專利名稱：無成癮性止痛中成藥及其制備工藝方法
技術領域：
本發(fā)明涉及中成藥領域，尤其涉及止痛中成藥及其制備工藝方法領域。
背景技術：
國內外現有的大多數止痛藥，多為西藥單體制劑，由于純度很高，藥效很快且明顯，但副作用也很明顯，如嗎啡、度冷丁、安儂痛、芬太尼、鎮(zhèn)痛新、強痛定、消痛定、美沙酮等，具有成癮性；而延胡乙素、羅通定、奈福泮、克痛寧等會對呼吸產生抑制作用，可引起眩暈、嘔吐、便秘，還會使血壓下降、顱壓增高；嗎啡類西藥制劑對很多種的痛疼病人如慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源性心臟病、顱內損傷、肝功能減退者、膽絞痛等均需禁用或慎用，服用受到很多限制。

發(fā)明內容針對現有單體西藥鎮(zhèn)痛藥的上述缺點，本發(fā)明所要解決的技術問題之一是要提供一種不具有成癮性、沒有毒副作用、適應癥廣的無成癮性止痛中成藥；本發(fā)明所要解決的技術問題之二是要提供一種生產上述無成癮性止痛中成藥的工藝方法。
為此，本發(fā)明的技術解決方案之一是一種無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥的有效成分是由20種嗎啡類生物堿與10種延胡索類生物堿所組成。
所述的無成癮性止痛中成藥中，嗎啡類生物堿與延胡索類生物堿的比例為1/20～1/30。
所述的無成癮性止痛中成藥中，嗎啡類生物堿與延胡索類生物堿的優(yōu)選比例為1/25。
所述的無成癮性止痛中成藥具有片劑、顆粒、膠囊、水劑、針劑等劑型。
本發(fā)明的中成藥利用二十種嗎啡類生物堿與十種延胡索類生物堿的協同鎮(zhèn)痛的藥理作用，鎮(zhèn)痛效果明顯，而且經長期臨床試用證明，本發(fā)明的藥品消除了合成單體鎮(zhèn)痛藥的成癮性，副作用小，所需服用的劑量小每次服用劑量中所含的嗎啡類生物堿量僅為4mg，遠低于傳統(tǒng)止痛藥的每次給藥量10mg，且效果明顯，可用于各種急、慢性痛疼，不必限制服用患者和禁忌癥，適應癥范圍廣，充分地體現了我國中藥的神奇功效。
本發(fā)明的技術解決方案之二是一種制備所述的無成癮性止痛中成藥的工藝方法，主要是對中藥材采用溶劑浸泡萃取方法以提取有效成分，其特征在于所述的中藥材是延胡索原藥和罌粟殼原藥；浸泡所述的延胡索原藥的主要溶劑是酸性乙醇溶液，浸泡所述的罌粟殼原藥的主要溶劑是乙醇溶液。
所述的工藝方法包括如下步驟A)溶劑浸泡原藥，浸取液回流提取，B)合并提取液過濾，C)回收溶劑并濃縮提取液制得清膏，或進一步加入淀粉吸濕干燥制成干浸膏，D)將兩類清膏或干浸膏配比制成各種劑型。
在步驟A中，提取所述的延胡索原藥所用的酸性乙醇溶液，是含1～3％冰醋酸、60～80％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量為原藥重量的5～15倍，提取所述的罌粟殼原藥所用的乙醇溶液，是含50～70％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量為原藥重量的10～20倍；步驟A，重復進行二次，第一次控制時間在2～4小時，第二次控制時間在1～3小時；在步驟C中，控制成品清膏的相對密度在1.25～1.50(55℃時)；在步驟C中，淀粉量與清膏量之比為0.5～1.5，在55～85℃范圍內抽風干燥，篩去細粉留下含水量為5％的塊狀干膏。
在步驟A中，提取所述的延胡索原藥所用的酸性乙醇溶液的濃度優(yōu)選為2％冰醋酸、70％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量優(yōu)選為原藥重量的10倍，提取所述的罌粟殼原藥所用的乙醇溶液，優(yōu)選60％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量為原藥重量的15倍；對步驟A，第一次控制時間優(yōu)選在3小時，第二次控制時間優(yōu)選在2小時；在步驟C中，控制成品清膏的相對密度在1.35～1.40(55℃時)；淀粉量與清膏量之比優(yōu)選為1∶1，干燥溫度優(yōu)選為60～80℃。
對于上述乙醇提取后的罌粟殼藥材還要用石灰水提取一次，對于石灰水提取后的罌粟殼藥材還要用水提取一次，兩次的提取液經過濾濃縮，控制成品清膏相對密度在1.35～1.40的(55℃時)，合并歷次所得清膏進入后續(xù)步驟D。
對于所述的工藝制成的任何劑型，其服用單位劑量中的嗎啡類生物堿含量不大于4mg。
上述工藝方法所利用的中藥原料普通易得，工藝流程簡單，極具市場前景。
具體實施方式以下結合具體實施例對本發(fā)明作進一步說明。
實施例1，片劑生產工藝過程取延胡索原藥1500g，用10倍量的含2％冰醋酸的70％乙醇(W/W％)溶液浸泡原藥，回流提取二次，第一次3小時，第二次2小時，合并提取液過濾，濾液回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.35～1.40(55℃時)得延胡索清膏；同時取罌粟殼原藥1000g，用15倍量的60％乙醇(W/W％)溶液浸泡原藥，回流提取二次，第一次3小時，第二次2小時，合并提取液過濾，濾液回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.35～1.40(55℃時)得嗎啡類清膏；將兩類清膏，分別加入等量的淀粉，在60～80℃溫度下抽風干燥，至含水量為5％左右，篩除細粉得到塊狀干浸膏；將兩類干浸膏用95％乙醇制軟材、制粒，于60℃干燥、整粒、加適量輔料混合均勻后，壓片、包衣即得片劑，每片含嗎啡類生物堿2mg，延胡索類生物堿50mg。
實施例2，注射液生產工藝過程取延胡索原藥300g，用10倍量的含2％冰醋酸的70％乙醇(W/W％)溶液浸泡原藥，回流提取二次，第一次3小時，第二次2小時，合并提取液過濾，濾液回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.35～1.40(55℃時)得延胡索清膏，將此清膏再加入10倍量酸性水溶解，放置過濾，分取濾液，濃縮成稠膏，再加5倍量乙醇溶解，放置過濾，取濾液回收乙醇后得到相對密度為1.35～1.40(55℃時)的濃縮稠膏；同時取罌粟殼原藥200g，用15倍量的60％乙醇(W/W％)溶液浸泡原藥，回流提取二次，第一次3小時，第二次2小時，合并提取液過濾，濾液回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.35～1.40(55℃時)得嗎啡類清膏，將此清膏再加5倍量乙醇溶解，放置過濾，取濾液回收乙醇后得到相對密度為1.35～1.40(55℃時)的濃縮稠膏；將上述兩種稠膏按一定比例混合并加入適量注射用水調整pH值，加水直至全量，分裝即得注射液成品。每安醅瓶含嗎啡類生物堿4mg，延胡索類生物堿100mg。
權利要求
1.一種無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥的有效成分是由20種嗎啡類生物堿與10種延胡索類生物堿所組成。
2.如權利要求1所述的無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥中，嗎啡類生物堿與延胡索類生物堿的比例為1/20～1/30。
3.如權利要求1或2所述的無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥中，嗎啡類生物堿與延胡索類生物堿的優(yōu)選比例為1/25。
4.如權利要求3所述的無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥具有片劑、顆粒、膠囊、水劑、針劑等劑型。
5.一種制備如權利要求1所述的無成癮性止痛中成藥的工藝方法，主要是對中藥材采用溶劑浸泡萃取方法以提取有效成分，其特征在于所述的中藥材是延胡索原藥和罌粟殼原藥；浸泡所述的延胡索原藥的主要溶劑是酸性乙醇溶液，浸泡所述的罌粟殼原藥的主要溶劑是乙醇溶液。
6.如權利要求5所述的制備無成癮性止痛中成藥的工藝方法，其特征在于所述的工藝方法包括如下步驟A)溶劑浸泡原藥，浸取液回流提取，B)合并提取液過濾，C)回收溶劑并濃縮提取液制得清膏，或進一步加入淀粉吸濕干燥制成干浸膏，D)將兩類清膏或干浸膏配比制成各種劑型。
7.如權利要求6所述的制備無成癮性止痛中成藥的工藝方法，其特征在于在步驟A中，提取所述的延胡索原藥所用的酸性乙醇溶液，是含1～3％冰醋酸、60～80％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量為原藥重量的5～15倍，提取所述的罌粟殼原藥所用的乙醇溶液，是含50～70％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量為原藥重量的10～20倍；步驟A，重復進行二次，第一次控制時間在2～4小時，第二次控制時間在1～3小時；在步驟C中，控制成品清膏的相對密度在1.25～1.50(55℃時)；在步驟C中，淀粉量與清膏量之比為0.5～1.5，在55～85℃范圍內抽風干燥，篩去細粉留下含水量為5％的塊狀干膏。
8.如權利要求7所述的制備無成癮性止痛中成藥的工藝方法，其特征在于在步驟A中，提取所述的延胡索原藥所用的酸性乙醇溶液的濃度優(yōu)選為2％冰醋酸、70％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量優(yōu)選為原藥重量的10倍，提取所述的罌粟殼原藥所用的乙醇溶液，優(yōu)選60％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量為原藥重量的15倍；對步驟A，第一次控制時間優(yōu)選在3小時，第二次控制時間優(yōu)選在2小時；在步驟C中，控制成品清膏的相對密度在1.35～1.40(55℃時)；淀粉量與清膏量之比優(yōu)選為1∶1，干燥溫度優(yōu)選為60～80℃。
9.如權利要求8所述的制備無成癮性止痛中成藥的工藝方法，其特征在于對于上述乙醇提取后的罌粟殼藥材還要用石灰水提取一次，對于石灰水提取后的罌粟殼藥材還要用水提取一次，兩次的提取液經過濾濃縮，控制成品清膏相對密度在1.35～1.40的(55℃時)，合并歷次所得清膏進入后續(xù)步驟D。
10.如權利要求9所述的制備無成癮性止痛中成藥的工藝方法，其特征在于對于所述的工藝制成的任何劑型，其服用單位劑量中的嗎啡類生物堿含量不大于4mg。
全文摘要
一種無成癮性止痛中成藥，其特征在于所述的無成癮性止痛中成藥的有效成分是由20種嗎啡類生物堿與10種延胡索類生物堿所組成。所述的無成癮性止痛中成藥中，嗎啡類生物堿與延胡索類生物堿的比例為1/20～1/30。制備所述的無成癮性止痛中成藥的工藝方法，主要是對中藥材采用溶劑浸泡萃取方法以提取有效成分，其特征在于所述的中藥材是延胡索原藥和罌粟殼原藥；浸泡所述的延胡索原藥的主要溶劑是酸性乙醇溶液，浸泡所述的罌粟殼原藥的主要溶劑是乙醇溶液。本發(fā)明的止痛中成藥不具有成癮性、沒有毒副作用、適應癥廣。
文檔編號A61P25/04GK1410118SQ0215197
公開日2003年4月16日 申請日期2002年11月15日 優(yōu)先權日2002年11月15日
發(fā)明者石俊義 申請人:石俊義, 司徒百興