專利名稱：治療或預(yù)防急性紅斑的方法
治療或預(yù)防急性紅斑的方法相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用本申請(qǐng)要求于2009年10月26日提交的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)序號(hào)61/254，805的優(yōu)先權(quán)。
背景技術(shù)：
a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑如溴莫尼定用于治療由酒渣鼻、炎性皮膚病變、毛細(xì)血管擴(kuò)張和絕經(jīng)引起的慢性持續(xù)性紅斑。見以下美國(guó)專利和專利申請(qǐng)美國(guó)專利號(hào)7，439，241 ;美國(guó)序號(hào)11/137，911 ;美國(guó)序號(hào)12/545，638 ;美國(guó)序號(hào)11/449，079 ;和美國(guó)序號(hào)10/626,037。仍然需要預(yù)防和/或治療短暫的、非持續(xù)形式的紅斑即急性紅斑并預(yù)防由急性紅斑引起的繼發(fā)炎癥的組合物
發(fā)明內(nèi)容
在一個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明涉及治療需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑(agonist)或其藥學(xué)上可接受的鹽。優(yōu)選地，a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑為a -I腎上腺素能受體激動(dòng)劑或a -2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。更優(yōu)選地，a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑為選擇性a-I腎上腺素能受體激動(dòng)劑或選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。最優(yōu)選地，選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽為溴莫尼定或酒石酸溴莫尼定。羥甲唑啉也為優(yōu)選的a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。在另一個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明涉及預(yù)防需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中預(yù)期的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。優(yōu)選地，藥學(xué)上可接受的組合物包括有效量的溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及預(yù)防需要其的人體內(nèi)的繼發(fā)性炎癥的方法，所述方法包括將包括有效量的溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至預(yù)期的繼發(fā)感染部位,其中所述繼發(fā)性炎癥由急性紅斑引起。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明涉及治療需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法。本文將急性紅斑定義為由急性紅斑的誘因?qū)е碌耐蝗怀霈F(xiàn)的皮膚發(fā)紅，其為非持續(xù)性并且是短暫的。如果由急性紅斑的誘因如下面列出的誘因?qū)е缕涑霈F(xiàn)，發(fā)紅為非持續(xù)性并且短暫的，在較短的時(shí)間內(nèi)消失并且不會(huì)再次出現(xiàn)，除非人經(jīng)受相同急性紅斑誘因的第二次發(fā)作，或經(jīng)受不同的誘因。急性紅斑存在的短時(shí)間期取決于急性紅斑的誘因，并可由本領(lǐng)域普通技術(shù)人員確定。時(shí)間可為數(shù)小時(shí)、數(shù)日、或可能為數(shù)周。例如，蚊蟲叮咬可引起持續(xù)3或4日的急性紅斑。急性紅斑的非持續(xù)性和短暫的性質(zhì)排除了與慢性炎癥相關(guān)的紅斑，如與酒渣鼻或絕經(jīng)相關(guān)的臉紅。急性紅斑有多種誘因。某些急性紅斑的實(shí)例包括但不限于，曬傷、凍傷、燙傷、蟲咬、物理過程和化學(xué)過程。例如，可誘導(dǎo)急性紅斑的物理過程包括但不限于激光射線、紫外光、射頻治療、發(fā)光二極管治療和微晶磨皮治療?？烧T導(dǎo)急性紅斑的物理過程的另一個(gè)實(shí)例為用于癌癥治療的放射治療。
可誘導(dǎo)急性紅斑的化學(xué)過程包括但不限于化學(xué)剝離、對(duì)皮膚的藥物治療、和化妝品的應(yīng)用。例如，應(yīng)用于皮膚的藥物可導(dǎo)致刺激，表現(xiàn)為急性紅斑。藥物可包括能夠刺激皮膚的活性成分如類維生素A (類視色素)。急性紅斑的誘因也可為同時(shí)發(fā)生的任意上述誘因的組合。例如，物理和化學(xué)過程的組合也可誘導(dǎo)急性紅斑，如可能發(fā)生在曬黑和光動(dòng)力學(xué)療法的過程中。治療急性紅斑的方法包括以足以減輕發(fā)紅的量將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中急性紅斑部位，所述組合物包括a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑是本領(lǐng)域公知的。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式中，a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑可為a-I或a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。本發(fā)明所包括的a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑可能會(huì)顯示或不顯示對(duì)a-I或a-2腎上腺素能受體的選擇性。例如，可認(rèn)為某些是a-I和a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。更優(yōu)選地，a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑可為選擇性a -I或選擇性a -2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。選擇性a -I腎上腺素能受體激動(dòng)劑的實(shí)例包括羥甲唑啉、苯腎上腺素(去氧腎上腺素)和甲氧胺。選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑的實(shí)例包括溴莫尼定、四氫唑啉、萘唑啉(萘甲唑啉)、丁芐唑啉、腎上腺素和去甲腎上腺素。某些選擇性a -I和選擇性a -2腎上腺素能受體激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)在下面示出。
權(quán)利要求
1.一種治療需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述急性紅斑為突然出現(xiàn)的非持續(xù)性皮膚疾病，表現(xiàn)為短暫的皮膚發(fā)紅。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述急性紅斑由曬傷、凍傷、燙傷、蟲咬、物理過程、化學(xué)過程或其組合引起。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述急性紅斑由物理過程引起，所述物理過程選自由激光射線、紫外線、射頻、放射治療、發(fā)光二極管和微晶磨皮治療組成的組。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述急性紅斑由化學(xué)過程引起，所述化學(xué)過程選自由化學(xué)剝離、對(duì)皮膚的藥物治療和化妝品的應(yīng)用組成的組。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述化學(xué)過程包括類維生素A的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述急性紅斑由物理和化學(xué)過程引起，所述物理和化學(xué)過程選自由曬黑、光動(dòng)力學(xué)療法及其組合組成的組。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑為a-I腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑為選擇性a _1腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述選擇性a-1腎上腺素能受體激動(dòng)劑選自由羥甲唑啉、苯腎上腺素、甲氧胺和其藥學(xué)上可接受的鹽組成的組。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中所述選擇性a-I腎上腺素能受體激動(dòng)劑為羥甲唑啉。
12.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑為a -2腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑為選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑選自由溴莫尼定、四氫唑啉、萘唑啉、丁芐唑啉、腎上腺素、去甲腎上腺素和其藥學(xué)上可接受的鹽組成的組。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑為溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法，其中所述選擇性a-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽為酒石酸溴莫尼定。
17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法，其中所述組合物中溴莫尼定的重量百分比至少為0. 05%，至多為約5%0
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中所述組合物中溴莫尼定的重量百分比至少為0. 07%，至多為 0. 7%0
19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法，其中所述組合物中溴莫尼定的重量百分比至少為0.1%，至多為 0. 6%。
20.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述急性紅斑部位為面部、手臂、軀干或腿。
21.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述組合物包括由a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽組成的活性藥物。
22.—種治療需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽。
23.一種預(yù)防需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中預(yù)期的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的a -腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。
24.根據(jù)權(quán)利要求23所述的方法，其中所述預(yù)期的急性紅斑由暴露于曬傷、凍傷、燙傷、蟲咬、物理過程、化學(xué)過程或其組合而引起。
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的方法，其中在受到曬傷、凍傷、燙傷或蟲咬、或經(jīng)歷物理過程或化學(xué)過程、或其組合之前或同時(shí)應(yīng)用所述藥學(xué)上可接受的組合物。
26.一種預(yù)防需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法，所述方法包括將藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至人體中預(yù)期的急性紅斑部位，所述組合物包括有效量的溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽。
27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中所述預(yù)期的急性紅斑由暴露于曬傷、凍傷、燙傷、蟲咬、物理過程、化學(xué)過程或其組合而引起。
28.根據(jù)權(quán)利要求27所述的方法，其中在受到曬傷、凍傷、燙傷或蟲咬、或經(jīng)歷物理過程或化學(xué)過程、或其組合之前或同時(shí)應(yīng)用所述藥學(xué)上可接受的組合物。
29.一種預(yù)防需要其的人體內(nèi)的繼發(fā)性炎癥的方法，所述方法包括將包括有效量的溴莫尼定或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥學(xué)上可接受的組合物局部給予至預(yù)期的繼發(fā)感染部位，其中所述繼發(fā)性炎癥由急性紅斑引起。
全文摘要
要求了通過局部給予有效量的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽，治療或預(yù)防需要其的人體內(nèi)的急性紅斑的方法。優(yōu)選的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑為溴莫尼定。還要求了通過局部給予有效量的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽，來(lái)預(yù)防由急性紅斑引起的繼發(fā)性炎癥的方法。
文檔編號(hào)A01N43/50GK102711471SQ201080048563
公開日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2010年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月26日
發(fā)明者克里斯蒂安·勒舍, 菲利普·安德烈斯, 邁克爾·格雷貝爾 申請(qǐng)人:戈德瑪制藥股份公司