專利名稱:苯酚類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一組苯酚類植物次生代謝物及其制備方法及其應(yīng)用。
背景技術(shù):
很多植物中均含有具有良好生物活性的苯酚類化合物,如從H. cochinchinensis 分離出的 cochinchiside A、tremulacinol、cochinchiside B (Ishikawa Τ, 2004)就是良好的抗病毒芳香苷類成分。植物中還含有許多具有殺蟲、抗菌、除草和防治衛(wèi)生害蟲的芳香苷類活性成分,這都成為了醫(yī)藥、農(nóng)藥研究領(lǐng)域的研究熱點。伊桐(Jtoa oriental is Hemsl )又名野厚樸,為大風(fēng)子科伊桐屬植物,常綠喬木,主要分布于我國西南和廣西地區(qū),在民間主要用于風(fēng)濕痹痛,跌打損傷,肝炎及貧血等癥狀(國家中藥管理局中華本草編委會,中華本草,第5卷,上海科學(xué)技術(shù)出版社,1998 446)。群眾用伊桐葉誘殺玉米黑毛蟲(廣西地方志編委會編,廣西通志,廣西人民出版社, 2000)。其他有關(guān)伊桐的開發(fā)研究的技術(shù)報道比較少,若能成功地從伊桐這一植物資源開發(fā)研究具有生物活性的芳香苷類活性成分,這對醫(yī)藥、農(nóng)藥相關(guān)研究領(lǐng)域具有重要的意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足,提供一種從伊桐分離制備得到的苯酚類化合物。本發(fā)明的另一個目的是提供所述苯酚類化合物的制備方法。本發(fā)明還有一個目的是提供所述苯酚類化合物的應(yīng)用。本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案予以實現(xiàn)
提供一種苯酚類化合物,其結(jié)構(gòu)式如式(I ) (III)所示
權(quán)利要求
1. 一種苯酚類化合物,其特征在于具有式(I )所示結(jié)構(gòu)
2.—種權(quán)利要求1所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟(1)采集植物伊桐枝葉和樹皮,烘干后粉碎;(2)用有機溶劑提取粉碎后的伊桐枝葉和樹皮,提取液減壓濃縮制得膏狀提取物;(3)將膏狀提取物分離純化得到產(chǎn)物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于步驟(1)所述烘干的溫度是60°C。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于步驟(2)所述有機溶劑可采用甲醇或乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于步驟(2)所述提取采用有機溶劑浸泡提取,浸泡72 h或?qū)⒁镣┑闹θ~和樹皮60°C烘干粉碎后用有機溶劑超聲波振蕩提取。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于步驟(3)所述分離純化是將膏狀提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃??;將乙酸乙酯萃取部分利用硅膠柱層析、凝膠柱層析或反相柱層析分離純化得到產(chǎn)物;或?qū)⒁宜嵋阴ポ腿〔糠掷酶咝б合嘀苽鋵游龇蛛x純化得到產(chǎn)物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述苯酚類化合物的制備方法,其特征在于所述硅膠柱層析是將乙酸乙酯萃取部分使用CHC13 —MeOH體積比100 :1到40 :60作為梯度洗脫,分別收集CHCl3 — MeOH相應(yīng)體積比間的洗脫組分,經(jīng)羥丙基葡聚糖凝膠純化,以溶劑洗脫,得到產(chǎn)物;所述高效液相制備層析是將乙酸乙酯萃取部分使用H2O-MeOH體積比100 1到60 40作為梯度洗脫,分別收集H2O-MeOH相應(yīng)體積比間的洗脫組分,經(jīng)羥丙基葡聚糖凝膠純化,以溶劑洗脫, 得到產(chǎn)物。
8.—種權(quán)利要求1所述苯酚類化合物的應(yīng)用,其特征在于應(yīng)用于制備殺蟲劑、殺螨劑、 殺菌劑或除草劑方面。
9.一種權(quán)利要求1所述苯酚類化合物的應(yīng)用,其特征在于應(yīng)用于制備抗肺癌(A -549)、鼻咽癌(SUNE1)、肝癌(BEL — 7402)、結(jié)腸癌(HT —四)或乳腺癌(MCF — 7)藥物方面。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯酚類化合物及其制備方法和應(yīng)用,所述苯酚類化合物結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)~(Ⅲ)所示,其中式(Ⅰ)所示化合物為itolideA,式(Ⅱ)所示化合物為itolideB,式(Ⅲ)所示化合物為itosideP。上述化合物的制備方法包括將采集的植物伊桐枝葉和樹皮烘干粉碎后用有機溶劑提取、提取液減壓濃縮制得膏狀提取物、將膏狀提取物分離純化等步驟。所述苯酚類化合物具有良好的活性,可應(yīng)用于制備殺蟲劑、殺螨劑、殺菌劑或除草劑方面,也可以應(yīng)用于制備抗病毒或抗癌癥藥物方面。
(Ⅲ)
文檔編號A01P7/04GK102267970SQ201110126998
公開日2011年12月7日 申請日期2009年10月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月12日
發(fā)明者唐文偉, 徐漢虹, 曾東強, 魏孝義, 龍麗萍 申請人:華南農(nóng)業(yè)大學(xué)