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甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制備方法

文檔序號:977328閱讀:183來源:國知局

專利名稱::甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制備方法
技術領域
:本發(fā)明屬藥物制劑,涉及一種適用于高血壓及心絞痛治療的口腔崩解片劑型,特別是涉及甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制備方法。
背景技術
:高血壓及心絞痛是常見病、多發(fā)病,它嚴重危害人類的生命和健康,患者需終生連續(xù)用藥,故此類藥物的研制一直是全球醫(yī)藥業(yè)的焦點。甲磺酸氨氯地平(AmlodipineMesylate,化學名稱為(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸鹽一水化合物)為鈣通道阻滯劑,降壓效果顯著,是治療高血壓及心絞痛的一線藥物。它只需一日服一次,便能24小時有效控制高血壓,預防心絞痛。1990年美國輝瑞公司的苯磺酸氨氯地平片上市,商品名Norvasc,1991年本品以絡活喜為商品名進入中國。目前它是全球銷售額最高的一個高血壓治療藥。國內(nèi)亦有許多醫(yī)藥企業(yè)對氨氯地平及其醫(yī)藥可接受鹽進行了研制。己批準上市的有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸氨氯地平片。但它們均為普通片,味苦,需用水送服。而高血壓、心絞痛患者以老年人居多,他們行動不便、有吞咽困難者較多。將本品制成口腔崩解片,掩蔽了藥物的苦味,口感良好,服用時不需用水,這會大大提高老年患者服藥的方便性與依從性。口腔崩解片(orallydisintegratingtablet)是近年來全球醫(yī)藥界新興的藥物劑型,其優(yōu)點是可在無水條件下送服,服用時將藥物放于舌面,就能于口腔中快速崩解,隨吞咽動作入胃起效。藥物在口腔內(nèi)無吸收或僅有少量吸收,體內(nèi)行為與普通片劑一致。與普通片劑相比,本類制劑無需用水送服,克服了許多口服藥物的不良氣味和苦味,讓患者樂于服藥,特別適應于有吞咽困難患者、老年人、急癥患者、取水不便的患者服藥。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是為了克服上述現(xiàn)有技術的不足,提供一種制備上藝簡單、服用方便、口感良好、療效顯著的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制備方法。以甲磺酸氨氯地平為主藥,其它成分為輔料,本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成a、甲磺酸氨氯地平1.5~5%b、填充劑50~95%c、崩解劑0~20%d、泡騰劑0~15%e、矯味劑0.1~10%f、潤滑劑0.1~5%g、助流劑0~5%本發(fā)明制劑采用直接壓片工藝制備,使用常規(guī)的片劑制藥設備生產(chǎn),具體的制備方法如下所述將主藥、填充劑、崩解劑、泡騰劑、矯味劑按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與潤滑劑、助流劑混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。該制劑的崩解時限為1~60秒,30min在37℃0.01mol/L溶液中的溶出量大于90%。本發(fā)明口腔崩解片中主藥選用甲磺酸氨氯地平。本發(fā)明口腔崩解片中填充劑可選擇微晶纖維素(MCC)、糊精、乳糖、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇或它們的混合物。本發(fā)明口腔崩解片中崩解劑可選擇低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)或它們的混合物。本發(fā)明口腔崩解片中泡騰劑可選擇a)碳酸鈣與有機食用酸的混合物;b)碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物;c)碳酸鈣、碳酸鈉、碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物;d)碳酸鈉、碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物。本發(fā)明口腔崩解片中泡騰劑中的有機食用酸可選擇檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、富馬酸、已二酸、琥珀酸、抗壞血酸或馬來酸。本發(fā)明口腔崩解片中矯味劑可選擇天然或人工合成的甜味劑、酸味劑及芳香劑,如甜菊糖甙、阿斯巴甜、檸檬酸、薄荷香精、各種香料、谷氨酸鈉等。本發(fā)明口腔崩解片中潤滑劑可選擇硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、硬脂富馬酸鈉、滑石粉等。本發(fā)明口腔崩解片中助流劑可選擇微粉硅膠、滑石粉等。本發(fā)明作為抗高血壓及心絞痛藥物可在口腔內(nèi)迅速崩解并掩蔽藥物的苦味或不良味道,解決了現(xiàn)有技術中的不足。該口腔崩解片使用常規(guī)片劑制藥設備、采用直接壓片工藝制備,制得的該制劑具適當硬度,便于包裝攜帶,便于服用。服用時只需將藥物置于舌面,便能迅速崩解,其崩解時間約在1~60秒內(nèi)完成。特別適合那些有吞咽困難患者、老年人、急癥患者、取水不便的患者服藥。具體實施例實施例1本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成甲磺酸氨氯地平5.0g微晶纖維素50.0g甘露醇100.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮9.0g碳酸氫鈉4.0g檸檬酸4.0g阿斯巴甜1.5g薄荷香精0.56g桔子香精1.0g微粉硅膠2.0g硬脂酸鎂1.0g共制成1000片該劑型采用直接壓片工藝、使用常規(guī)片劑制藥設備制備。具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、微晶纖維素、甘露醇、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、碳酸氫鈉、檸檬酸、阿斯巴甜、薄荷香精、桔子香精按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與硬脂酸鎂、微粉硅膠混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。實施例2本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成甲磺酸氨氯地平5.0g快速流動乳糖(Flowlac)150.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉9.0g阿斯巴甜1.8g薄荷香精0.5g硬脂酸鎂1.0g共制成1000片該劑型采用直接壓片工藝、使用常規(guī)片劑制藥設備制備。具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、快速流動乳糖(Flowlac)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、阿斯巴甜、薄荷香精按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與硬脂酸鎂混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。實施例3本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成甲磺酸氨氯地平5.0g微晶纖維素80.0g甘露醇88.0g阿斯巴甜1.8g薄荷香精0.5g桔子香精1.0g微粉硅膠2.0g硬脂酸鎂1.0g共制成1000片該劑型采用直接壓片工藝、使用常規(guī)片劑制藥設備制備。具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、微晶纖維素、甘露醇、阿斯巴甜、薄荷香精、桔子香精按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與硬脂酸鎂、微粉硅膠混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。實施例4本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成甲磺酸氨氯地平5.0g微晶纖維素50.0g乳糖50.0g甘露醇50.0g羧甲基淀粉鈉9.0g碳酸氫鈉3.0g檸檬酸3.0g阿斯巴甜1.7g薄荷香精0.5g桔子香精1.0g硬脂酸鎂1.2g共制成1000片該劑型采用直接壓片工藝、使用常規(guī)片劑制藥設備制備。具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、微晶纖維素、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、阿斯巴甜、薄荷香精按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與硬脂酸鎂混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。實施例5本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成甲磺酸氨氯地平5.0g微晶纖維素55.0g甘露醇100.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮8.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8.0g阿斯巴甜1.6g薄荷香精0.6g草莓香精0.8g硬脂酸鎂1.2g共制成1000片該劑型采用直接壓片工藝、使用常規(guī)片劑制藥設備制備。具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、微晶纖維素、甘露醇、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、阿斯巴甜、薄荷香精、草莓香精按量分別稱取,過80目篩混合均勻;再與硬脂酸鎂混合,過篩混勻,然后對此中間體進行含量測定,按規(guī)格量直接壓片,即得口腔崩解片。上述實施例在人體口腔內(nèi)的崩解時間、片劑硬度、溶出度數(shù)值如下在本前文,已經(jīng)用優(yōu)選實施方案的具體實施例描述了本發(fā)明。然而應理解,本領域技術人員可不悖離本發(fā)明精神對本發(fā)明作各種改動或修改,但這些等價形式同樣落于本申請所附權利要求書所限定的范圍內(nèi)。權利要求1.一種甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征在于藥物活性成份采用甲磺酸氨氯地平,其它成份為輔料,本發(fā)明制劑配方按重量百分比由以下組份組成a、甲磺酸氨氯地平1.5~5%b、填充劑50~95%c、崩解劑0~20%d、泡騰劑0~15%e、矯味劑0.1~10%f、潤滑劑0.1~5%g、助流劑0~5%2.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是藥物活性成份采用甲磺酸氨氯地平。3.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是填充劑可選擇微晶纖維素(MCC)、糊精、乳糖、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇或它們的混合物。4.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是崩解劑可選擇低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)或它們的混合物。5.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是泡騰劑可選擇a)碳酸鈣與有機食用酸的混合物;b)碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物;c)碳酸鈣、碳酸鈉、碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物;d)碳酸鈉、碳酸氫鈉與有機食用酸的混合物。6.如權利要求5所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是泡騰劑中的有機食用酸可選擇檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、富馬酸、已二酸、琥珀酸、抗壞血酸或馬來酸。7.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是矯味劑可選擇天然或人工合成的甜味劑、酸味劑及芳香劑,如甜菊糖甙、阿斯巴甜、檸檬酸、薄荷香精、各種香料、谷氨酸鈉等。8.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是潤滑劑可選擇硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、硬脂富馬酸鈉、滑石粉等。9.如權利要求1所述的甲磺酸氨氯地平口腔崩解片,其特征是助流劑可選擇微粉硅膠、滑石粉等。10.一種甲磺酸氨氯地平口腔崩解片的制備方法,該制劑可使用常規(guī)的片劑制藥設備生產(chǎn)并采用直接壓片工藝制備,其特征是具體的制備方法如下所述將甲磺酸氨氯地平、填充劑、崩解劑、泡騰劑、矯味劑按量分別稱取,混合均勻,再與潤滑劑、助流劑混合,過篩混勻,對中間體進行含量測定,采用直接壓片工藝壓片,即得口腔崩解片。全文摘要本發(fā)明提供一種甲磺酸氨氯地平的口腔崩解片及其制備方法。其配方組成是甲磺酸氨氯地平、填充劑、崩解劑、泡騰劑、矯味劑、潤滑劑、助流劑等。本發(fā)明的技術特點是采用直接壓片工藝、使用常規(guī)的片劑制藥設備制備甲磺酸氨氯地平口腔崩解片。本發(fā)明的制備工藝簡單、服用方便,不需用水送服,在口腔內(nèi)遇到唾液就能迅速崩解或溶解,尤其適合那些吞咽困難、取水不便或特殊環(huán)境下的急癥患者如老人、兒童、昏迷病人用藥。文檔編號A61K31/4422GK1695617SQ200410044209公開日2005年11月16日申請日期2004年5月13日優(yōu)先權日2004年5月13日發(fā)明者張文偉,鄭文,謝綱申請人:杭州民生藥業(yè)集團有限公司
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