)歸、枳實(shí)、桑椹、蘆薈六味藥構(gòu)成。本發(fā)明還進(jìn)一步涉及該藥的制備方法。本發(fā)明藥物具有健脾益腎、潤(rùn)腸通便的功能。用于虛證便秘，癥見(jiàn)大便秘結(jié)或排便乏力，面色無(wú)華或萎黃，神疲氣短，頭暈?zāi)垦?，腰膝酸軟，舌淡苔白，脈細(xì)或細(xì)弱等。臨床前動(dòng)物試驗(yàn)表明，該藥能促進(jìn)燥結(jié)便秘和實(shí)熱便秘模型小鼠排便；增加小腸推進(jìn)百分率；增加豚鼠離體回腸收縮頻率和張力；抑制小鼠大腸水分的吸收；提高機(jī)體的部分免疫能力。
文檔編號(hào)A61K9/48GK1814131SQ20051001992
公開日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月30日
發(fā)明者熊富良, 黃志軍, 陳立明, 張惠明, 梁前榮, 曹智華, 徐紹新 申請(qǐng)人:武漢健民中藥工程有限責(zé)任公司