專利名稱:機(jī)體潤滑清潔液的制作方法
本發(fā)明所涉及的是含有卵磷脂的新型溶液即具有潤滑、清潔劑作用的穩(wěn)定分散液。
人或動物體的潤滑、清潔劑不應(yīng)具有毒性或干擾機(jī)體表面的代謝過程。與機(jī)器不同，人和動物的表皮是在不斷地更新(如皮膚)，且其表面持續(xù)不斷地被特殊的液體覆蓋或清洗，如皮膚上的汗和皮脂分泌物、體腔粘膜上的各種分泌液(如口腔、咽部、食管處的唾液)。這些自身分泌液具有清潔和潤滑劑樣的作用且間接地控制著體表的微生物群。
表皮和體腔內(nèi)膜的生存，無疑需要與水保持某種平衡。例如，口腔潤滑劑-唾液，在水中不完全溶解。這類物質(zhì)還包括胸腔中的痰和鼻腔分泌物。當(dāng)粘膜表面有干燥空氣通過時(shí)，呈疏水性，即不親和水分。然而，這些表面不斷地被與水分不相混溶但具有親水性的分泌物(如唾液)所覆蓋，即親和水分。分泌液可改變活體表面的排水性;表面的水的溶解作用或水化都能防止而不改變其吸水能力或生水物質(zhì)。分泌液不足可使體表成為疏水性的，因而成為干燥或非潤滑的表面。
在人體潤滑作用方面，如所認(rèn)為的舌、唇和牙齦的光滑面并非光滑。由于具有紋溝和參差不齊的表面，所以潤滑清潔劑在所吸附的組織上具有流動、覆蓋和保留的能力是至關(guān)重要的。
例如，凡士林和羊毛脂這些形成薄膜的潤滑劑以前被用于體表，但至今還沒有開發(fā)出一種酷似天然機(jī)體分泌物的潤滑劑。如凡士林適用于增加所敷用組織對灰塵的吸附，干擾水分的轉(zhuǎn)運(yùn)，不具有天然覆蓋物的持久性。用于制作護(hù)唇物的蠟和油也如此。Grad等在加拿大口腔聯(lián)合會雜志，1985年第四卷296～300頁(the Journal of the canadian DentalAssociation Volume 4，pages 296～300，1985)中指出，現(xiàn)有技術(shù)中用于減輕口腔干燥病的物質(zhì)，如人造唾液，不適用于本目的。
人和動物組織或非動物性疏水表面所應(yīng)用的潤滑清潔劑的配方，一般需要具有下列特征1.具有形成一種堅(jiān)韌膜的能力。
2.具有抗水的能力。
3.具有持續(xù)覆蓋表面的能力，即使有稀釋液通過也不脫離。
4.由于機(jī)體分泌物的紊亂或脫落，應(yīng)最小限度干擾正常水分和氣體的轉(zhuǎn)運(yùn)。
5.對所敷用的組織內(nèi)層或器官正常代謝過程無有害作用。
6.為適合特殊應(yīng)用，應(yīng)具有高或低可變的粘滯度。
7.為阻止在貯存或應(yīng)用中，諸成分的析相作用需要形成一種溶液或穩(wěn)定的分散液。
8.應(yīng)不具有不愉快性氣味，應(yīng)用時(shí)不引起疼痛(如蜂螯樣疼痛)。
9.產(chǎn)品價(jià)格合理。
對化妝業(yè)，現(xiàn)有技術(shù)已研制了多種含卵磷脂的配方，但都缺乏上述一種或多種必要的特征。如Genieyz在2，004，741號英國專利中所述的含卵磷脂的配方，含有膽固醇、不飽和脂肪酸(如亞油酸)，和磷酸氨基脂(如卵磷脂)溶解在乙醇中。乙醇常常用于溶解含有卵磷脂的混合物并為配方的主要成分。如實(shí)施例1中，乙醇占重量的94%。危險(xiǎn)化學(xué)藥品數(shù)據(jù)手冊指出，乙醇蒸氣可對眼、鼻、喉引起刺激，也可出現(xiàn)頭痛、嗜睡，這樣高的乙醇含量還可引起酒精中毒。顯然，含有卵磷脂的配方，乙醇含量高，則對正常的代謝過程，特別是口服時(shí)，可引起干燥和其它有害作用。此外，含有亞油酸成分的優(yōu)選組合物需要相對較高的生產(chǎn)成本。
Tutsky(公開的國際專利申請?zhí)?5/00746)曾提出了一種供刮臉時(shí)使用的皮膚調(diào)節(jié)劑，該組合物含有磷脂(如卵磷脂)、維生素E，麥胚芽油、種籽油和菜籽油。Tutsky的實(shí)施例指出了低含量的卵磷脂(占重量的5～12%)和極高含量的油質(zhì)(占重量的88～95%)其目的顯然是利用高含量的油質(zhì)來溶解卵磷脂。
卵磷脂是由與兩個(gè)脂肪酸基結(jié)合的甘油、磷酸和膽堿所組成。根據(jù)Merck索引(第9版)，黃豆卵磷脂含有軟脂酸，硬脂酸，棕櫚油酸，油酸，亞油酸和亞麻酸。棉籽，雞旦和落花生的卵磷脂同樣也含有這類脂肪酸。卵磷脂結(jié)構(gòu)中的脂肪酸，化學(xué)性地結(jié)合在一起構(gòu)成酯，這可通過用堿水處理卵磷脂，使脂肪酸從卵磷脂上解離下來得到證實(shí)。卵磷脂中“游離”脂肪酸含量低，大約占重量的1%。卵磷脂不溶于水，但可溶于礦物油或醇類中，基本不溶于冷的植物和動物油中。
然而，“卵磷脂”一詞具有廣義和狹義二種意義。狹義的卵磷脂即指磷脂酰膽堿，而廣義的卵磷脂則代表著粗制的或未加工的如從油籽(如黃豆或植物油籽)或含有磷脂的蛋黃中提取出來的混合物。純化的或可塑性卵磷脂價(jià)格昂貴，以致應(yīng)用粗質(zhì)的卵磷脂是勢在必行。因此適用于本發(fā)明的卵磷脂包括任何市售的卵磷脂組合物，如Lucas Meyer公司銷售的Epikuron 135(商標(biāo))。黃豆是一種易于得到且價(jià)廉的卵磷脂來源。
現(xiàn)有技術(shù)未能提供一種含有卵磷脂的溶液或易流動的穩(wěn)定分散液，使其具有潤滑或清潔劑的作用，特別是在活組織上。此溶液不需使用過量的刺激性溶劑(如≥94%的乙醇)且能以酷似正常的機(jī)體分泌液的方式覆蓋疏水性的表皮。
因此，本發(fā)明是關(guān)于一種能夠增加人和動物分泌液的具有自然清潔、潤滑和抑菌特性的組合物，同時(shí)也是一種疏水表面(如水面下的船舶結(jié)構(gòu))的潤滑劑和清潔劑。
在這方面，Genieyz認(rèn)為，在英國專利2，004，741號中有一種合乎此應(yīng)用的配方，它含有3%的油酸，1%的膽固醇，F(xiàn)(來自Lucas Meyer和Sohn GMBH)，和94%的乙醇，在水下不應(yīng)流動，因此能象保護(hù)膜(parafilm)一樣，覆蓋在水下疏水表面。
Tutsky在已公開的國際專利85/00746中進(jìn)一步說明了如上述用油質(zhì)來溶解卵磷脂而不是增加卵磷脂潤濕和覆蓋在疏水表面上的能力，特別是在水下疏水表面上應(yīng)用。
本發(fā)明提供了新型潤滑清潔劑，它是利用潤滑劑所形成的膜，置換掉所吸附的灰塵而達(dá)到清潔作用。這不是用去污劑和肥皂達(dá)到清潔作用的方式，去污劑和肥皂可除去體液(如脂類)和具有降低潤滑的作用。
根據(jù)本發(fā)明，可塑性卵磷脂(無油質(zhì))在室溫下能溶解在加游離脂肪酸的食用油的混合液中。市售卵磷脂(含油質(zhì))在室溫下能溶解在預(yù)先加熱或未加熱的游離脂肪酸中，而形成均勻的溶液或穩(wěn)定的分散液。這種溶液及其具有此性能的溶液可廣泛應(yīng)用于生物體或非生物體的疏水表面上起到潤滑和清潔作用。這些獨(dú)特的配方盡管具有親水性，但在疏水表面上仍具有形成堅(jiān)韌膜的能力。這些配方不需要用從油質(zhì)中提取出來具有潛在毒性的石油(如礦物油)或過量的溶劑(如乙醇)。
雖然曾有報(bào)道，通過加2～5%的脂肪酸或載體(例如黃豆油)可使可塑性卵磷脂轉(zhuǎn)化成液態(tài)形式(食品科學(xué)百科全書1978年第3卷463頁。Encyclopedia of Food Science Volume 3，1978，page 463)，但是現(xiàn)有技術(shù)未能研制出含適量卵磷脂并與食用油和游離脂肪酸結(jié)合的清潔劑或潤滑劑。例如從沒有跡象表明，需要使象肉豆蔻酸(室溫下呈固態(tài))樣的一種飽和脂肪酸與市售卵磷脂在室溫結(jié)合形成一種液態(tài)溶液。本發(fā)明者建議，上述的食品科學(xué)百科全書參考文獻(xiàn)僅僅適用于不飽和脂肪酸(在室溫呈液態(tài))。該參考文獻(xiàn)也論述了可塑性卵磷脂(無油質(zhì))而不是市售卵磷脂(含有油質(zhì))。本發(fā)明表明，應(yīng)用極高含量脂肪酸(如，90%的市售卵磷脂含10%的肉豆蔻酸)可形成預(yù)先認(rèn)為適宜的具有顯著的潤滑-清潔特性的配方。提出了過量的游離脂肪酸能以已往未為人知的方式改變卵磷脂的親水-疏水的性質(zhì)。
因此本發(fā)明是由卵磷脂、食用油，脂肪酸組成的組合物，其中脂肪酸與卵磷脂呈適當(dāng)比例以致使該組合物具有使疏水表面變?yōu)橛H水表面的能力。
在優(yōu)選的實(shí)施方案中，游離脂肪酸與卵磷脂的比例是在4.5∶11.1范圍內(nèi)。
此申請所發(fā)明的組合物中，“游離脂肪酸”一詞意味著加一種脂肪酸于組合物中，加上已存在于卵磷脂中的脂肪酸，且以非共價(jià)形式結(jié)合，這就是上述大約1%的非酯化脂肪酸。
如上所述，盡管用于制備該組合物的卵磷脂是通常市售的卵磷脂，一般大約含50%的純化或可塑性卵磷脂，但在計(jì)算比率時(shí)，所給定的卵磷脂是按純化或可塑性的卵磷脂計(jì)算。
圖1說明應(yīng)用高游離脂肪酸與卵磷脂比例特點(diǎn)所組成的，為人們喜用的潤滑清潔劑的配方。
表2卵磷脂-食用油-游離脂肪酸配方配方成分1使用意見溶液(S)代號 或穩(wěn)定的分散液(SD)A250％的可塑性卵磷脂， 不推薦 S4％食用油，1％游離脂肪酸B2市售卵磷脂(如，含不推薦 S50％可塑性卵磷脂的黃豆，49％豆油，1％游離脂肪酸)C290％以上的市售卵磷脂， 樹脂、糖錠、蠟質(zhì)的添 S10％以下的游離脂肪酸 加劑、流水表面的潤滑(如，45％可塑性卵磷 清潔劑(如炊具、船舶脂，45％豆油，10％ 結(jié)構(gòu)活組織)游離脂肪酸)D 6－12％丙二醇，吐溫 摩擦潤滑劑切割濕木材、S80是配方C百分量的 泡沫膠2.5倍％，再用配方C平衡E 29％以上的配方“C” 牙班清除劑、呼吸清涼 S71％以下的乙醇 劑、氣溶膠F 29％以下的配方“C” 不推薦 不穩(wěn)定71％以上的乙醇表2(續(xù))配方成分1使用意見溶液(S)代號 或穩(wěn)定的分散劑(SD)G6吐溫80的百分量是配高粘度潤滑劑用于切割 S方C量的2.5倍，之 濕物后再用配方C平衡H5配方D加水口腔清潔去斑劑，呼吸 S清涼劑I 配方E加水 干燥活組織潤滑劑 SDJ 配方F加水 不推薦 不穩(wěn)定K 配方G與乙醇一起加熱 口腔清潔、潤滑作用的 S隨后冷卻至室溫而混合 氣溶膠L5配方K加水低粘度的潤滑劑，口腔 S清潔劑，去斑劑，呼吸清涼劑M4配方K加甘油外科應(yīng)用的高粘度潤滑雙相溶液劑N 配方E加甘油 燒傷治療，體腔的潤滑 SDO 配方E加魚肝油替代配 富含維生素的燒傷和創(chuàng) SD方C中用的油 傷治療體腔所用的低粘度高滲透性潤滑清潔劑P5配方K加水加甘油注水器所用的潤滑清潔 S劑表2(續(xù))配方成分1使用意見溶液(S)代號 或穩(wěn)定的分散劑(SD)Q 配方N加肥皂 刮臉、洗澡 SDR 配方N加麻醉劑 醫(yī)院治療所用，用于治 SD療的載體S 配方N加抑菌劑 衛(wèi)生保健人員洗手用的 SD清潔潤滑劑T 配方D加甘油 口腔清潔劑 SU5配方D加甘油加水口腔清潔劑 S
注1.所述配方不排除為特殊意義所需添加的其它水溶性或非水溶性香味劑、甜味劑、殺菌劑、藥劑、維生素、防腐劑(如抗氧化劑)及其它治療性物質(zhì)。
2.食用油指的是魚油(如配方0)，植物油或從動植物中提取的油質(zhì)(如鯨魚油)。
3.在所有的示例中，乙醇均為95%乙醇和5%的水。
4.添加1%的水(見配方P)可形成一種穩(wěn)定的分散液，而加5%的水則成為一種溶液。
5.所添加的水允許含有象氟化物、偏磷酸鹽類的無機(jī)鹽。
6.吐溫80是一種商品名，它是從聚氧化乙烯中提取出來的一種表面活性劑。
下列實(shí)施例說明為多種應(yīng)用獲得滿意特性的典型含卵磷脂的配方。所給出的所有百分比均為重量百分比。
實(shí)施例1“C”配方此配方含有90%的市售黃豆卵磷脂(Lucas Meyer Epikuron 135 F)與10%的油酸在54℃下混合，然后再冷卻至室溫。也可在不加熱的情況下混合，但加熱可加快飽和脂肪酸在卵磷脂中的溶解速度。“C”配方在水下可潤滑保護(hù)膜(即在表面不形成水珠)，而市售卵磷脂本身(如配方B)在水下不能潤滑保護(hù)膜(即在表面形成水珠)。保護(hù)膜(Parafilm)是一種商品名，是石蠟包被在物體表面，便于檢驗(yàn)液體的表面張力。
實(shí)施例2“N”配方此配方含有82.53%的甘油、6.72%的市售黃豆卵磷脂、0.67%的肉豆蔻酸，10.08%的乙醇(濃度為95%)。此混合物是一種穩(wěn)定的分散液。
實(shí)施例3“H”配方此配方含有9.00%丙二醇，1.71%的市售黃豆卵磷脂，0.17%肉豆蔻酸，0.22%香味劑，0.29%甜味劑，4.63%的吐溫80，0.10%的一油酸甘油酯，4.77%的尿素，0.75%的六偏磷酸鈉和78.46%的水。
實(shí)施例4“P”配方此配方含有5.00%甘油，1.71%的市售黃豆卵磷脂，0.17%肉豆蔻酸，12.15%乙醇，0.22%香味劑，0.29%甜味劑，4.63%吐溫80，4.77%的尿素，0.75%的六偏磷酸鈉和70.31%的水。
實(shí)施例5“Q”配方此配方含有60.31%的甘油，5.20%的市售黃豆卵磷脂，0.52%肉豆蔻酸，7.79%的乙醇，3.81%的十六(烷)醇，1.42%的香料，2.32%的十二烷基硫酸鈉，2.71%尿素，14.11%的水，1.59%的硬脂酸，0.22%的氫氧化鈉。
實(shí)施例6“R”配方此配方列舉了一種用于治療目的的具有麻醉劑載體的潤滑清潔劑。它是由79.03%的甘油，10.08%乙醇，6.72%的卵磷脂，0.67肉豆蔻酸，3.5%尿素(稱之為Z)所組成。Z配方(95%)與5%的對氨基苯酸乙酯混合組成“R”配方。
實(shí)施例7“S”配方此配方列舉了一種含有抑菌劑用于洗手的潤滑-清潔劑(如醫(yī)院所用)。它含有55.45%甘油，23.23%乙醇，7.89%Hibitane(20%的六氯葡糖酸鹽溶液chlorhexidine gluconate solution)，6.50%的黃豆卵磷脂(Lucas Meyer Epikuron 135 F)，3.25%的Sterling DEA(二乙醇胺)，3.03%的尿素和0.65%的肉豆蔻酸。另一種不含有六氯葡糖酸鹽的“S”配方，含有60.55%的甘油，25.00%的乙醇，7.00%的Epikuron，135F黃豆卵磷脂，3.50% Sterling DEA(二乙醇胺)，3.25%的尿素和0.7%的肉豆蔻酸。
實(shí)施例8“O”配方此配方包含了一種魚油。它含有2.92%的可塑性卵磷脂，2.92%魚肝油，0.58%的肉豆蔻酸，8.77%的乙醇，64.81%的甘油和20.00%的水。
實(shí)施例9“D”配方此配方含有10.95%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，1.09%的肉豆蔻酸，57.66%的丙二醇，0.64%的一油酸甘油酯和29.66%的吐溫80。
實(shí)施例10“N”配方此配方含6.72%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，0.67%肉豆蔻酸，10.08%乙醇和82.53%的甘油。
實(shí)施例11“M”配方此配方由三步組成。第一步，1.71份的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，0.17份肉豆蔻酸和4.91份吐溫80，在54℃混合7分鐘，隨后冷卻并添加15份乙醇，0.22份香味劑(如櫻桃油)和0.30份大黃汁。第二步，再加入含有72.64份的甘油、4.76份尿素，0.27份人工甜味劑(aspartame)，0.02份環(huán)己烷氨基磺酸鈉的混合物。第三步，將99或95份上述混合物分別與1或5份的水混合，分別形成穩(wěn)定的分散液或溶液。
實(shí)施例12“L”配方此配方由二步組成。最初，1.71份黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，0.17份肉豆蔻酸，4.91份吐溫80，在54℃混合7分鐘，隨后冷卻并加15份乙醇，0.22份香味劑，0.3份大黃汁。其次再加入含有71.84份的水，0.75份六偏磷酸鈉，0.05份氟化鈉，4.76份尿素，0.27份人工甜味劑和0.02份環(huán)己烷氨基磺酸鈉的混合物。
實(shí)施例13“E”配方此配方含有26.38%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，2.62%的肉豆蔻酸和71%的乙醇，此配方能較好地形成一種氣溶膠。
實(shí)施例14“I”配方此配方含有6.72%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，0.67%的肉豆蔻酸，10.03%的乙醇和82.53%的水。
實(shí)施例15“G”配方此配方含有25.18%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，2.5%的肉豆蔻酸和72.31%的吐溫80。此配方能較好地形成泡沫膠。
實(shí)施例16“K”配方此配方含有7.85%的黃豆卵磷脂(Epikuron 135 F)，0.78%的肉豆蔻酸，22.53%的土溫80和68.84%的乙醇。除乙醇外，所有成分都應(yīng)加熱，且在乙醇加入前混勻、冷卻。此配方能較好地形成氣溶膠。
進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)表明，可塑性卵磷脂和市售卵磷脂的粘滯性和潤濕性能，可依混合物中游離脂肪酸的含量而變化。
實(shí)施例17潤濕實(shí)驗(yàn)含有4.6～6.8%的肉豆蔻酸的市售卵磷脂-肉豆蔻酸的混合物，被證實(shí)剛剛能潤濕水下疏水表面的保護(hù)膜(表3)。然而，含有9.1%的肉豆蔻酸的市售卵磷脂-肉豆蔻酸混合物，能很好地潤濕水下保護(hù)膜。注意市售卵磷脂含有黃豆油(見配方“C”)。利用各種配方在水下形成的接觸角度來測定潤濕的程度，可見下列表3。
表3游離脂肪酸對卵磷脂的粘滯度和水下疏水表面(保護(hù)膜)潤濕程度的影響
下表用于說明其它脂肪酸的應(yīng)用。所測的組合物是N配方的所有組合物-見上述實(shí)施例10。為了比較實(shí)施例10中組合物也包括在表內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種組合物，該組合物含有卵磷脂；食用油；脂肪酸。在該組合物中，脂肪酸與卵磷脂的比例，應(yīng)能使該組合物具有使疏水表面變?yōu)橛H水表面的能力。
2.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中游離脂肪酸與可塑性卵磷脂的比例應(yīng)在4.5∶1～11∶1范圍內(nèi)。
3.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的卵磷脂來源于黃豆。
4.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的卵磷脂來源于棉籽、蛋類或落花生。
5.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的食用油是魚油或植物油。
6.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的食用油是魚肝油。
7.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的脂肪酸為肉豆蔻酸。
8.權(quán)利要求
1所要求的組合物，其中的脂肪酸應(yīng)選用月桂酸、棕櫚酸和硬脂酸。
9.權(quán)利要求
1所要求的組合物，該組合物包括一種多元醇。
10.權(quán)利要求
9所要求的組合物，其中的多元醇是甘油或丙二醇。
11.權(quán)利要求
1所要求的組合物，該組合物包括一種表面活性劑。
12.權(quán)利要求
11所要求的組合物，其中的表面活性劑是一種非離子化的表面活性劑。
13.權(quán)利要求
11所要求的組合物，其中表面活性劑是離子化的表面活性劑。
14.權(quán)利要求
1所要求的組合物，該組合物還包括一種選自肥皂、抑菌劑、麻醉劑的化合物。
15.權(quán)利要求
1所要求的組合物，該組合物還包括水。
專利摘要
本發(fā)明所述的是由卵磷脂、食用油和脂肪酸組成的一種組合物。在該組合物中，脂肪酸與卵磷脂的比例應(yīng)能使該組合物具有使疏水表面變?yōu)橛H水表面的能力。該組合物可用做機(jī)體潤滑劑和清潔劑，且在使疏水表面變?yōu)橛H水表面的能力方面不同于現(xiàn)有技術(shù)。
文檔編號A61K8/36GK87105517SQ87105517
公開日1988年5月4日 申請日期1987年8月11日
發(fā)明者理查德·H·羅德豪斯 申請人:高級口腔衛(wèi)生有限公司導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan