一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于局部用藥領(lǐng)域，具體講是一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 陰道炎是婦女最常見的感染性疾病，其常見癥狀為陰道分泌物增多，外陰瘙癢、灼 痛，可伴有尿頻、尿痛及性交痛。婦科檢查可見陰道分泌物增多，陰道粘膜充血或散在出血 斑點(diǎn)，陰道后穹隆有多量白帶，呈灰黃色或黃綠色膿性分泌物，有時(shí)呈泡沫狀或白色稠厚凝 乳或豆渣樣。外陰可見水腫、抓痕、地圖樣紅斑。
[0003] 氟康唑具有廣譜的抗菌作用，如念珠菌感染（包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動(dòng) 物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛 癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著 色菌、卡氏枝孢霉等有效。它的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的 活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。但是氟康唑常引起消化道惡心、嘔吐、 腹痛或腹瀉等副作用，并且可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，這就限制了氟康唑的廣泛使用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為了提高氟康唑治療陰道炎的療效，減少氟康唑的副作用，本發(fā)明提供了一種氟 康唑復(fù)方陰道泡騰片及其制備方法，該泡騰片用于局部治療陰道炎，直接作用于患處，起效 快，療效好，無毒副作用，可標(biāo)本兼治陰道炎。
[0005] 本發(fā)明目的是由以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：
[0006] -種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片，該泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：氟康唑1~3份、 黑率17~25份、梔子13~23份、厚樸21~32份、垂盆草22~30份、五味子18~31份、 茵陳17~29份、半枝蓮20~30份、紅棗19~33份、白芍15~27份、檸檬酸5~10份、 硼酸2~5份、聚維酮4~10份、硬脂酸鎂1~3份、吐溫-805~10份、輕質(zhì)氧化鎂0. 5~ 1份。
[0007] 進(jìn)一步的，一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片，該泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：氟康唑 1~2份、黑率21~23份、梔子16~19份、厚樸25~29份、垂盆草23~27份、五味子 23~26份、茵陳21~26份、半枝蓮24~26份、紅棗22~26份、白芍18~23份、檸檬酸 7~8份、硼酸3~4份、聚維酮6~8份、硬脂酸鎂1~2份、吐溫-807~8份、輕質(zhì)氧化 鎂0. 7~0. 8份。
[0008] 進(jìn)一步的，一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片，該泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：氟康唑 2份、黑棗22份、梔子18份、厚樸27份、垂盆草25份、五味子25份、茵陳24份、半枝蓮25 份、紅棗23份、白芍21份、檸檬酸7份、硼酸3份、聚維酮7份、硬脂酸鎂1份、吐溫-807份、 輕質(zhì)氧化鎂0.7份。
[0009] 本發(fā)明還提供了一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片的制備方法，包括以下步驟：
[0010] 1)備料，按照上述的組分及重量份數(shù)備料，氟康唑粉碎過100目篩，檸檬酸、硼酸、 聚維酮、硬脂酸鎂、吐溫-80、輕質(zhì)氧化鎂粉碎過100目篩；
[0011] 2)中藥原料藥有效成分的提?。?br>[0012] ①按照配比稱取黑棗、梔子、厚樸、垂盆草、五味子、茵陳、半枝蓮、紅棗、白芍混合， 混合后按照總重與蛤粉重量比為2:1加入蛤粉進(jìn)行在120~160°C行進(jìn)炒制，炒制完成后， 去除蛤粉，然后放入粉碎機(jī)中粉碎并過100目篩，得粉碎粉；
[0013] ②將質(zhì)量濃度為50%的酒精加入中藥提取罐中，酒精用量為中藥原料重量份數(shù) 的10倍，開啟攪拌，將粉碎粉加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)物料溫度升溫至77°C 恒溫提取30min，100目過濾取濾液，濾渣返回中藥提取罐中重復(fù)提取一次，100目過濾取 濾液，合并兩次所得濾液，真空濃縮至濾液體積的三分之一得濃縮液，真空濃縮條件為：壓 力-0? 07 ~-0? 08Mpa、溫度 40 ~45°C;
[0014] 3)制粒：將氟康挫、步驟2)所得濃縮液、檸檬酸、硼酸、聚維酮、硬脂酸鎂、吐 溫-80、輕質(zhì)氧化鎂粉混合均勻，濕法制粒，并整粒得顆粒；
[0015] 4)壓片，將步驟3)所得顆粒用高速壓片機(jī)壓片，規(guī)格為每片含氟康唑40~50mg。
[0016] 為了提高氟康唑治療陰道炎的療效，提高病人的依從性，本發(fā)明通過大量篩選試 驗(yàn)對(duì)中藥原料藥、藥用輔料及制備工藝進(jìn)行篩選，所選中藥原料藥：
[0017] 黑棗性溫味甘，富含蛋白質(zhì)、糖類、有機(jī)酸、維生素B和維生素E，和磷、鈣、鐵等微 量元素，還有各種營(yíng)養(yǎng)元素，有補(bǔ)腎與養(yǎng)胃的功效，并對(duì)延緩衰老、增強(qiáng)機(jī)體活力、美容養(yǎng)顏 都很有幫助。梔子提取物對(duì)肝細(xì)胞無毒性作用，梔子提取物可降低動(dòng)物血清膽紅素水平，并 且梔子煎劑對(duì)白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用，對(duì)多種皮膚真菌也有不同 程度的抑制作用。厚樸味辛、性溫，具有行氣化濕、溫中止痛、降逆平喘的功效，厚樸煎劑對(duì) 葡萄球菌、鏈球菌、赤痢桿菌、巴氏桿菌、霍亂弧菌有較強(qiáng)的抗菌作用。五味子其果含有五味 子素及維生素C、樹脂、鞣質(zhì)及少量糖類，有斂肺止咳、滋補(bǔ)澀精，五味子醇提取物能降低由 四氯化碳、硫代乙醇胺等引起的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，Y-五味子素具抗肝損傷作用。 茵陳有顯著的保肝作用，對(duì)甲、乙型肝炎、黃疸型肝炎，有顯著的療效，并且茵陳增加膽汁中 膽酸和膽紅素排出的作用，能增加心臟冠脈血流量，改善微循環(huán)，并有降血壓，降血脂。半支 蓮全草入藥，具有清熱解毒、活血祛瘀、消腫止痛、抗癌等功能，性寒味酸，全草含多種維生 素、微量元素及氨基酸等成分，對(duì)金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、大 腸桿菌有抑制作用。紅棗味甘、性溫，能補(bǔ)中益氣、養(yǎng)血生津，用于治療脾虛弱、食少便溏、氣 血虧虛，對(duì)急慢性肝炎、肝硬化、貧血、過敏性紫癜等癥有較好療效。白芍含芍藥甙、牡丹酚、 芍藥花甙，苯甲酸約1.07%、揮發(fā)油、脂肪油、樹脂、鞣質(zhì)、糖、淀粉、粘液質(zhì)、蛋白質(zhì)、谷 甾醇和三萜類，對(duì)金黃色葡萄球菌有抑制作用，并具有保肝的作用。
[0018] 所選藥用輔料及工藝使泡騰片能很好的泡騰并釋放藥物有效成分，作用溫和不刺 激。
[0019] 本發(fā)明的有益效果：
[0020] 本發(fā)明的一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片為中西藥合劑，有效克服了氟康唑只有單純 殺菌消炎并且引起反胃及肝臟損傷的缺陷，諸藥協(xié)同作用效果好。本發(fā)明的一種氟康唑復(fù) 方陰道泡騰片克服了洗液攜帶儲(chǔ)存不方便的缺陷，采用外用局部治療陰道炎的方法，直接 作用于患處，起效快、療效好，使用方便，泡騰片發(fā)泡后可增加藥物與人體的接觸面，提高藥 效。梔子、垂盆草、五味子、茵陳、半枝蓮、白芍相互協(xié)同作用能有效的起到保肝的作用，緩解 氟康唑引起的轉(zhuǎn)氨酶升高的副作用，厚樸、紅棗相互作用能溫中止痛、降逆平喘，緩解氟康 唑引起的胃部不適。厚樸、半枝蓮、五味子具有廣譜的殺菌作用，可以輔助氟康唑進(jìn)行殺菌， 起到良好的治愈效果。
[0021] 本發(fā)明的一種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片，使用安全、無藥物依賴性，毒副作用小，價(jià) 格低廉。
【具體實(shí)施方式】
[0022] 根據(jù)下述實(shí)施例，可以更好地理解本發(fā)明。然而，本領(lǐng)域的技術(shù)人員容易理解，實(shí) 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結(jié)果僅用于說明本發(fā)明而不應(yīng)當(dāng)也不會(huì)限制 權(quán)利要求書中所詳細(xì)描述的本發(fā)明。
[0023] 實(shí)施例1
[0024] -種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片，該泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：氟康唑1份、黑棗 17份、梔子13份、厚樸21份、垂盆草22份、五味子18份、茵陳17份、半枝蓮20份、紅棗19 份、白芍15份、檸檬酸5份、硼酸2份、聚維酮4份、硬脂酸鎂1份、吐溫-805份、輕質(zhì)氧化 鎂0.5份。
[0025] -種氟康唑復(fù)方陰道泡騰片的制備方法，包括以下步驟：
[0026] 1)備料，按照上述的組分及重量份數(shù)備料，氟康唑粉碎過100目篩，檸檬酸、硼酸、 聚維酮、硬脂酸鎂、吐溫-80、輕質(zhì)氧化鎂粉碎過100目篩；
[0027] 2)中藥原料藥有效成分的提?。?br>[0028] ①按照配比稱取黑棗、梔子、厚樸、垂盆草、五味子、茵陳、半枝蓮、紅棗、白芍混合， 混合后按照總重與蛤粉重量比為2:1加入蛤粉進(jìn)行在120~160°C行進(jìn)炒制，炒制完成后， 去除蛤粉，然后放入粉碎機(jī)中粉碎并過100目篩，得粉碎粉；
[0029] ②將質(zhì)量濃度為50%的酒精加入中藥提取罐中，酒精用量為中藥原料重量份數(shù) 的10倍，開啟攪拌，將粉碎粉加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)物料溫度升溫至77°C 恒溫提取30min，100目過濾取濾液，濾渣返回中藥提取罐中重復(fù)提取一次，100目過濾取 濾液，合并兩次所得濾液，真空濃縮至濾液