專利名稱：一種抗癌藥及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗癌藥物，具體地說是以中草藥為原料制成的抗癌藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
癌癥是危害人類健康的大敵。我國每年新發(fā)癌癥病例160萬人，每年死于癌癥30萬人。全國因癌癥而死亡的人數(shù)逐年上升。
目前尚無有效的藥物治愈大多數(shù)癌癥患者。化療藥物對癌癥雖有一定療效，但毒副作用大(韓芍亭.新編抗腫瘤藥物手冊.濟(jì)南山東科學(xué)技術(shù)出版社，1995.27)。中成藥對癌癥的療效普遍較低，如參蓮膠囊對肺胃癌的癌灶緩解率為3.5％[吉林通化市生物化學(xué)制藥廠生產(chǎn)，批準(zhǔn)文號(hào)為(94)衛(wèi)藥準(zhǔn)字Z-58號(hào)]，療效還不理想(孫定人等.國產(chǎn)新藥實(shí)用手冊.北京人民軍醫(yī)出版社，2000.740)。

發(fā)明內(nèi)容
1、發(fā)明目的本發(fā)明的目的是提供一種具有補(bǔ)虛健胃、解毒軟堅(jiān)的顯著功效，抗癌效果良好而無明顯毒副反應(yīng)的抗癌藥物，另一個(gè)發(fā)明目的是提供該抗癌藥物的制備方法。
2、技術(shù)方案本發(fā)明的目的是通過以下的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的一種抗癌藥物，它是由仙鶴草(龍芽草)2～3份(重量份，下同)，半枝蓮2～3份的原料藥所制成的。
上述抗癌藥物的原料藥中還可以加一到二味輔藥，即一味海藻1～2份，還可再加一味靈芝1～2份，增加一味海藻有增強(qiáng)藥物的軟堅(jiān)功效，再增加一味靈芝有增強(qiáng)藥物的補(bǔ)虛作用。同時(shí)海藻和靈芝中含有多糖成分，也具有抗癌作用。
上述抗癌藥物的制法如下1、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時(shí)后回流提取2～3小時(shí)，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏A。
2、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時(shí)后回流提取2～3小時(shí)，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏B。
3、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份、靈芝1～2份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時(shí)后回流提取2～3小時(shí)，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。
將上述浸膏A、B或C分別以1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓干燥，粉碎，過3號(hào)篩，加適量70％乙醇制粒，低溫干燥，整粒，包裝，即得本發(fā)明的抗癌藥物的口服顆粒沖劑A、B或C。
3、有益效果本發(fā)明藥物的一個(gè)重要特點(diǎn)是抗癌效果良好。本發(fā)明經(jīng)臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，有如下優(yōu)點(diǎn)①具有補(bǔ)虛健胃、解毒軟堅(jiān)的顯著功效。
②抗癌效果良好。其對晚期癌癥的癌灶緩解率為8.0％，癌灶穩(wěn)定率為82.0％。
③抗癌譜廣。其對肺癌、胃癌、食管癌、肝癌等均有良好的治療效果。
④具有顯著提高癌癥患者生存質(zhì)量的功效。
⑤無明顯毒副反應(yīng)。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1抗癌藥物的制法取仙鶴草(龍芽草)2份、半枝蓮2份、海藻1份、靈芝1份，加80％乙醇10份，浸漬24小時(shí)后回流提取2小時(shí)，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。將浸膏C按1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓干燥，粉碎，過3號(hào)篩，加適量70％乙醇制粒，低溫干燥，整粒，包裝，即得本發(fā)明的抗癌藥物的口服顆粒沖劑C。
實(shí)施例2取仙鶴草(龍芽草)3份、半枝蓮3份、海藻2份、靈芝2份，按實(shí)施例1的步驟制得抗癌藥物的口服顆粒沖劑C。
實(shí)施例3取仙鶴草(龍芽草)3份、半枝蓮2份，按實(shí)施例1的步驟制得抗癌藥物的口服顆粒沖劑A。
實(shí)施例4抗癌藥物的口服顆粒沖劑C治療癌癥的臨床效果4.1臨床資料、治療方法和療效評定標(biāo)準(zhǔn)經(jīng)病理確診的150例晚期癌癥(肺癌、胃癌、食管癌等)隨機(jī)分為治療組100例和對照組50例，兩組治療前在性別、年齡、癌種、臨床分期、生存質(zhì)量等方面，均無顯著差異(P＞0.05)，具有可比性。治療組采用抗癌藥治療，每次20g，每天3次；對照組采用EP、MOP、ELF、FP等化療方案治療。癌灶的療效評定以WHO癌灶評定標(biāo)準(zhǔn)為依據(jù)。生存質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)采用Kamofsky評分標(biāo)準(zhǔn)。
4.2治療結(jié)果4.2.1癌灶緩解情況治療組癌灶緩解率(CR+PR)為8.0％，對照組癌灶緩解率(CR+PR)為12.0％，兩組比較無顯著差異(P＞0.05)；治療組癌灶穩(wěn)定率為82.0％，對照組癌灶穩(wěn)定率為62.0％，兩組比較有非常顯著差異(P＜0.0)，說明抗癌藥在控制癌癥發(fā)展方面優(yōu)于化療藥物。
癌灶緩解情況完全緩解 部分緩解穩(wěn)定惡化 總緩解率(％) 癌灶穩(wěn)定率(％)例數(shù)(CR) (PR) (SD)(PD)(CR+PR) (CR+PR+SD)治療組100 3 5 74 18 8.0％*82.0％**對照組50 0 6 25 19 12.0％62.0％治療組與對照組比較*X2＝0.6308 P＞0.05；**X2＝7.1753 P＜0.014.2.2生存質(zhì)量療效治療組生存質(zhì)量上升率為28.0％，下降率為10.0％；對照組生存質(zhì)量上升率為6.0％，下降率為28.0％，兩組比較有非常顯著差異(P＜0.01)，說明抗癌藥在提高晚期癌癥患者生存質(zhì)量方面優(yōu)于化療藥物。
生存質(zhì)量療效分析(例)例數(shù) 上升(％) 穩(wěn)定(％) 下降(％)治療組 10028(28.0) 62(62.0) 10(10.0)對照組 50 3(6.0)33(66.0) 14(28.0)治療組與對照組比較X2＝14.6398 P＜0.01實(shí)施例5抗癌動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究5.1抗癌藥物的口服顆粒沖劑A對小鼠肝癌H22的抑制作用實(shí)驗(yàn)材料昆明種小鼠，雌雄各半，體重18g～22g，江蘇省藥物研究所動(dòng)物室提供，合格證號(hào)蘇動(dòng)質(zhì)96011號(hào)。瘤株肝癌H22，上海藥物研究所提供。取接種7天后的肝癌H22腹水，用生理鹽水按1∶3的比例稀釋成H22懸液備用。藥物5-氟尿嘧啶(5-FU)，批號(hào)9504011，上海旭東海普藥業(yè)有限公司出品，用生理鹽水配制成4mg/ml濃度。稱取定量的抗癌藥沖劑A，用蒸餾水研磨配制成0.16g/ml、0.08g/ml、0.04g/ml三個(gè)濃度藥液。
實(shí)驗(yàn)方法將肝癌H22懸液以0.2ml/只的量注射到小鼠右前肢腋部皮下，24小時(shí)后將小鼠隨機(jī)分為對照組、5-FU組、抗癌藥沖劑A三個(gè)劑量(4g/kg、2g/kg、1g/kg)組，每組10只小鼠?？拱┧帥_劑A組每天給小鼠ig給藥1次，每次0.5ml/20g體重；5-FU組為腹腔注射，每天1次，每次0.2ml/20g體重；對照組ig等量蒸餾水，各組均連續(xù)給藥7天。小鼠停藥1天后稱重，拉頸處死，剝?nèi)×鰤K稱重，按“抑瘤率＝(1-T/C)×100％”公式計(jì)算抑瘤率。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果抗癌藥沖劑A1g/kg、2g/kg、4g/kg對小鼠肝癌H22腹水轉(zhuǎn)實(shí)體的瘤體生長有明顯抑制作用。其中抗癌藥沖劑A4g/kg組連續(xù)二批實(shí)驗(yàn)的抑瘤率分別為63％、46％，與對照組比較均有非常顯著性差異(P＜0.01＝，說明抗癌藥沖劑A對小鼠肝癌H22有抑制或殺傷作用。
抗癌藥沖劑A對荷瘤小鼠(H22)瘤體生長的影響劑量 動(dòng)物數(shù) 動(dòng)物體重(g)瘤體重(g) 抑瘤率組 別(g/kg×d) (N)(開始/結(jié)束) (X±SD) (％)對照組 1020/251.46±0.415-FU0.04×7 1021/250.65±0.14** 55抗癌藥沖劑A 4×71020/26.5 0.78±0.20** 462×71021/27.5 0.87±0.35** 401×71022/281.00±0.31* 31對照組 1021/261.60±0.495-FU0.04×7 1021/250.28±0.16** 82抗癌藥沖劑A 4×71020/26.5 0.60±0.36** 632×71021/27.5 0.84±0.41** 471×71022/280.93±0.58** 42*P＜0.05 **P＜0.01 與對照組比較5.2抗癌藥物的口服顆粒沖劑C對小鼠移植性腫瘤S180的抑制作用實(shí)驗(yàn)材料昆明種小鼠，雌雄各半，體重18g～22g，江蘇省藥物研究所動(dòng)物室提供，合格證號(hào)蘇動(dòng)質(zhì)96011號(hào)。瘤株S180，上海藥物研究所提供。S180瘤細(xì)胞勻漿懸液的制備選擇接種7～10天的腫瘤生長旺盛且無潰破，動(dòng)物狀況較好的瘤源動(dòng)物，頸錐脫臼，在無菌操作下取瘤塊，1瘤塊加3生理鹽水配制成勻漿備用。藥物環(huán)磷酰胺，批號(hào)960210，上海華聯(lián)制藥公司出品，用生理鹽水配制成2mg/ml濃度藥液。稱取定量的抗癌藥沖劑C，用蒸餾水研磨配制成0.16g/ml、0.08g/ml、0.04g/ml三個(gè)濃度藥液。
實(shí)驗(yàn)方法將制備的S180瘤細(xì)胞勻漿懸液以0.2ml/只的量接種于小鼠右前肢腋部皮下，24小時(shí)后將已接種的小鼠隨機(jī)分為對照組、環(huán)磷酰胺組、抗癌藥三個(gè)劑量(4g/kg、2g/kg、1g/kg)組，每組10只小鼠?？拱┧幗M每天給小鼠ig給藥1次，每次0.5ml/20g體重；環(huán)磷酰胺組為腹腔注射，每天1次，每次0.2ml/20g體重；對照組ig等量蒸餾水，各組均連續(xù)給藥7天。小鼠停藥1天后稱重，拉頸處死，剝?nèi)×鰤K稱重，按“抑瘤率＝(1-T/C)×100％”公式計(jì)算抑瘤率。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果抗癌藥沖劑C2g/kg、4g/kg對小鼠移植性肉瘤S180的瘤體生長有明顯抑制作用。其中抗癌藥沖劑C4g/kg組連續(xù)二批實(shí)驗(yàn)的抑瘤率分別為40％、41％，與對照組比較均有非常顯著性差異(P＜0.01＝，說明抗癌藥沖劑C對小鼠移植性肉瘤S180有抑制或殺傷作用。
抗癌藥沖劑C對荷瘤小鼠(S180)瘤體生長的影響劑量 動(dòng)物數(shù) 動(dòng)物體重(g)瘤體重(g) 抑瘤率組別(g/kg×d) (N)(開始/結(jié)束) (X±SD) (％)對照組 10 21/26 1.07±0.21環(huán)磷酰胺 0.02×710 21/24.5 0.27±0.20** 75抗癌藥沖劑C 4×7 10 22/27.5 0.63±0.26** 412×7 10 21/26 0.79±0.24* 261×7 10 20.5/28 0.83±0.16* 22對照組 10 21/24.4 1.25±0.42環(huán)磷酰胺 0.02×710 21/26.6 0.45±0.31** 64抗癌藥沖劑C 4×7 10 21/24 0.75±0.34** 402×7 10 21/25 0.90±0.28* 281×7 10 21/26 1.02±0.3718*p＜0.05 **p＜0.01與對照組比較
權(quán)利要求
1.一種抗癌藥物，其特征在于它是由下列原料藥和重量配比所制成仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌藥物，其特征是在上述原料藥中可以加一味的輔藥海藻，即仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份，海藻1～2份所制成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌藥物，其特征是在上述原料藥中還可以再加一味的輔藥靈芝，即仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份，海藻1～2份，靈芝1～2份所制成。
4.一種制備權(quán)利要求1、2或3所述的抗癌藥物的方法，其特征是它的制備步驟是①取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份，加乙醇，浸漬24小時(shí)后回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏A。②取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，加乙醇，浸漬24小時(shí)后回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏B。③取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，靈芝1～2份，加乙醇，浸漬24小時(shí)后回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇后備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時(shí)后濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。④將浸膏A、B和C分別以1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓干燥，粉碎，過3號(hào)篩，加適量70％乙醇制粒，低溫干燥，整粒，包裝，即得本發(fā)明的抗癌藥物的口服顆粒沖劑A、B和C。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的抗癌藥物的制備方法，其特征是乙醇濃度是80％～95％用量10～30份(重量份)，回流提取時(shí)間2～3小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種抗癌藥物，它是仙鶴草(龍芽草)、半枝蓮或加海藻和靈芝的乙醇和水的提取物，與輔料混合后按中藥常規(guī)的制備方法制得，該抗癌藥物具有補(bǔ)虛健胃、解毒軟堅(jiān)的顯著功效，抗癌效果良好，抗癌譜廣，并有顯著提高癌癥患者生存質(zhì)量的功效，而無明顯毒副反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK1449793SQ0311342
公開日2003年10月22日 申請日期2003年5月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月12日
發(fā)明者章永紅, 彭海燕 申請人:南京中醫(yī)藥大學(xué)