專利名稱：含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用的含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方及其制法。
背景技術(shù)：
乙水楊胺(Ethenzamide)化學(xué)名稱為鄰-乙氧基苯甲酰胺，是一解熱、消炎、鎮(zhèn)痛藥，除單方應(yīng)用外還常與其它骨骼肌松弛劑、中樞神經(jīng)興奮劑等組成復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥。據(jù)稱乙水楊胺與其它骨骼肌松弛劑共用，可以起到增強(qiáng)其它骨骼劑松弛劑的鎮(zhèn)痛作用。
目前國內(nèi)多采用解熱、消炎、鎮(zhèn)痛藥物如對乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、雙氯芬酸鈉等或采用骨骼肌松弛劑如氯唑沙宗、美索巴莫等來治療各種原因引起的急性和慢性軟組織扭傷、挫傷、運(yùn)動后肌肉酸痛、肌肉勞損所引起的疼痛，以及中樞神經(jīng)病變引起的肌肉痙攣和慢性筋膜炎等。單一用這些藥物治療，治療效果往往令人不甚滿意。目前雖已有由骨骼肌松弛劑—氯唑沙宗和解熱鎮(zhèn)痛藥—對乙酰氨基酚組成的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥，但由于對乙酰氨基酚對肝臟有一定的毒性，氯唑沙宗也有可能產(chǎn)生肝炎或黃疸，二者組合應(yīng)用有可能相互增加肝臟毒性，因而研制新型的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥十分必要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明通過將乙水楊胺與下述一種或一種以上藥物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因組合，制備了含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥。采用特定的處方和制法，提高了乙水楊胺和與其組合的藥物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因等的藥物溶出度，從而保證了藥品的內(nèi)在質(zhì)量。
制備本發(fā)明含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥，處方中除含有乙水楊胺外，還含有另外一種或一種以上藥物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因以及崩解劑、黏合劑、潤滑劑、表面活性劑等。
處方中乙水楊胺與氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因的重量配比分別為1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好為1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。崩解劑、黏合劑、潤滑劑、表面活性劑可為微晶纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉、聚維酮K30、羥丙甲纖維素。黏合劑、崩解劑總用量為處方量的5～17％、最好為8～14％；潤滑劑、表面活性劑總用量為處方量的0.5～1.2％、最好為0.7～1％，以保證片劑在加工過程中物料流動性好，片劑可壓性、成型性好，制得的片劑外觀、硬度、脆碎度、崩解度、藥物溶出度合格。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明可用下面的實(shí)施例加以說明。
實(shí)施例1 處方乙水楊胺 150g氯唑沙宗 150g咖啡因 25g微晶纖維素 18g預(yù)膠化淀粉 14.1g羥丙甲纖維素 適量十二烷基硫酸鈉 1.8g硬脂酸鎂 1.2g制成 1000片制備方法按處方稱取并混合咖啡因、氯唑沙宗、乙水楊胺、微晶纖維素和預(yù)膠化淀粉，加入3％羥丙甲纖維素水溶液，制成適宜軟材，用14目尼龍網(wǎng)制粒，濕顆粒于60℃下快速通風(fēng)干燥，控制水分1％～1.5％，加入十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂，整?；靹?，壓片即得。按此處方和工藝在制片過程中物料流動性及可壓性、片劑成型性均較好，制得的片劑外觀、脆碎度檢查合格，經(jīng)30分鐘時乙水楊胺、氯唑沙宗和咖啡因三種成分的藥物溶出度均可達(dá)80％以上，而且產(chǎn)品的穩(wěn)定性好，室溫放置3年產(chǎn)品質(zhì)量沒發(fā)生任何變化。
實(shí)施例2 處方乙水楊胺 150g美索巴莫 250g無水咖啡因 15g羥丙纖維素 18.8g微晶纖維素 23.5g淀粉 4.7g聚維酮K30 4.2g乙醇 適量十二烷基硫酸鈉 2.35g硬脂酸鎂 1.41g制成 1000片制備方法按處方稱取并混合咖啡因、美索巴莫、乙水楊胺、微晶纖維素、羥丙纖維素、淀粉，加入含聚維酮K30的乙醇溶液，制成適宜軟材，用14目尼龍網(wǎng)制粒，濕顆粒于60℃下快速通風(fēng)干燥，控制水分1％～1.5％，加入十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂，整?；靹?，壓片即得。按此處方和工藝在制片過程中物料流動性及可壓性、片劑成型性均較好，制得的片劑外觀、脆碎度檢查合格，經(jīng)30分鐘時乙水楊胺、美索巴莫和咖啡因三種成分的藥物溶出度均可達(dá)90％以上，而且產(chǎn)品的穩(wěn)定性好，室溫放置3年產(chǎn)品質(zhì)量沒發(fā)生任何變化。
權(quán)利要求
1.含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方及其制法。
2.權(quán)利要求1所述的含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方，處方中除含有乙水楊胺外，還含有另外一種或一種以上藥物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因等以及崩解劑、黏合劑、潤滑劑、表面活性劑等。
3.權(quán)利要求1所述的含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方，其處方中乙水楊胺與氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因的重量配比分別為1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好為1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。
4.利要求2所述的崩解劑、黏合劑、潤滑劑、表面活性劑可為微晶纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉、淀粉、微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉、聚維酮K30、羥丙甲纖維素。黏合劑、崩解劑總用量為處方量的5～17％、最好為8～14％；潤滑劑、表面活性劑總用量為處方量的0.5～1.2％、最好為0.7～1％，以保證片劑在加工過程中物料流動性好，片劑可壓性、成型性好，制得的片劑外觀、硬度、脆碎度、崩解度和藥物溶出度合格。
5.權(quán)利要求2所述的黏合劑可用淀粉漿、不同濃度的羥丙甲纖維素水溶液或不同濃度的聚維酮K30的乙醇水溶液，以使制得的顆粒成型性好，制得的片劑崩解度和藥物溶出度好。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥的處方及其制法。含有乙水楊胺的復(fù)方骨骼肌松弛藥和鎮(zhèn)痛藥處方中除含有乙水楊胺外，還含有另外一種或一種以上藥物如氯唑沙宗、美索巴莫、咖啡因，乙水楊胺與上述藥物的重量配比分別為1∶0.85～1.15、1∶1.6～1.75、1∶0.07～0.2，最好為1∶0.95～1.05、1∶1.65～1.7、1∶0.09～0.18。處方中還含有總用量為處方量5～17％、最好8～14％的崩解劑、黏合劑以及總用量為處方量0.5～1.2％、最好0.7～1％的潤滑劑、表面活性劑，以保證片劑在加工過程中物料流動性好，片劑可壓性、成型性好，制得的片劑外觀、硬度、脆碎度、崩解度和藥物溶出度合格。
文檔編號A61P29/00GK1615893SQ20041007836
公開日2005年5月18日 申請日期2004年9月27日 優(yōu)先權(quán)日2004年9月27日
發(fā)明者李 杰 申請人:李 杰