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殺蟲組合物和與其相關的方法與流程

文檔序號:12038940閱讀:10425來源:國知局
殺蟲組合物和與其相關的方法對相關申請的交叉引用本申請要求2010年11月3日提交的美國臨時專利申請61/409,379的權益,將其全部內容引入到本申請中作為參考。
技術領域
本申請涉及制備可用作殺蟲劑(例如殺螨蟲劑、殺昆蟲劑、殺軟體動物劑和殺線蟲劑)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害蟲的方法。
背景技術
:每年在世界各地害蟲導致數(shù)百萬人死亡。另外,存在一萬多種導致農業(yè)損失的害蟲物種。世界范圍內的農業(yè)損失每年總計達到幾十億美元。白蟻破壞各種私人和公共結構。世界范圍內的白蟻破壞損失每年總計達到幾十億美元。貯存食物中的害蟲吃掉并摻雜到貯存食物中。世界范圍內的貯存食物損失每年總計達到幾十億美元,但更重要的是,這剝奪了人們所需要的食物。急需新的殺蟲劑。某些害蟲正對目前使用的殺蟲劑形成耐藥。數(shù)百種害蟲物種對一種或多種殺蟲劑耐藥。對一些較老的殺蟲劑(諸如DDT、氨基甲酸酯類和有機磷酸酯類)形成耐藥是公知的。然而,甚至對一些較新的殺蟲劑也已形成耐藥。因此,出于多種原因,包括上述原因,需要新的殺蟲劑。技術實現(xiàn)要素:定義在定義中給出的實例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對本申請公開的發(fā)明進行限制。應該理解的是,取代基應該符合化學鍵合規(guī)則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學相容性限制?!跋┗北硎居商己蜌錁嫵傻姆黔h(huán)狀的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基?!跋┗趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烯基,例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基和己烯基氧基?!巴檠趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烷基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基和叔丁氧基?!巴榛北硎居商己蜌錁嫵傻姆黔h(huán)狀的飽和的支鏈或非支鏈的取代基,例如甲基、乙基、(C3)烷基(其表示正丙基和異丙基)和(C4)烷基(其表示正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基)?!叭不北硎居商己蜌錁嫵傻姆黔h(huán)狀的不飽和的(至少一個碳-碳叁鍵)支鏈或非支鏈的取代基,例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基?!叭不趸北硎具€包含碳-氧單鍵的炔基,例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基?!胺蓟北硎居蓺浜吞紭嫵傻沫h(huán)狀的芳族的取代基,例如苯基、萘基和聯(lián)苯基。“(Cx-Cy)”,其中下標“x”和“y”為整數(shù)例如1、2或3,表示取代基的碳原子范圍,例如(C1-C4)烷基各自單獨表示甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基?!碍h(huán)烯基”表示由碳和氫構成的單環(huán)或多環(huán)的不飽和的(至少一個碳-碳雙鍵)取代基,例如環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、二環(huán)[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基?!碍h(huán)烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烯基,例如環(huán)丁烯基氧基、環(huán)戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二環(huán)[2.2.2]辛烯基氧基?!碍h(huán)烷基”表示由碳和氫構成的單環(huán)或多環(huán)的飽和的取代基,例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、降冰片基、二環(huán)[2.2.2]辛基和十氫萘基?!碍h(huán)烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烷基,例如環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、降冰片基氧基和二環(huán)[2.2.2]辛基氧基。“鹵素”表示氟、氯、溴和碘?!胞u代烷氧基”表示還包含一個至最大可能數(shù)目的相同或不同的鹵素的烷氧基,例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基和五氟乙氧基。“鹵代烷基”表示還包含一個至最大可能數(shù)目的相同或不同的鹵素的烷基,例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基?!半s環(huán)基”表示環(huán)狀的取代基,其可為完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的,其中環(huán)狀結構含有至少一個碳和至少一個雜原子,其中所述雜原子為氮、硫或氧。在硫的情況下,該原子可為其它氧化態(tài),例如亞砜和砜。芳族雜環(huán)基的實例包括但不限于苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基。完全飽和雜環(huán)基的實例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基和四氫吡喃基。部分不飽和雜環(huán)基的實例包括但不限于1,2,3,4-四氫喹啉基、4,5-二氫-噁唑基、4,5-二氫-1H-吡唑基、4,5-二氫-異噁唑基和2,3-二氫-[1,3,4]噁二唑基。其它實例包括以下基團:硫雜環(huán)丁烷基S,S-二氧代-硫雜環(huán)丁烷基具體實施方式本申請公開具有下式(“式I”)的分子:式I其中(a)X為N或CR8;(b)R1為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R1在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(c)R2為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R2在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(d)R3為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R3在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(e)R4為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R4在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(f)R5為H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9、R9S(O)nR9、C1-C6烷基C6-C20芳基(其中所述烷基和芳基可獨立為取代或未取代的)、C(=X2)R9、C(=X1)X2R9、R9X2C(=X1)R9、R9X2R9、C(=O)(C1-C6烷基)S(O)n(C1-C6烷基)、C(=O)(C1-C6烷基)C(=O)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)OC(=O)(C6-C20芳基)、(C1-C6烷基)OC(=O)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基-(C3-C10鹵代環(huán)烷基)或(C1-C6烯基)C(=O)O(C1-C6烷基)或R9X2C(=X1)X2R9,其中每個所述R5在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基、R9芳基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9),任選地,R5和R7可連接在環(huán)狀排列中,其中任選地,這種排列可在連接有R5和R7的環(huán)狀結構中具有一個或多個選自O、S或N的雜原子;(g)R6為O、S、NR9或NOR9;(h)R7為取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、OR9S(O)nR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、R9C(=X1)OR9、R9X2C(=X1)R9X2R9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)(R9S(O)nR9)、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9、R9S(O)nR9、C1-C6烷基OC(=O)C1-C6烷基、OC1-C6烷基C1-C20雜環(huán)基、C1-C6烷基C1-C20雜環(huán)基、C1-C6烷基S(=N-CN)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基S(O)(=N-CN)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基S(O)n(C1-C6烷基C1-C20雜環(huán)基)、C1-C6烷基S(O)(=N-CN)(C1-C6烷基-C1-C20雜環(huán)基)、C1-C6烷基NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基C(=O)OC1-C6烷基、C1-C6烷基(C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(S-C1-C6烷基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(S-C1-C6烷基-C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(NHC(=O)OC1-C6烷基C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(OC1-C6烷基C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基NH(C1-C6烷基)、C6-C20芳基SC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基-N(C1-C6烷基)(C(=O)C1-C6烷基C6-C20芳基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(S(O)nC1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(S(O)nC1-C6烯基C6-C20芳基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)C1-C20雜環(huán)基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)OC1-C6烷基C6-C20芳基)、NH(C1-C6烷基S(O)nC1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基S(O)nC6-C20芳基)、C1-C6烷基(S(O)nC1-C6烷基)(C(=O)C1-C6烷基S(O)n(C1-C6烷基)或R9S(O)n(NZ)R9,其中每個所述R7在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9)、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、=X2、N(R9)2、S(=X2)nR9、R9S(O)nR9、S(O)nN(R9)2;(i)R8為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R8在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(j)R9(各自獨立)為H、CN、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20雜環(huán)基、S(O)nC1-C6烷基、N(C1-C6烷基)2,其中每個所述R9在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OC1-C6烷基、OC1-C6鹵代烷基、S(O)nC1-C6烷基、S(O)nOC1-C6烷基、C6-C20芳基或C1-C20雜環(huán)基;(k)R10為H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-C10環(huán)烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每個所述R10在被取代的情況下具有一個或多個選自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代烷基氧基、C2-C6鹵代烯基氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烯基、OR9、S(O)nOR9或C6-C20芳基(每個可被取代的所述取代基可任選取代有R9);(l)n(各自獨立)為0、1或2;(m)X1(各自獨立)為O或S;(n)X2(各自獨立)為O、S、=NR9或=NOR9;及(o)Z為CN、NO2、C1-C6烷基(R9)、C(=X1)N(R9)2。以下將式I及其亞類(a)-(o)稱為“實施方案A1”。在該分子的另一個實施方案中,X為CR8。在該分子的另一個實施方案中,R1為H。在該分子的另一個實施方案中,R2為H。在該分子的另一個實施方案中,R3為H。在該分子的另一個實施方案中,R4為鹵素或未取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R4為F、Cl或未取代的C1-C2烷基。在該分子的另一個實施方案中,R4為Cl或CH3。在該分子的另一個實施方案中,R5為H、取代或未取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R5為取代有C3-C10環(huán)烷基的取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R5為H、CH3、CH2-環(huán)丙基或CH2CH3。在該分子的另一個實施方案中,R6為O。在該分子的另一個實施方案中,R7為取代或未取代的C1-C6烷基、OR9或R9S(O)nR9。在該分子的另一個實施方案中,R7為取代的C1-C6烷基,其中所述取代基為一個或多個鹵素。在該分子的另一個實施方案中,R7為取代的C1-C6烷基,其中所述取代基為一個或多個F或Cl或其組合。在該分子的另一個實施方案中,R7為取代的C1-C6烷基,其中所述取代基為一個或多個F。在該分子的另一個實施方案中,R7為CH2CF3。在該分子的另一個實施方案中,R7為未取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R7為CH(CH3)2、CH3、C(CH3)3或CH2CH2CH2CH3。在該分子的另一個實施方案中,R7為OR9。在該分子的另一個實施方案中,R7為O(未取代的C1-C6烷基)。在該分子的另一個實施方案中,R7為OC(CH3)3。在該分子的另一個實施方案中,R7為R9S(O)nR9。在該分子的另一個實施方案中,R7為(未取代的C1-C6烷基)S(未取代的C1-C6烷基)。在該分子的另一個實施方案中,R7為CH2CH(CH3)SCH3、CH2CH2SCH3、CH(CH3)2SCH3或CH(CH3)CH2SCH3。在該分子的另一個實施方案中,R8為H或鹵素。在該分子的另一個實施方案中,R8為H、F或Cl。在該分子的另一個實施方案中,R8為H或F。在該分子的另一個實施方案中,R9為未取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R10為H或未取代的C1-C6烷基。在該分子的另一個實施方案中,R10為H或CH3。在該分子的另一個實施方案中,n為0。本發(fā)明也包括這些實施方案的組合。式I的分子通常將具有約100道爾頓至約1200道爾頓的分子量。然而,通常優(yōu)選的是,分子量為約120道爾頓至約900道爾頓且通常甚至更優(yōu)選的是,分子量為約140道爾頓至約600道爾頓。以下方案說明生成2-甲基咪唑胺的途徑。在方案I的步驟a中,用式IV的亞氨代乙酸乙酯鹽酸鹽處理式III的化合物,其中R5如實施方案A1中所定義且R4為甲基,得到相應的式V的乙脒。在方案I的步驟b中,式II的其中R1、R2、R3、R10和X如實施方案A1中所定義的α-溴酮可在有機堿如三乙胺的存在下在極性質子性溶劑如乙醇中用式V的乙脒處理,得到式Ia的N-Boc-氨基咪唑。當R5=H時,式Ia的其中R1、R2、R3、R4、R10和X如實施方案A1中所定義的氨基甲酸酯可在堿如氫化鈉和烷基鹵化物如碘甲烷的存在下在極性非質子性溶劑如N,N-二甲基甲酰胺中烷基化,得到式Ib的化合物,如方案I的步驟e中所示。對式Ia的氨基甲酸叔丁酯的脫保護可如方案I的步驟c中所示在極性非質子性溶劑如二氯甲烷(DCM)中用三氟乙酸(TFA)實施,得到式VIa的氨基咪唑,其中R1、R2、R3、R4、R10、R5和X如實施方案A1中所定義。在方案I的步驟d中,式VIa的化合物可在有機堿如N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)和無機堿如碳酸鉀的存在下在極性非質子性溶劑如1,2-二氯乙烷(DCE)中用式VII的其中R7如實施方案A1中所定義的酰氯處理,得到式Ic的化合物。方案I生成咪唑胺的另一種途徑描述在方案II中。式VIII的其中R1、R2、R3、R10和X如實施方案A1中所定義的二酮可在質子性溶劑如甲醇中用醛如乙醛、氨源如乙酸銨和催化劑如氯化銦(III)處理,得到式IX的化合物。式IX的其中R1、R2、R3、R4、R10和X如實施方案A1中所定義的化合物可在溶劑如THF中用堿如氫化鈉處理并添加式Xa的氧雜氮雜環(huán)丙烷,得到式Id的化合物,其中R5為H。方案II生成咪唑胺的另一種途徑描述在方案III中。式XI的取代的2-氨基咪唑根據Li等人,J.Med.Chem.,2010,53,2409中描述的一般操作制備。在Sandmeyer條件下處理式XI的其中R1、R2、R3、R10和X如實施方案A1中所定義的化合物,形成式XII的其中R4為鹵素的化合物,如方案III的步驟a中所示。當在極性質子性溶劑如2-甲氧基乙醇中用肼處理時,可將式XII的腙轉化成相應的式VIb的其中R5為H的胺,如步驟b中所示。方案III生成咪唑胺的另一種途徑描述在方案IV中。式XIII的其中R4和R10如實施方案A1中所定義且Q為鹵素(例如溴)的咪唑可在極性非質子性溶劑如四氫呋喃和胺化試劑如式Xb的氧雜氮雜環(huán)丙烷中用堿如氫化鈉處理,得到式XIVa的化合物,如方案IV的步驟a中所示。式XIVa的氨基甲酸酯可在堿如氫化鈉和烷基鹵化物如碘乙烷的存在下在極性非質子性溶劑如N,N-二甲基甲酰胺中烷基化,得到式XIVb的其中R5為烷基的化合物,如步驟b中所示。式XIVb的其中R4、R5和R10如實施方案A1中所定義的化合物可在Suzuki偶聯(lián)條件下與式XV的其中X、R1、R2和R3如實施方案A1中所定義的硼酸反應,提供式Ie的偶聯(lián)有雜環(huán)的咪唑,如步驟c中所示。當R4=H時,式Ie的化合物可在堿如正丁基鋰的存在下在極性非質子性溶劑如四氫呋喃和鹵素的親電源如六氯乙烷中鹵化,得到式If的其中R4為鹵素且R1、R2、R3、R5、R10和X如實施方案A1中所定義的2-鹵代咪唑,如步驟d中所示。方案IV實施例實施例出于示例性目的而不應該被解釋為將本申請公開的發(fā)明限制為僅是在這些實施例中公開的實施方案。商購的原料、試劑和溶劑無需進一步純化即使用。無水溶劑由Aldrich以Sure/SealTM購得且按原樣使用。熔點通過ThomasHooverUnimelt毛細管熔點儀或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem來得到且為未校正的。分子以它們的已知名稱來給出,所述名稱根據ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序來命名。若所述程序不能命名分子,則所述分子使用常規(guī)命名規(guī)則來命名。所有NMR以ppm(δ)給出且除非另有說明,以300、400或600MHz記錄。實施例1步驟1:制備N’-(1-亞氨基-乙基)-N-甲基-肼甲酸叔丁酯將1-甲基肼甲酸叔丁酯(10.0g,68.4mmol)、亞氨代乙酸乙酯鹽酸鹽(42.1g,342mmol)和碳酸鉀(94.4g,684mmol)在DMF(150mL)中的溶液在105℃加熱5小時。將內容物冷卻至0℃,然后將析出物通過真空過濾收集并再次混懸在H2O(100mL)中。在劇烈攪拌30分鐘后,將剩余析出物收集并在45℃真空烘箱中干燥過夜,得到標題化合物,其為白色固體(7.56g,59.0%)。mp187-189℃。1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ6.28(brs,1H),2.77(s,3H),1.64(s,3H),1.36(s,9H)。實施例1步驟2:制備甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物3)向N’-(1-亞氨基-乙基)-N-甲基-肼甲酸叔丁酯(5.00g,26.7mmol)和三乙胺(9.30mL,66.8mmol)在EtOH(100mL)中的溶液中滴加2-溴-1-(吡啶-3-基)-乙酮氫溴酸鹽(8.99g,32.0mmol)。將內容物在80℃加熱3小時,然后在減壓下除去溶劑并通過硅膠色譜法(DCM:MeOH,10:1)純化殘留物,得到標題化合物,其為橙色油狀物(1.55g,20.1%)。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.92(d,J=2.4Hz,1H),8.43(dd,J=4.9,1.4Hz,1H),8.03(dt,J=8.3,1.6Hz,1H),7.28(dd,J=7.7,4.8Hz,1H),7.21(s,1H),3.38(s,3H),2.36(s,3H),1.43(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]。實施例1步驟3:制備甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-胺方法A:將甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(1.50g,5.20mmol)和三氟乙酸(0.40mL,5.20mmol)在DCM(5mL)中的溶液在環(huán)境條件下攪拌3小時。在減壓下除去溶劑并將殘留物再次混懸在DCM(10mL)中,然后添加三乙胺(1.45mL,10.4mmol)。在攪拌10分鐘后,除去溶劑并通過硅膠色譜法(DCM:MeOH,10:1)純化殘留物,得到標題化合物和三乙銨鹽的不可分離的混合物(822mg)。將混合物不經進一步純化即用于后續(xù)反應。方法B:將甲基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(2.7g,9.4mmol)在二氯甲烷(50mL)中的溶液用HCl/二噁烷(4M,20mL)處理。將混合物在室溫攪拌過夜。濾出析出物,得到標題化合物,其為棕色固體(1.15g,54.5%)。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.41-9.32(m,1H),8.82-8.56(m,3H),7.97-7.89(m,1H),2.85(s,3H),2.67(d,J=3.0Hz,3H)。ESIMSm/z189[(M+H)+]。N-乙基-2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺根據實施例1步驟3方法B中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.32(s,1H),8.76-8.69(m,2H),8.57-8.46(m,1H),7.81(s,1H),3.12-3.03(m,2H),2.63(s,3H),1.06(t,3H,J=7.2Hz)。ESIMSm/z203[(M+H)+]。N-(環(huán)丙基甲基)-2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺根據實施例1步驟3方法B中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.26(s,1H),8.74-8.72(m,1H),8.67-8.59(m,1H),8.51-8.46(m,1H),7.81(s,1H),2.95(d,2H,J=7.2Hz),2.66(s,3H),0.93-0.86(m,1H),0.46-0.43(m,2H),0.07-0.06(m,2H)。ESIMSm/z229[(M+H)+]。4-(5-氟吡啶-3-基)-N,2-二甲基-1H-咪唑-1-胺根據實施例1步驟3方法B中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ9.05(s,1H),8.84(s,1H),8.47-8.44(m,2H),2.97(s,3H),2.74(s,3H)。ESIMSm/z207[(M+H)+]。N-乙基-4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-胺根據實施例1步驟3方法B中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ8.99(s,1H),8.80(s,1H),8.41-8.35(m,2H),3.26(q,J=7.2Hz,2H),2.74(s,3H),1.19(t,3H,J=7.2Hz)。ESIMSm/z221[(M+H)+]。N-(環(huán)丙基甲基)-4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-胺根據實施例1步驟3方法B中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ8.965(s,1H),8.746(s,1H),8.39-8.30(m,2H),3.08-3.05(m,2H),2.77(s,3H),1.08-0.95(m,1H),0.56-0.56(m,2H),0.19-0.15(m,2H)。ESIMSm/z247[(M+H)+]。實施例1步驟4:制備N-甲基-N-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-3-甲基硫烷基-丁酰胺(化合物2)將甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-胺(400mg,2.13mmol)、3-甲基硫烷基-丁酰氯(649mg,4.25mmol)、DMAP(260mg,2.13mmol)和碳酸鉀(881mg,6.38mmol)在DCE(5mL)中的溶液在80℃加熱6小時。在減壓下除去溶劑并通過反相色譜法(0-100%乙腈/水)純化殘留物,得到標題化合物,其為棕色油狀物(290mg,44.8%)。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.94(brs,1H),8.47(dd,J=5.0,1.4Hz,1H),8.04(dt,J=8.2,1.5Hz,1H),7.36-7.27(m,2H),3.39(s,3H),3.25-3.18(m,1H),2.38(s,3H),2.27-2.19(m,2H),2.02(s,3H),1.24(d,J=6.2Hz,3H)。ESIMSm/z304[(M+H)+]?;衔?、5-38根據實施例1中公開的操作制備。實施例2步驟1:制備3-(2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基)吡啶所述化合物根據以下文獻中的一般操作制備:Sharma,S.D.;Hazarika,P.;Konwar,D.TetrahedronLett.2008,49,2216。將1-(吡啶-3-基)-丙烷-1,2-二酮(如Knaus,E.E.;Avasthi,K.;Redda,K.;Benderly,A.Can.J.Chem.1980,58(2),130中所述制備;0.50g,3.35mmol)、乙酸銨(0.517g,6.71mmol)和氯化銦(III)(0.074g,0.033mmol)稱量至50mL圓底燒瓶中。通過注射器添加甲醇(MeOH,7mL)和乙醛(0.148g,0.190mL,3.35mmol)并將渾濁混合物劇烈攪拌過夜。通過TLC(CH2Cl2:MeOH/10:1)進行的分析顯示剩余一些原料。添加另外的乙酸銨(0.517g,6.71mmol)、氯化銦(III)(0.074g,0.033mmol)和乙醛(0.148g,0.190mL,3.35mmol)并再次攪拌過夜。將混合物通過紙用MeOH過濾以除去沉淀物并濃縮至低體積。通過快速硅膠色譜法(CH2Cl2:MeOH/10:1)純化殘留物,得到低Rf斑點化合物。將物質溶解在最小量的CH2Cl2中并用飽和NaHCO3處理。將所得析出物通過過濾收集并用水和CH2Cl2洗滌并干燥,得到0.105g淡黃色粉末。分離濾液的各層并用CH2Cl2和乙酸乙酯(EtOAc)反復萃取水相。將合并的萃取物用Na2SO4干燥,過濾并濃縮,得到另外的0.06g標題化合物,其為黃橙色固體(0.165g,28%)。mp179-181℃。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.85(bs,1H),8.46(d,J=4.1Hz,1H),7.99(bs,1H),7.31(dd,J=7.7,4.7Hz,1H),2.44(s,6H)。ESIMSm/z174[(M+H)+]和172[(M-H)]-。實施例2步驟2:制備(2,5-二甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物4)將3-(2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基)-吡啶(0.035g,0.220mmol)稱量至經烘箱干燥的經氮氣吹洗的10mL圓底燒瓶中。通過注射器添加四氫呋喃(THF,1mL)并將所得漿液在冰浴上在氮氣下冷卻并在攪拌下用氫化鈉(0.0097g,0.242mmol,在油中的60%分散液)處理。在10分鐘后,添加呈固體形式的3-(4-氰基-苯基)-氧雜氮雜環(huán)丙烷-2-甲酸叔丁酯(0.052g,0.212mmol)并將粘稠黃色漿液溫熱至室溫并攪拌2小時。將粗反應混合物直接加載到快速硅膠柱上并用CH2Cl2:MeOH/10:1洗脫,得到(2,5-二甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯,其為淡黃色油狀物,所述油狀物為與其區(qū)域異構體的5:1混合物(0.027g,46%)。IR(膜)3389,2978,2930,1730,1478,1275,1252,1156,1017,951,711,573cm-1。1HNMR(300MHz,DMSO,主要異構體)δ10.41(s,1H),8.81(s,1H),8.39(s,1H),7.95(d,J=8.0Hz,1H),7.44-7.28(m,1H),2.21(s,3H),2.18(s,3H),1.46(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]和287[(M-H)]-。實施例3:制備(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯在室溫向亞氨代乙酸乙酯鹽酸鹽(2.0g,16.20mmol)和三乙胺(3.28g,32.4mmol)在乙醇(40mL)中的混合物中添加肼甲酸叔丁酯(2.14g,16.20mmol)在乙醇(10mL)中的溶液。將所得混合物在室溫攪拌過夜。然后向混合物中添加2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氫溴酸鹽(5.0g,17.9mmol)和三乙胺(4.9g,48.6mmol)在乙醇(20mL)中的溶液。將反應混合物在室溫攪拌5小時,然后加熱至回流過夜。在減壓下除去溶劑并通過硅膠色譜法(二氯甲烷:甲醇,10:1)純化殘留物,得到標題化合物,其為橙色油狀物(0.76g,17.3%)。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.87(s,1H),8.45(d,1H,J=6.3Hz),8.43(s,1H),8.05(d,1H,J=6.3Hz),7.33-7.25(m,2H),2.37(s,3H),1.51(s,9H)。ESIMSm/z275[(M+H)+]。實施例4:制備甲基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物3)(制備化合物3的另一種方法)在0℃向2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基氨基甲酸叔丁酯(2.0g,7.3mmol)在無水DMF(15mL)中的溶液中添加氫化鈉(0.35g,8.7mmol,在油中的60%分散液)。將反應混合物在0℃攪拌30分鐘,然后滴加碘甲烷(1.55g,10.9mmol)。將反應混合物在0℃攪拌3小時,然后溫熱至環(huán)境溫度。用乙酸乙酯(15mL×2)萃取反應混合物。將有機層用鹽水(10mL)洗滌,用無水硫酸鈉干燥,過濾并濃縮,得到標題化合物(1.18g,56.2%),其為橙色油狀物,所述油狀物不經進一步純化即用于后續(xù)步驟。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.96(s,1H),8.49(s,1H),8.16-8.13(m,1H),7.38-7.36(m,2H),3.36(s,3H),2.35(s,3H),1.44(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]。乙基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根據實施例4中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.94(s,1H),8.48-8.46(m,1H),8.09-8.05(m,1H),7.31-7.29(m,1H),7.20(s,1H),3.86-3.67(m,2H),2.34(s,3H),1.44(s,9H),1.21(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z303[(M+H)+]。(環(huán)丙基甲基)(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根據實施例4中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.94(s,1H),8.48-8.46(m,1H),8.10-8.06(m,1H),7.31-7.28(m,1H),7.25(s,1H),3.59-3.54(m,2H),2.37(s,3H),1.44(s,9H),1.05-0.93(m,1H),0.56-0.53(m,2H),0.20-0.15(m,2H)。ESIMSm/z329[(M+H)+]。(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯根據實施例4中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.72(s,1H),8.31(d,J=2.7Hz,1H),7.83-7.78(m,1H),7.27(s,1H),3.36(s,3H),2.34(s,3H),1.44(s,9H)。ESIMSm/z307[(M+H)+]。乙基(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根據實施例4中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.73(s,1H),8.32-8.31(m,1H),7.84-7.80(m,1H),7.23(s,1H),3.87-3.70(m,2H),2.34(s,3H),1.45(s,9H),1.21(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z321[(M+H)+]。(環(huán)丙基甲基)(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根據實施例4中公開的操作制備。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.7s(s,1H),8.30-8.29(m,1H),7.85-7.80(m,1H),7.27(s,1H),3.57-3.54(m,2H),2.37(s,3H),1.44(s,9H),1.02-0.93(m,1H),0.55-0.53(m,2H),0.21-0.17(m,2H)。ESIMSm/z347[(M+H)+]。實施例5步驟1:制備(E)-2-氯-N-(4-氯亞芐基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺在0℃向(E)-N1-(4-氯亞芐基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1,2-二胺(5.3g,18mmol)和CuCl(1.79g,18mmol)在乙腈(100mL)中的溶液中添加亞硝酸異戊酯(3.15g,27mmol)。將反應混合物在室溫攪拌1小時,然后加熱至70℃并保持3小時。真空除去溶劑,通過柱色譜法(石油醚:乙酸乙酯=2:1)純化殘留物,得到標題化合物(258mg,4%),其為白色固體。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.99(s,1H),8.55-8.54(m,1H),8.42(s,1H),8.17-8.13(m,1H),7.86-7.83(m,3H),7.50(d,J=8.4Hz,2H),7.36-7.31(m,1H)。ESIMSm/z317[(M+H)+]。實施例5步驟2:制備2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺向(E)-2-氯-N-(4-氯亞芐基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺(210mg,0.66mmol)在2-甲氧基乙醇(5mL)中的溶液中添加80%水合肼(0.5mL)。將反應混合物加熱至130℃并保持1小時,然后濃縮反應混合物。通過柱色譜法(石油醚:乙酸乙酯=1:1)純化殘留物,得到標題化合物(100mg,78%),其為黃色固體。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.91(s,1H),8.50-8.49(m,1H),8.06-8.03(m,1H),7.43(s,1H),7.34-7.30(m,1H),4.87(br,2H)。ESIMSm/z195[(M+H)+]。實施例5步驟3:制備N-(2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)乙酰胺(化合物39)在0℃向2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺(30mg,0.15mmol)和三乙胺(15mg,0.15mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液中添加乙酰氯(12mg,0.15mmol)。將反應混合物在0℃攪拌30分鐘。真空除去溶劑并通過制備性TLC(石油醚:乙酸乙酯=1:2)純化殘留物,得到標題化合物(10mg,27%),其為黃色固體。mp129-131℃。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ10.69(br,1H),8.81-8.80(m,1H),8.44-8.43(m,1H),8.02-8.00(m,1H),7.33(brs,2H),2.20(s,3H)。ESIMSm/z237[(M+H)+]。實施例6步驟1:制備(4-溴-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯在氮氣氣氛下將4-溴-1H-咪唑(3.2g,21.8mmol)稱量至配備有磁力攪拌子的500mL圓底燒瓶中。添加無水N,N-二甲基甲酰胺(DMF,12mL)并將混合物置于冰上。在10分鐘后,用氫化鈉(0.840g,21.0mmol。在油中的60%分散液)處理混合物。在5分鐘后,移開冰浴并將反應混合物溫熱至室溫。在劇烈攪拌15分鐘后,再次置于冰浴中并添加3-(4-氰基-苯基)-氧雜氮雜環(huán)丙烷-2-甲酸叔丁酯(1.92g,7.80mmol)。將反應混合物劇烈攪拌5分鐘并移開冰浴。在5分鐘后,將混合物用飽和碳酸氫鈉稀釋并用乙酸乙酯萃取。將有機相用稀碳酸鈉洗滌,用硫酸鈉干燥并濃縮。使用硅膠色譜法(0-5%甲醇/二氯甲烷)純化殘留物,得到標題化合物(1.16g,4.43mmol,57%),其為黃色油狀物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ9.22(s,1H),7.36(d,J=1.5Hz,1H),6.97(d,J=1.5Hz,1H),1.48(s,9H)。ESIMSm/z262([M]+),260([M-2]-)。實施例6步驟2:制備(4-溴-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯將(4-溴-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(1.16g,4.43mmol)溶解在N,N-二甲基甲酰胺(DMF,12mL)中并用氫化鈉(0.310g,7.75mmol,在油中的60%分散液)處理。在45分鐘后,將混合物在冰浴上冷卻并用碘乙烷(0.828g,5.31mmol)處理。在攪拌5分鐘后,移開冰浴并將反應混合物再攪拌90分鐘。將反應混合物用碳酸鉀水溶液(50mL,5%w/w)稀釋并用乙酸乙酯萃取產物。將有機相用5%碳酸鉀水溶液和鹽水洗滌并用硫酸鈉干燥。將有機層濃縮并使用硅膠色譜法(0-10%甲醇/二氯甲烷)純化殘留物,得到標題化合物(1.023g,3.53mmol,80%),其為黃色油狀物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.37(d,J=1.5Hz,1H),6.93(d,J=1.5Hz,1H),3.71(q,J=7.2Hz,2H),1.44(s,9H),1.16(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z290([M+H]+)。實施例6步驟3:制備乙基(4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物40)將(4-溴-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯(253.7mg,0.874mmol)、吡啶-3-基硼酸(113mg,0.918mmol)、碳酸鉀(329mg,2.39mmol)、水(0.870mL)、無水乙醇(1.74mL)和甲苯(3.50mL)置于配備有冷凝器和磁力攪拌器的10mL圓底燒瓶中。將氣氛用氮氣吹洗并添加四(三苯基膦)鈀(30.0mg,0.026mmol)。將混合物加熱至110℃并攪拌16小時。將反應混合物冷卻,將有機層靜置并用乙酸乙酯萃取水層。將所有有機相合并,用硫酸鈉干燥并濃縮。使用硅膠色譜法(0-25%甲醇/二氯甲烷)純化殘留物,得到標題化合物(81mg,0.28mmol,32%),其為黃色油狀物。1HNMR(400MHz,CD3CN)δ9.00(d,J=2.5Hz,1H),8.46(d,J=4.8Hz,1H),8.11(m,1H),7.67(d,J=1.3Hz,1H),7.61(d,J=1.2Hz,1H),7.36(m,1H),3.76(q,J=7.1Hz,2H),1.45(s,9H),1.17(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z289([M+H]+)。實施例6步驟4:制備(2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯(化合物41)向經真空干燥的配備有磁力攪拌子并含有乙基(4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(77mg,0.267mmol)的25mL圓底燒瓶中添加無水四氫呋喃(THF,3mL)并冷卻至-78℃。添加正丁基鋰(0.25mL,0.675mmol,2.5M在己烷中)并將混合物攪拌15分鐘。將溶解在無水THF(1mL)中的六氯乙烷(189mg,0.80mmol)滴加至反應混合物中,同時維持溫度為-78℃。在攪拌1小時后,將反應混合物溫熱至室溫。將反應混合物直接加載到硅膠柱上并在真空烘箱中除去THF。使用硅膠色譜法(0-25%甲醇/二氯甲烷)純化粗產物,得到標題化合物(3mg,0.009mmol,3.5%),其為黃色油狀物。1HNMR(600MHz,CDCl3)δ8.92(d,J=1.6Hz,1H),8.50(dd,J=4.8,1.5Hz,1H),8.06(dt,J=7.9,2.0Hz,1H),7.33-7.27(m,2H),3.89(dq,J=14.5,7.3Hz,1H),3.68(dq,J=14.3,7.2Hz,1H),1.44(s,9H),1.22(t,J=7.2Hz,3H)。13CNMR(151MHz,CDCl3)δ152.90,148.47,146.02,136.07,134.08,131.81,128.79,123.36,117.66,83.23,45.32,28.04,13.03。ESIMSm/z323([M+H]+)。實施例A:對桃蚜(GreenPeachAphid(“GPA”))(Myzuspersicae)(MYZUPE)的生物測定GPA是桃樹的最重要的蚜蟲害蟲,其導致生長減少、葉子干皺和各種組織死亡。它也是危險的,這是因為它充當植物病毒運輸?shù)膫鞑∶浇?,例如馬鈴薯Y病毒和馬鈴薯卷葉病毒(對于龍葵/馬鈴薯茄科成員)和各種花葉病病毒(對于多種其它食用作物)。GPA攻擊植物諸如綠花椰菜(broccoli)、牛蒡(burdock)、卷心菜(cabbage)、胡蘿卜(carrot)、花椰菜(cauliflower)、蘿卜(daikon)、茄子(eggplant)、菜豆(greenbeans)、萵苣(lettuce)、澳大利亞堅果(macadamia)、番木瓜(papaya)、胡椒(peppers)、蕃薯(sweetpotatoes)、番茄(tomatoes)、水田芥菜(watercress)和西葫蘆(zucchini)等。GPA也攻擊多種觀賞作物如康乃馨(carnation)、菊花(chrysanthemum)、開花白球甘藍(floweringwhitecabbage)、猩猩木(poinsettia)和玫瑰(roses)。GPA已經形成對多種殺蟲劑的耐藥性。使用以下實施例中描述的操作針對GPA測試本申請公開的某些分子。在結果的報告中使用“表3.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬蟲(BEMITA)評級表”(見表格部分)。將在3英寸罐中生長的具有2-3片小的(3-5cm)真葉的卷心菜幼苗用作試驗底物。用20-50個桃蚜(無翅成蟲和若蟲階段)對幼苗侵害1天,然后進行化學施用。每種處理使用具有各株幼苗的四個罐。將測試化合物(2mg)溶于2mL丙酮/甲醇(1:1)溶劑中,形成測試化合物濃度為1000ppm的儲備溶液。儲備溶液用0.025%吐溫20在H2O中的溶液稀釋5倍以得到測試化合物濃度為200ppm的溶液。使用手持抽吸型噴霧器將溶液噴霧到卷心菜葉子的兩面直到形成徑流(runoff)。對照植物(溶劑檢測)用僅含20體積%丙酮/甲醇(1:1)溶劑的稀釋劑噴霧。將經處理的植物在保育室中在約25℃和環(huán)境相對濕度(RH)的條件下保持三天,然后評級。評價通過在顯微鏡下計數(shù)每株植物上的活蚜蟲數(shù)目來進行。防治百分比通過使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下測量。經校正的防治百分比(%)=100*(X-Y)/X其中X=溶劑檢測植物上的活蚜蟲數(shù)目Y=經處理的植物上的活蚜蟲數(shù)目結果顯示在題目為“表4.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬蟲(BEMITA)的生物數(shù)據”的表格中(見表格部分)。實施例B:在葉噴霧測定中對甘薯粉虱爬蟲(sweetpotatowhitefly-crawler)(Bemisiatabaci)(BEMITA)進行的殺蟲試驗將在3英寸罐中生長的具有1片小的(3-5cm)真葉的棉花植物用作試驗底物。將植物置于具有粉虱成蟲的場所中。允許成蟲產卵2-3天。在2-3天產卵期后,將植物從成蟲粉虱場所中取出。使用手持式Devilbiss噴霧器(23psi)將成蟲從葉子上吹掉。將具有卵侵害的植物(每株植物100-300個卵)在保育室中在82°F和50%RH的條件下放置5-6天以進行卵孵化和發(fā)育至爬蟲階段。每種處理使用四株棉花植物。將化合物(2mg)溶解在1mL丙酮溶劑中,形成濃度為2000ppm的儲備溶液。將儲備溶液用0.025%吐溫20/H2O稀釋10倍,得到濃度為200ppm的試驗溶液。使用手持式Devilbiss噴霧器將溶液噴霧到棉花葉子的兩面直到形成徑流。對照植物(溶劑檢測)僅用稀釋劑噴霧。將經處理的植物在保育室中在約82°F和50%RH的條件下保持8-9天,然后評級。評價通過在顯微鏡下計數(shù)每株植物上的活若蟲數(shù)目來進行。殺蟲活性通過使用Abbott校正公式來測量并提供在“表4.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬蟲(BEMITA)的生物數(shù)據”(見“BEMITA”欄)中。經校正的防治百分比(%)=100*(X-Y)/X其中X=溶劑檢測植物上的活若蟲數(shù)目Y=經處理的植物上的活若蟲數(shù)目殺蟲用酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制為殺蟲用酸加成鹽。通過非限制性實例,胺官能團可與以下酸形成鹽:鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸櫞酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、富馬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗壞血酸、馬來酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸和羥基乙磺酸。另外,通過非限制性實例,酸官能團可形成鹽,包括從堿金屬或堿土金屬得到的那些鹽和從氨和胺得到的那些鹽。優(yōu)選的陽離子的實例包括鈉陽離子、鉀陽離子和鎂陽離子。式I的分子可配制為鹽衍生物。通過非限制性實例,鹽衍生物可通過使游離堿形式與足量所期望的酸接觸,從而得到鹽來制備。游離堿形式可如下重新得到:所述鹽用合適的稀堿水溶液諸如稀氫氧化鈉水溶液(NaOH)、稀碳酸鉀水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氫鈉水溶液處理。作為實例,在許多情況下,殺蟲劑諸如2,4-D通過將其轉化為其二甲胺鹽來變得更具水溶性。式I的分子可配制為與溶劑分子形成穩(wěn)定的復合物(complex),所述復合物在非復合的溶劑分子從化合物中除去后保持完整。這些復合物通常稱為“溶劑化物”。然而,特別期望的是與作為溶劑分子的水形成穩(wěn)定的水合物。式I的分子可配制為酯衍生物。然后,這些酯衍生物可按與本申請公開的本發(fā)明的施用方式相同的方式施用。式I的分子可配制為各種結晶多晶型物。多晶型現(xiàn)象在發(fā)展農藥中是重要的,這是因為相同分子的不同結晶多晶型物或結構可具有非常不同的物理性質和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制備。特別重要的是具有2H(也稱為氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制備。特別重要的是具有14C的分子。立體異構體式I的分子可按一種或多種立體異構體的形式存在。因此,某些分子可制備為外消旋混合物。本領域技術人員應該理解的是,一種立體異構體可能比其它立體異構體更具活性。單一立體異構體可如下得到:已知的選擇性的合成方法、使用拆分起始原料的常規(guī)合成方法或常規(guī)的拆分方法。本文中披露的某些分子可作為兩種或更多種異構體存在。各種異構體包括幾何異構體、非對映異構體,和對映異構體。因此,本文中披露的分子包括幾何異構體、外消旋混合物、單個立體異構體,和光學活性混合物。本領域技術人員應承認的是,一種異構體可比其它異構體更有活性。為清楚起見,本申請中披露的結構僅以一種幾何形式繪畫,但是意在代表分子的所有幾何形式。組合式I的分子也可與一種或多種具有殺螨、殺藻、殺害鳥、殺菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺嚙齒動物或殺病毒性質的化合物組合使用(例如在組合混合物中或同時或先后施用)。另外,式I的分子也可與作為抗飼育劑、驅鳥劑、化學滅生劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、昆蟲驅避劑、哺乳動物驅避劑、交配干擾劑、植物活化劑、植物生長調節(jié)劑或協(xié)同劑的化合物組合使用(例如在組合混合物中或同時或先后施用)??膳c式I的分子一起使用的上組中的這種化合物的實例為-(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環(huán)丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲銨(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-鋰(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-鉀(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-鈉(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-異丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-異辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-異丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-鈉(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙銨(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-銨(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲銨(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-異辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-鉀(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-鈉(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙銨(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲銨(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基銨(2,4-D-dodecylammonium)、賽信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基銨(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-異丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-異辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-異丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-異丙基銨(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-鋰(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-鉀(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-鈉(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基銨(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙銨(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羥基丙基)銨(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-methoxyethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、對氯苯氧乙酸(4-CPA)、對氯苯氧乙酸-鉀(4-CPA-potassium)、對氯苯氧乙酸-鈉(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羥基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羥基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿維菌素(abamectin)、誘抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、滅螨醌(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-鈉(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、甲草胺(alachlor)、棉鈴威(alanycarb)、丙硫多菌靈(albendazole)、涕滅威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕滅砜威(aldoxycarb)、艾氏劑(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草滅(alloxydim)、禾草滅-鈉(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠滅凈(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌種靈(amicarthiazol)、賽硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、滅害威(aminocarb)、環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、環(huán)丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、環(huán)丙嘧啶酸-鉀(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-鉀(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸鹽(amitonoxalate)、雙甲脒(amitraz)、殺草強(amitrole)、氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸銨(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森銨(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新煙堿(anabasine)、環(huán)丙嘧啶醇(ancymidol)、敵菌靈(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、環(huán)磷氮丙啶(apholate)、殺螨特(aramite)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草靈(asulam)、磺草靈-鉀(asulam-potassium)、磺草靈-鈉(asulam-sodium)、艾噻達松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧環(huán)唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、疊氮凈(aziprotryne)、塞侖(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑錫(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麥靈(barban)、六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)、多硫化鋇(bariumpolysulfide)、熏蟲菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜靈(benalaxyl)、苯霜靈-M(benalaxyl-M)、草除靈(benazolin)、草除靈-二甲銨(benazolin-dimethylammonium)、草除靈-乙基(benazolin-ethyl)、草除靈-鉀(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁蟲威(bendiocarb)、乙丁氟靈(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黃(benfuresate)、麥銹靈(benodanil)、苯菌靈(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、芐嘧磺隆脫甲基酸(bensulfuron)、芐嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、殺蟲磺(bensultap)、bentaluron、滅草松(bentazone)、滅草松-鈉(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草滅(bentranil)、胺酸殺(benzadox)、胺酸殺-銨(benzadox-ammonium)、苯扎氯銨(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、芐草胺(benzipram)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基異羥肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzoximate)、新燕靈(benzoylprop)、新燕靈-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸芐酯(benzylbenzoate)、芐基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗堿(berberine)、鹽酸小檗堿(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二環(huán)吡草酮(bicyclopyrone)、聯(lián)苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、雙丙氨酰膦(bilanafos)、雙丙氨酰膦-鈉(bilanafos-sodium)、樂殺螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、芐呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、聯(lián)苯(biphenyl)、bisazir、葉枯唑(bismerthiazol)、雙草醚(bispyribac)、雙草醚-鈉(bispyribac-sodium)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波爾多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、蕓苔素內酯(brassinolide)、乙基蕓苔素內酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠靈(brodifacoum)、溴滅菊酯(brofenvalerate)、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草定-鋰(bromacil-lithium)、除草定-鈉(bromacil-sodium)、溴敵隆(bromadiolone)、溴鼠胺(bromethalin)、溴芐呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴烯殺(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-鉀(bromoxynil-potassium)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、增效特(bucarpolate)、合殺威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃墾第混合液(Burgundymixture)、白消安(busulfan)、畜蟲威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、芐烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮碸威(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熟素II(precoceneII)、早熟素III(precoceneIII)、丙草胺(pretilachlor)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、氟嘧磺隆脫甲基酸(primisulfuron)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鮮胺(prochloraz)、咪鮮胺-錳(prochloraz-manganese)、滅螨醇(proclonol)、環(huán)氰津(procyazine)、腐霉利(procymidone)、氨氟樂靈(prodiamine)、丙溴磷(profenofos)、氟唑草胺(profluazol)、環(huán)丙氟靈(profluralin)、profluthrin、環(huán)苯草酮(profoxydim)、甘撲津(proglinazine)、甘撲津-乙基(proglinazine-ethyl)、調環(huán)酸(prohexadione)、調環(huán)酸-鈣(prohexadione-calcium)、prohydrojasmon、蜱虱威(promacyl)、猛殺威(promecarb)、撲滅通(prometon)、撲草凈(prometryn)、滅鼠肼(promurit)、毒草胺(propachlor)、普羅帕脒(propamidine)、普羅帕脒二鹽酸鹽(propamidinedihydrochloride)、霜霉威(propamocarb)、霜霉威鹽酸鹽(propamocarbhydrochloride)、敵稗(propanil)、丙蟲磷(propaphos)、噁草酸(propaquizafop)、快螨特(propargite)、甲呋炔菊酯(proparthrin)、撲滅津(propazine)、胺丙畏(propetamphos)、苯胺靈(propham)、丙環(huán)唑(propiconazole)、丙森鋅(propineb)、異丙草胺(propisochlor)、殘殺威(propoxur)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆-鈉(propoxycarbazone-sodium)、增效酯(propylisome)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、丙氧喹啉(proquinazid)、補骨內酯(prosuler)、唑啉草酯磺亞胺草(prosulfalin)、芐草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、乙噻唑磷(prothidathion)、硫菌威(prothiocarb)、硫菌威鹽酸鹽(prothiocarbhydrochloride)、丙硫菌唑(prothioconazole)、丙硫磷(prothiofos)、發(fā)硫磷(prothoate)、protrifenbute、撲滅生(proxan)、撲滅生-鈉(proxan-sodium)、丙炔草胺(prynachlor)、比達農(pydanon)、吡蚜酮(pymetrozine)、吡喃靈(pyracarbolid)、吡唑硫磷(pyraclofos)、雙唑草腈(pyraclonil)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡草醚(pyraflufen)、吡草醚-乙基(pyraflufen-ethyl)、嘧啶威(pyrafluprole)、嘧啶威(pyramat)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡菌磷(pyrazophos)、吡嘧磺隆脫乙基酸(pyrazosulfuron)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、吡硫磷(pyrazothion)、芐草唑(pyrazoxyfen)、反滅蟲菊(pyresmethrin)、除蟲菊酯I(pyrethrinI)、除蟲菊酯II(pyrethrinII)、除蟲菊酯(pyrethrins)、pyribambenz-isopropyl、pyribambenz-propyl、吡菌苯威(pyribencarb)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、噠螨靈(pyridaben)、pyridafol、啶蟲丙醚(pyridalyl)、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)、噠草特(pyridate)、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、pyrifluquinazon、環(huán)酯草醚(pyriftalid)、嘧霉胺(pyrimethanil)、嘧螨醚(pyrimidifen)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧草醚-甲基(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧啶磷(pyrimitate)、滅鼠優(yōu)(pyrinuron)、甲氧苯啶菌(pyriofenone)、吡啶醇(pyriprole)、吡啶醇(pyripropanol)、吡丙醚(pyriproxyfen)、嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草硫醚-鈉(pyrithiobac-sodium)、吡唑威(pyrolan)、咯喹酮(pyroquilon)、pyroxasulfone、啶磺草胺(pyroxsulam)、氯甲氧吡啶(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、苦木(quassia)、喹烯酮(quinacetol)、喹烯酮硫酸鹽(quinacetolsulfate)、喹硫磷(quinalphos)、喹硫磷-甲基(quinalphos-methyl)、醌菌腙(quinazamid)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯苯喹唑(quinconazole)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、滅藻醌(quinoclamine)、氯藻胺(quinonamid)、喹塞昂(quinothion)、喹氧靈(quinoxyfen)、喹硫磷(quintiofos)、五氯硝基苯(quintozene)、喹禾靈(quizalofop)、喹禾靈-乙基(quizalofop-ethyl)、精喹禾靈(quizalofop-P)、精喹禾靈-乙基(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、驅蠅酯(quwenzhi)、驅蚊啶(quyingding)、吡咪唑(rabenzazole)、碘醚柳胺(rafoxanide)、rebemide、芐呋菊酯(resmethrin)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、鬧羊花素-III(rhodojaponin-III)、利巴韋林(ribavirin)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、魚藤酮(rotenone)、魚泥汀(ryania)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、saijunmao、賽森酮(saisentong)、水楊酰苯胺(salicylanilide)、血根堿(sanguinarine)、茴蒿素(santonin)、八甲磷(schradan)、紅海蔥苷(scilliroside)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、環(huán)丙吡菌胺(sedaxane)、賽拉菌素(selamectin)、單甲脒(semiamitraz)、氯化單甲脒(semiamitrazchloride)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)、烯禾啶(sethoxydim)、雙甲胺草磷(shuangjiaancaolin)、環(huán)草隆(siduron)、siglure、滅蟲硅醚(silafluofen)、毒鼠硅(silatrane)、硅膠、硅噻菌胺(silthiofam)、西瑪津(simazine)、硅氟唑(simeconazole)、西瑪通(simeton)、西草凈(simetryn)、殺雄啉(sintofen)、SMA、精異丙甲草胺(S-metolachlor)、亞砷酸鈉、疊氮化鈉、氯酸鈉、氟化鈉、氟乙酸鈉、六氟硅酸鈉、環(huán)烷酸鈉(sodiumnaphthenate)、鄰苯基苯酚鈉(sodiumorthophenylphenoxide)、五氯酚鈉(sodiumpentachlorophenoxide)、多硫化鈉(sodiumpolysulfide)、硫氰酸鈉、α-萘乙酸鈉、蘇硫磷(sophamide)、乙基多殺菌素(spinetoram)、艾克敵(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、螺噁茂胺(spiroxamine)、鏈霉素(streptomycin)、鏈霉素倍半硫酸鹽(streptomycinsesquisulfate)、馬錢子堿(strychnine)、食菌甲誘醇(sulcatol)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆-鈉(sulcofuron-sodium)、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate)、甲磺草胺(sulfentrazone)、舒非侖(sulfiram)、氟蟲胺(sulfluramid)、甲嘧磺隆脫甲基酸(sulfometuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、治螟磷(sulfotep)、sulfoxaflor、亞砜、硫肟醚(sulfoxime)、硫、硫酸、硫酰氟、吖庚磺酯(sulglycapin)、硫丙磷(sulprofos)、戊苯砜(sultropen)、滅草靈(swep)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威(tazimcarb)、三氯乙酸(TCA)、三氯乙酸-銨(TCA-ammonium)、三氯乙酸-鈣(TCA-calcium)、TCA-ethadyl、三氯乙酸-鎂(TCA-magnesium)、三氯乙酸-鈉(TCA-sodium)、滴滴滴(TDE)、戊唑醇(tebuconazole)、蟲酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、嘧丙磷(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、葉枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美雙聯(lián)(tecoram)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、tefuryltrione、tembotrione、雙硫磷(temephos)、替哌、特普(TEPP)、吡喃草酮(tepraloxydim)、環(huán)戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁硫酸(terbufos)、甲氧去草凈(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁凈(terbutryn)、四環(huán)唑(tetcyclacis)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、四氟醚唑(tetraconazole)、三氯殺螨砜(tetradifon)、氟氧隆(tetrafluron)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、羥化四甲胺(tetramine)、殺螨霉素(tetranactin)、殺螨好(tetrasul)、硫酸亞鉈(thalliumsulfate)、噻吩草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻菌靈(thiabendazole)、噻蟲啉(thiacloprid)、氟噻亞菌胺(thiadifluor)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、噻丙腈(thiapronil)、賽唑隆(thiazafluron)、噻唑煙酸(thiazopyr)、噻氯磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、thiencarbazone、thiencarbazone-methyl、噻吩磺隆脫甲基酸(thifensulfuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、噻呋酰胺(thifluzamide)、禾草丹(thiobencarb)、抗蟲威(thiocarboxime)、硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)、殺蟲環(huán)(thiocyclam)、殺蟲環(huán)鹽酸鹽(thiocyclamhydrochloride)、殺蟲環(huán)草酸鹽(thiocyclamoxalate)、噻二唑銅(thiodiazole-copper)、硫雙威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、thiohempa、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、蟲線磷(thionazin)、硫菌靈(thiophanate)、甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)、克殺螨(thioquinox)、滅鼠特(thiosemicarbazide)、thiosultap、thiosultap-diammonium、殺蟲雙(thiosultap-disodium)、殺蟲單(thiosultap-monosodium)、噻替派(thiotepa)、福美雙(thiram)、敵貝特(thuringiensin)、噻酰菌胺(tiadinil)、調節(jié)安(tiaojiean)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、tioxymid、環(huán)線威(tirpate)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercuryacetate)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、tralopyril、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、triafamone、野麥畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、咪唑嗪(triazoxide)、苯磺隆脫甲基酸(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、脫葉磷(tribufos)、三丁基氧化錫(tributyltinoxide)、殺草畏(tricamba)、水楊菌胺(trichlamide)、敵百蟲(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、綠草定(triclopyr)、綠草定-丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、綠草定-乙基(triclopyr-ethyl)、綠草定-三乙銨(triclopyr-triethylammonium)、三環(huán)唑(tricyclazole)、石蠟油(tridemorph)、滅草環(huán)(tridiphane)、草達津(trietazine)、殺螺嗎啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-鈉(trifloxysulfuron-sodium)、氟菌唑(triflumizole)、殺鈴脲(triflumuron)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆脫甲基酸(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨靈(triforine)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、誘蠅羧酯(trimedlure)、混殺威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、烯蟲硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草達克(tritac)、滅菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、烏瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、valifenalate、殺嚙齒動物酮(valone)、蚜滅磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、滅草敵(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、殺嚙齒動物靈(warfarin)、殺嚙齒動物靈-鉀(warfarin-potassium)、殺嚙齒動物靈-鈉(warfarin-sodium)、硝蟲硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、滅除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、滅殺威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、環(huán)烷酸鋅、磷化鋅(zincphosphide)、噻唑鋅(zincthiazole)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蛻皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin,和α-萘乙酸。對于更多信息請參見http://www.alanwood.net/pesticides/index.html的“CompendiumofPesticideCommonNames”。也可參見“ThePesticideManual”14thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。生物殺蟲劑式I的分子也可與一種或多種生物殺蟲劑聯(lián)用(諸如在組合混合物中或同時或先后施用)。術語“生物殺蟲劑”用于以與化學殺蟲劑類似的方式施用的微生物蟲害生物防治藥物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常這些為細菌防治藥物,但是也有真菌防治藥物的實例,包括木霉菌(Trichodermaspp.)和白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)(用于葡萄霜霉病(grapepowderymildew)的防治藥物)??莶輻U菌(Bacillussubtilis)用于防治植物病原體。雜草和嚙齒動物也已用微生物藥物防治。一種熟知的殺蟲劑實例為蘇蕓金桿菌(Bacillusthuringiensis),為鱗翅目、鞘翅目和雙翅目的細菌性疾病。由于其對其它生物幾乎不具有作用,所以認為其相比于合成殺蟲劑更為環(huán)境友善的。生物殺蟲劑包括根據下述的產物:1.昆蟲病原真菌(例如綠僵菌(Metarhiziumanisopliae));2.昆蟲病原線蟲(例如蕪菁夜蛾斯氏線蟲(Steinernemafeltiae));及3.昆蟲病原病毒(例如蘋果蠢蛾顆粒體病毒(Cydiapomonellagranulovirus))。昆蟲病原生物的其它實例包括但不限于桿狀病毒、細菌和其它原核生物、真菌、原生動物和Microsproridia。生物學衍生的殺蟲劑包括但不限于藤酮、藜蘆定及微生物毒素;昆蟲耐受或抵抗的植物種類;及經重組體DNA技術修飾的生物,由此產生殺蟲劑或向遺傳修飾的生物體傳達昆蟲耐受性質。式I的分子可與一種或多種生物殺蟲劑在種子處理和土壤改良的區(qū)域內使用。TheManualofBiocontrolAgents給出了對可用生物殺蟲劑(及其它基于生物學的防治)產物的綜述。CoppingL.G.(ed.)(2004).TheManualofBiocontrolAgents(formerlytheBiopesticideManual)3rdEdition.BritishCrop產物ionCouncil(BCPC),Farnham,SurreyUK。其它活性化合物式I的分子也可與以下中的一種或多種組合使用(諸如在組合混合物中或同時或先后施用):1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮;2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯(lián)苯]-3-基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮;3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮;4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]環(huán)丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮;5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺?;?乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺;6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺;7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺;8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺;9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺;10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺;11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺;12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺;13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙;15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙煙堿(N-ethyl-2,2-dichloro-1-methylcyclopropane-carboxamide-2-(2,6-dichloro-α,α,α-trifluoro-p-tolyl)hydrazonenicotine);16.硫代碳酸O-{(E)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}酯·S-甲基酯;17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒;18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇;19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-chlorophenyl-(2-butylidine-hydrazono)methyl)]phenylmesylate);和20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙。協(xié)同混合物式I的分子可與某些活性化合物一起使用以形成協(xié)同性混合物,其中所述化合物的作用模式相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的實例包括但不限于:乙酰膽堿酯酶抑制劑;鈉通道調節(jié)劑;殼多糖生物合成抑制劑(chitinbiosynthesisinhibitor);GABA和谷氨酸門控氯通道拮抗劑(GABAandglutamate-gatedchloridechannelantagonist);GABA和谷氨酸門控氯通道激動劑(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist);乙酰膽堿受體激動劑;乙酰膽堿受體拮抗劑;METI抑制劑;由Mg刺激的ATP酶抑制劑(Mg-stimulatedATPaseinhibitor);煙堿性乙酰膽堿受體;中腸膜破裂劑(midgutmembranedisrupter);氧化磷酸化中斷劑(oxidativephosphorylationdisrupter)和蘭尼堿受體(ryanodinereceptor(RyRs))。通常,式I的分子在協(xié)同混合物中與另一種化合物的重量比為約10:1至約1:10,在另一實施方案中為約5:1至約1:5,及在另一實施方案中為約3:1,及在另一實施方案中為約1:1。制劑殺蟲劑幾乎不適于以其純形式來施用。通常需要加入其它物質,從而使殺蟲劑可按所需要的濃度和合適的形式來使用,由此易于施用、處理、運輸、貯存和使殺蟲劑活性最大化。因此,將殺蟲劑配制成例如誘餌(bait)、濃縮乳液、粉劑(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸劑(fumigant)、凝膠、顆粒、微囊形式(microencapsulation)、種子處理形式(seedtreatment)、混懸濃縮物、混懸乳液(suspoemulsion)、片劑、水溶性液體、水可分散顆?;蚋稍锟闪鲃游?dryflowable)、可潤濕粉末(wettablepowder)和超低體積溶液(ultraLowvolumesolution)。有關制劑類型的進一步信息請參閱“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。殺蟲劑最通常以由所述殺蟲劑的濃縮制劑制備的含水混懸液或乳液的形式來施用。這樣的水溶性制劑、水可混懸制劑或可乳化制劑為固體(通常已知為可潤濕粉末或水可分散顆粒)或液體(通常已知為乳油或含水混懸液)??蓾櫇穹勰?其可以被壓制以形成水可分散顆粒)包含殺蟲劑、載體和表面活性劑的充分混合物(intimatemixture)。殺蟲劑的濃度通常為約10wt%(重量百分比)至約90wt%。所述載體通常選自硅鎂土(attapulgiteclay)、蒙脫土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸鹽(purifiedsilicate)。有效的表面活性劑(占可潤濕粉末的約0.5%至約10%)選自磺酸化的木質素、濃縮的萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽和非離子表面活性劑(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。殺蟲劑的乳油包含溶于載體(所述載體為水可混合溶劑或水不可混合有機溶劑和乳化劑的混合物)中的合適濃度的殺蟲劑(例如每升液體約50至約500克)。有用的有機溶劑包括芳族溶劑(特別是二甲苯)和石油餾分(特別是石油的高沸點萘部分和烯烴部分例如重芳族石腦油)。也可使用其它有機溶劑,例如萜類溶劑(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如環(huán)己酮)和復雜的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合適乳化劑選自常見的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。含水混懸液包括水不溶性殺蟲劑分散在含水載體中的混懸液,其濃度為約5wt%至約50wt%。混懸液如下制備:精細研磨所述殺蟲劑且將其劇烈混合到載體中,所述載體包含水和表面活性劑。也可加入像無機鹽和合成膠或天然膠那樣的成分,以增加含水載體的密度和粘度。通常最有效的是通過在設備例如砂磨機(sandmill)、球磨機(ballmill)或活塞式勻化器(piston-typehomogenizer)中制備含水混合物并對其進行勻化來同時研磨和混合殺蟲劑。殺蟲劑也可按顆粒組合物的形式來施用,所述顆粒組合物特別可用于施用到土壤中。顆粒組合物通常含有分散在載體中的約0.5wt%至約10wt%的所述殺蟲劑,所述載體包含粘土(clay)或相似的物質。上述組合物通常如下制備:將所述殺蟲劑溶于合適的溶劑中且將其施用到顆粒載體上,所述顆粒載體已被預先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。上述組合物也可如下制備:將所述載體和化合物制成面團狀或糊狀,然后壓碎并干燥,從而得到所需顆粒粒度。含有殺蟲劑的粉劑如下制備:對粉末狀的殺蟲劑與合適的粉塵狀農用載體(例如高嶺粘土、研碎的火山石等)進行充分混合。粉劑可合適地含有約1%至約10%殺蟲劑。它們可用于拌種(seeddressing)或與粉塵鼓風機一起用于葉面施用(foliageapplication)。同樣可行的是施用溶液形式的殺蟲劑(在廣泛用于農業(yè)化學的合適有機溶劑(通常為石油(petroleumoil)例如噴霧油)中)。殺蟲劑也可按氣溶膠組合物的形式來施用。在這樣的組合物中,將殺蟲劑溶解或分散在載體中,所述載體為可產生壓力的推進劑混合物。將所述氣溶膠組合物包裝在容器中,通過霧化閥使所述混合物從所述容器中分散出來。當將殺蟲劑與食物或引誘劑混合或與食物和引誘劑混合時,形成了殺蟲劑誘餌。當害蟲吃掉誘餌時,它們也消耗了殺蟲劑。誘餌可呈顆粒、凝膠、可流動粉末、液體或固體的形式。它們用在害蟲藏身處。熏蒸劑是具有相對高蒸汽壓的殺蟲劑,因此可按氣體形式存在,其以足夠的濃度殺死土壤或密封空間中的害蟲。熏蒸劑的毒性與其濃度和暴露時間成比例。它們的特征在于具有良好的擴散能力并通過滲透到害蟲的呼吸系統(tǒng)中或通過害蟲的表皮被吸收來發(fā)揮作用。施用熏蒸劑以便在氣密房間或氣密建筑物中或在專門腔室中對防氣片(gasproofsheet)下的儲藏產品害蟲(storedproductpest)進行防治。可通過將殺蟲劑粒子或小滴混懸在各種類型的塑料聚合物(plasticpolymer)中來對殺蟲劑進行微囊化。通過改變聚合物的化學性質或通過改變處理中的因素,可形成各種大小、各種溶解度、各種壁厚度和各種滲透度的微囊。這些因素控制其中活性成分的釋放速度,而釋放速度又影響產品的殘留性能、作用速度和氣味。通過將殺蟲劑溶于使殺蟲劑保持為溶液形式的溶劑中來制備油溶液濃縮物。殺蟲劑的油溶液由于溶劑本身具有殺蟲作用和體被(integument)蠟質覆蓋物(waxycovering)的溶解增加了殺蟲劑的攝取速度而通常提供比其它制劑更快的擊倒及殺死害蟲作用。油溶液的其它優(yōu)點包括更好的貯藏穩(wěn)定性、更好的裂縫滲透性和更好的油膩表面粘附性。另一個實施方案是水包油型乳劑,其中所述乳劑包含油性小球(oilyglobule),所述油性小球各自提供有層狀液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中,其中每個油性小球包含至少一種具有農業(yè)活性的化合物并各自包衣有單層的層或幾層的層,所述層包含(1)至少一種非離子性親脂性表面活性劑、(2)至少一種非離子性親水性表面活性劑和(3)至少一種離子性表面活性劑,其中所述小球具有小于800納米的平均粒徑。有關該實施方案的進一步信息公開在美國專利公開文本20070027034(公開日期為2007年2月1日且專利申請?zhí)枮?1/495,228)中。為了易于使用,將該實施方案稱作“OIWE”。進一步信息請參閱“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外,更多詳細信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制劑組分一般地,當本申請公開的發(fā)明在制劑中使用時,所述制劑也可含有其它組分。這些組分包括但不限于(這是非窮舉性且非相互排斥性的列舉)潤濕劑、展布劑(spreader)、粘著劑、滲透劑、緩沖劑、隔離劑(sequesteringagent)、防飄移劑(driftreductionagent)、相容劑(compatibilityagent)、消泡劑、清潔劑和乳化劑。接下來描述了幾種組分。潤濕劑是這樣的物質,當將其加到液體中時,所述物質通過降低液體和液體在其上展布的表面之間的界面張力來增加液體的展布或滲透能力。潤濕劑在農用化學制劑中發(fā)揮兩種主要功能:在處理和制造期間增加粉末在水中的潤濕速率從而制備在可溶性液體中的濃縮物或混懸濃縮物;和在將產品與水在噴霧罐中混合期間降低可潤濕粉末的潤濕時間并改善水向水可分散顆粒中的滲透。用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒制劑中的潤濕劑的實例有月桂基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散劑是這樣的物質,其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散狀態(tài)及防止粒子重新聚集。將分散劑加到農用化學制劑中以有助于制造期間的分散和混懸且有助于確保粒子在噴霧罐中重新分散到水中。它們廣泛用于可潤濕粉末、混懸濃縮物和水可分散顆粒中。用作分散劑的表面活性劑具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供對抗粒子重新聚集的荷電屏障或立體屏障。最常用的表面活性劑是陰離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑或這兩種類型的混合物。對于可潤濕粉末制劑而言,最常見的分散劑為木質素磺酸鈉(sodiumlignosulphonate)。對于混懸濃縮物而言,使用聚電解質(polyelectrolyte)如萘磺酸鈉甲醛縮合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)來得到非常好的吸附和穩(wěn)定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非離子型表面活性劑(如烷基芳基氧化乙烯縮合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有時與陰離子型表面活性劑組合起來作為用于混懸濃縮物的分散劑。近年來,已開發(fā)了分子量非常高的聚合物表面活性劑的新類型作為分散劑。這些分散劑具有非常長的疏水性“骨架”和形成“梳”狀表面活性劑的“齒”的很多個氧化乙烯鏈。這些高分子量聚合物可為混懸濃縮物提供非常好的長期穩(wěn)定性,這是因為疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多個錨點。用于農用化學制劑中的分散劑的實例有木質素磺酸鈉、萘磺酸鈉甲醛縮合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化劑是使一種液相的小滴于另一種液相中的混懸液穩(wěn)定的物質。在沒有乳化劑的情況下,兩種液體會分離成兩個不可混合的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有12個或更多個氧化乙烯單元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。范圍為8至18的親水親油平衡(“HLB”)值通常將提供良好的穩(wěn)定乳劑。乳劑穩(wěn)定性有時可通過加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性劑來改善。增溶劑是在濃度超過臨界膠束濃度時在水中形成膠束的表面活性劑。然后,膠束能夠在膠束的疏水部分內溶解或增溶水不溶性物質。通常用于增溶的表面活性劑類型是非離子型表面活性劑:去水山梨糖醇單油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性劑有時單獨使用或有時與其它添加劑(如作為噴霧罐混合物輔料的礦物油或植物油)一起使用以改善殺蟲劑對靶標的生物性能。用于生物增強(bioenhancement)的表面活性劑類型通常取決于殺蟲劑的性質和作用模式。然而,它們通常是非離子型的,如烷基乙氧基化物、線性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。農業(yè)制劑中的載體或稀釋劑是加到殺蟲劑中以得到所需強度產品的物質。載體通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物質,而稀釋劑通常是具有低吸收能力的物質。載體和稀釋劑用在粉劑制劑、可潤濕粉末制劑、顆粒制劑和水可分散顆粒制劑中。有機溶劑主要用在乳油制劑、水包油乳劑、混懸乳劑和ULV制劑中及以較小的程度用在顆粒制劑中。有時使用溶劑的混合物。第一主要組的溶劑有脂肪族石蠟基油(paraffinicoil),如煤油或精煉石蠟。第二主要組及最常見的溶劑包括芳族溶劑,如二甲苯和分子量較高的餾分即C9和C10芳族溶劑。氯代烴可用作共溶劑以當將制劑乳化到水中時防止殺蟲劑的結晶。有時醇類用作共溶劑以增加溶劑能力(solventpower)。其它溶劑可包括植物油、種子油及植物油和種子油的酯。增稠劑或膠凝劑主要用在混懸濃縮物制劑、乳劑制劑和混懸乳劑制劑中以改變液體的流變學或流動性并防止經分散的顆?;蛐〉伟l(fā)生分離或沉降。增稠劑、膠凝劑和抗沉降劑通常分為兩類即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石來產生混懸濃縮物制劑是可能的。這些類型的物質的實例包括但不限于蒙脫石,如膨潤土;硅酸鎂鋁;和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-膠凝劑多年。最常用的多糖的類型為種子或海藻的天然提取物或為纖維素的合成衍生物。這些類型的物質的實例包括但不限于瓜爾膠、豆角膠(locustbeangum)、角叉菜膠(carrageenam)、藻酸鹽、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉(SCMC)、羥乙基纖維素(HEC)。其它類型的抗沉降劑基于變性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一種良好的抗沉降劑為黃原膠。微生物引起所配制產品的酸敗(spoilage)。因此防腐劑用于消除或減小微生物的作用。這些試劑的實例包括但不限于丙酸及其鈉鹽、山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽、苯甲酸及其鈉鹽、對羥基苯甲酸鈉鹽、對羥基苯甲酸甲酯和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(BIT)。降低界面張力的表面活性劑的存在通常導致水基制劑當生產和通過噴霧罐施用時在混合操作期間起泡。為了減小起泡傾向,通常在生產階段或在裝入瓶中前加入消泡劑。一般而言,有兩種類型的消泡劑即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常為聚二甲基硅氧烷的水性乳劑,而非硅氧烷消泡劑為水不溶性油如辛醇和壬醇。在這兩種情況下,消泡劑的功能都是從空氣-水界面中置換表面活性劑?!熬G色”試劑(例如輔料、表面活性劑、溶劑)可降低作物保護制劑的整體環(huán)境覆蓋面積。綠色試劑為生物可降解的且通常由天然和/或可得來源例如植物和動物來源衍生。特殊實例為:植物油、種子油及植物油和種子油的酯,及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。進一步信息請參閱“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。還請參閱“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害蟲一般來說,式I的分子可用于防治害蟲,例如甲蟲(beetle)、蠷螋(earwig)、蟑螂(cockroache)、蠅(fly)、蚜蟲(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefly)、葉蟬(leafhopper)、螞蟻(ant)、黃蜂(wasp)、白蟻(termite)、蛾(moth)、蝴蝶(butterfly)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗蟲(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、薊馬(thrip)、蠹蟲(bristletail)、螨(mite)、蜱(tick)、線蟲(nematode)和綜合綱(Symphyla)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治線蟲門(PhylaNematoda)和/或節(jié)肢動物門(Arthropoda)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治有螯肢亞門(SubphylaChelicerata)、多足綱(Myriapoda)和/或六足綱(Hexapoda)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蛛形綱(Arachnida)、綜合綱(Symphyla)和/或昆蟲綱(Insecta)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于吸血虱屬種(Haematopinusspp.)、甲脅虱屬(Hoplopleuraspp.)、長顎虱屬(Linognathusspp.)、虱屬(Pediculusspp.)和鱗虱屬(Polyplaxspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于驢血虱(Haematopinusasini)、豬血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、綿羊顎虱(Linognathusovillus)、頭虱(Pediculushumanuscapitis)、體虱(Pediculushumanushumanus)和陰虱(Pthiruspubis)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于豆象屬種(Acanthoscelidesspp.)、叩頭蟲屬種(Agriotesspp.)、花象屬種(Anthonomusspp.)、梨象屬種(Apionspp.)、金龜屬種(Apogoniaspp.)、守瓜屬種(Aulacophoraspp.)、豆象屬種(Bruchusspp.)、天牛屬種(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龜象屬種(Ceutorhynchusspp.)、跳甲屬種(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象蟲屬種(Curculiospp.)、圓頭犀金龜屬種(Cyclocephalaspp.)、葉甲屬種(Diabroticaspp.)、葉象屬種(Hyperaspp.)、齒小蠹屬種(Ipsspp.)、粉蠹屬種(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鳥喙象屬種(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象屬種(Pantomorusspp.)、食葉鰓金龜屬種(Phyllophagaspp.)、黃條跳甲屬種(Phyllotretaspp.)、根鰓金龜屬種(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隱頦象屬種(Rhynchophorusspp.)、小蠹屬種(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象屬種(Sitophilusspp.)和擬谷盜屬種(Triboliumspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蠟窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉鈴象蟲(Anthonomusgrandis)、黑絨金龜(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四紋豆象(Callosobruchusmaculatus)、黃斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龜甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龜象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龜象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏負泥蟲(Criocerisasparagi)、銹赤扁谷盜(Cryptolestesferrugineus)、長角扁谷盜(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盜(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪葉象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)、蛀莖象甲(Faustinuscubae)、蒼白根頸象(Hylobiuspales)、紫苜蓿葉象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、煙草甲(Lasiodermaserricorne)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龜子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、線性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龜(Oryctesrhinoceros)、貿易鋸谷盜(Oryzaephilusmercator)、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、黑角負泥蟲(Oulemamelanopus)、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧麗金龜(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、條紋根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、藥材甲(Stegobiumpaniceum)、赤擬谷盜(Triboliumcastaneum)、雜擬谷盜(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治革翅目(Dermaptera)的害蟲。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蜚蠊目(Blattaria)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于德國小蠊(Blattellagermanica)、東方蜚蠊(Blattaorientalis)、賓夕法尼亞木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、煙色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗綠蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和長須蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治雙翅目(Diptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于伊蚊屬種(Aedesspp.)、潛蠅屬種(Agromyzaspp.)、按實蠅屬種(Anastrephaspp.)、瘧蚊屬種(Anophelesspp.)、果實蠅屬種(Bactroceraspp.)、小條實蠅屬種(Ceratitisspp.)、斑虻屬種(Chrysopsspp.)、錐蠅屬種(Cochliomyiaspp.)、癭蚊屬種(Contariniaspp.)、庫蚊屬種(Culexspp.)、葉癭蚊屬種(Dasineuraspp.)、地種蠅屬種(Deliaspp.)、果蠅屬種(Drosophilaspp.)、廁蠅屬種(Fanniaspp.)、黑蠅屬種(Hylemyiaspp.)、斑潛蠅屬種(Liriomyzaspp.)、蠅屬種(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻屬種(Tabanusspp.)和大蚊屬種(Tipulaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于紫苜蓿潛蠅(Agromyzafrontella)、加勒比按實蠅(Anastrephasuspensa)、墨西哥按實蠅(Anastrephaludens)、西印度按實蠅(Anastrephaobliqa)、瓜實蠅(Bactroceracucurbitae)、桔小實蠅(Bactroceradorsalis)、入侵實蠅(Bactrocerainvadens)、桃實蠅(Bactrocerazonata)、地中海小條實蠅(Ceratitiscapitata)、油菜葉癭蚊(Dasineurabrassicae)、灰地種蠅(Deliaplatura)、黃腹廁蠅(Fanniacanicularis)、灰腹廁蠅(Fanniascalaris)、腸胃蠅(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、擾血蠅(Haematobiairritans)、紋皮蠅(Hypodermalineatum)、菜潛蠅(Liriomyzabrassicae)、綿羊虱蠅(Melophagusovinus)、秋家蠅(Muscaautumnalis)、家蠅(Muscadomestica)、羊狂蠅(Oestrusovis)、歐洲麥稈蠅(Oscinellafrit)、甜菜泉蠅(Pegomyabetae)、胡蘿卜莖蠅(Psilarosae)、櫻桃果蠅(Rhagoletiscerasi)、蘋果實蠅(Rhagoletispomonella)、藍橘繞實蠅(Rhagoletismendax)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosismosellana)和廄螫蠅(Stomoxyscalcitrans)、在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治半翅目(Hemiptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于球蚜屬種(Adelgesspp.)、白輪盾蚧屬種(Aulacaspisspp.)、沫蟬屬種(Aphrophoraspp.)、蚜蟲屬種(Aphisspp.)、粉虱屬種(Bemisiaspp.)、蠟蚧屬種(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧屬種(Chionaspisspp.)、圓盾蚧屬種(Chrysomphalusspp.)、軟蠟蚧屬種(Coccusspp.)、綠小葉蟬屬種(Empoascaspp.)、蠣盾蚧屬種(Lepidosaphesspp.)、蝽屬種(Lagynotomusspp.)、草盲蝽屬種(Lygusspp.)、長管蚜屬種(Macrosiphumspp.)、黑尾葉蟬屬種(Nephotettixspp.)、稻綠蝽屬種(Nezaraspp.)、沫蟬屬種(Philaenusspp.)、植盲蝽屬種(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀紋粉蚧屬種(Planococcusspp.)、粉蚧屬種(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蠟蚧屬種(Saissetiaspp.)、彩斑蚜屬種(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、聲蚜屬種(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、錐蝽屬種(Triatomaspp.)和尖盾蚧屬種(Unaspisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于擬綠蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、絲絨粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、紅圓蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、蘋果蚜(Aphispomi)、馬鈴薯長須蚜(Aulacorthumsolani)、銀葉粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷長蝽(Blissusleucopterus)、天門冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘藍蚜(Brevicorynebrassicae)、馬鈴薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、紅蠟蚧(Ceroplastesrubens)、熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麥雙尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、車前圓尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉紅蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、蘋果綿蚜(Eriosomalanigerum)、歐扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黃線葉蟬(Idioscopusnitidulus)、灰飛虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻緣蝽(Leptocorisaoratorius)、異稻緣蝽(Leptocorisavaricornis)、豆莢草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麥長管蚜(Macrosiphumgranarium)、薔薇長管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麥無網蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾葉蟬(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻綠蝽(Nezaraviridula)、褐飛虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飛虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四線盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠蘿潔粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨園盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、欖珠蠟蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麥二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麥長管蚜(Sitobionavenae)、白背飛虱(Sogatellafurcifera)、溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、結翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治膜翅目(Hymenoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于切葉蟻屬種(Acromyrmexspp.)、葉蟻屬種(Attaspp.)、黑蟻屬種(Camponotusspp.)、松葉蜂屬種(Diprionspp.)、蟻屬種(Formicaspp.)、廚蟻屬種(Monomoriumspp.)、新松葉蜂屬種(Neodiprionspp.)、收獲蟻屬種(Pogonomyrmexspp.)、馬蜂屬種(Polistesspp.)、火蟻屬種(Solenopsisspp.)、黃胡蜂屬種(Vespulaspp.)和木蜂屬種(Xylocopaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于新疆菜葉蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蟻(Iridomyrmexhumilis)、小黑蟻(Monomoriumminimum)、廚蟻(Monomoriumpharaonis)、紅火蟻(Solenopsisinvicta)、熱帶火蟻(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蟻(Solenopsisrichtery)、南方火蟻(Solenopsisxyloni)和臭家蟻(Tapinomasessile)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治等翅目(Isoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于乳白蟻屬種(Coptotermesspp.)、角白蟻屬種(Cornitermesspp.)、砂白蟻屬種(Cryptotermesspp.)、異白蟻屬種(Heterotermesspp.)、木白蟻屬種(Kalotermesspp.)、楹白蟻屬種(Incisitermesspp.)、大白蟻屬種(Macrotermesspp.)、緣木白蟻屬種(Marginitermesspp.)、鋸白蟻屬種(Microcerotermesspp.)、原角白蟻屬種(Procornitermesspp.)、散白蟻屬種(Reticulitermesspp.)、長鼻白蟻屬種(Schedorhinotermesspp.)和古白蟻屬種(Zootermopsisspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于曲顎白蟻(Coptotermescurvignathus)、新西蘭乳白蟻(Coptotermesfrenchii)、臺灣乳白蟻(Coptotermesformosanus)、金黃異白蟻(Heterotermesaureus)、稻麥小白蟻(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黃肢散白蟻(Reticulitermesflavipes)、美小黃散白蟻(Reticulitermeshageni)、西方散白蟻(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蟻(Reticulitermessantonensis)、棲北散白蟻(Reticulitermessperatus)、美黑脛散白蟻(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蟻(Reticulitermesvirginicus)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治鱗翅目(Lepidoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于褐帶卷蛾屬種(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾屬種(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、細蛾屬種(Caloptiliaspp.)、禾草螟屬種(Chilospp.)、夜蛾屬種(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶屬種(Coliasspp.)、草螟屬種(Crambusspp.)、絹野螟屬種(Diaphaniaspp.)、螟屬種(Diatraeaspp.)、金剛鉆屬種(Eariasspp.)、粉斑螟屬種(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角劍夜蛾屬種(Gortynaspp.)、青蟲屬種(Helicoverpaspp.)、實夜蛾屬種(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛蟲屬種(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、細蛾屬種(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀莖夜蛾屬種(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾屬種(Spodopteraspp.)、興透翅蛾屬種(Synanthedonspp.)和巢蛾屬種(Yponomeutaspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于飛揚阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐帶卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蠶(Agrotisipsilon)、棉葉波紋夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、臍橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麥蛾(Anarsialineatella)、黃麻橋夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果樹卷葉蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷葉蛾(Archipsrosana)、桔帶卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽馬叉紋夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、秈弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、芒果橫線尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝細蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心蟲(Cydiafunebrana)、梨小食心蟲(Cydiamolesta)、Cydianigricana、蘋果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米桿草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金剛鉆(Eariasinsulata)、翠紋金剛鉆(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、煙草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕蘋果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女貞細卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、東方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三紋螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉鈴蟲(Helicoverpaarmigera)、谷實夜蛾(Helicoverpazea)、煙芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、旋紋潛蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷葉蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潛蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆莢野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三點水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、蘋褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲達摩鳳蝶(Papiliodemodocus)、紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)、雜色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潛葉蛾(Perileucopteracoffeella)、馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔葉潛蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄欖巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀莖夜蛾(Sesamiainferens)、粉莖螟(Sesamianonagrioides)、銅斑褐刺蛾(Setoranitens)、麥蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄長須卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地貪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潛蠅(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治食毛目(Mallophaga)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、綿羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火雞短角鳥虱(Menacanthusstramineus)、雞羽虱(Menopongallinea)和犬嚙毛虱(Trichodectescanis)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治直翅目(Orthoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于蚱蜢屬種(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于黑斑阿納螽(Anabrussimplex)、非洲螻蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、螻蛄(Gryllotalpahexadactyla)、東亞飛蝗(Locustamigratoria)、綱翅細刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治蚤目(Siphonaptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于雞角葉蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬櫛頭蚤(Ctenocephalidescanis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治纓翅目(Thysanoptera)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬薊馬屬種(Scirtothripsspp.)和薊馬屬種(Thripsspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于煙褐薊馬(Frankliniellafusca)、西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花薊馬(Frankliniellawilliamsi)、溫室薊馬(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬薊馬(Scirtothripscitri)、茶黃薊馬(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黃胸薊馬(Thripshawaiiensis)、豆黃薊馬(Thripsnigropilosus)、東方薊馬(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治纓尾目(Thysanura)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于衣魚屬種(Lepismaspp.)和小灶衣魚屬種(Thermobiaspp.)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治螨目(Acarina)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于粉螨屬種(Acarusspp.)、刺皮癭螨屬種(Aculopsspp.)、牛蜱屬種(Boophilusspp.)、脂螨屬種(Demodexspp.)、革蜱屬種(Dermacentorspp.)、上癭螨屬種(Epitimerusspp.)、癭螨屬種(Eriophyesspp.)、硬蜱屬種(Ixodesspp.)、小爪螨屬種(Oligonychusspp.)、全爪螨屬種(Panonychusspp.)、根螨屬種(Rhizoglyphusspp.)和葉螨屬種(Tetranychusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗腳粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮癭螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺癭螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短須螨(Brevipalpusobovatus)、紫紅短須螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋塵螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鵝耳櫪始葉螨(Eotetranychuscarpini)、貓耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、蘋果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皺葉刺癭螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗線螨屬種(Polyphagotarsonemunlatus)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鱷梨頂冠癭螨(Tegolophusperseaflorae)、二點葉螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治綜合綱(Symphyla)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于白松蟲(Scutigerellaimmaculata)。在另一個實施方案中,式I的分子可用于防治線蟲門(PhylumNematoda)的害蟲。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于滑刃線蟲屬種(Aphelenchoidesspp.)、刺線蟲屬種(Belonolaimusspp.)、小環(huán)線蟲屬種(Criconemellaspp.)、莖線蟲屬種(Ditylenchusspp.)、棘皮線蟲屬種(Heteroderaspp.)、潛根線蟲屬種(Hirschmanniellaspp.)、紐帶線蟲屬種(Hoplolaimusspp.)、根結線蟲屬種(Meloidogynespp.)、短體線蟲屬種(Pratylenchusspp.)和穿孔線蟲屬種(Radopholusspp.)。具體種類的非窮舉性列舉包括但不限于犬惡絲蟲(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊線蟲(Heteroderazeae)、南方根結線蟲(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盤尾絲蟲(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉腎狀線蟲(Rotylenchusreniformis)。更詳細的信息請參閱“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用式I的分子通常以每公頃約0.01克的量至每公頃約5000克的量使用以進行防治。優(yōu)選為每公頃約0.1克的量至每公頃約500克的量且通常更優(yōu)選的是每公頃約1克的量至每公頃約50的量。式I的分子施用的區(qū)域可為害蟲占據(或可為寄居或經過)的任何區(qū)域,例如:作物、樹木、果實、谷類、飼料、藤本植物、草叢和觀賞植物生長的區(qū)域;家養(yǎng)動物居住的區(qū)域;建筑物的內或外表面(諸如谷物儲存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(諸如浸漬木材)及建筑物周圍的土壤。使用式I的分子的特定作物區(qū)域包括蘋果、玉米、向日葵、棉花、大豆、蕓苔、小麥、大米、高粱、大麥、燕麥、土豆、橙子、苜蓿、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、杏、甜菜、豆類和其它有價值的作物生長或其種子將被種植的區(qū)域。同樣有利的是在各種植物生長時與式I的分子一起使用硫酸鋁。防治害蟲通常表示害蟲群體、害蟲活動性或兩者在區(qū)域內降低。這可在如下情況時發(fā)生:害蟲群體由區(qū)域驅除;害蟲在區(qū)域內或在區(qū)域周圍無能力;或害蟲整體或部分在區(qū)域內或在區(qū)域周圍滅絕。當然,可出現(xiàn)這些結果的組合。一般來說,害蟲群體、活動性或兩者預期地降低了多于50%,更優(yōu)選的多于90%。一般來說,區(qū)域不在人類中或表面;因此,位置通常為非人類區(qū)域。式I的分子可以混合物的形式使用,同時或先后施用、單獨或與其它增強植物活力(例如長出更好的根系、更好地經受應激生長條件)的化合物一起施用。所述其它化合物為例如調節(jié)植物亞乙基受體(最新的是1-甲基環(huán)丙烯(也稱為1-MCP))的化合物。而且,這種分子可在害蟲活性低時使用,例如在正在生長的植物開始產生有價值的農產品之前。這種時期包括害蟲壓力通常很低的早期播種季節(jié)。式I的分子可施用至植物的葉子和果實部分以防治害蟲。所述分子將直接與害蟲接觸或害蟲在侵蝕含有殺蟲劑的葉子、果實或浸出的樹液時消耗所述殺蟲劑。所述式I的分子也可施用至土壤且當以該種方式施用時,害蟲侵蝕的根和莖可得到防治。所述根可吸收分子,將其吸取至植物的葉子部分以防治在地上咀嚼和侵蝕樹液的害蟲。一般而言,就誘餌而言,將誘餌置于例如白蟻可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的場所。也可將誘餌施用到例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或傾斜表面)。誘餌可包含式I的分子。式I的分子可包囊在膠囊的內部或置于膠囊的表面。膠囊的大小可在納米尺寸(直徑約100-900納米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)的范圍內。由于一些害蟲的卵具有抗殺蟲劑作用的獨特能力,因此可能需要重復施用式I的分子以防治新出現(xiàn)的幼蟲。殺蟲劑在植物中的系統(tǒng)移動可用于通過將所述式I的分子施用(例如在區(qū)域內噴霧)到所述植物的不同部位而對所述植物的另一個部位進行害蟲防治。例如,防治食葉昆蟲可以通過將土壤用例如種植土壤之前或之后灌服(drench)來滴注灌溉施用或溝槽施用或通過種植前處理種子來防治。種子處理可以施用于所有類型的種子,包括可生長成遺傳轉化為表達特定屬性的植物的那些種子。代表性的實例包括表達對無脊椎害蟲(例如蘇蕓金桿菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白質或其它殺蟲毒素,表達除草劑抵抗性的那些種子(例如“RoundupReady”種子)或具有“疊加”外源基因的那些種子(所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性)。另外,用式I的分子進行的所述種子處理可進一步增強植物更好經受應激生長條件的能力。這導致更健康更旺盛的植物,由此可在收獲時得到更高的產量。一般來說,每100,000個種子施用約1克至約500克的式I的分子可預期地得到好的益處,每100,000個種子約10克至約100克的量可預期地得到更好的益處且每100,000個種子約25克至約75克的量可預期地得到甚至更好的益處。容易理解的是,式I的分子可用于被遺傳轉化以表達特定屬性,例如蘇蕓金桿菌或其它殺蟲毒素或表達除草劑抵抗性的那些植物或具有“疊加”外源基因的植物,所述“疊加”外源基因表達殺蟲毒素、除草劑抵抗性、營養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在獸醫(yī)學方面或在非人類動物飼養(yǎng)領域防治內寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式來施用:以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給予,以例如浸蘸、噴霧、傾倒、點樣和撒粉的形式來進行皮膚施用,及以例如注射劑的形式來進行腸胃外給予。式I的分子也可有利地用于家畜飼養(yǎng)(例如牛、羊、豬、雞和鵝)。它們也可在寵物諸如馬、狗和貓中有利地采用。待防治的特定害蟲可為對所述動物造成麻煩的蚤和蜱。將合適的制劑與飲用水或飼料一起口服給予動物。合適的劑量和制劑取決于物種。式I的分子也可用于防治上面列舉的動物中的寄生蠕蟲,尤其是腸的寄生蠕蟲。式I的分子也可在用于人類保健的治療方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片劑、膠囊劑、飲用劑、顆粒劑的形式來口服給予及通過皮膚施用。全世界的害蟲正在遷移至新環(huán)境(對于這種害蟲),然后在這種新環(huán)境中變成新的侵害物種。式I的分子也可在這種新的侵害物種上使用以在這種新環(huán)境中防治它們。式I的分子也可在這樣的區(qū)域中使用,其中植物如農作物正在生長(例如種植前、種植期間、收獲前)及其中存在低水平的(甚至沒有實際存在)可在商業(yè)上損害這種植物的害蟲。這種分子在這種區(qū)域中的用途是使在該區(qū)域中生長的植物受益。這種益處可包括但不限于改善植物的健康,改善植物的收率(例如提高的生物量和/或提高的有價值成分含量),改善植物活力(例如改善的植物生長和/或更綠的葉子),改善的植物質量(例如改善的某些成分的含量或組成)和改善植物對非生物和/或生物應激的耐受性。在殺蟲劑可被使用或商業(yè)銷售前,所述殺蟲劑經歷各種政府當局(當?shù)?、地區(qū)、州、國家、國際)的漫長評價過程。大量數(shù)據要求(voluminousdatarequirement)由管理當局來規(guī)定且必須通過數(shù)據生成(datageneration)來給出(address),及由產品登記人或由代表產品登記人的其他人來提交,其中通常使用與互聯(lián)網連接的電腦。這些政府當局然后評價所述數(shù)據且若作出安全性的決定,則將產品登記許可(productregistrationapproval)提供給潛在的使用者或銷售者。之后,在產品登記被授權和支持的地方,所述使用者或銷售者可使用或銷售這些殺蟲劑。可測試式I的分子以測定針對害蟲的效力。而且,可進行作用模式研究以測定是否所述分子具有與其它殺蟲劑不同的作用模式。然后,可將這些采集到的數(shù)據例如通過因特網傳播至第三方。本申請中的標題僅是為了方便,而決不是用于解釋本申請中的任何部分。表格部分表1.化合物編號和結構表2.分析數(shù)據表3.MYZUPE和BEMITA評級表表4.MYZUPE和BEMITA的生物數(shù)據化合物編號200ppm時對MYZUPE的防治百分比200ppm時對BEMITA防治百分比1BB2BD3BB4DB5AA6BA7BA8BA9BA10BA11BA12DA13DB14DD15BA16DD17BB18AA19BA20BD21BA22BA23AA24BB25BA26BB27BA28CC29CC30CC31CC32CC33CC34CC35CC36CC37CC38CC39CC40CC41BA當前第1頁1 2 3 
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