專利名稱：復(fù)方羊火顆粒的制作方法
一種即扶正又祛邪抗癌的純中藥制劑“復(fù)方羊火顆?！?。
該藥是即扶正，延緩衰老并增加機(jī)體細(xì)胞免疫功能，改善腦缺血和腦缺氧，能增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，平時(shí)可做為保健藥長(zhǎng)服，有病時(shí)又可做為祛邪抗癌藥品使用，本藥無毒無副作用，是由長(zhǎng)白山綠色植物藥品淫羊火、人參莖葉、五加皮、草蓯蓉組合而成。
方中淫羊藿性味辛、甘、溫。歸肝腎經(jīng)。本品辛以潤(rùn)腎，甘以助陽，能補(bǔ)腎壯陽，益精起痿，強(qiáng)腰固沖。又可祛風(fēng)除濕，補(bǔ)肝腎通經(jīng)絡(luò)，用于中風(fēng)偏癱、風(fēng)濕痹痛等諸癥。淫羊藿在現(xiàn)代新藥開發(fā)中，還具有抗衰老，通過調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)水平及酶的代謝和改善學(xué)習(xí)記憶，延續(xù)腦組織衰老。促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)，阻止鈣質(zhì)流失，防止衰老及激素水平下降所造成的骨質(zhì)疏松，使鈣化骨形成增加，并能改善造血系統(tǒng)障礙，對(duì)白血病的治療具有一定的效果。增加機(jī)體細(xì)胞免疫功能，改善腦缺血和腦缺氧，治療卒中易感型自發(fā)性高血壓、冠心病、心絞痛。有祛痰、鎮(zhèn)靜、抗病毒、抗炎、降糖等藥理活性。臨床上還可用于老年支氣管炎，脊髓灰質(zhì)炎，腸道病毒感染等疾病。淫羊藿體外篩選本品對(duì)腫瘤細(xì)胞有抑制作用。若和化療藥物并用，抑制率可達(dá)98.4％。常用于肺癌腦垂體腫瘤的治療。
人參莖葉，性味苦、甘寒、入肺、胃經(jīng)，功能清熱解表生津止渴醒酒。用于表虛感冒、虛熱。肺燥、口渴、醉酒。含人參皂甙，人參莖粗多糖，人參葉粗多糖等化學(xué)成份。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，人參莖葉皂甙對(duì)肉瘤S180有明顯的抑制作用，與化療藥物環(huán)磷酰胺合用，能增強(qiáng)環(huán)磷酰胺的抗腫瘤作用。人參莖葉皂甙對(duì)體外培養(yǎng)胃癌細(xì)胞的作用研究表明適量皂甙可抑制體外培養(yǎng)人胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)速度和分裂能力，增加細(xì)胞內(nèi)糖原的含量，降低細(xì)胞內(nèi)粘多糖和酸性磷酸酶的活性，抑制胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)及增殖。
刺五加性味辛，微苦溫，入脾、腎、心經(jīng)。有祛風(fēng)除濕，益氣補(bǔ)腎之功，能補(bǔ)正，亦能祛邪，補(bǔ)正不留邪，祛邪而不傷正，故應(yīng)用范圍較廣。刺五加含苦杏仁甙、芝麻素、胡蘿卜素等化學(xué)成份。刺五加的提取物和皂甙對(duì)移植瘤、癌的轉(zhuǎn)移和和白血病都有一定的抑制作用，還能減輕抗癌藥物的毒性。
草蓯蓉為列當(dāng)科植物全草，生長(zhǎng)在長(zhǎng)白山海拔1450-1800M的高山地帶，系長(zhǎng)白山珍貴藥用植物之一。因草蓯蓉有補(bǔ)腎壯陽的功效，故亦稱“不老草”。近年來研究發(fā)現(xiàn)，此草蓯蓉還有助于腫瘤的治療，尤其是肝癌，對(duì)肝臟化學(xué)致癌過程起阻斷作用，其機(jī)理可能與草蓯蓉的抗氧化作用有關(guān)，總之，草蓯蓉在腫瘤預(yù)防和治療上具有較好應(yīng)用前景的藥物。
四藥合用即扶正又祛邪，能增強(qiáng)大腦皮質(zhì)的興奮和抑制過程，能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)有害刺激防御能力，能增強(qiáng)免疫功能，防止多種原因引起的白細(xì)胞下降，有抗休克強(qiáng)心作用，還有抑制和殺傷癌細(xì)胞生長(zhǎng)的作用。
臨床研究一、一般資料，治療組100例，對(duì)照組100例。性別與年齡，
復(fù)方羊火顆粒治療組男性60例，女性40例。平均年令(X±S1歲)53.50±9.50對(duì)照組男性60例，女性40例，平均年令(X±SD)51.90±11.45。
二、分型表1各組分型病例
表2各種病程分布情況(年)
以上資料表明各組在性別、年齡辨病和辨證分型學(xué)方面基本相似，診斷標(biāo)準(zhǔn){參照中藥新藥臨床研究指導(dǎo)原則(衛(wèi)生部指定1993年)P＞0.05}。三、治療方法1、 治療組用復(fù)方羊火顆粒，每次2克，日3次口服。2、 對(duì)照組用六味地黃丸，一次1丸，日3次口服。3、 療程兩組均以兩個(gè)月為一療程。兩組病人均須注意適當(dāng)休息，病情體質(zhì)好轉(zhuǎn)后應(yīng)動(dòng)靜結(jié)合，恢復(fù)期逐漸增加活動(dòng)，但應(yīng)避免過勞，以利康復(fù)，適當(dāng)增加營(yíng)養(yǎng)食品。四、療程評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)(中藥新藥臨床研究指導(dǎo)原則1993年)。
(一)、基本治愈1、 貧血消失，恢復(fù)正常2、 癌灶消失3、 自覺癥狀基本消失，病情持續(xù)穩(wěn)定，免疫功能增強(qiáng)。
(二)、有效1、 自覺癥狀明顯減輕，但尚不耐勞累。
2、 癌灶縮小。
(三)無效治療后實(shí)驗(yàn)室檢查癥狀體征均無改善，甚至惡化。
五、總療效比較治療組(復(fù)方羊火顆粒)基本治愈率69％，總有效率93％。對(duì)照組為79％。兩組相比較P＜0.01。
表3治療組對(duì)照組總療效比較
P ＜0.01 ＜0.01 ＜0.01 ＜0.01本發(fā)明藥物是以下述藥物組合物為原料制備而成的中成藥。淫羊藿100-200，人參莖葉100-200，刺五加100-200草蓯蓉50-100(重量份)本發(fā)明藥物組合物的優(yōu)選重量配比是淫羊藿100、人參莖葉100、刺五加100草蓯蓉50(重量份)本發(fā)明藥物組合物按照常規(guī)制劑工藝，可以制備成任何一種適合于臨床上使用的藥物制劑，如片劑、散劑、丸劑、顆粒劑、口服液等。
本發(fā)明藥物組合物可以直接制備成藥，也可以對(duì)組合物中的各組分別進(jìn)行提取，制后制備成藥，這些均在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
本發(fā)明藥物的制備方法是1、精選原藥材精選優(yōu)質(zhì)中藥材，除去雜質(zhì)，并按藥典規(guī)定進(jìn)行鑒別和一般質(zhì)量檢驗(yàn)，偽劣、變質(zhì)、蟲蛀、霉變等不合格品藥材不得使用。
2、精加工將淫羊藿、人參莖葉、刺五加、草蓯蓉加8倍水浸或沒藥面2-3CM，加熱煎煮2小時(shí)過濾，藥渣加水4倍量，再第二次加熱煎煮1小時(shí)過濾，合并濾液低溫蒸發(fā)，濃縮至原體積的半量，加95％乙醇等量混勻過夜使沉降完全濾過，濾液低溫蒸發(fā)至稠密狀(含水量20％)，加適量賦形劑混勻，以70％乙醇制成軟材，移至顆粒機(jī)12目制粒，置烘箱內(nèi)低溫下再干燥，裝膠囊備用，(每1克有效成份等于7.65克生藥)。
本發(fā)明藥物組合物通過調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)水平及酶的代謝和改善學(xué)習(xí)記憶等，延續(xù)腦組織衰老，促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)，阻止鈣質(zhì)流失，防止衰老，本藥對(duì)腫瘤細(xì)胞有抑制作用，與化療藥物環(huán)磷酰胺合用，能增強(qiáng)環(huán)磷酰胺的抗腫瘤作用，并抑制胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)及增殖。
經(jīng)過動(dòng)物試驗(yàn)藥效學(xué)研究證明，本發(fā)明藥物組合物具有下述的藥理作用；一、本藥動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)路易氏肺癌抑制率達(dá)86.8％，若和化療藥并用，抑制率可達(dá)98.4％，淫羊藿提取液對(duì)小鼠肉瘤S180抑制率為60％，BR對(duì)DEN誘發(fā)的小鼠肝癌病變有抑制效應(yīng)和抗氧化作用，入肝腎經(jīng)，功效補(bǔ)腎狀陽祛風(fēng)除濕，并對(duì)腫瘤的預(yù)防和治療有較好的應(yīng)用前景。
二、體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明藥物組合物，不僅有扶正抗衰老，增強(qiáng)免疫之功，對(duì)肉瘤S180有明顯的抑制作用與化療藥物環(huán)磷酰胺合用，能增強(qiáng)環(huán)磷酰胺的抗腫瘤作用。對(duì)小鼠肉瘤S180細(xì)胞續(xù)貫影響的實(shí)驗(yàn)表明，此組合物通過長(zhǎng)期作用，逐漸由阻斷腫瘤細(xì)胞G1期向S期過度到阻斷S期向G2期過度。改變腫瘤細(xì)胞RNA的含量，造成S180肉瘤細(xì)胞特性發(fā)生改變，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，延長(zhǎng)荷瘤小鼠存活期。
實(shí)施例淫羊藿100克、人參莖葉100克，刺五加100克、草蓯蓉50克(重量份)。
工藝1、精選原藥材精選優(yōu)良中藥材除去雜質(zhì)，并按藥典規(guī)定進(jìn)行鑒別和一般質(zhì)量檢驗(yàn)，偽劣、變質(zhì)、蟲蛀、霉變等不合格藥材不得使用。
2、精加工將淫羊藿、人參莖葉、刺五加，加8倍水浸或沒藥面2-3CM，加熱煎煮2小時(shí)后過濾，藥渣加水4倍量再第二次加熱煎煮1小時(shí)過濾，合并濾液低溫蒸發(fā)，濃縮到原體積的半量，加95％乙醇等量混勻過夜使沉降傾上清液，蒸餾回收乙醇，再蒸發(fā)濃縮，放冷處24小時(shí)使沉淀完全濾過，濾液低溫蒸發(fā)至稠蜜狀(含水量20％)，加適量賦形劑混勻，以70％乙醇制成軟材，移置顆粒機(jī)12目制粒，置烘箱內(nèi)低溫下再干燥裝膠囊備用。
權(quán)利要求
一、一種即扶正又祛邪抗癌的純中藥制劑“復(fù)方羊火顆?！?。其特征是以人參莖葉、淫羊藿、五加皮、草蓯蓉，按照下述配比制備而成的藥劑人參莖葉100-200克；淫羊藿100-200克；五加皮；100-200克；草蓯蓉50-100克(重量份)
二、根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥，其特征在于人參莖葉與淫羊藿，五加皮與草蓯蓉的配比是人參莖葉100克淫羊藿100克五加皮100克草蓯蓉50克(重量份)。
三、根據(jù)權(quán)利要求1或4的中藥，其特征在于該藥物的劑型是片劑、散劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液的任何一種。
全文摘要
一種既扶正又祛邪抗癌的純中藥制劑“復(fù)方羊火顆?！?。該藥物是以人參莖葉、淫羊藿、五加皮、草蓯蓉組合而成。按照特定的工藝制備而成的藥劑,本發(fā)明藥物組合物的優(yōu)選重量比是:人參莖葉:100淫羊藿:100五加皮:100草蓯蓉:50(重量份)。該藥物既扶正又祛邪,補(bǔ)肝腎,抗衰老,增強(qiáng)機(jī)體細(xì)胞免疫功能,改善腦缺血和腦缺氧,還有抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)的作用,直接殺傷癌瘤細(xì)胞。
文檔編號(hào)A61P43/00GK1341433SQ0112293
公開日2002年3月27日 申請(qǐng)日期2001年7月15日 優(yōu)先權(quán)日2001年7月15日
發(fā)明者薛志祥 申請(qǐng)人:薛志祥