專利名稱：五加更年顆粒及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥顆粒的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及五加更年顆粒及制備方法。
背景技術(shù)：
顆粒劑是常用的藥品劑型，根據(jù)我國有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，五加更年顆粒的原有劑型是五加更年片，已列入國家藥監(jiān)局國家中成藥標準匯編，地標升國標試行標準中。原劑型的工藝特征為刺五加等三味加水煎煮制成清膏，當歸用70％的乙醇滲漉提取制成清膏，與上述刺五加等的清膏混勻，干燥，制粒，壓片，包衣即得。該藥具有補腎益脾、補血安神的功能，用于脾腎兩虛型更年期綜合癥，具有顯著的療效。該藥在制備中揮發(fā)性成分易損失，服用劑量大，一次6片，吞咽困難，尤其對年老體弱者，且該藥劑型單一，應(yīng)用劑型尚只有片劑，遠不能滿足人們的用藥需求，同時其質(zhì)量標準尚可進一步提高，基于此，我們應(yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對該產(chǎn)品工藝作必要的改進，形成新的制劑，同時提高質(zhì)量控制標準，來保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，提高藥效，造福百姓。

發(fā)明內(nèi)容
木發(fā)明的目的是提供一種新型的五加更年顆粒及制備方法，來提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，豐富用藥品種，以更好地滿足和保障人們的用藥需求。
1、五加更年顆粒及制備方法包括如下步驟2、五加更年顆粒的配方組成刺五加2200～6900g當歸2200～6900g赤芍2200～6900g 牡丹皮2200～6900g輔料適量，共制成1100包。
基最佳配方是刺五加4585g當歸4585g赤芍4585g 牡丹皮4585g輔料適量，其制成1100包。
3、五加更年顆粒的制備工藝工藝一、將處方中四味藥分別檢驗合格備用；取刺五加、赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，取當歸粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，濃縮成清膏，與上述清膏合并，混勻，干燥，粉碎，加輔料適量混勻，制粒，干燥，整粒，包裝，即得。
工藝二、將處方中四味藥分別檢驗合格備用；取刺五加赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濃縮至適量，備用；取當歸粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，濃縮至適量，與上述提取液合并，噴霧干燥制成干膏粉，加輔料適量混勻，制粒，干燥，整粒，包裝，即得。
工藝三、將處方中四味藥分別檢驗合格備用；當歸、牡丹皮提取揮發(fā)性成分，包合/乙醇適量溶解備用；藥渣與刺五加、赤芍一起加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮干燥制成干膏粉，與上述當歸、牡丹皮的包合物及適量輔料混勻，制粒，干燥，整粒，分裝或與適量輔料混勻，制粒，干燥，整粒，噴加當歸、牡丹皮揮發(fā)性成分乙醇溶液，混勻，分裝，即得。
4、通過工藝所得的為顆粒五加更年顆粒所加的輔料可以是；聚維酮K30、微粉硅膠、淀粉、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸鎂、香精等中的任何一種或多種混合使用。
工藝中水煎煮的條件為加水量為第一次6-15倍量，第二、三次為4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小時。最佳為煎煮二次，加水量第一次為10倍量，第二次為8倍量，第一次3小時，第二次2小時。
工藝一、二中當歸用50-95％的乙醇提取可采用滲漉法或加熱回流法，最佳為以70％乙醇為溶劑，浸漬48小時，滲漉收集6-8倍漉液。
工藝三中當歸、牡丹皮提取揮發(fā)性成分可采用蒸餾法。
工藝中包合條件為環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精中的一種，被包合物與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶9(ml/g)，被包合物與羥基β-環(huán)糊精的比例為1∶3-10(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
工藝中干燥可采用真空干燥或采用噴霧干燥，真空干燥溫度控制在50-80℃，最好為60℃。噴霧干燥為將提取液濃縮到相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液。噴霧干燥，進風溫度為100-200℃，出風溫度為50-150℃，最佳相對密度為1.08(60℃)，進風溫度為160℃，出風溫度為100℃。
5、本發(fā)明中五加更年顆粒的質(zhì)量控制標準在原有五加更年片的基礎(chǔ)上進一步提高，在鑒別上原劑型有刺五加、赤芍、牡丹皮的薄層鑒別，現(xiàn)予以保留，并增加了對當歸的薄層鑒別，在檢查上原劑型無砷鹽、重金屬的限量檢查，現(xiàn)增加了重金屬限量不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二的限量檢測；含量測定上原劑型對刺五加進行了定量，現(xiàn)予以保留，并增加了對牡丹皮的定量。
該發(fā)明是在現(xiàn)有片劑的基礎(chǔ)上劑型工藝改革，質(zhì)量標準又有新的提高，對提高產(chǎn)品質(zhì)量有重大的意義，豐富了用藥品種，滿足和保障了人們的用藥需求。
具體實施例方式
該發(fā)明的最佳實施方案是將處方中四味藥分別檢驗合格備用；取刺五加赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濃縮至適量，備用；取當歸粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，濃縮至適量，與上述提取液合并，噴霧干燥制成干膏粉，加輔料適量混勻，制粒，干燥，整粒，包裝，即得。
權(quán)利要求
1.一種五加更年顆粒及制備方法，其特征為包括以下步驟(1)處方中當歸用50～95％的乙醇提取，其余刺五加、赤芍、牡丹皮三味水提/處方中當歸、牡丹皮提取揮發(fā)性成分，藥渣與刺五加、赤芍加水煎煮，加輔料經(jīng)制備而成五加更年顆粒。(2)工藝中五加更年顆粒所加的輔料可以是聚維酮K30、微粉硅膠、淀粉、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸鎂、香精等中的任何一種/多種混合使用。(3)工藝中水煎煮的條件為加水量為第一次6-15倍量，第二、三次為4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小時，最佳為煎煮二次，加水量第一次為10倍量，第二次為8倍量，第一次3小時，第二次2小時。(4)工藝中包合條件為環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精中的一種，被包合物與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶9(ml/g)，被包合物與羥基β-環(huán)糊精的比例為1∶3-10(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。(5)工藝中干燥可采用真空干燥/采用噴霧干燥，真空干燥溫度控制在50-80℃，最好為60℃，噴霧干燥為將提取液濃縮到相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，進風溫度為100-200℃，出風溫度為50-150℃，最佳相對密度為1.08(60℃)，進風溫度為160℃，出風溫度為100℃。(6)工藝中當歸用50-95％的乙醇提取可采用滲漉法/加熱回流法，最佳為以70％乙醇為溶劑，浸漬48小時，滲漉收集6-8倍漉液。(7)工藝中當歸、牡丹皮提取揮發(fā)性成份可采用蒸餾法。(8)將(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)備用物料及工藝按國家標準處方要求投料、混勻、制粒、干燥、整粒、分裝而得到五加更顆粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的五加更年顆粒及制備方法，其特征為在質(zhì)量控制標準上有對當歸的薄層鑒別，有對重金屬限量不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二的限量檢測，有對牡丹皮的定量檢測。
全文摘要
一種五加更年顆粒及制備方法，其特征是當歸等先提揮發(fā)油包合，藥渣與剩余藥水煎煮后濃縮，噴霧干燥，制粒，干燥，包裝而完成整個制作。本發(fā)明是在現(xiàn)有片劑的基礎(chǔ)上劑型改革，克服了原劑型服用量大，吞咽困難的不足，豐富了用藥品種，質(zhì)量標準又有新的提高進一步滿足和保障人們的用藥需求。該藥具有補腎益脾，養(yǎng)血安神的功能，用于脾腎兩虛型更年期綜合癥。該藥具有顯著的療效。使用、攜帶方便，是臨床受歡迎和安全、穩(wěn)定、有效的藥品，是現(xiàn)代制藥企業(yè)理想的產(chǎn)品。
文檔編號A61P15/00GK1456301SQ03118939
公開日2003年11月19日 申請日期2003年4月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月10日
發(fā)明者毛友昌, 毛曉敏 申請人:毛友昌