專利名稱：納米二十五味松石制劑藥物及其制備方法
術(shù)發(fā)明涉及一種清熱解毒、疏肝利膽、化瘀，主治肝郁氣滯，血瘀，肝中毒，肝痛，肝硬化，肝滲水及各種急、慢性肝炎和膽囊炎的納米二十五味松石制劑藥物，本發(fā)明還涉及該藥物制備的方法。
二十五味松石丸是一種經(jīng)典中成藥，主要有清熱解毒、疏肝利膽、化瘀等作用，用于肝郁氣滯，血瘀，肝中毒，肝痛，肝硬化，肝滲水及各種急、慢性肝炎和膽囊炎。但是傳統(tǒng)的二十五味松石丸崩解較慢，吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。
本發(fā)明的目的在于提供一種生物利用度高，固體分散好，吸收完全，療效顯著增加的納米二十五味松石制劑藥物。
本發(fā)明的另一目的提供該納米二十五味松石制劑藥物的制備方法。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取以下技術(shù)方案本發(fā)明藥物是由下列組分制成(用量為重量份)納米松石35-70份納米珍珠6-15份 納米珊瑚30-50份納米朱砂10-35份納米訶子(去核)35-70份 納米鐵屑(訶子制)60-150份納米余甘子30-80份 納米五靈脂膏30-55份納米檀香30-55份納米降香30-55份納米木香馬兜鈴35-80份 納米鴨嘴花35-80份納米牛黃3-8份 納米廣木香40-80份 納米綠絨蒿30-80份納米船形烏頭30-55份納米肉豆蔻10-35份 納米丁香15-40份納米傘?；⒍?5-80份 納米毛訶子(去核)3-8份 納米天竺黃25-50份納米西紅花2-8份納米木棉花25-48份 納米麝香0.2-1.5份納米石灰華25-50份本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量配比范圍是納米松石40-60份納米珍珠8-12份 納米珊瑚35-45份納米朱砂15-25份納米訶子(去核)40-60份 納米鐵屑(訶子制)80-120份納米余甘子40-60份 納米五靈脂膏3545份 納米檀香35-45份納米降香35-45份納米木香馬兜鈴40-60份 納米鴨嘴花40-60份納米牛黃4-6份 納米廣木香50-70份 納米綠絨蒿40-60份納米船形烏頭32-48份納米肉豆蔻15-25份 納米丁香20-35份納米傘梗虎耳草40-60份 納米毛訶子(去核)4-6份 納米天竺黃30-40份納米西紅花4-6份納米木棉花30-40份 納米麝香0.2-0.5份納米石灰華30-40份本發(fā)明藥物的最佳重量配比是納米松石50份 納米珍珠10份 納米珊瑚40份納米朱砂20份 納米訶子(去核)50份 納米鐵屑(訶子制)100份納米余甘子50份 納米五靈脂膏40份納米檀香40份納米降香40份 納米木香馬兜鈴50份 納米鴨嘴花50份納米牛黃5份 納米廣木香60份 納米綠絨蒿50份納米船形烏頭40份 納米肉豆蔻20份 納米丁香25份納米傘?；⒍?0份 毛訶子(去核)5份 納米天竺黃35份納米西紅花5份納米木棉花35份 納米麝香0.25份納米石灰華35份本發(fā)明的技術(shù)方案是基于現(xiàn)代材料技術(shù)?，F(xiàn)代材料技術(shù)的發(fā)展趨勢之一是向尺度越來越小的方向發(fā)展。從前組成材料的顆粒，其尺寸都是在微米或毫米量級以上，而現(xiàn)在出現(xiàn)了向納米尺度發(fā)展的材料。由于顆粒極度細(xì)化，晶界所占體積百分?jǐn)?shù)增加，使得材料的某些性能發(fā)生突出的變化。
納米材料的特殊性能是由于納米材料的特殊結(jié)構(gòu)----物質(zhì)顆粒尺寸小于100nm的超微粉末，它的體表面積很大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15--50％，使之產(chǎn)生四大效應(yīng)即小尺寸效應(yīng)、量子效應(yīng)(含宏觀量子隧道效應(yīng))、表面效應(yīng)和界面效應(yīng)。從而具有傳統(tǒng)材料所不具備的物理化學(xué)性能。納米技術(shù)將帶來中藥領(lǐng)域的一次技術(shù)革命。
將上述各組份制成本發(fā)明藥物的方法之一是1.分取各味中藥材，依中國藥典2000年版一部炮制加工成普通中藥飲片。
2.分取各味普通中藥飲片，加工成納米中藥飲片，其方法包括下列步驟①將普通中藥飲片置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運(yùn)動，其微波萃取的溫度為30℃--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；②將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中可揮發(fā)性物質(zhì)；③將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)干燥，即制成納米中藥飲片。
3.將納米中藥飲片(粉劑)按所述比例配好混合，依中國藥典2000年版二部制劑標(biāo)準(zhǔn)，制成丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
本發(fā)明藥物制成方法之二是1.按配比比例配備全部普通中藥飲片，置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運(yùn)動，其微波萃取的溫度為30℃-60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；2.將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中可揮發(fā)性物質(zhì)；3.將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術(shù)，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度射流瞬時(shí)干燥，得二十五味松石制劑納米粉；
4.將其納米粉依中國藥典2000年版制劑標(biāo)準(zhǔn)制成前述各種制劑。
上述兩種方法制成納米二十五味松石制劑藥物的藥理效果相同。
本發(fā)明的一種重要特點(diǎn)是本發(fā)明所制成的藥品材料達(dá)到了納米級，普通二十五味松石丸制劑材料均為微米或毫米以上粒徑，只能過80-120目篩，本發(fā)明所制成的藥品材料，粒徑在0.1-200nm，絕大部分小于100nm，可過1200-1500目篩。
本發(fā)明的另一個重要特點(diǎn)是本發(fā)明固體制劑能迅速崩解，在水中固體分散好，吸收完全，生物利用度高，主要有效成份的藥理作用效果顯著高于傳統(tǒng)制劑。
本發(fā)明所制成的藥物制劑，不需要添加任何輔料，對人體更加有利。
本發(fā)明還創(chuàng)造了納米二十五味松石制劑藥物的散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑等過去從未有過的新劑型藥物。
本發(fā)明藥物制劑可用于肝郁氣滯，血瘀，肝中毒，肝痛，肝硬化，肝滲水及各種急、慢性肝炎和膽囊炎等病癥的治療，臨床療效顯著優(yōu)于傳統(tǒng)的二十五味松石丸。
本發(fā)明在微波萃取中所加的溶劑是水或乙醇。
本發(fā)明在萃取液進(jìn)行減壓濃縮步驟中，其減壓濃縮為常規(guī)的方案。
實(shí)施例1按前述方法制備納米原料納米松石50份納米珍珠10份納米珊瑚40份納米朱砂20份納米訶子(去核)50份 納米鐵屑(訶子制)100份納米余甘子50份 納米五靈脂膏40份納米檀香40份納米降香40份納米木香馬兜鈴50份 納米鴨嘴花50份納米牛黃5份 納米廣木香60份 納米綠絨蒿50份納米船形烏頭40份納米肉豆蔻20份 納米丁香25份納米傘?；⒍?0份 毛訶子(去核)5份 納米天竺黃35份納米西紅花5份 納米木棉花35份 納米麝香0.25份納米石灰華35份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合后，依中國藥典2000年版二部制劑膠囊劑標(biāo)準(zhǔn)，不添加輔料，不制粒，直接用全自動膠囊分裝機(jī)分裝膠囊，制成膠囊劑，每粒膠囊含藥量為0.1--0.6克，患者每次服用1-5粒，每日服用1-4次。
實(shí)施例2按前述方法制備納米原料納米松石50份 納米珍珠10份納米珊瑚40份納米朱砂20份 納米訶子(去核)50份 納米鐵屑(訶子制)100份納米余甘子50份納米五靈脂膏40份納米檀香40份納米降香40份 納米木香馬兜鈴50份 納米鴨嘴花50份納米牛黃5份 納米廣木香60份納米綠絨蒿50份納米船形烏頭40份 納米肉豆蔻20份納米丁香25份納米傘?；⒍?0份毛訶子(去核)5份 納米天竺黃35份納米西紅花5份 納米木棉花35份納米麝香0.25份納米石灰華35份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑所述比例混合好后，依中國藥典2000版二部制劑粉針注射劑標(biāo)準(zhǔn)，不添加任何輔料，制成納米二十五味松石粉針注射劑、每支注射劑含量為5-20毫克，每次用量為1-2支，每日使用1-3次。
實(shí)施例3按前述方法制備納米原料納米松石50份 納米珍珠10份 納米珊瑚40份納米朱砂20份 納米訶子(去核)50份 納米鐵屑(訶子制)100份納米余甘子50份 納米五靈脂膏40份 納米檀香40份納米降香40份 納米木香馬兜鈴50份 納米鴨嘴花50份納米牛黃5份 納米廣木香60份 納米綠絨蒿50份納米船形烏頭40份 納米肉豆蔻20份 納米丁香25份納米傘?；⒍?0份 毛訶子(去核)5份 納米天竺黃35份納米西紅花5份納米木棉花35份 納米麝香0.25份納米石灰華35份生產(chǎn)方法如下在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例混合好后，依中國藥典2000版二部制劑膜劑標(biāo)準(zhǔn)，成膜材料采用聚乙烯醇，制成納米二十五味松石膜劑，每片膜面積大小為2-100平方厘米，含藥量為1-50克，每片藥膜貼1-7天，貼藥部位腹部。
權(quán)利要求
1.一種納米二十五味松石制劑藥物，其特征在于它是下述重量配比的納米原料制成的藥劑納米松石35-70份納米珍珠6-15份 納米珊瑚30-50份納米朱砂10-35份納米訶子(去核)35-70份 納米鐵屑(訶子制)60-150份納米余甘子30-80份 納米五靈脂膏30-55份納米檀香30-55份納米降香30-55份納米木香馬兜鈴35-80份 納米鴨嘴花35-80份納米牛黃3-8份 納米廣木香40-80份 納米綠絨蒿30-80份納米船形烏頭30-55份納米肉豆蔻10-35份 納米丁香15-40份納米傘梗虎耳草35-80份 納米毛訶子(去核)3-8份 納米天竺黃25-50份納米西紅花2-8份納米木棉花25-48份 納米麝香0.2-1.5份納米石灰華25-50份并采用下述方法制成選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運(yùn)動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中揮發(fā)性物質(zhì)；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音射流技術(shù)，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即制成納米中藥飲片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米二十五味松石制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是；納米松石40-60份納米珍珠8-12份 納米珊瑚35-45份納米朱砂15-25份納米訶子(去核)40-60份 納米鐵屑(訶子制)80-120份納米余甘子40-60份 納米五靈脂膏35-45份納米檀香35-45份納米降香35-45份納米木香馬兜鈴40-60份 納米鴨嘴花40-60份納米牛黃4-6份 納米廣木香50-70份 納米綠絨蒿40-60份納米船形烏頭32-48份納米肉豆蔻15-25份 納米丁香20-35份納米傘梗虎耳草40-60份 納米毛訶子(去核)4-6份 納米天竺黃30-40份納米西紅花4-6份納米木棉花30-40份 納米麝香0.2-0.5份納米石灰華30-40份
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米二十五味松石制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米松石50份 納米珍珠10份 納米珊瑚40份納米朱砂20份 納米訶子(去核)50份納米鐵屑(訶子制)100份納米余甘子50份 納米五靈脂膏40份 納米檀香40份納米降香40份 納米木香馬兜鈴50份納米鴨嘴花50份納米牛黃5份納米廣木香60份納米綠絨蒿50份納米船形烏頭40份 納米肉豆蔻20份納米丁香25份納米傘梗虎耳草50份毛訶子(去核)5份 納米天竺黃35份納米西紅花5份 納米木棉花35份納米麝香0.25份納米石灰華35份
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的納米二十五味松石制劑藥物，其特征在于所說的藥物是丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的納米二十五味松石制劑藥物的制藥方法，其特征在于該方法包括下述步驟選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20-30億次/秒速度作極性變化運(yùn)動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時(shí)間1-10小時(shí)；將上述萃取液進(jìn)行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時(shí)間為3-72小時(shí)，同時(shí)另收取中藥中揮發(fā)性物質(zhì)；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音射流技術(shù)，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時(shí)射流干燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即制成納米中藥飲片。
6.其中各味中藥按配方的比例或在中藥材炮制加工成中藥飲片后混勻，或在制成納米中藥飲片后混勻。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種納米二十五味松石制劑藥物,它是以納米松石、納米珍珠、納米珊瑚、納米朱砂、納米訶子(去核)、納米鐵屑(訶子制)、納米余甘子、納米五靈脂膏、納米檀香、納米降香、納米木香馬兜鈴、納米鴨嘴花、納米牛黃、納米廣木香、納米綠絨蒿、納米船形烏頭、納米肉豆蔻、納米丁香、納米傘梗虎耳草、毛訶子(去核)、納米天竺黃、納米西紅花、納米木棉花、納米麝香、納米石灰華為原料,按比例配制,制成新的藥物制劑,其顆粒細(xì)度達(dá)1200－1500目,粒徑為0.1－200nm,其中絕大部分粒徑小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、減壓濃縮、超音速射流技術(shù)噴霧干燥等步驟制成。該藥物生物利用度高,治療效果顯著。
文檔編號A61K9/14GK1365701SQ0110064
公開日2002年8月28日 申請日期2001年1月15日 優(yōu)先權(quán)日2001年1月15日
發(fā)明者楊孟君 申請人:楊孟君