專利名稱：米諾環(huán)素陰道溶液劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種米諾環(huán)素陰道用新劑型，更具體地說是涉及米諾環(huán)素陰道溶液劑。
米諾環(huán)素(Minocycline)，又名二甲胺四環(huán)素，臨床上常為鹽酸鹽，它的化學(xué)結(jié)構(gòu) 米諾環(huán)素是一種高效、長(zhǎng)效的半合成四環(huán)素類抗菌素，其抗菌譜和四環(huán)素相似，但它的抗菌作用在四環(huán)素類為最強(qiáng)，對(duì)四環(huán)素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌對(duì)其仍敏感，因此它常被用于細(xì)菌感染性疾病，例如尿路感染、胃腸道感染、呼吸道感染、婦科感染、膿皮癥、骨髓炎、眼、耳、鼻、喉部感染等。
口服后吸收迅速，通常劑量一次口服200mg，2-3小時(shí)后血藥濃度可達(dá)高峰，平均7μg/ml。主要經(jīng)腎及肝臟中排出，尿中濃度約為血清中濃度的10～30倍。給藥后十天內(nèi)尿中仍可檢測(cè)到，排泄較慢。
米諾環(huán)素的副反應(yīng)與四環(huán)素相同，但反應(yīng)較輕，偶見過敏反應(yīng)甚至過敏性休克發(fā)生，光敏亦有發(fā)現(xiàn)。使用該藥治療病人，大約有30％～90％的病人有下列一種或多種癥狀出現(xiàn)，例如惡心、嘔吐、厭食、腹攣縮痛、無力、共濟(jì)失調(diào)、眩暈。此藥也可引起良性顱壓升高，另有報(bào)告認(rèn)為該藥可有皮膚色素沉著產(chǎn)生。
根據(jù)全國(guó)性病監(jiān)測(cè)點(diǎn)1993年報(bào)告淋病占全部性病混合感染的70％，
3、稀釋法將藥物預(yù)先制成濃溶液(貯備液)，臨用前稀釋到需要濃度即得。
制法稱取米諾環(huán)素適量，溶于適量的水中，再加入10-20％甘油，5-15％的丙二醇，而后及加水至100％，攪拌均勻，備用。
實(shí)施例1稱取米諾環(huán)素15克溶于30ml水中，而后加入10克甘油，10克1，2-丙二醇，最終加入水至100克，攪拌均勻即得，溶液呈淡黃色澄明溶液。
實(shí)施例2將上述的米諾環(huán)素溶液劑，在陰道深部給藥，每2-3天給藥一次，每次約5-10ml，6-8次為一個(gè)療程，對(duì)婦女細(xì)菌性感染疾病，例如尿路感染、婦科疾病，性病的混合感染等引起的疾病有明顯療效，經(jīng)臨床5例試驗(yàn)，其中2人治愈，3人的自覺癥狀明顯好轉(zhuǎn)，并未見米諾環(huán)素全身性用藥所引起的惡心、嘔吐、厭食等副反應(yīng)。
權(quán)利要求
1.一種米諾環(huán)素陰道溶液劑，其特征在于溶液劑的配方為米諾環(huán)素 10-30％增稠劑10-20％促吸收劑 5-15％水加至 100％
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑，其特征在于增稠劑為甘油、聚乙烯吡咯烷酮或卡巴浦。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑，其特征在于促吸收劑為1，2-丙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑，其特征在于在陰道局部用藥制劑中應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開一種米諾環(huán)素陰道溶液劑,米諾環(huán)素對(duì)四環(huán)素產(chǎn)生耐藥性的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌甚為敏感,因此可以對(duì)細(xì)菌感染性疾病如尿路感染,婦科疾病等療效較好,特別采用了陰道局部給藥提高了療效,大大降低了米諾環(huán)素口服用藥而引起的毒副作用。
文檔編號(hào)A61P31/00GK1326740SQ0011630
公開日2001年12月19日 申請(qǐng)日期2000年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2000年6月2日
發(fā)明者蔡永葆, 陳文濤, 馮新青, 郝欽, 余琛, 朱大元 申請(qǐng)人:上海市徐匯區(qū)中心醫(yī)院