專利名稱：含嘧啶苯醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及生物活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含嘧啶苯醚胺基取代的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及除草活性。
背景技術(shù)：
氰基丙烯酸酯是一類活性很高的光系統(tǒng)II (PS II)電子傳遞抑制劑，它競爭性的替換光合作用中的蛋白質(zhì)Dl與質(zhì)體醌QB相結(jié)合，從而破壞光合作用中的電子轉(zhuǎn)移。由于該類化合物具有除草作用機(jī)制特殊、選擇性高、對有益生物無毒及環(huán)境友好等特點，已經(jīng)成為近年來國內(nèi)外農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點之一。
芳香醚類化合物，是一類重要的農(nóng)藥結(jié)構(gòu)類型，自1960年Rohm&Hass公司首先開發(fā)二苯醚類農(nóng)藥以來，具有二芳基醚類結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥在殺蟲、殺菌、除單和植物生長調(diào)節(jié)方面都得到了廣泛的應(yīng)用。由于雜環(huán)化合物的特殊效應(yīng)，用含雜環(huán)結(jié)構(gòu)的基團(tuán)取代二芳基醚結(jié)構(gòu)中的一個苯環(huán)，可以顯著改善農(nóng)藥的理化性質(zhì)和生物活性，主要表現(xiàn)在提高光穩(wěn)定性、 提高生物活性、降低對哺乳動物的毒性、擴(kuò)大生物活性譜。
嘧啶類衍生物是一類非常重要的雜環(huán)化合物，許多嘧啶類化合物因具有廣泛的生物活性(包括殺蟲、殺菌、除草及植物生長調(diào)節(jié)活性等)而受到農(nóng)藥界的廣泛重視，并開發(fā)成功多種農(nóng)藥品種。4，6_ 二甲氧基嘧啶是許多高效除草劑品種的活性結(jié)構(gòu)單元，如雙草醚 (A)、嘧草醚(B)、嘧啶肟草醚(C)等除草劑品種的結(jié)構(gòu)都含有活性亞結(jié)構(gòu)4，6_ 二甲氧基嘧啶苯基醚基團(tuán)。由于許多含4，6_ 二甲氧基嘧啶的除草劑品種具有除草活性高、毒性低、殺草譜廣的特點，近年來，新型4，6-二甲氧基嘧啶類除草劑的開發(fā)已成為除草劑創(chuàng)制的一個重要研究領(lǐng)域。
雖然二芳醚結(jié)構(gòu)與氰基丙烯酸酯結(jié)構(gòu)都是除草活性較高的基團(tuán)，但是從未見文獻(xiàn)報道將這兩種活性基團(tuán)引入到同一分子中。我們根據(jù)活性基團(tuán)拼接方法，將4，6_ 二甲氧基嘧啶苯基醚結(jié)構(gòu)引入到氰基丙烯酸酯的分子結(jié)構(gòu)中，設(shè)計并合成了一類含嘧啶苯醚胺基取代的氰基丙烯酸酯類化合物I。
權(quán)利要求
1. 一種含嘧啶苯醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于它是通式為I的化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所說的含嘧啶苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R1 是C1 C3烷基、C1 C3烷氧基、鹵素或-H。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所說的含嘧啶苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R2是C1 C6的烷基、C1 C6的烷氧烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所說的含嘧啶苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R3是C1 C3烷硫基、Ci C3烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所說的含嘧啶苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的在農(nóng)藥上的應(yīng)用，其特征在于作為玉米田中的油菜、反枝莧等闊葉雜草的除草劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及含嘧啶苯醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及生物活性。通式為I的化合物對于玉米田中的油菜、反枝莧等闊葉雜草具有很好的除草活性，而且對作物表現(xiàn)出優(yōu)良的選擇性，它可作為除草劑。其中，R1C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、鹵素或H-；R2C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧烷基；R3C1～C3烷硫基、C1～C3烷基。
文檔編號A01P13/00GK103012289SQ201110287568
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月26日
發(fā)明者方建新, 苗文科, 吳姍姍, 王婷婷, 邴貴芳, 秦雪 申請人:南開大學(xué)