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技術(shù)編號：11631945

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環(huán)肌酸及其類似物的合成發(fā)明領(lǐng)域本發(fā)明涉及用于制備應(yīng)用于治療肌酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白缺乏的環(huán)肌酸和相關(guān)環(huán)狀肌酸類似物的化學(xué)方法。以下引用或依托的所有文獻(xiàn)通過引用明確并入本文。背景技術(shù)環(huán)肌酸((2-亞氨基咪唑啉-1-基)乙酸)用于治療肌酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白缺陷。在該基因疾病中，突變影響肌酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，從而阻止肌酸穿越血腦屏障(BBB)，導(dǎo)致腦中該重要氨基酸的缺乏。肌酸是一種極性小分子且需要主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)以穿越BBB。相反，環(huán)肌酸由于其兩個(gè)額外的亞甲基而更為親脂，且能夠通過被動(dòng)擴(kuò)散穿越BBB，因此用作肌酸替代物。首先在Rowley...
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