3%重量百 分比的洋蔥(Al 1 ium cepa)提取物、3%至33%重量百分比的巧樣(Citrus 1 emon)提取物、 0.10%至2.5%重量百分比的泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉化)和0.10%至2.5%重量 百分比的可可屬物種提取物(粉化或未粉化)。
[0026] 根據(jù)實(shí)施方案,基于四種活性成分的總重量,所述組合物包含30%至93%重量百 分比的蔥屬物種提取物、3%至33%重量百分比的相橘屬物種提取物、0.10%至2.5%重量 百分比的泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉化)、〇. 10%至2.5%重量百分比的可可屬物種 提取物(粉化或未粉化)、〇.5%至3.0%重量百分比的氯化鋼和25%至50%重量百分比的甘 油,所述蔥屬物種提取物含有搬皮素。
[0027] 術(shù)語(yǔ)蔥屬物種提取物具體指從蔥屬(百合科)的所有物種特別是洋蔥獲得的提取 物和天然提取物,其可能含有搬皮素。術(shù)語(yǔ)相橘屬物種提取物具體指從相橘屬(蕓香科)的 所有物種特別是巧樣獲得的提取物和天然提取物。術(shù)語(yǔ)泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉 化)具體指從泡林藤屬(無(wú)患子科)的所有物種特別是瓜拿納(Pau 11 inia cupana)獲得的提 取物和天然提取物。術(shù)語(yǔ)可可屬物種提取物(粉化或未粉化)具體指從可可屬(錦葵科)的所 有物種特別是可可(Theobroma cacao)獲得的提取物和天然提取物。
[0028] 根據(jù)本發(fā)明,所用的最優(yōu)選的組合物是那些基于四種活性成分的總重量,含有約 87%重量百分比的洋蔥提取物、約12%重量百分比的巧樣提取物、約0.5%重量百分比的瓜 拿納提取物(粉化或未粉化)和約0.5%重量百分比的可可提取物(粉化或未粉化)的組合 物,所述洋蔥提取物含有搬皮素。
[0029] 根據(jù)本發(fā)明,所述組合物W混合物的形式長(zhǎng)期施用,所述混合物含有蔥屬物種提 取物、相橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物和可可屬物種提取物作為活性成分,所述蔥 屬物種提取物含有搬皮素。
[0030] 根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施方案,所述組合物在數(shù)月或更長(zhǎng)的時(shí)期中每日施用,所述組合 物含有蔥屬物種提取物、相橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物和可可屬物種提取物作 為活性成分,所述蔥屬物種提取物含有搬皮素。
[0031] 為了獲得對(duì)于管理癌癥和治療癌癥并存病的可測(cè)量的效果,必需長(zhǎng)期施用所述組 合物,優(yōu)選至少6個(gè)月。當(dāng)使用根據(jù)本發(fā)明獲得的組合物時(shí),劑量可W在相當(dāng)寬的范圍內(nèi)變 化,并且必須根據(jù)所治療的人和所關(guān)注的病癥進(jìn)行設(shè)置。藥物組合物通常含有0.4至 lOOOmg,優(yōu)選2至400mg如上限定的活性成分,所述活性成分為干燥提取物形式。
[0032] 本發(fā)明還設(shè)及組合物,其含有蔥屬物種提取物、相橘屬物種提取物、泡林藤屬物種 提取物和可可屬物種提取物作為活性成分,所述蔥屬物種提取物含有搬皮素,所述組合物 用于通過(guò)常規(guī)或非常規(guī)途徑,和/或作為細(xì)胞療法中的輔助增效劑,或局部途徑,或胃腸外 途徑,或腫瘤內(nèi)注射,或其組合,管理癌癥和治療癌癥并存病,所述癌癥并存病包括但不限 于癌癥相關(guān)的疲勞、惡病質(zhì)、厭食、疼痛、貧血、虛弱、抑郁、肌無(wú)力、惡屯、、嘔吐、皮膚和皮膚 附屬結(jié)構(gòu)不良反應(yīng)。
[0033] 根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施方案,用于管理癌癥和治療癌癥并存病的組合物含有蔥屬物種 提取物、相橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉化)和可可屬物種提取物(粉 化或未粉化),所述蔥屬物種提取物含有搬皮素。
[0034] 根據(jù)本發(fā)明進(jìn)一步的實(shí)施方案,基于四種活性成分的總重量,用于管理癌癥和治 療癌癥并存病的組合物含有30%至93%重量百分比的蔥屬物種提取物、3%至33%重量百 分比的相橘屬物種提取物、0.10%至2.5%重量百分比的泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉 化)和0.10%至2.5%重量百分比的可可屬物種提取物(粉化或未粉化),所述蔥屬物種提取 物含有搬皮素。
[0(X3日]治療的實(shí)施例
[0036]患者每天通過(guò)口服、局部、胃腸外途徑或腫瘤內(nèi)注射(單獨(dú)或組合)接受治療,所述 治療含有: -洋蔥提取物(含有搬皮素);87.04 % -巧樣提取物: 11.96%
[0037] -瓜拿納提取物; 0.50% -可可提取物: 0.50%
[0038] (此后稱為組合物A)。
[0039] 如專利申請(qǐng)WO 2008/113912的實(shí)施例1中所說(shuō)明的制備此涂劑(lotion)。
[0040] 組合物A是四種天然成分的混合物,據(jù)報(bào)道對(duì)異常細(xì)胞調(diào)亡W及炎癥過(guò)程中的缺 陷有有益影響。運(yùn)說(shuō)明組合物A能夠在管理上文提到的癌癥和癌癥治療相關(guān)的并存病中有 積極影響。
[0041 ] 實(shí)施例1:通過(guò)抑制TNFa-誘導(dǎo)的促炎性分子ICAM-I、E選擇素和白介素 8的表達(dá)(如 表2a、2b和2c所總結(jié)),研究含有蔥屬物種提取物、相橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物 和可可屬物種提取物作為活性成分的組合物的抗炎性作用,所述蔥屬物種提取物含有搬皮 素。
[0042]表1:所測(cè)試的組合物
[0044] 表2a / '組合物"對(duì)粘附分子ICAM-I (CD54)在內(nèi)皮細(xì)胞化UVECs)表面上的表達(dá)的影 響
[0046] *每細(xì)胞結(jié)合的特異性抗體
[0047] 表化/'組合物"對(duì)粘附分子E-選擇素 /ELAM-I (CD62E)在內(nèi)皮細(xì)胞化UVECs)表面上 的表達(dá)的影響
[0049] *每細(xì)胞結(jié)合的特異性抗體
[0050] 表2c/'組合物"對(duì)細(xì)胞因子白介素8(IL-8)在內(nèi)皮細(xì)胞化UVECs)表面上的表達(dá)的 影響
[0052] *每細(xì)胞結(jié)合的特異性抗體
[0053] 實(shí)施例2:使用攜帶皮下人類KB類腫瘤的裸鼠研究新的"組合物"的抗腫瘤活性
[0054] 圖1是具有皮下人類KB類腫瘤的裸鼠的平均體重曲線。小鼠在第7天隨機(jī)化,并分 別接受每天注射10化1,0.3 %和1 %的組合物溶液(THI ),連續(xù)注射5天。
[0055] 在圖1中,X軸代表時(shí)間(天);y軸代表裸鼠的平均體重(g)。藍(lán)色(曲線2):對(duì)照運(yùn)載 工具;粉色(曲線3) :0.3%的組合物(THI);黃色(曲線1):1%的組合物(THI)。未觀察到顯著 的體重改變。
[0056] 圖2是具有皮下人類KB類腫瘤的裸鼠的平均腫瘤體積曲線。小鼠在第7天隨機(jī)化, 并分別接受每天注射10化1,〇. 3%和1 %的組合物溶液(THI),連續(xù)注射5天。
[0057] 在圖帥,X軸代表時(shí)間(天);y軸代表裸鼠的平均腫瘤體積(mm3)。藍(lán)色(曲線2):對(duì) 照運(yùn)載工具;粉色(曲線3): 0.3 %的組合物(THI);黃色(曲線1): 1 %的組合物(THI)。未觀察 到顯著的體重改變。0.3%的組合物(THI)與對(duì)照相比,顯示抗腫瘤作用。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種用于管理癌癥和用于治療癌癥并存病的方法,所述癌癥并存病包括但不限于癌 癥相關(guān)的疲勞、惡病質(zhì)、厭食、疼痛、貧血、虛弱、抑郁、肌無(wú)力、惡心、嘔吐、皮膚和皮膚附屬 結(jié)構(gòu)不良反應(yīng);所述方法包括施用含有蔥屬物種提取物、柑橘屬物種提取物、泡林藤屬物種 提取物和可可屬物種提取物作為活性成分的組合物,所述蔥屬物種提取物含有槲皮素,所 述組合物通過(guò)常規(guī)和非常規(guī)途徑,和/或作為細(xì)胞療法中的輔助增效劑,或局部途徑,或胃 腸外途徑,或腫瘤內(nèi)注射,或其組合而施用。2. 權(quán)利要求1的用于管理癌癥和用于治療癌癥并存病的方法,其中所述組合物含有蔥 屬物種提取物、柑橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉化)和可可屬物種提 取物(粉化或未粉化),所述蔥屬物種提取物含有槲皮素。3. 權(quán)利要求1或2的用于管理癌癥和用于治療癌癥并存病的方法,其中基于四種活性成 分的總重量,所述組合物含有30%至93%重量百分比的蔥屬物種提取物、3%至33%重量百 分比的柑橘屬物種提取物、0.10 %至2.5 %重量百分比的泡林藤屬物種提取物(粉化或未粉 化)和0.10%至2.5%重量百分比的可可屬物種提取物(粉化或未粉化),其中所述蔥屬物種 提取物含有槲皮素。
【專利摘要】一種用于管理癌癥和用于治療癌癥并存病的方法,所述癌癥并存病包括但不限于癌癥相關(guān)的疲勞、惡病質(zhì)、厭食、疼痛、貧血、虛弱、抑郁、肌無(wú)力、惡心、嘔吐、皮膚和皮膚附屬結(jié)構(gòu)不良反應(yīng);所述方法包括施用含有蔥屬物種提取物、柑橘屬物種提取物、泡林藤屬物種提取物和可可屬物種提取物作為活性成分的組合物,所述蔥屬物種提取物含有槲皮素,所述組合物通過(guò)常規(guī)或非常規(guī)的口服、局部、胃腸外途徑和腫瘤內(nèi)注射,或其組合施用,或通過(guò)前述途徑施用所述組合物作為其它療法中的輔助增效劑。
【IPC分類】A61K36/77, A61K36/8962, A61P35/00, A61K36/752, A61K36/00, A61K36/185
【公開(kāi)號(hào)】CN105682671
【申請(qǐng)?zhí)枴?br>【發(fā)明人】S·哈爾蒂, J·劉
【申請(qǐng)人】傳統(tǒng)醫(yī)療保健有限公司
【公開(kāi)日】2016年6月15日
【申請(qǐng)日】2014年11月7日