專利名稱：新一代偉哥制劑用于男性性勃起功能障礙和女性性冷淡的治療的制作方法
●發(fā)明領(lǐng)域甲磺酸酚妥拉明為α-腎上腺素受體阻滯藥，對血管有舒張作用，對治療因糖尿病、高血壓或因焦慮等原因引起的男性性功能障礙的總有效率達(dá)68％。適用于男性勃起功能障礙的治療。該藥不受性激素、情緒及神經(jīng)的影響，用藥后能維持有效勃起。該藥該藥起效快、副作用小、服用安全。
甲磺酸酚妥拉明應(yīng)在?？漆t(yī)師的指導(dǎo)下使用，以免增加發(fā)生不良反應(yīng)的危險。在明確了男性勃起功能障礙的診斷后，對大多數(shù)人而言，推薦劑量為60mg，在性生活前30分鐘口服。每日最多服用一次，根據(jù)需要及耐受程度，最大推薦劑量為80mg。
本發(fā)明開發(fā)的甲磺酸酚妥拉明新的注射制劑、口服制劑、外用制劑方式。這些制劑方式是含有甲磺酸酚妥拉明的水針、粉針、凍干針、片劑、膠囊、泡騰片、顆粒劑、口服液、糖漿、口嚼片、含片、噴霧劑、乳膏劑、糊劑、乳劑、軟膏、硬膏、栓劑、洗劑、搽劑、醇劑、油劑、甘油劑、滴鼻劑、海綿劑，以及上述制劑的緩/控釋制劑形式。其中注射制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明1mg-1g，口服制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg-2g，外用制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg-2g的制劑形式。
●發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明是甲磺酸酚妥拉明新的注射制劑、口服制劑、外用制劑方式。這些制劑方式是含有甲磺酸酚妥拉明的水針、粉針、凍干針、片劑、膠囊、泡騰片、顆粒劑、口服液、糖漿、口嚼片、含片、噴霧劑、乳膏劑、糊劑、乳劑、軟膏、硬膏、栓劑、洗劑、搽劑、醇劑、油劑、甘油劑、滴鼻劑、海綿劑，以及上述制劑的緩/控釋制劑形式。其中注射制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明1mg-lg，口服制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg-2g，外用制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg-2g的制劑形式。這些制劑適用于男性勃起功能障礙和女性性冷淡的治療。新的制劑方式，為臨床提供了更多的選擇。
●實施實例實例一甲磺酸酚妥拉明粉針劑的制備采用精制后的注射用甲磺酸酚妥拉明原料，按粉針工藝程序操作，制備粉針劑。
實例二甲磺酸酚妥拉明凍干粉針劑的制備采用精制后的注射用甲磺酸酚妥拉明原料，按凍干粉針工藝程序操作，制備凍干粉針劑。
實例三甲磺酸酚妥拉明注射液的制備采用精制后的注射用甲磺酸酚妥拉明原料，按注射液工藝程序操作，制備注射液。
實例四甲磺酸酚妥拉明泡騰片制備甲磺酸酚妥拉明原料按如下配方制備泡騰片甲磺酸酚妥拉明 6克，酒石酸 4.2克，碳酸氫鈉 17.5克，吐溫-801.2克，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)3.2克，低取代羥丙基纖維素(LHPC) 1.6克，硬脂酸鎂 0.64克，將上述試劑充分混合，壓片，共制成100片。每片含甲磺酸酚妥拉明60mg。
將一片甲磺酸酚妥拉明泡騰片放入小杯水中，待融化后，男性口服，女性取少許外用。
實例五、含有甲磺酸酚妥拉明的外用凝膠制劑甲磺酸酚妥拉明原料，按外用凝膠制劑制備方法，生產(chǎn)外用甲磺酸酚妥拉明凝膠制劑。
實例六、含有甲磺酸酚妥拉明的噴霧劑甲磺酸酚妥拉明原料，按噴霧劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明噴霧劑。
實例七、含有甲磺酸酚妥拉明的藥用紗布甲磺酸酚妥拉明原料，先制備成凝膠，然后將凝膠吸附在醫(yī)用紗布上，制成含有甲磺酸酚妥拉明的紗布。
實例八、含有甲磺酸酚妥拉明的貼膏甲磺酸酚妥拉明原料，按貼膏制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明貼膏。
實例九、含有甲磺酸酚妥拉明的栓劑甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明栓劑。
實例十、含有甲磺酸酚妥拉明的顆粒劑甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明顆粒劑。
實例十一、含有甲磺酸酚妥拉明的口服液甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明口服液。
實例十二、含有甲磺酸酚妥拉明的糖漿甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明糖漿。
實例十三、含有甲磺酸酚妥拉明的口嚼片甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明口嚼片。
實例十四、含有甲磺酸酚妥拉明的含片甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明含片。
實例十五、含有甲磺酸酚妥拉明的搽劑甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明搽劑。
實例十六、含有甲磺酸酚妥拉明的滴鼻劑甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明滴鼻劑。
實例十七、含有甲磺酸酚妥拉明的海綿劑甲磺酸酚妥拉明原料，按栓劑制備方法，生產(chǎn)甲磺酸酚妥拉明海綿劑。
權(quán)利要求
1.甲磺酸酚妥拉明新的制劑方式，該制劑臨床上適用于男性勃起功能障礙和女性性冷淡的治療。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其特征在于該制劑是含有甲磺酸酚妥拉明1mg-1g的水針、粉針、凍干針等注射制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其特征在于該制劑是含有甲磺酸酚妥拉明10mg-2g的片劑、膠囊、泡騰片、顆粒劑、口服液、糖漿、口嚼片、含片等口服制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其特征在于該制劑是含有甲磺酸酚妥拉明1mg-2g的噴霧劑、乳膏劑、糊劑、乳劑、軟膏、硬膏、栓劑、洗劑、搽劑、醇劑、油劑、甘油劑、滴鼻劑、海綿劑等外用制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求2、3、4的制劑，其特征在于該制劑是以及上述制劑的緩/控釋制劑形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及甲磺酸酚妥拉明新的注射制劑、口服制劑、外用制劑方式。這些制劑方式是含有甲磺酸酚妥拉明的水針、粉針、凍干針、片劑、膠囊、泡騰片、顆粒劑、口服液、糖漿、口嚼片、含片、噴霧劑、乳膏劑、糊劑、乳劑、軟膏、硬膏、栓劑、洗劑、搽劑、醇劑、油劑、甘油劑、滴鼻劑、海綿劑，以及上述制劑的緩/控釋制劑形式。其中注射制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明1mg－1g，口服制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg－2g，外用制劑的含量是含有甲磺酸酚妥拉明10mg－2g的制劑形式。這些制劑適用于男性勃起功能障礙和女性性冷淡的治療。
文檔編號A61P15/00GK1579392SQ0314015
公開日2005年2月16日 申請日期2003年8月13日 優(yōu)先權(quán)日2003年8月13日
發(fā)明者孫明杰, 王霆 申請人:孫明杰, 王霆