專利名稱：包括基于三元環(huán)狀化合物的化妝品鍵合劑的局部組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及適用于哺乳動物皮膚的化妝品組合物。這些組合物包括能夠?qū)⒒瘖y品有益劑附著到哺乳動物皮膚的鍵合劑。尤其是，該鍵合劑是連接到化妝品有益劑上的三元功能性環(huán)狀化和物，該化妝品有益劑繼而直接或間接地連接到皮膚上。
背景技術(shù)：
化妝品有益劑可以局部應(yīng)用到人類的皮膚上，這在皮膚美容護理領(lǐng)域是眾所周知的。有許多為了不同目的而被應(yīng)用到皮膚上的有益劑，包括增濕劑、濕潤劑、彩色化妝品等。然而，在這些領(lǐng)域中的每種有益劑都產(chǎn)生了一個共同的問題。該問題就是化妝品有益劑對其所應(yīng)用的皮膚缺乏直接性。即，所應(yīng)用的有益劑不能“粘貼”到皮膚上，以獲得可注意到的持久的效果。
本發(fā)明通過利用以化學(xué)鉤為基礎(chǔ)的技術(shù)，尋求解決這種典型的在局部應(yīng)用產(chǎn)品中的直接性不足問題。本發(fā)明的可操作化學(xué)鉤是在人們關(guān)心的化妝品有益劑和一個或多個在皮膚中發(fā)現(xiàn)的蛋白質(zhì)分子之間用作粘合機制的三元功能性環(huán)狀鍵合劑。尤其是，申請人發(fā)現(xiàn)環(huán)氧乙烷作為適合的鍵合劑，使得在皮膚上可觀察到各種有益劑的改善的直接性。
不受理論的約束，化學(xué)鉤鍵合劑共價地粘合到存在于蛋白質(zhì)基質(zhì)如皮膚、表皮和頭發(fā)中的某些氨基酸上，以形成如下列化學(xué)反應(yīng)所示的期望的化妝品有益劑對基質(zhì)的直接粘附。
其中AA代表功能性氨基酸，該氨基酸包含氨基、巰基、羧基或羥基，并且X和Y定義如下。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及化妝品組合物，該組合物包括a)具有下式的安全有效量的三元功能性環(huán)狀鍵合劑 其中X代表化妝品有益劑，該有益劑可以連接或不連接到化學(xué)連接物上，并且Y代表O、NH、S或Se；和b)美容學(xué)上可接受的鍵合劑載體，其中組合物被局部應(yīng)用到哺乳動物的蛋白質(zhì)基質(zhì)上，并且其中鍵合劑與包含在基質(zhì)中的蛋白質(zhì)反應(yīng)，使得鍵合劑和這樣的化妝品有益劑共價地連接到基質(zhì)上。本發(fā)明還涉及使用上述組合物的方法以及包括權(quán)利要求組合物的各種產(chǎn)品。
發(fā)明詳述本發(fā)明涉及能將所連的化妝品有益劑直接遞送到哺乳動物皮膚的局部組合物。這些組合物的基本成分在下文描述。本發(fā)明還包括在本發(fā)明實施方案中有用的、各種任選和優(yōu)選組分的非排除性描述。
本發(fā)明所用的“安全有效量”是指化合物、組分或組合物(如適用)的量足以顯著地引起積極效果(例如，提供明顯的美容有益效果)，同時其量又足夠的低，從而可以避免嚴(yán)重的副作用(例如，不適當(dāng)?shù)亩拘曰蜻^敏反應(yīng))，即，在合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)，提供合理的有益效險比。
本發(fā)明所用的“化妝品有益劑”是指這樣的化合物、物質(zhì)和/或活性物質(zhì)，其對其所應(yīng)用的表面、優(yōu)選皮膚賦予美學(xué)特征。
本發(fā)明所用的“化學(xué)連接物”是指烴鏈，該烴鏈任選包含雜原子如S、N、Se、O、取代或未取代的芳基、Si、SiO、硅氧烷“D”基團[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團{(CH3)3}-Si-O]和硅氧烷“T”基團[{(CH3)}-Si-O3/2]，它們在化妝品有益劑和鍵合劑之間形成共價鍵，這樣就形成了“化學(xué)鉤”。
本發(fā)明可以包括本發(fā)明所述的任何必要或任選成分和/或限制，本發(fā)明可以由或基本上由本發(fā)明所述的任何必要或任選成分和/或限制組成。
除非另外指明，所有百分比和比率均以重量基位計。除非另外指明，所有百分比都是基于總組合物計。
所有摩爾量都是重均分子量，并以克/摩爾單位給出。
除非另外指明，所有成分含量都不包括溶劑、副產(chǎn)物或其它可能存在于市售原料中的雜質(zhì)。
除非另外指明，所有測量均在周圍環(huán)境為約23℃(73°F)的室溫下進(jìn)行。
本文所提到的所有文件，包括專利、專利申請和印刷出版物均全文引入本發(fā)明以作參考。
環(huán)氧乙烷鍵合劑本發(fā)明的組合物包括具有下式的三元功能性環(huán)狀鍵合劑 其中X代表化妝品有益劑，該有益劑可以連接或不連接到化學(xué)連接物上，并且Y代表O、NH、S或Se。優(yōu)選地，Y是O或NH。更優(yōu)選地，Y是O。在優(yōu)選的實施方案中，X可以連接到作為X和環(huán)氧乙烷鍵合劑之間的連接器的化學(xué)連接物上。適宜的化學(xué)連接物包括但不限于烴鏈，該烴鏈包含雜原子如S、N、Se、O、取代或未取代的芳基、Si、SiO、硅氧烷“D”基團[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團{(CH3)3}-Si-O]和硅氧烷“T”基團[{(CH3)}-Si-O3/2]等。在甚至更優(yōu)選的實施方案中，化學(xué)連接物是芳基。已發(fā)現(xiàn)芳基連接物提供增強的鍵合劑穩(wěn)定性。
通過沉積和粘附到皮膚上，本發(fā)明的化妝品有益劑適于提供治療或美學(xué)的皮膚有益效果。適宜的化妝品物質(zhì)包括但不限于選自下列的那些物質(zhì)吸收劑、抗痤瘡活性物質(zhì)、抗結(jié)塊劑、抗蜂窩炎劑、消泡劑、殺真菌活性物質(zhì)、抗炎活性物質(zhì)、抗微生物活性物質(zhì)、抗氧化劑、止汗劑/除臭活性物質(zhì)、抗皮膚萎縮活性物質(zhì)、抗病毒劑、抗皺活性物質(zhì)、人工曬黑劑和促進(jìn)劑、收斂劑、阻擋層修復(fù)劑(barrier repair agents)、粘合劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、著色劑、染料、酶、精油、成膜劑、香味劑、芳香劑、濕潤劑、水膠體、散光劑、指甲油、遮光劑、熒光增白劑、光學(xué)改性劑、顆粒物、香料、pH調(diào)節(jié)劑、螯合劑、皮膚調(diào)理劑/潤濕劑、皮膚感覺改性劑、皮膚保護劑、皮膚增感劑(skin sensates)、皮膚處理劑、皮屑脫落劑、亮膚劑、皮膚撫慰劑和/或康復(fù)劑、皮膚增稠劑、防曬活性物質(zhì)、局部麻醉劑、維生素化合物，及其組合物。本發(fā)明的化妝品有益劑基本上不含抗微生物聚合物。尤其是，該類型的物質(zhì)并不旨在包括雙胍聚合物。本發(fā)明所用的“基本上不含”是指該成分以常規(guī)方法不易于檢測到的量存在。
適宜的著色劑包括那些用于基色、腮紅、瑕疵遮蓋組合物，以及其它典型的彩色化妝品組合物。該類型的物質(zhì)實際上導(dǎo)致了適合于化妝應(yīng)用的化妝品組合物。
本發(fā)明的化妝品有益劑通過化學(xué)連接物非常適合于并且能夠連接(可移動地或可固定地)到鍵合劑上。在優(yōu)選的實施方案中，本發(fā)明的組合物包括占組合物重量的約0.001％至約50％的鍵合劑與化妝品有益劑的組合物。事實上，按照優(yōu)選的遞增順序甚至更優(yōu)選的組合物的量是占組合物重量的約0.01％至約35％、0.1％至約20％、0.1％至約15％、1％至約10％，和2％至約7％。此外，在這些組合物中，優(yōu)選的是鍵合劑與化妝品有益劑的組合物包括占組合物重量的約10％至約90％的化妝品有益劑。更優(yōu)選的是，該組合物包括約20％至約90％的化妝品有益劑。甚至更優(yōu)選的是，該組合物包括約30％至85％的化妝品有益劑。還更優(yōu)選的是，該組合物包括約50％的化妝品有益劑。適宜的化妝品有益劑包括但不限于下列物質(zhì)。
疏水性調(diào)理劑化妝品有益劑可以是一種或多種疏水性調(diào)理劑。優(yōu)選地，疏水性調(diào)理劑的加權(quán)算術(shù)平均溶解參數(shù)小于或等于10.5。已經(jīng)認(rèn)識到，對于包括兩種或更多種化合物的疏水性調(diào)理劑來說，如果該化合物中的其中之一具有大于10.5的單獨溶解參數(shù)，則基于溶解參數(shù)的這種數(shù)學(xué)定義，要達(dá)到必需的加權(quán)算術(shù)平均溶解參數(shù)，即小于或等于10.5是可能的。
對于本領(lǐng)域中的普通技術(shù)制劑藥劑師來說，溶解參數(shù)是眾所周知的，并且通常用作測定配制過程中的原料相容性和溶解性的指導(dǎo)。
化學(xué)化合物的溶解參數(shù)δ定義為該化合物的內(nèi)聚能密度的平方根。典型地，由附加基團對蒸發(fā)熱出力的列表值和該化合物組分的摩爾體積，用下式計算化合物的溶解參數(shù)δ=[ΣiEiΣimi]1/2]]>
其中∑iEi＝附加基團貢獻(xiàn)的蒸發(fā)熱之和，并且∑imi＝附加基團貢獻(xiàn)的摩爾體積之和附加基團對各種原子和原子基團貢獻(xiàn)的蒸發(fā)熱和摩爾體積的標(biāo)準(zhǔn)列表值匯集于Barton，A.F.M.，Handbook of SolubilityParameters，CRC Press，第6章，表3，第64至66頁(1985年)。上述溶解參數(shù)方程描述于Fedors，R.F.，“A Method forEstimating Both the Solubility Parameters and Molar Volumesof Liquids”，Polymer Engineering and Science，第14卷，第2期，第147至154頁(1974年2月)。
溶解參數(shù)遵循混合物規(guī)律，這樣通過該混合物中各組分的溶解參數(shù)的加權(quán)算術(shù)平均數(shù)(即，加權(quán)平均)，即可得出各種物質(zhì)混合物的溶解參數(shù)。參見，Handbook of Chemistry and Physics，第57版，CRC Press，第C-726頁(1976-1977)。
也可用表列出各種化學(xué)物質(zhì)的溶解參數(shù)。溶解參數(shù)的列表值可參見上述溶解參數(shù)手冊。還可參見“Solubility EffectsinProduct，Package，Penetration，And Preservation”，C.D.Vaughan，Cosmetics and Toiletries，第103卷，1988年10月，第47至69頁。
疏水性調(diào)理劑的非限制性實例包括選自包含下列部分的那些礦物油、凡士林、卵磷脂、氫化卵磷脂、羊毛脂、羊毛脂衍生物、C7-C40的支鏈烴、C1-C30羧酸的C1-C30醇酯、C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯、C1-C30羧酸的甘油單酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯、C1-C30羧酸的丙二醇二酯、C1-C30羧酸單酯和糖的多酯、聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、具有3至9個硅原子的環(huán)二甲基硅酮、植物油、氫化植物油、聚丙二醇C4-C20烷基醚、二C8-C30烷基醚，及其組合物。
具有約7至約40個碳原子的直鏈和支鏈烴可用于本發(fā)明。這些烴原料的非限制性實施例包括十二烷、異十二烷、角鯊?fù)?、膽固醇、氫化聚異丁烯、二十二?即，C22烴)、十六烷、異十六烷(由Presperse，South Plainfield，NJ以Permethyl101A出售的市售烴)。C7-C40異鏈烷烴，一類C7-C40支鏈烴，可用于本發(fā)明。聚癸烯，一種支鏈液態(tài)烴，也可用于本發(fā)明，并可以商品名Puresyn 100和Puresyn 3000購自Mobile Chemical(Edison，NJ)。
還有用的是C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯，其包括直鏈和支鏈的物質(zhì)以及芳族衍生物。還有用的是酯，例如C1-C30羧酸的甘油單酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯和C1-C30羧酸的丙二醇二酯。本發(fā)明包括直鏈、支鏈和芳基羧酸。還有用的是這些物質(zhì)的丙氧基化和乙氧基化的衍生物。非限制性實施例包括癸二酸二異丙酯、己二酸二異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、丙酸肉豆蔻酯、乙二醇二硬脂酸酯、2-乙基己基棕櫚酸酯、新戊酸異癸酯、二-2-乙基己基馬來酸酯、棕櫚酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、硬脂酸十八烷基酯、硬脂酸鯨蠟酯、山崳酸山?；?、馬來酸二辛酯、癸二酸二辛酯、己二酸二異丙酯、辛酸鯨蠟酯、二亞油酸二異丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-8辛酸/癸酸甘油三酯，及其組合物。
還有用的是糖和相關(guān)物質(zhì)的各種C1-C30單酯和多酯。這些酯衍生自糖或多元醇部分和一種或多種羧酸部分。根據(jù)組成的酸和糖，這些酯在室溫下可以呈液體或固體的形式。液體酯的實施例包括四油酸葡萄糖酯、豆油脂肪酸(不飽和的)的葡萄糖四酯、混合的豆油脂肪酸的甘露糖四酯、油酸的半乳糖四酯、亞油酸的阿拉伯糖四酯、木糖四亞油酸酯、半乳糖五油酸酯、山梨醇四油酸酯、不飽和豆油脂肪酸的山梨醇六酯、木糖醇五油酸酯、蔗糖四油酸酯、蔗糖五油酸酯、蔗糖六油酸酯、蔗糖七油酸酯、蔗糖八油酸酯，及其混合物。固體酯的實例包括山梨醇六酯，其中羧酸酯部分是摩爾比為1∶2的棕櫚油酸酯和花生酸酯；棉子糖的八酯，其中羧酸酯部分是摩爾比為1∶3的亞油酸酯和山崳酸酯；麥芽糖的七酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為3∶4的向日葵籽油脂肪酸和二十四烷酸酯；蔗糖的八酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為2∶6的油酸酯和山崳酸酯；蔗糖的八酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為1∶3∶4的月桂酸酯、油酸酯和山崳酸酯。優(yōu)選的固體物質(zhì)是蔗糖聚酯，其中酯化度為7-8，并且其中脂肪酸部分是C18的一-和/或二-不飽和脂肪酸和山崳酸，其中不飽和脂肪酸與山崳酸的摩爾比為1∶7至3∶5。尤其優(yōu)選的固體糖聚酯是蔗糖八酯，其中分子中存在約7個山崳脂肪酸部分和約1個油酸部分。其它的物質(zhì)包括蔗糖的棉籽油或豆油脂肪酸酯。這些酯物質(zhì)還描述于1977年1月25日公布的Jandacek的美國專利2,831,854，和美國專利4,005,196，1977年1月25日公布的Jandacek的美國專利4,005,195，1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,306,516，1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,306,515，1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,305,514，1989年1月10日公布的Jandacek等人的美國專利4,797,300，1976年6月15日公布的Rizzi等人的美國專利3,963,699，1985年5月21日公布的Volpenhein的美國專利4,518,772和1985年5月21日公布的Volpenhein的美國專利4,517,360。
非揮發(fā)性的聚硅氧烷如聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷和聚烷芳基硅氧烷也是有用的油。這些硅氧烷描述于于1991年12月3日公布的Orr的美國專利5,069,897中。聚烷基硅氧烷符合化學(xué)通式R3SiO[R2SiO]xSiR3，其中R是烷基(R優(yōu)選為甲基或乙基、更優(yōu)選為甲基)，x是高達(dá)約500的整數(shù)，選擇這些參數(shù)以獲得期望的分子量。市售的聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷，也稱為聚二甲基硅氧烷，其非限制性實施例包括由General Electric Company出售的Vicasil系列和由Dow Corning Corporation出售的DowCorning200系列。本發(fā)明所用的聚二甲基硅氧烷的具體實施例包括具有10厘沲粘度且沸點大于200℃的Dow Corning225流體，和分別具有50,350和12,500厘沲粘度且沸點大于200℃的DowCorning200流體。還有用的是這樣的物質(zhì)，如三甲基甲硅烷氧基硅酸酯，它是符合化學(xué)通式[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y的聚合材料，其中x是約1至約500的整數(shù)，且y是約1至約500的整數(shù)。市售的三甲基甲硅烷氧基硅酸酯是以帶有聚二甲基硅氧烷的混合物且以Dow Corning593流體出售。還用于本發(fā)明的是聚二甲基硅氧烷醇，它是羥基終止的二甲基聚硅氧烷。這些物質(zhì)可以通式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH表示，其中R是烷基(R優(yōu)選為甲基或乙基，更優(yōu)選為甲基)，且x是高達(dá)約500的整數(shù)，選擇這些參數(shù)以獲得期望的分子量。市售的聚二甲基硅氧烷醇典型地作為聚二甲基硅氧烷或環(huán)二甲基硅氧烷的混合物(例如DowCorning1401，1402，和1403流體)出售。還用于本發(fā)明的是聚烷基芳基硅氧烷，在25℃下粘度為約15至約65厘沲的聚甲基苯基硅氧烷是優(yōu)選的。可得到這些物質(zhì)，例如作為SF 1075甲基苯基液體(由General Electric Company銷售)和556化妝品級苯基聚三甲基硅氧烷(由Dow Corning Corporation銷售)。烷基化的聚硅氧烷如甲基癸基聚硅氧烷和甲基辛基聚硅氧烷可用于本發(fā)明，并且它們可購自General Electric Company。還用于本發(fā)明的是烷基改性的硅氧烷，如烷基聚甲基硅氧烷和烷基聚二甲基硅氧烷，其中烷基鏈包含10至50個碳原子。這類硅氧烷以商品名ABIL WAX 9810(C24-C28烷基聚甲基硅氧烷)(由Goldschmidt銷售)和SF1632(鯨蠟硬脂基聚甲基硅氧烷)(由General Electric Company銷售)市售。也尤其用作制劑輔助劑/調(diào)理劑的是環(huán)二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷共聚醇混合物。適宜的混合物以商品名DC 3225Q出售。
植物油和氫化植物油也可用于本發(fā)明。植物油和氫化植物油的實施例包括紅花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鯡油、棕櫚仁油、棕櫚油、花生油、豆油、油菜籽油、亞麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、向日葵籽油、氫化紅花油、氫化蓖麻油、氫化椰子油、氫化棉子油、氫化鯡油、氫化棕櫚仁油、氫化棕櫚油、氫化花生油、氫化豆油、氫化油菜籽油、氫化亞麻籽油、氫化米糠油、氫化芝麻油、氫化向日葵籽油，及其混合物。
還有用的是聚丙二醇的C4-C20烷基醚、聚丙二醇的C1-C20羧酸酯，以及二-C8-C30烷基醚。這些物質(zhì)的非限制性實施例包括PPG-14丁基醚、PPG-15硬脂基醚、二辛基醚、十二烷基辛基醚，及其混合物。
疏水性螯合劑作為疏水性調(diào)理劑也用于本發(fā)明。適宜的試劑描述于于1983年6月7日公布的Scanlon等人的美國專利4,387,244和以Schwartz等人的名義于1999年2月26日提交的共同未決美國專利申請09/258,747和09/259,485。
優(yōu)選的疏水性調(diào)理劑選自礦物油、凡士林、卵磷脂、氫化卵磷脂、羊毛脂、羊毛脂衍生物、C7-C40支鏈烴、C1-C30羧酸的C1-C30醇酯、C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯、C1-C30羧酸的單甘油酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯、C1-C30羧酸的丙二醇二酯、糖的C1-C30羧酸單酯和聚酯、聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、具有3至9個硅原子的環(huán)二甲基聚硅氧烷、植物油、氫化植物油、聚丙二醇C4-C20烷基醚、二C8-C30烷基醚，及其組合物。
親水性調(diào)理劑本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是一種或多種親水性調(diào)理劑。親水性調(diào)理劑的非限制性實施例包括選自包含下列部分的那些多元醇、聚丙二醇、聚乙二醇、尿素、吡咯烷酮羧酸、乙氧基化的和/或丙氧基化的C3-C6二醇和三醇、α-羥基C2-C6羧酸、乙氧基化的和/或丙氧基化的糖、聚丙烯酸共聚物、具有多達(dá)約12個碳原子的糖、具有多達(dá)約12個碳原子的糖醇，及其混合物。有用的親水性調(diào)理劑的具體實施例包括這些物質(zhì)，例如尿素，胍，乙醇酸和乙醇酸鹽(例如，銨鹽和烷基季銨鹽)，乳酸和乳酸鹽(例如，銨鹽和烷基季銨鹽)，蔗糖、果糖、葡萄糖、赤蘚糖、赤蘚醇、山梨醇、甘露糖醇、甘油、己三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇等，聚乙二醇如PEG-2、PEG-3、PEG-30、PEG-50，聚丙二醇如PPG-9、PPG-12、PPG-15、PPG-17、PPG-20、PPG-26、PPG-30、PPG-34，烷氧基化葡萄糖，透明質(zhì)酸，陽離子皮膚調(diào)理聚合物(例如，季銨聚合物如聚季銨聚合物)，及其混合物。在本發(fā)明的產(chǎn)品中，甘油是特別優(yōu)選的親水性調(diào)理劑。還有用的是這樣的物質(zhì)，例如各種形式的蘆薈(例如，蘆薈凝膠)、脫乙酰殼多糖和脫乙酰殼多糖衍生物如乳酸脫乙酰殼多糖酯、乳酰胺一乙醇胺、乙酰胺一乙醇胺，及其混合物。還有用的是丙氧基化的甘油，其描述于1990年12月11日公布的Orr等人的美國專利4,976,953中描述的丙氧基化甘油。
結(jié)構(gòu)調(diào)理劑本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是結(jié)構(gòu)調(diào)理劑。適宜的結(jié)構(gòu)調(diào)理劑包括但不限于囊狀構(gòu)造物例如神經(jīng)酰胺、脂質(zhì)體等。
凝聚層本發(fā)明的化妝品有益劑可以是形成凝聚層的。優(yōu)選地，形成凝聚層的化妝品有益劑包括陽離子聚合物、陰離子聚合物和皮膚病學(xué)可接受載體的聚合物和表面活性劑。陽離子聚合物可選自天然主鏈季銨聚合物、合成主鏈季銨聚合物、天然主鏈兩性聚合物、合成主鏈兩性聚合物，及其組合物。
陽離子聚合物更優(yōu)選地選自天然主鏈季銨聚合物，其選自聚季銨-4、聚季銨-10、聚季銨-24、PG-羥乙基纖維素烷基二甲基氯化銨、瓜耳羥基丙基三甲基氯化銨、羥基丙基瓜耳羥基丙基三甲基氯化銨，及其組合物；合成主鏈季銨聚合物，其選自聚季銨-2、聚季銨-6、聚季銨-7、聚季銨-11、聚季銨-16、聚季銨-17、聚季銨-18、聚季銨-28、聚季銨-32、聚季銨-37、聚季銨-43、聚季銨-44、聚季銨-46、聚異丁烯酰氨基丙基三甲基氯化銨、丙烯酰氨基丙基三甲基氯化銨/丙烯酰胺共聚物，及其組合物；天然主鏈兩性聚合物，其選自脫乙酰殼多糖、季銨化蛋白質(zhì)、水解蛋白質(zhì)，及其組合物；合成主鏈兩性聚合物，其選自聚季銨-22、聚季銨-39、聚季銨-47、己二酸/二甲基氨基羥丙基二亞乙基三胺共聚物、聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基乙基異丁烯酸酯共聚物、乙烯基己內(nèi)酰胺/聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基乙基異丁烯酸酯共聚物、乙烯基己內(nèi)酰胺/聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基丙基異丁烯酰胺三元共聚物、聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基丙基異丁烯酰胺共聚物、聚胺，及其組合物；及其組合物。甚至更優(yōu)選的是，陽離子聚合物是合成主鏈兩性聚合物。甚至還更優(yōu)選的是，陽離子聚合物是聚胺。
當(dāng)陽離子聚合物是聚胺時，陽離子聚胺聚合物優(yōu)選選自聚乙烯亞胺、聚乙烯胺、聚丙烯胺、聚賴氨酸，及其組合物。甚至更優(yōu)選的是，陽離子聚胺聚合物是聚乙烯亞胺。
在其中陽離子聚合物是聚胺的一些實施方案中，聚胺可以是疏水或親水改性的聚胺。在這種情況下，陽離子聚胺聚合物選自芐基化聚胺、乙氧基化聚胺、丙氧基化聚胺、烷基化聚胺、酰胺化聚胺、酯化聚胺，及其組合物。組合物包括占組合物重量的約0.01％至約20％、更優(yōu)選約0.05％至約10％，和最優(yōu)選約0.1％至約5％的陽離子聚合物。
優(yōu)選地，對于形成凝聚層的化妝品有益劑來說，陰離子表面活性劑選自肌氨酸鹽、谷氨酸鹽、烷基硫酸鈉、烷基硫酸銨、烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、烷基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚-n-硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚-n-硫酸鈉、羥乙基磺酸鹽、甘油醚磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽，及其組合物。更優(yōu)選地，陰離子表面活性劑選自月桂酰肌氨酸鈉、月桂酰谷氨酸一鈉、烷基硫酸鈉、烷基硫酸銨、烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、烷基聚氧乙烯醚硫酸銨，及其組合物。
適宜的形成凝聚層的物質(zhì)還描述于共同未決的于1999年9月16日提交的美國專利申請序列號以Schwartz等人的名義提交的09/397,747、以Heinrich等人的名義提交的09/397,746、以Schwartz等人的名義提交的09/397,712、以Heinrich等人的名義提交的09/397,723和以Venkitaraman等人的名義提交的09/397,722。
可供選擇地，形成凝聚層的化妝品有益劑可以包括陰離子聚合物、陽離子表面活性劑和皮膚病學(xué)可接受載體的聚合物和表面活性劑。陰離子聚合物可選自聚丙烯酸聚合物，聚丙烯酰胺聚合物，丙烯酸、丙烯酰胺和其它天然或合成聚合物(例如，聚苯乙烯、聚丁烯、聚氨酯等)的共聚物，天然衍生樹膠，及其組合物。適宜的樹膠包括藻酸酯(例如，丙二醇藻酸酯)、果膠、脫乙酰殼多糖(例如，乳酸脫乙酰殼多糖酯)和改性樹膠(例如，淀粉琥珀酸辛酯)，及其組合物。更優(yōu)選的是，陰離子聚合物選自聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、果膠、脫乙酰殼多糖，及其組合物。適宜的陽離子表面活性劑包括但不限于在本發(fā)明中描述的那些。
著色劑本發(fā)明可以包括包含一種或多種著色劑的鍵合劑。作為化妝品有益劑，適宜的著色劑包括但不限于顏料、染料或色淀，或其組合物。優(yōu)選的顏料包括但不限于氧化鐵和氧化鈦。適宜的染料包括被FD&C認(rèn)可的著色劑、被D&C認(rèn)可的著色劑，和被歐洲和日本認(rèn)可使用的那些。參見，Marmion，D.M.，Handbook of US Colorantsfor Food，Drugs，Cosmetics，and Medical Devices，第3版，1991。
維生素化合物本發(fā)明的組合物可以包括作為化妝品有益劑的維生素化合物、前體，及其衍生物。這些維生素化合物可以是天然的或合成的形式。適宜的維生素化合物包括但不限于維生素A(例如，β-胡蘿卜素、視黃酸、視黃醇、類視色素、棕櫚酸視黃酯、丙酸視黃酯等)、維生素B(例如，煙酸、煙酰胺、核黃素、泛酸等)、維生素C(例如，抗壞血酸等)、維生素D(例如，麥角固醇、麥角骨化醇、膽鈣化醇等)、維生素E(例如，乙酸生育酚等)和維生素K(例如，植物甲萘醌、甲萘醌、結(jié)核萘醌等)化合物。
例如，維生素B3化合物對于調(diào)節(jié)皮膚狀況是尤其有用的，其描述于1997年4月11日提交的共同未決的美國申請序列號08/834,010(對應(yīng)于公布于1997年10月30日的國際出版物WO97/39733 A1)中，該專利全文引入本文以供參考。本發(fā)明的組合物優(yōu)選包括約0.01％至約50％、更優(yōu)選約0.1％至約10％、甚至更優(yōu)選約0.5％至約10％、還更優(yōu)選約1％至約5％、最優(yōu)選約2％至約5％的維生素B3化合物。
本發(fā)明所用的“維生素B3化合物”是指具有下式結(jié)構(gòu)的化合物 其中R是-CONH2(即，煙酰胺)、-COOH(即，煙酸)或-CH2OH(即，煙醇)，及其衍生物，和任意前述化合物的鹽。
前述維生素B3化合物的衍生物實施例包括煙酸酯、其包括煙酸的非血管舒張性酯，煙基氨基酸，羧酸的煙醇酯，煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。
適宜的維生素B3化合物的實施例在本領(lǐng)域中是眾所周知的，并且可由多個商業(yè)來源獲得，例如the Sigma Chemical Company(St.Louis，MO)、ICN Biomedicals，Inc.(Irvin，CA)和AldrichChemical Company(Milwaukee，WI)。
維生素化合物可作為相當(dāng)純的物質(zhì)被包括在內(nèi)，或者作為通過合適的物理和/或化學(xué)分離手段從天然(例如，植物)來源獲得的提取物來使用。
抗痤瘡活性物質(zhì)作為本發(fā)明化妝品有益劑的有用的抗痤瘡活性物質(zhì)的實施例包括但不限于溶角蛋白劑如水楊酸(鄰羥基苯甲酸)、水楊酸衍生物如5-辛?；畻钏岷烷g苯二酚；類視色素如視黃酸及其衍生物(例如，順式和反式)；含硫D和L氨基酸及其衍生物和鹽，尤其是它們的N-乙酰基衍生物，其優(yōu)選的實施例是N-乙?；?L-半胱氨酸；硫辛酸；抗生素和殺菌劑如過氧化苯甲酰、羥甲辛吡酮、四環(huán)素、2，4，4′-三氯-2′-羥基二苯醚、3，4，4′-trichlorobanilide、壬二酸及其衍生物、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基異丙醇、乙酸乙酯、氯林霉素和甲氯環(huán)素；sebostats如類黃酮；和膽汁鹽如鯊膽甾醇硫酸鹽及其衍生物、去氧膽酸鹽和膽酸鹽。
抗皺紋和抗皮膚萎縮活性物質(zhì)作為本發(fā)明化妝品有益劑的有用的抗皺紋和抗皮膚萎縮活性物質(zhì)的實施例包括但不限于視黃酸及其衍生物(例如，順式和反式)；視黃醇；視黃酯；煙酰胺及其衍生物；含硫D和L氨基酸及其衍生物和鹽，尤其是N-乙?；苌?，其優(yōu)選的實施例是N-乙?；?L-半胱氨酸；硫醇，例如乙烷硫醇；萜烯醇(例如，金合歡醇)；羥基酸、植酸、硫辛酸；溶血磷脂酸，α-羥基酸(例如，乳酸和乙醇酸)，β-羥基酸(例如水楊酸)和蛻皮劑(例如，苯酚等)。
酶本發(fā)明的化妝品有益劑可以是一種或多種酶。優(yōu)選的是，該類型的酶是皮膚病學(xué)可接受的。適宜的酶包括但不限于角蛋白酶、蛋白酶、淀粉酶、枯草桿菌蛋白酶、其它肽和蛋白質(zhì)等。
肽包括但不限于二肽、三肽、四肽和五肽及其衍生物，這些肽可以作為本發(fā)明的化妝品有益劑且以安全有效量被包括在內(nèi)。本發(fā)明所用的“肽”既指天然存在的肽也指合成的肽。還用于本發(fā)明的是天然存在的和市售的包含肽的組合物。
防曬活性物質(zhì)還適用于本發(fā)明的作為化妝品有益劑的是防曬活性物質(zhì)。各種各樣的防曬劑描述于1992年2月11日公布的Haffey等人的美國專利5,087,445、1991年12月17日公布的Turner等人的美國專利5,073,372、1991年12月17日公布的Turner等人的美國專利5,073,371，和Sagarin等人的Cosmetics Science andTechnology，第8章，第189頁以及下列等等。用于本發(fā)明組合物的防曬劑的非限制性實施例選自對甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯、N，N-二甲基對氨基苯甲酸2-乙基己基酯、對氨基苯甲酸、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、羥甲氧二苯酮、水楊酸高薄荷酯、水楊酸辛酯、4，4′-甲氧基-叔丁基二苯甲酰基甲烷、4-異丙基二苯甲?；淄?、3-亞芐基樟腦、3-(4-甲基亞芐基)樟腦、二氧化鈦、二氧化硅、氧化鐵，及其混合物。其它還有用的防曬劑是公布于1990年6月20日的Sabatelli的美國專利4,937,370和公布于1991年3月12日的Sabatelli等人的美國專利4,999,186中公開的那些。這些防曬劑尤其優(yōu)選的實施例包括選自包含下列部分的那些2，4-二羥基二苯甲酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、帶有4-羥基二苯甲?；淄榈?-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、2-羥基-4-(2-羥基乙氧基)二苯酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、4-(2-羥基乙氧基)二苯甲酰甲烷的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯，及其混合物。可使用的防曬劑的準(zhǔn)確用量將取決于所選的防曬劑和期望的防曬因子(SPF)。SPF是防曬劑抗紅斑的光保護作用的常用量度。
螯合劑本發(fā)明組合物的鍵合劑也可以包括作為化妝品有益劑的螯合劑。本發(fā)明所用的“螯合劑”是指能夠通過形成絡(luò)合物而將金屬離子從系統(tǒng)中除去、從而使金屬離子不易于參與或催化化學(xué)反應(yīng)的活性劑。螯合劑的內(nèi)含物尤其適用于提供保護，以防止可引起過度生成氧化皮或皮膚結(jié)構(gòu)改變的紫外線輻射，以及防止可引起皮膚損傷的其它環(huán)境劑。
可以將安全有效量的螯合劑加入到本發(fā)明的組合物中，優(yōu)選的量為占組合物重量的約0.1％至約10％、更優(yōu)選為約1％至約5％。適用于本發(fā)明的螯合劑實施例公開于1996年1月30日公布的Bissett等人的美國專利5,487,884、1995年10月31日公布的Bush等人的國際出版物91/16035，和1995年10月31日公布的Bush等人的國際出版物91/16034中。用于本發(fā)明組合物的優(yōu)選的螯合劑是糠偶酰二肟、糠偶酰二肟衍生物、糠偶酰一肟、糠偶酰一肟衍生物，及其組合物。
類黃酮本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是類黃酮化合物。類黃酮廣泛地公開于美國專利5,686,082和5,686,367中。適用于本發(fā)明的類黃酮是黃烷酮，其選自未取代的黃烷酮、一取代的黃烷酮，及其混合物；查耳酮，其選自未取代的查耳酮、一取代的查耳酮、二取代的查耳酮、三取代的查耳酮，及其混合物；黃酮，其選自未取代的黃酮、一取代的黃酮、二取代的黃酮，及其混合物；一種或多種異黃酮；香豆素，其選自未取代的香豆素、一取代的香豆素、二取代的香豆素，及其混合物；色酮，其選自未取代的色酮、一取代的色酮、二取代的色酮，及其混合物；一種或多種雙香豆素；一種或多種苯并二氫吡喃-4-酮；一種或多種苯并二氫吡喃醇；及其異構(gòu)體(例如，順式或反式)；及其混合物。本發(fā)明所用術(shù)語“取代的”是指這樣的類黃酮，其中類黃酮上的一個或多個氫原子獨立地被下列基團所取代羥基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、O-葡萄糖苷等，或這些取代基的混合物。
適宜的類黃酮實施例包括但不限于未取代的黃烷酮、一羥基黃烷酮(例如，2′-羥基黃烷酮、6-羥基黃烷酮、7-羥基黃烷酮等)、一烷氧基黃烷酮(例如，5-甲氧基黃烷酮、6-甲氧基黃烷酮、7-甲氧基黃烷酮、4′-甲氧基黃烷酮等)、未取代的查耳酮(尤其是未取代的反式查耳酮)、一羥基查耳酮(例如，2′-羥基查耳酮、4′-羥基查耳酮等)、二羥基查耳酮(例如，2′，4-二羥基查耳酮、2′，4′-二羥基查耳酮、2，2′-二羥基查耳酮、2′，3-二羥基查耳酮、2′，5′-二羥基查耳酮等)和三羥基查耳酮(例如，2′，3′，4′-三羥基查耳酮、4，2′，4′-三羥基查耳酮、2，2′，4′-三羥基查耳酮等)、未取代的黃酮、7，2′-二羥基黃酮、3′，4′-二羥基萘黃酮、4′-羥基黃酮、5，6-苯并黃酮和7，8-苯并黃酮、未取代的異黃酮、黃豆苷原(7，4′-二羥基異黃酮)、5，7-二羥基-4′-甲氧基異黃酮、大豆異黃酮(從大豆提取的混合物)、未取代的香豆素、4-羥基香豆素、7-羥基香豆素、6-羥基-4-甲基香豆素、未取代的色酮、3-甲?；?、3-甲酰基-6-異丙基色酮、未取代的雙香豆素、未取代的苯并二氫吡喃-4-酮、未取代的苯并二氫吡喃醇，及其混合物。
優(yōu)選用于本發(fā)明的是未取代的黃烷酮、甲氧基黃烷酮、未取代的查耳酮、2′，4-二羥基查耳酮，及其混合物。最優(yōu)選的是未取代的黃烷酮、未取代的查耳酮(尤其是反式異構(gòu)體)，及其混合物。
它們可以是合成的物質(zhì)，或是從天然源(例如植物)獲得的提取物。還可以將天然源物質(zhì)進(jìn)一步衍生化(例如，從天然源提取后制備糖苷、酯或醚)?？捎糜诒景l(fā)明的類黃酮化合物可購自多個公司，例如Indofine Chemical Company，inc.(Somerville，NewJersey)、Steraloids，inc.(Wilton，New Hampshire)和AldrichChemical Company，inc.(Milwaukee，Wiseonsin)。
還可以使用上述類黃酮化合物的混合物。
描述于本發(fā)明的類黃酮化合物優(yōu)選以約0.01％至約20％、更優(yōu)選約0.1％至約10％、最優(yōu)選約0.5％至約5％的濃度存在于本發(fā)明中。
甾醇本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是安全有效量的一種或多種甾醇化合物。可使用的甾醇化合物的實施例包括谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、菜子甾醇、羊毛甾醇、7-脫氫膽甾醇，及其混合物。它們可以是合成的或來自天然源的，例如從植物萃取的混合物(例如，植物甾醇)。
抗蜂窩炎劑化妝品有益劑還可以是抗蜂窩炎劑。適宜的試劑可以包括但不限于黃嘌呤化合物(例如咖啡堿、茶堿、可可堿和氨茶堿)、forskolin，及其衍生物。
亮膚劑其它適宜的化妝品有益劑是亮膚劑。當(dāng)使用亮膚劑時，組合物優(yōu)選包括占組合物重量約0.1％至約10％、更優(yōu)選約0.2％至約5％、還優(yōu)選約0.5％至約2％的亮膚劑。適宜的亮膚劑包括本領(lǐng)域已知的那些，其包括曲酸、熊果苷、去氧熊果苷、抗壞血酸及其衍生物，例如抗壞血酸磷酸鎂或抗壞血酸磷酸鈉或抗壞血酸磷酸鹽的其它鹽。
美容可接受的載體本發(fā)明的組合物包括美容可接受的適于鍵合劑和任何任選組分的載體或賦形劑。適宜的載體在本領(lǐng)域中是眾所周知的，并且基于最終的應(yīng)用而進(jìn)行選擇。例如，本發(fā)明的載體包括但不限于適用于皮膚的那些載體。優(yōu)選地，本發(fā)明的載體適用于皮膚(例如，防曬劑、霜膏、乳液、洗液、面膜、乳清等)和指甲(例如，擦光劑、處理劑等)。該類型的載體對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說是眾所周知的，并且其可以包括一種或多種相容的液體或固體填充稀釋劑或適用于皮膚和指甲的賦形劑。載體的確切量取決于鍵合劑和任何其它任選成分的含量，該任選成分由本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員進(jìn)行分類以區(qū)別于載體(例如，其它活性組分)。本發(fā)明的組合物優(yōu)選包括占組合物重量的約75％至約99.999％、更優(yōu)選約85％至約99.99％、還更優(yōu)選90％至約99％，和最優(yōu)選約93％至約98％的載體。
可以多種方式配制本發(fā)明的載體和組合物，其包括但不限于乳液(在乳液技術(shù)中，組合物包括“分散相”和“連續(xù)相”，分散相作為懸浮在連續(xù)相中的和被連續(xù)相包圍的小顆粒和小滴而存在)。例如，適宜的乳液包括水包油、油包水、水包油包水、油包水包油和硅氧烷包水包油乳液。優(yōu)選的組合物包括水包油乳液。
本發(fā)明的組合物可以配制成各種各樣的產(chǎn)品類型，其包括霜膏、蠟劑、軟膏、洗液、乳劑、摩絲、凝膠、油劑、增強劑和噴劑。優(yōu)選的組合物被配制成洗液、霜膏、凝膠和噴劑。這些產(chǎn)品形式可用于多種用途，包括但不限于洗手液和沐浴露、冷霜、面部潤濕劑、抗痤瘡制劑、局麻劑、包括基色、眼影、口紅等的化妝品/美容品。配制該類產(chǎn)品所需的任何附加組分因產(chǎn)品類型而異，并且通常由本領(lǐng)域的技術(shù)人員來選擇。
如果本發(fā)明的組合物被配制成氣溶膠且作為噴劑產(chǎn)品而應(yīng)用于皮膚，則在組合物中加入推進(jìn)劑。適宜的推進(jìn)劑實施例包括氯氟化的較低分子量的烴?？捎糜诒景l(fā)明的推進(jìn)劑的更完整的公開內(nèi)容參見Sagarin的Cosmetics Science and Technology，第2版，第2卷，第443至465頁(1972)。
任選成分只要他們不會不可接受地改變本發(fā)明的有益效果，則本發(fā)明的組合物可包含各種其它成分，如常規(guī)用于既定產(chǎn)品類型中的那些。這些任選組分應(yīng)該適用于哺乳動物的皮膚，即，當(dāng)將其摻入組合物時，在合理的醫(yī)學(xué)或配制人員的判斷范圍內(nèi)，它們適用于與人的皮膚相接觸，而不會有過度的毒性、不相容性、不穩(wěn)定性、變應(yīng)性反應(yīng)等。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第二版(1992)描述了各種各樣的通常用于皮膚護理領(lǐng)域的、適用于本發(fā)明組合物的非限制性化妝品和藥物成分。這類成分的實施例包括酶、表面活性劑、研磨劑、皮屑脫落劑、吸收劑、美學(xué)組分如香料、顏料、色素/著色劑、精油、皮膚可感覺物質(zhì)、收斂劑等(例如，丁香油、薄荷醇、樟腦、桉樹油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金縷梅濃縮物)、抗痤瘡劑(例如，間苯二酚、硫磺、水楊酸、紅霉素、鋅等)、抗結(jié)塊劑、消泡劑、抗微生物劑(例如，丁基氨基甲酸碘丙酯)、抗氧化劑、粘合劑、生物學(xué)添加劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、化學(xué)添加劑、著色劑、化妝品收斂劑、化妝品殺蟲劑、變性劑、藥物收斂劑、外用止痛劑、聚合物滴劑、成膜劑或膜材料如輔助組合物的成膜特性和直接性的聚合物(例如，二十碳烯和乙烯吡咯烷酮的共聚物)、濕潤劑、遮光劑、pH調(diào)節(jié)劑、推進(jìn)劑、還原劑、螯合劑、皮膚漂白劑(或亮膚劑)(例如，對苯二酚、曲酸、抗壞血酸、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸葡糖胺)、皮膚撫慰劑和/或康復(fù)劑(例如，泛酰醇及其衍生物如乙基泛酰醇)、蘆薈、泛酸及其衍生物、尿囊素、紅沒藥醇和甘草酸二鉀鹽)、增稠劑、水膠體、特定沸石和維生素及其衍生物(例如，生育酚、生育酚乙酸鹽、β-胡蘿卜素、視黃酸、視黃醇、類視色素、棕櫚酸視黃酯、煙酸、煙酰胺等)。本發(fā)明的組合物可以包括載體組分如本領(lǐng)域中已知的那些。該類型的載體可以包括一種或多種相容的液體或固體填充物稀釋劑或適用于皮膚的賦形劑。
可用于本發(fā)明的任選組分可依據(jù)它們的治療或美容有益效果或其作用的假定方式來分類。然而，應(yīng)當(dāng)理解，可用于本發(fā)明的任選組分在某些情況下可提供一種以上的治療或美容有益效果，或者以一種以上的方式起作用。因此本文的分類只是為了方便，不是為了將組分限制到所列出的特定應(yīng)用。而且當(dāng)適用時，組分的可藥用鹽也可用于本發(fā)明。
非甾族抗炎活性物質(zhì)(NSAIDS)可用于本發(fā)明組合物的NSAIDS實施例包括但不限于以下種類丙酸衍生物、乙酸衍生物、滅酸衍生物、聯(lián)苯羧酸衍生物和昔康(oxicams)。所有這些NSAIDS編充分描述于1991年1月15日公布的Sunshine等人的美國專利4,985,459中。有用的NSAIDS實施例包括乙酰水楊酸、布洛芬、萘普生、苯惡洛芬、氟比洛芬、非諾洛芬、芬布芬、酮洛芬、吲哚洛芬、吡洛芬、卡洛芬、奧沙普嗪、普拉洛芬、咪洛芬、硫惡洛芬、舒洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、氟洛芬和布氯酸。還適用的是甾族抗炎藥物，其包括氫化可的松等。
局部麻醉劑適于包含在本發(fā)明組合物中的局部麻醉劑的實施例包括但不限于苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、鹽酸氯普魯卡因、狄布卡因、依替卡因、馬比佛卡因、丁卡因、達(dá)克羅寧、已卡因、普魯卡因、可卡因、克他命、莫卡因、苯酚，及其可藥用的鹽。
人工曬黑劑活性物質(zhì)和促進(jìn)劑可用于本發(fā)明組合物的人工曬黑劑活性物質(zhì)和促進(jìn)劑的實施例包括但不限于二羥基丙酮、酪氨酸、酪氨酸酯如酪氨酸乙酯，和二氧磷基-DOPA。
抗微生物和殺真菌活性物質(zhì)可用于本發(fā)明組合物的抗微生物和殺真菌活性物質(zhì)的實施例包括但不限于β-內(nèi)酰胺藥物、喹諾酮藥物、卷須霉素、諾氟沙星、四環(huán)素、紅霉素、氨基羥丁基卡那霉素A、2，4，4′-三氯-2′-羥基二苯醚、3，4，4′-三氯碳酰苯胺、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基異丙醇、強力霉素、卷曲霉素、洗必泰、金霉素、土霉素、氯林霉素、乙胺丁醇、去氧苯經(jīng)妥乙磺酸酯、甲硝唑、戊雙脒、慶大霉素、卡那霉素，lineomycin、甲烯土霉素、六亞甲基四胺、米諾環(huán)素、新霉素、乙基西梭霉素、巴龍霉素、鏈霉素、托普霉素、咪康唑、鹽酸四環(huán)素、紅霉素、紅霉素鋅、依托紅霉素片、紅霉素硬脂酸酯、硫酸氨基羥丁基卡那霉素A、鹽酸強力霉素、硫酸卷須霉素、洗必泰葡萄糖酸鹽、鹽酸洗必泰、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸氯林霉素、鹽酸乙胺丁醇、鹽酸甲硝唑、鹽酸戊雙脒、硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸lineomycin、鹽酸甲烯土霉素、六亞甲基四胺馬尿酸鹽、六亞甲基四胺扁桃酸鹽、曼德拉明、鹽酸米諾環(huán)素、硫酸新霉素、硫酸乙基西梭霉素、硫酸巴龍霉素、硫酸鏈霉素、硫酸妥布霉素、鹽酸咪康唑、鹽酸amanfadine、硫酸amanfadine、羥甲辛吡酮、對氯間二甲苯酚、制霉菌素、托萘酯、吡啶硫酮鋅和克霉唑。
抗病毒劑本發(fā)明的組合物還可以包括一種或多種抗病毒劑。適宜的抗病毒劑包括但不限于金屬鹽(例如，硝酸銀、硫酸銅、氯化鐵等)和有機酸(例如，蘋果酸、水楊酸、琥珀酸、苯甲酸等)。含有另外適宜的抗病毒劑的組合物尤其包括在下述于1999年10月19日提交的共同未決的專利申請中所描述的那些美國專利申請序列號09/421,084(Beerse等人)、09/421,131(Biedermann等人)、09/420,646(Morgan等人)和09/421,179(Page等人)。
水膠體水膠體在本領(lǐng)域中是眾所周知的，并且有助于延長表面活性劑的使用壽命。因此，尤其是在旨在清潔皮膚如淋浴和沐浴體驗的那些實施方案中，包含水膠體是有用的。適宜的水膠體包括但不限于黃原膠、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素和乙基纖維素、天然樹膠、gudras瓜耳膠、豆膠、天然淀粉、去離子淀粉(例如，淀粉琥珀酸辛酯)等。
油溶性的聚合膠凝劑本發(fā)明的組合物可以任選地包括一種或多種聚合材料，該聚合材料是油溶性的，并且與包含在組合物中的疏水性物質(zhì)(例如，油)形成凝膠。該類型的聚合物有益于構(gòu)建這些材料，以得到具有改善的穩(wěn)定性和抗剪切的柔韌性凝膠。
尤其適宜的是具有小于160℃的軟化點且至少部分交聯(lián)的油溶性聚合材料。適宜的材料來自于以下物質(zhì)的化學(xué)基團PE(聚乙烯)、PVA(聚乙烯醇)及衍生物、PVP(聚乙烯吡咯烷酮)及衍生物、PVP/鏈烯共聚物、PVP/VA共聚物、PVM/MA(甲基乙烯醚/馬來酸酐)共聚物及它們的酯和醚、尤其是聚(烷基乙烯醚-共-馬來酸酐)共聚物、乙烯/VA共聚物、苯乙烯/異戊二烯、苯乙烯/乙烯/丁烯、苯乙烯/乙烯/丙烯、苯乙烯/乙烯/丁烯/苯乙烯、和苯乙烯/丁二烯共聚物。適宜的材料可購自，例如Dupont(ELVAX型)、BASF(LUVISKOL型)、Shell(KRATON聚合物)和ISP(PVP，GANTREZ和GANEX型)。
親水性膠凝劑本發(fā)明的組合物還可以包含親水性膠凝劑，其含量優(yōu)選為約0.01％至約10％、更優(yōu)選為約0.02％至約2％，和尤其優(yōu)選為約0.02％至約0.5％。膠凝劑優(yōu)選具有至少約4000mPa·s(1％水溶液，20℃，Brookfield RVT)、更優(yōu)選至少約10,000mPa·s和尤其優(yōu)選至少50,000mPa·s的粘度。
適宜的親水性膠凝劑通?？擅枋鰹樗苄曰蚰z狀水溶性聚合物，并且其包括纖維素醚(例如，羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚季胺-10、瓜爾膠、羥丙基瓜爾膠和黃原膠。其中適宜的親水性凝膠劑是丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和由B.F.Goodrich Company以商標(biāo)Carbopol樹脂出售的羧基乙烯基聚合物。這些樹脂基本上是由丙烯酸與0.75％至2.00％的交聯(lián)劑如聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交聯(lián)而得到的膠態(tài)水溶性的聚烯烴聚醚交聯(lián)聚合物。其實施例包括Carbopol934、Carbopol 940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol 951和Carbopol 981。Carbopol 934是與約1％的蔗糖聚烯丙基醚交聯(lián)的丙烯酸的水溶性聚合物，其中每個蔗糖分子平均具有約5.8個烯丙基)。還適用于本發(fā)明的是具有兩性分子特性的丙烯酸的疏水改性的交聯(lián)聚合物，其可以以商品名Carbopol 1382、Carbopol 1342和Pemulen TR-1(CTFA名稱丙烯酸酯/10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物)獲得。聚烯基聚醚交聯(lián)的丙烯酸聚合物和疏水改性交聯(lián)的丙烯酸聚合物的組合物也適用于本發(fā)明。其它適用于本發(fā)明的適宜的膠凝劑是油凝膠，例如三羥基硬脂精和羥基硬脂酸鋁鎂。本發(fā)明的膠凝劑在常溫和高溫下對于提供極好的穩(wěn)定性來說其是尤其有價值的。
適用于中和包含本發(fā)明的親水性膠凝劑的酸性基團的中合劑包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、一乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺。
表面活性劑本發(fā)明的組合物還可包括表面活性劑，尤其是當(dāng)組合物用于清潔皮膚時。在這種情況下，優(yōu)選使用發(fā)泡表面活性劑。本發(fā)明所用的“發(fā)泡表面活性劑”是指當(dāng)與水混合和機械攪拌時能產(chǎn)生泡沫或發(fā)泡的表面活性劑。該類型的表面活性劑是優(yōu)選的，因為增多的泡沫作為清潔效力的標(biāo)志對于消費者而言是重要的。在某些個人護理實施方案中，表面活性劑或表面活性劑的組合物優(yōu)選為溫和的。本發(fā)明所用的“溫和”是指表面活性劑與本發(fā)明的制品所示范的皮膚溫和性一樣，至少比普通的典型包括天然肥皂和合成表面活性劑(例如，Lever 2000和Zest)的組合物的條皂基質(zhì)更溫和。測定包含制品的表面活性劑的溫和性或者相反的刺激性的方法是基于皮膚屏障破壞試驗。在該試驗中，表面活性劑越溫和，被破壞的皮膚屏障就越少。皮膚屏障破壞通過放射性標(biāo)記(氚標(biāo)記)水(3H-H2O)的相對量來測定，該水從測試溶液經(jīng)由皮膚表皮而進(jìn)入包含在滲出室內(nèi)的生理緩沖器。該試驗描述于T.J.Franz的J.Inves t.Dermatol，1975，64，第190至195頁；和公布于1987年6月16日的Small等人的美國專利4,673,525中。也可使用本領(lǐng)域的技術(shù)人員眾所周知的測定表面活性劑溫和性的其它測試方法。
各種發(fā)泡表面活性劑都可用于本發(fā)明，并且它們包括選自包含下列部分的那些陰離子發(fā)泡表面活性劑、非離子發(fā)泡表面活性劑、陽離子發(fā)泡表面活性劑、兩性發(fā)泡表面活性劑，及其混合物。
陰離子發(fā)泡表面活性劑可用于本發(fā)明的陰離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實施例公開于McCutcheon的Detergents and Emulsifiers，北美版本(1986)，由Allured Publishing Corporation出版；McCutcheon的Functional Materials，北美版本(1992)；和公布于1975年12月30日的Laughlin等人的美國專利3,929,678。
各種陰離子表面活性劑均潛在地適用于本發(fā)明。陰離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實施例包括選自包含下列部分的物質(zhì)烷基和烷基醚硫酸鹽、硫酸化甘油單酯、磺化烯烴、烷基芳基磺酸鹽、伯或仲鏈烷磺酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、?；；撬猁}、?；u乙基磺酸鹽、烷基甘油醚磺酸鹽、磺化甲基酯、磺化脂肪酸、烷基磷酸鹽、乙氧基化烷基磷酸鹽、酰基谷氨酸鹽，酰基肌氨酸鹽、烷基磺基乙酸鹽、?；摹⑼榛阳人猁}、酰基乳?；}、陰離子含氟表面活性劑，及其組合物。陰離子表面活性劑的組合物也可有效地用于本發(fā)明?？墒褂玫耐榛蛩猁}的具體實施例是月桂基或肉豆蔻基硫酸鈉、銨、鉀、鎂或TEA鹽?？墒褂玫耐榛蚜蛩猁}的實施例包括月桂基聚氧乙烯醚-3硫酸銨、鈉、鎂或TEA。
另一種適宜類型的陰離子表面活性劑是式R1CO-O-CH2-C(OH)H-CH2-O-SO3M的硫酸化單酸甘油酯，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約2 4個碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和一乙醇胺。硫酸化單酸甘油酯的實施例是椰子單酸甘油酯硫酸鈉。
其它適宜的陰離子表面活性劑包括式R1SO3M的烯烴磺酸鹽，其中R1是具有約12至約24個碳原子的單烯烴，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和一乙醇胺?；腔N的實施例是C14/C16α烯烴磺酸鈉。
其它適宜的陰離子表面活性劑是式R1-C6H4-SO3M的線性烷基苯磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和一乙醇胺。這類陰離子表面活性劑的實施例是十二烷基苯磺酸鈉。
適于本發(fā)明組合物的其它陰離子表面活性劑還包括式R1SO3M的伯或仲鏈烷磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基鏈，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和一乙醇胺?？捎糜诒景l(fā)明的鏈烷磺酸鹽的實施例是堿金屬C13-C17鏈烷磺酸鹽或C13-C17鏈烷磺酸銨。
其它仍適宜的陰離子表面活性劑是烷基磺基琥珀酸鹽，其包括N-十八烷基磺基琥珀酸二鈉、月桂基磺基琥珀酸二銨、N-(1，2-二羧基乙基)-N-十八烷基磺基琥珀酸四鈉、磺基琥珀酸鈉的二戊基酯、磺基琥珀酸鈉的二己基酯和磺基琥珀酸鈉的二辛基酯。
還適用的是基于牛磺酸的?；撬猁}。?；撬猁}的實施例包括N-烷基?；撬幔缭斒鲇诿绹鴮＠?,658,072中的由十二烷胺與羥乙基磺酸鈉反應(yīng)制得的那種。
另一類適宜的陰離子表面活性劑是?；u乙基磺酸鹽。這些酰基羥乙基磺酸鹽的非限制性實例包括椰油基羥乙基磺酸銨、椰油基羥乙磺酸鈉、月桂?；u乙基磺酸鈉，及其混合物。
其它還有的適宜的陰離子表面活性劑是式R1-OCH2-C(OH)H-CH2-SO3M的烷基甘油基醚磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和一乙醇胺。一種實施例是椰油甘油基醚磺酸鈉。
其它適宜的陰離子表面活性劑包括1.式R1-CH(SO4)-COOH的磺化脂肪酸和式R1-CH(SO4)-CO-O-CH3的磺化甲酯，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基(例如，α磺化椰子脂肪酸和月桂基甲酯)；2.磷酸鹽，如由五氧化磷與支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的一元醇反應(yīng)形成的單烷基磷酸鹽、二烷基磷酸鹽和三烷基磷酸鹽(例如，一或二月桂基磷酸鈉、乙氧基化單烷基磷酸鹽等)；3.符合式R1CO-N(COOH)-CH2CH2-CO2M的?；劝彼猁}，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烯基或鏈烯基，且M是水溶性陽離子(例如，月桂酰谷氨酸鈉和椰油基谷氨酸鈉)；4.符合式R1CON(CH3)-CH2CH2-CO2M的烷?；“彼猁}，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約10至約20個碳原子的烷基或鏈烯基，且M是水溶性陽離子(例如，月桂酰肌氨酸鈉、椰油基肌氨酸鈉和月桂酰肌氨酸銨)；5.符合式R1-(OCH2CH2)x-OCH2-CO2M的烷基醚羧酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基或鏈烯基，x是1至10，且M是水溶性陽離子(例如，月桂基聚氧乙烯醚羧酸鈉)；
6.符合式R1CO-[O-CH(CH3)-CO]x-CO2M的酰基乳酰鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的具有約8至約24個碳原子的烷基或鏈烯基，x是3，且M是水溶性陽離子(例如，椰油基乳酰鈉)；7.羧酸鹽，其非限制性實施例包括月桂酰羧酸鈉、椰油基羧酸鈉和椰油基羧酸銨；8.陰離子含氟表面活性劑；和9.衍生自植物和/或動物脂肪和油皂化的天然皂，其實施例包括月桂酸鈉、肉豆蔻酸鈉、棕櫚酸鹽、硬酯酸鹽、牛油鹽、椰油鹽。
任何反陽離子M均可用于陰離子表面活性劑。優(yōu)選地，反陽離子選自鈉、鉀、銨、一乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺。
非離子發(fā)泡表面活性劑可任選地包括在本發(fā)明組合物中的非離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實施例公開于McCutcheon的Detergents andEmulsifiers，北美版本(1986)，由allured PublishingCorporation出版；和McCutcheon的Functional Materials，北美版本(1992)。
可用于本發(fā)明的非離子發(fā)泡表面活性劑包括選自包含下列部分的那些烷基葡糖苷、烷基多糖苷、聚羥基脂肪酸酰胺、烷氧基化脂肪酸酯、蔗糖酯、氧化胺，及其混合物。
烷基葡糖苷和烷基多糖苷可用于本發(fā)明，并且它們廣泛地定義為長鏈醇如C8-30的醇與糖或淀粉或糖或淀粉聚合物的縮合產(chǎn)物，即葡糖苷或多糖苷。這些化合物可用式(S)n-O-R來表示，其中S是糖部分，如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖；n是約1至約1000的整數(shù)，且R是C8-30的烷基?？捎善溲苌榛拈L鏈醇的實施例包括癸醇、鯨蠟醇、硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油醇等。這些表面活性劑的優(yōu)選實施例包括那些，其中S是葡萄糖部分，R是C8-20的烷基，且n是約1至約9的整數(shù)。這些表面活性劑的現(xiàn)成商品實施例包括癸基多糖苷(購自Henkel的APG 325 CS)和月桂基多糖苷(購自Henkel的APG 600CS和625CS)。還有用的是蔗糖酯表面活性劑，如蔗糖椰油酸酯和蔗糖月桂酸酯。
其它適用的非離子表面活性劑包括聚羥基脂肪酰胺表面活性劑，其更具體的實施例包括對應(yīng)于下列結(jié)構(gòu)式的葡糖酰胺 其中R1是H、C1-C4烷基、2-羥基乙基、2-羥基-丙基，優(yōu)選為C1-C4烷基、更優(yōu)選為甲基或乙基、最優(yōu)選為甲基；R2是C5-C31烷基或鏈烯基、優(yōu)選為C7-C19烷基或鏈烯基、更優(yōu)選為C9-C17烷基或鏈烯基、最優(yōu)選為C11-C15烷基或鏈烯基；且Z是具有至少3個羥基直接連到鏈上的線性羥基鏈的多羥基烴基部分，或其烷氧基化衍生物(優(yōu)選為乙氧基化的或丙氧基化的)。Z優(yōu)選的是選自下列的糖部分葡萄糖、果糖、麥芽糖、乳糖、半乳糖、甘露糖、木糖，及其混合物。對應(yīng)于上述結(jié)構(gòu)的尤其優(yōu)選的表面活性劑是椰子油烷基N-甲基葡糖苷酰胺(即，其中R2CO-部分衍生于椰子油脂肪酸)。制備包含聚羥基脂肪酸酰胺的組合物的方法公開于下列專利例如1959年2月18日出版的Thomas Hedley&Co.，Ltd.的G.B.專利說明書809,060、公布于1960年12月20日的E.R.Wilson的美國專利2,965,576、公布于1955年3月8日的A.M.Schwartz的美國專利2,703,798，和公布于1934年12月25日的Piggott的美國專利1,985,424。
非離子表面活性劑的其它實施例包括氧化胺。氧化胺對應(yīng)于通式R1R2R3N→O，其中R1包含具有約8至約18個碳原子的烷基、鏈烯基或一羥基烷基、約0至約10個環(huán)氧乙烷和0至約1個甘油基；R2和R3包含約1至約3個碳原子和0至約1個羥基，例如甲基、乙基、丙基、羥乙基或羥丙基。式中的箭頭通常表示半極性鍵。適用于本發(fā)明的氧化胺實施例包括二甲基-十二烷基氧化胺、油基二(2-羥乙基)氧化胺、二甲基辛基氧化胺、二甲基-癸基氧化胺、二甲基-十四烷基氧化胺、3，6，9-三氧十七烷基二乙基氧化胺、二(2-羥乙基)-十四烷基氧化胺、2-十二烷氧基乙基二甲基氧化胺、3-十二烷氧基-2-羥丙基二(3-羥丙基)氧化胺、二甲基十六烷基氧化胺。
用于本發(fā)明的優(yōu)選的非離子表面活性劑的非限制性實施例選自C8-C14葡萄糖酰胺、C8-C14烷基多糖苷、蔗糖椰油酸酯、蔗糖月桂酸酯、月桂基氧化胺、椰子基氧化胺，及其混合物。
陽離子發(fā)泡表面活性劑本發(fā)明的組合物也可任選地包括陽離子發(fā)泡表面活性劑。適宜的陽離子發(fā)泡表面活性劑包括但不限于脂肪胺、二脂肪季銨、三脂肪季銨、咪唑啉季銨鹽，及其混合物。適宜的脂肪胺包括單烷基季銨，如鯨蠟基三甲基溴化銨。適宜的季銨是二烷基氨基乙基羥乙基硫酸二甲銨。
兩性發(fā)泡表面活性劑本發(fā)明所用術(shù)語“兩性發(fā)泡表面活性劑”還應(yīng)包括兩性離子表面活性劑，它們作為兩性表面活性劑的一種對于本領(lǐng)域的配制技術(shù)人員來說是眾所周知的。
各種各樣的兩性發(fā)泡表面活性劑均可用于本發(fā)明的組合物中。尤其有用的是被廣泛地描述為脂族仲和叔胺的衍生物的那些，優(yōu)選的是其中氮是陽離子態(tài)的，其中脂族基團可以是直鏈或支鏈的，并且其中一個基團包含可離子化的水增溶基團，如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。
兩性或兩性離子表面活性劑的非限制性實施例是選自包含下列部分的那些內(nèi)銨鹽、磺基內(nèi)銨鹽、羥基磺基內(nèi)銨鹽、烷基亞氨基乙酸鹽、亞氨基二鏈烷酸鹽、氨基鏈烷酸鹽，及其混合物。
內(nèi)銨鹽的實施例包括高級烷基內(nèi)銨鹽類，如椰油二甲基羧甲基內(nèi)銨鹽、月桂基二甲基羧甲基內(nèi)銨鹽、月桂基二甲基α羧乙基內(nèi)銨鹽、鯨蠟基二甲基羧甲基內(nèi)銨鹽、鯨蠟基二甲基內(nèi)銨鹽(可購自Lonza Corp.的Lonzaine 16SP)、月桂基二-(2-羥乙基)羧甲基內(nèi)銨鹽、油基二甲基γ-羧丙基內(nèi)銨鹽、月桂基二-(2-羥丙基)α-羧乙基內(nèi)銨鹽、椰油二甲基磺基丙基內(nèi)銨鹽、月桂基二甲基磺基乙基內(nèi)銨鹽、月桂基二-(2-羥乙基)磺基丙基內(nèi)銨鹽、酰氨基內(nèi)銨鹽和酰氨基磺基內(nèi)銨鹽(其中RCONH(CH2)3基團與內(nèi)酰胺的氮原子相連)、油基內(nèi)銨鹽(可購自Henkel的兩性Velvetex OLB-50)和椰油酰氨基丙基內(nèi)銨鹽(可購自Henkel的Velvetex BK-35和BA-35)。
磺基內(nèi)銨鹽和羥基磺基內(nèi)銨鹽的實施例包括這樣的物質(zhì)，例如椰油酰氨基丙基羥基磺基內(nèi)銨鹽(可購自Rhone-Poulenc的Mirataine CBS)。
優(yōu)選用于本發(fā)明的是具有下式結(jié)構(gòu)的兩性表面活性劑 其中R1是未取代的、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的具有約9至約22個碳原子的烷基。優(yōu)選的R1具有約11至約18個碳原子、更優(yōu)選為約12至約18個碳原子、還更優(yōu)選為約14至約18個碳原子；m是1至約3的整數(shù)、更優(yōu)選為約2至約3、而且更優(yōu)選為約3；n是0或1，優(yōu)選為1；R2和R3彼此獨立地選自未取代的或被羥基一取代的具有1至約3個碳原子的烷基，優(yōu)選的R2和R3為CH3；X選自CO2、SO3和SO4；R4選自未取代的或被羥基一取代的、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的具有1至約5個碳原子的烷基。當(dāng)X是CO2時，R4優(yōu)選具有1或3個碳原子，更優(yōu)選為1個碳原子。當(dāng)X是SO3或SO4時，R4優(yōu)選具有約2至約4個碳原子，更優(yōu)選為3個碳原子。
本發(fā)明的兩性表面活性劑的實施例包括下列化合物鯨蠟基二甲基內(nèi)銨鹽(該物質(zhì)的CTFA命名也稱為鯨蠟基內(nèi)銨鹽)
椰油酰胺丙基內(nèi)銨鹽 其中R具有約9至約13個碳原子。
椰油酰氨基丙基羥基磺基內(nèi)銨鹽 其中R具有約9至約13個碳原子。
其它有用的兩性表面活性劑的實施例是烷基亞氨基乙酸鹽、以及式RN[(CH2)mCO2M]2和RNH(CH2)mCO2M的亞氨基二鏈烷酸鹽和氨基鏈烷酸鹽，其中m是1至4，R是C8-C22烷基或鏈烯基，M是H、堿金屬、堿土金屬、銨或鏈烷醇銨。還包括咪唑啉鎓鹽和銨衍生物。適宜的兩性表面活性劑的具體實施例包括3-十二烷基-氨基丙酸鈉、3-十二烷基氨基丙烷磺酸鈉、N-高級烷基天冬氨酸，例如依照美國專利2,438,091講授而制造的那些，以及以商品名“Miranol”出售的產(chǎn)品和描述于美國專利2,528,378中的產(chǎn)品。適用的兩性表面活性劑的其它實施例包括兩性磷酸鹽，例如共酰胺基丙基PG-二甲基氯化銨磷酸鹽(購自Mona Corp.的Monaquat PTC)。還適用的是兩性乙酸鹽，例如N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉，及其混合物。
優(yōu)選的發(fā)泡表面活性劑選自陰離子發(fā)泡表面活性劑，其選自月桂酰肌氨酸銨、十三烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂酰肌氨酸鈉、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂基硫酸銨、月桂基硫酸鈉、椰油基羥乙基磺酸銨、椰油基羥乙基磺酸鈉、月桂酰羥乙基磺酸鈉、鯨蠟基硫酸鈉、單月桂基磷酸鈉、乙氧基化單烷基磷酸鹽、可可甘油基醚磺酸鈉、C9-C22皂化鈉，及其組合物；非離子發(fā)泡表面活性劑，其選自氧化月桂胺、氧化椰油胺、癸基聚葡萄糖、月桂基聚葡萄糖、蔗糖椰油酸酯、C12-14葡萄糖酰胺、蔗糖月桂酸酯，及其組合物；陽離子發(fā)泡表面活性劑，其選自脂肪胺、二-脂肪季胺、三-脂肪族季胺、咪唑啉鎓季胺，及其組合物；兩性發(fā)泡表面活性劑，其選自N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉、鯨蠟基二甲基甜菜堿、椰油酰氨基丙基甜菜堿、椰油酰氨基丙基羥基甜菜堿，及其組合物。
相關(guān)方法申請者發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的組合物在許多直接增強蛋白質(zhì)基質(zhì)如皮膚、頭發(fā)、指甲和表皮的應(yīng)用中是有用的。目標(biāo)應(yīng)用將取決于附著在鍵合劑上的化妝品有益劑。然而，期望技術(shù)人員能夠想象與所公開的使用方法相匹配的公開于本發(fā)明的那些適當(dāng)?shù)幕瘖y品有益劑。本發(fā)明公開和要求保護的組合物的使用方法包括但不限于1)增加化妝品活性物質(zhì)對皮膚親和性的方法；2)保濕皮膚的方法；3)改善皮膚自然外觀的方法；4)將彩色化妝品應(yīng)用到皮膚的方法；5)皮膚除臭的方法；6)為皮膚提供止汗功效的方法；7)預(yù)防、延遲、和/或處理皺紋的方法；8)為皮膚提供紫外線保護的方法；9)預(yù)防、延遲、和/或處理蜂窩炎的方法；10)預(yù)防、延遲、和/或控制油狀外觀的方法；和11)改進(jìn)膚感和膚質(zhì)的方法；12)勻化膚色的方法；13)預(yù)防、延遲、和/或治療十字交叉脈管外觀和靜脈曲張的方法；14)掩飾皮膚上毫毛外觀的方法；15)掩蓋人皮膚上瑕疵和/或缺陷的方法，其包括痤瘡、老年斑、雀斑、黑痣、疤痕、眼袋、胎記、發(fā)炎后色素沉著過度等；和16)預(yù)防、延遲、和/或治療哺乳動物惡臭的方法。本發(fā)明所述的各種方法包括所要求保護的組合物在蛋白質(zhì)基質(zhì)尤其是皮膚上的局部應(yīng)用。
實施例下列實施例進(jìn)一步描述和舉例說明了本發(fā)明范圍內(nèi)的實施方案。在下列實施例中，所有成分均以活性含量列出。這些實施例僅僅是說明性的，而非限制本發(fā)明的范圍，因為在不背離本發(fā)明精神和范圍的條件下可以進(jìn)行多種改變。
對于下面所列出的各個環(huán)氧乙烷鍵合劑來說，m＝1至100，n＝1至100，y＝1至20，Y是S、NH、O或Se，并且z＝2至500。
實施例1抗氧化劑改性鍵合劑-改性抗壞血酸鹽 實施例2抗氧化劑改性鍵合劑-改性沒食子酸鹽 實施例3著色劑改性鍵合劑-改性F&DC Yellow 6
實施例4著色劑改性鍵合劑-改性D&C Red 36 實施例5著色劑改性鍵合劑-改性D&C Green 8
實施例6濕潤劑改性鍵合劑-改性甘油 實施例7濕潤劑改性鍵合劑-改性PEG 實施例8聚硅氧烷改性鍵合劑 實施例9聚硅氧烷改性鍵合劑
實施例10防曬劑改性鍵合劑-改性二苯酮-3 實施例11防曬劑改性鍵合劑-改性甲氧基肉桂酸辛酯 實施例12如下所述通過混合下列成分制備唇膏產(chǎn)品。
用單一溶劑法重結(jié)晶改性D&C Red 36。用蓖麻子油研磨改性D&C Red 36直至獲得所需粒徑。在100至120℃的溫度下混合不同的化合物，攪拌至完全同質(zhì)。在氮氣保護下將兩性類脂相加熱到100℃，將各相一起加入，研磨至均勻、鑄模和冷卻。
實施例13如下所述通過混合下列成分制備基色緊密產(chǎn)品。
通過混合顏料、潤濕劑(環(huán)二甲基硅氧烷)和分散劑(共聚醇)并研磨至所需粒徑來制備顏料漿。將A相成分一起加入并用高剪切研磨直至獲得所需粒徑。將B相成分加入到A相成分中并混合至均勻。將相A和相B的混合物攪拌加熱至85至90℃。加入C相，并混合至完全熔融和混合物均勻。然后將混合物倒入模子中。
實施例14如下所述通過混合下列成分制備唇部凝膠產(chǎn)品。
用低至中等剪切將所有成分一起混合。
實施例15如下所述通過混合下列成分制備唇部香膏產(chǎn)品。
將A相成分一起加入并用低剪切混合至均勻。在攪拌下將A相加熱到85至90℃。加入B相并混合至均勻。然后將混合物倒入模子中。
實施例16如下所述通過混合下列成分制備保濕液。
在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽渲泻皖A(yù)混物。將A部分成分加入到容器中，并用攪拌棒混合至均質(zhì)。在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽銬部分(微粒預(yù)混物)。用攪拌器混合至均質(zhì)。在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽涓男钥箟难猁}預(yù)混物。除FD&C Ye1low/Red之外，將B部分成分加入到容器中。加熱至不高于40℃，并同時混合直至改性抗壞血酸鹽溶解。加入FD&C YELLOW/RED?；旌现敝寥芙狻Ｖ苽溆拖?。除PERMETHYL101A之外，將C部分成分加入到油相中，并開始加熱至70至80℃，同時從一開始加熱就攪拌以維持溫度。制備水相。將USP水加入到適當(dāng)?shù)哪蜔釤?，并在螺旋槳葉片以250至500RPM攪拌的同時開始加熱至70至80℃。當(dāng)水相在70至80℃時，將乙二胺四乙酸二鈉和ARLATONE 2121加入到燒杯中并使其溶解。至少混合5分鐘。當(dāng)油和水相在70至80℃時開始研磨水相。邊研磨邊將油相緩慢地加入到水相中。研磨2至3分鐘。通過手倒，緩慢地加入微粒預(yù)混物(D部分)。緩慢地加入中和預(yù)混物(A部分)。間歇冷卻至60℃，并加入SEPIGEL。一旦制劑看起來光滑時，就轉(zhuǎn)到U-葉片。間歇冷卻至50℃，然后加入改性抗壞血酸鹽預(yù)混合物、芐醇和Q2-1402。在周期性的用刮鏟混合以確保均勻性的同時，間歇冷卻至40℃。當(dāng)溫度達(dá)到40℃時，加入芳香劑。研磨2至3分鐘。
實施例17本發(fā)明的固體止汗棒制備如下
1(Isopar“V”平均摩爾重量為197，溶點范圍為255至301℃。
在適宜的容器中，用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙饧兊摹⒒瘜W(xué)合成的改性抗壞血酸鹽。然后通過升華法重結(jié)晶改性抗壞血酸鹽。之后，將重結(jié)晶了的改性抗壞血酸鹽研磨至適當(dāng)?shù)牧健?br> 在包含熱源的單獨的容器中，將異鏈烷烴液體、水不溶性液體潤膚劑、表面活性劑和水不溶性蠟加熱至足以形成這些物質(zhì)溶液的溫度。然后，在輕微攪拌下下加入堿式氯化鋁，隨后加入重結(jié)晶了的改性抗壞血酸鹽以及剩余成分?；旌先芤褐敝列纬删|(zhì)的懸浮液。將懸浮液冷卻至高于凝固點的溫度，然后將其倒入適宜的容器中。
將如上被包括的止汗劑組合物應(yīng)用到人體的腋下區(qū)域，那么就減少了應(yīng)用區(qū)域的出汗。
實施例18如下所述通過混合下列成分制備持久的眼影。
15％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷在環(huán)二甲基硅氧烷中的交聯(lián)聚合物。
實施例19如下所述制備持久的防曬產(chǎn)品。
在適當(dāng)?shù)娜萜髦型ㄟ^混合水、甘油、乙二胺四乙酸二鈉、對羥基苯甲酸甲酯，且混合并加熱至約75℃來制備水相。通過將改性二苯酮-3、甲氧基肉桂酸辛酯、異十六烷、鯨蠟醇、硬酯醇、對羥基苯甲酸丙酯、水楊酸辛酯、硬脂基聚氧乙烯醚-21、硬脂基聚氧乙烯醚-2和山俞醇混合進(jìn)單獨的容器中，且攪拌并加熱至約75℃來制備油相。用剪切將油相混合進(jìn)水相以形成乳液。用剪切將乳液冷卻至60℃，并加入SEPIGEL 305，緩慢攪拌乳液并冷卻至約30℃，進(jìn)行預(yù)期包裝。
實施例20
如下所述制備持久的防曬產(chǎn)品。
在適當(dāng)?shù)娜萜髦型ㄟ^混合水、甘油、乙二胺四乙酸二鈉、對羥基苯甲酸甲酯，且混合并加熱至約75℃來制備水相。將改性二苯酮-3、2-乙基己基甲氧基肉桂酸鹽、異十六烷、鯨蠟醇、硬酯醇、對羥基苯甲酸丙酯、水楊酸辛酯和改性PEG-100混合進(jìn)單獨的容器中，且攪拌并加熱至約75℃來制備油相。用剪切將油相混合進(jìn)水相以形成乳液。用剪切將乳液冷卻至60℃，并加入SEPIGEL 305、2-苯基-苯并咪唑-5-磺酸和三乙醇胺。緩慢攪拌乳液并冷卻至約30℃，進(jìn)行預(yù)期包裝。
權(quán)利要求
1.化妝品組合物，其特征在于所述組合物包括a)安全有效量的具有下式的三元功能性環(huán)狀鍵合劑 其中X代表化妝品有益劑，并且Y代表O、NH、S或Se；和b)美容學(xué)上可接受的鍵合劑載體，其中所述組合物被局部應(yīng)用到哺乳動物的蛋白質(zhì)基質(zhì)中，并且其中所述鍵合劑與包含在所述基質(zhì)中的蛋白質(zhì)反應(yīng)，以使所述鍵合劑共價地連接到所述基質(zhì)上。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物包括占組合物重量0.001％至25％的鍵合劑。
3.如前述任一項權(quán)利要求所述的組合物，其中X選自吸收劑、抗痤瘡活性物質(zhì)、抗結(jié)塊劑、抗蜂窩炎劑、消泡劑、抗真菌活性物質(zhì)、抗炎活性物質(zhì)、抗微生物活性物質(zhì)、抗氧化劑、止汗劑/除臭活性物質(zhì)、抗皮膚萎縮劑、抗病毒劑、抗皺活性物質(zhì)、人工曬黑劑和促進(jìn)劑、收斂劑、阻擋層修復(fù)劑、粘合劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、著色劑、染料、酶、精油、成膜劑、香味劑、芳香劑、濕潤劑、水膠體、散光劑、指甲油、遮光劑、熒光增白劑、光學(xué)改性劑、顆粒物、香料、pH調(diào)節(jié)劑、螯合劑、皮膚調(diào)理劑/潤濕劑、皮膚感覺改性劑、皮膚保護劑、皮膚增感劑、皮膚處理劑、皮屑脫落劑、亮膚劑、皮膚撫慰劑和/或康復(fù)劑、皮膚增稠劑、防曬活性物質(zhì)、局部麻醉劑、維生素化合物，及其組合物。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中X通過化學(xué)連接物連接到所述鍵合劑上，該化學(xué)連接物包括一個或多個包含雜原子的烴鏈。
5.如權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述雜原子選自S、N、Se、O、取代或未取代的芳基、Si、SiO、硅氧烷“D”基團[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團{(CH3)3}-Si-O]、和硅氧烷“T”基團[{(CH3)}-Si-O3/2]。
6.增加化妝品活性物質(zhì)對皮膚親和性的方法，其中所述方法包括將權(quán)利要求1的組合物局部應(yīng)用到皮膚上。
7.保濕皮膚的方法，其中所述方法包括將權(quán)利要求8的組合物局部應(yīng)用到皮膚上。
8.將彩色化妝品應(yīng)用到皮膚的方法，其中所述方法包括將權(quán)利要求1的組合物局部應(yīng)用到皮膚上，其中X是著色劑。
9.皮膚除臭的方法，其中所述方法包括將權(quán)利要求1的組合物局部應(yīng)用到皮膚上，其中X是除臭活性物質(zhì)。
10.預(yù)防、延遲、和/或處理皺紋的方法，其中所述方法包括將權(quán)利要求1的組合物局部應(yīng)用到皮膚上，其中X是抗皺活性物質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及化妝品組合物，所述組合物包括a)具有式(I)的安全有效量的三元功能性環(huán)狀鍵合劑，其中X代表化妝品有益劑，所述有益劑可以連接或不連接到化學(xué)連接物上，并且Y代表O、NH、S或Se；和b)美容學(xué)上可接受的鍵合劑載體，其中組合物被局部應(yīng)用到哺乳動物的蛋白質(zhì)基質(zhì)上，并且其中所述鍵合劑與包含在所述基質(zhì)中的蛋白質(zhì)反應(yīng)，使得所述鍵合劑和這樣的化妝品有益劑共價地連接到所述基質(zhì)上。本發(fā)明還涉及使用上述組合物的方法以及包括權(quán)利要求組合物的各種產(chǎn)品。
文檔編號A61K8/00GK1496249SQ02806077
公開日2004年5月12日 申請日期2002年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2001年3月7日
發(fā)明者H·貝克勒, H 貝克勒 申請人:寶潔公司