納米微球透皮吸收技術(shù)的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及納米微球透皮吸收技術(shù)，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]透皮給藥制劑作為藥劑學(xué)中一個(gè)新興的領(lǐng)域，近年來(lái)成為國(guó)內(nèi)外研究的熱點(diǎn)，且發(fā)展迅速。透皮給藥的優(yōu)點(diǎn)表現(xiàn)為:可避免胃腸及肝臟的首過(guò)效應(yīng)，具有血藥濃度穩(wěn)定、給藥方便等優(yōu)點(diǎn)，且在降低不良反應(yīng)、提高治療指數(shù)和用藥順應(yīng)性方面具有明顯的優(yōu)勢(shì)。透皮給藥是指藥物以一定速率通過(guò)皮膚，經(jīng)毛細(xì)血管吸收后進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的一類(lèi)給藥方式。藥物的透皮吸收途徑主要有皮膚附屬器和角質(zhì)層途徑兩種。其中皮膚附屬器(如毛囊、皮脂腺、汗腺)的比例只占皮膚面積的0.1%，皮膚附屬器的透皮吸收率較小。角質(zhì)層途徑是藥物透皮吸收的主要途徑，但是，由角質(zhì)細(xì)胞和細(xì)胞間質(zhì)共同組成的角質(zhì)層的致密“磚墻”結(jié)構(gòu)是藥物透皮吸收的主要屏障。由于角質(zhì)層細(xì)胞擴(kuò)散阻力大，藥物分子主要由細(xì)胞間擴(kuò)散通過(guò)角質(zhì)層。因此，如何降低皮膚角質(zhì)層細(xì)胞間擴(kuò)散阻力，增加皮膚通透性是透皮給藥領(lǐng)域的關(guān)鍵問(wèn)題之一。
[0003]皮膚是終生不斷更新的器官。位于表皮基底層的表皮干細(xì)胞不斷自我復(fù)制，產(chǎn)生許多表皮原代細(xì)胞。原代細(xì)胞逐漸向表皮的角質(zhì)層迀移，最終死亡脫落。隨著年齡增加和外界損傷的累積，表皮干細(xì)胞數(shù)量逐漸減少，產(chǎn)生新的表皮細(xì)胞的能力逐漸降低，從而導(dǎo)致皮膚逐漸失去彈性和光澤，替之以逐漸嚴(yán)重的皺紋。天然萃取和人工合成的四種干細(xì)胞活化因子，用納米微球透皮吸收技術(shù)，高效地運(yùn)送到表皮干細(xì)胞，可以促進(jìn)表皮干細(xì)胞的復(fù)制和增生。
[0004]本發(fā)明旨在發(fā)明一種新型的納米微球透皮吸收技術(shù)，其由四種活性成分組成，各成分起到協(xié)同效果，有效對(duì)抗皮膚老化，促進(jìn)皮膚修復(fù)；此外，透皮效率高，劑型穩(wěn)定，耐熱，耐震湯。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]基于【背景技術(shù)】存在的技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明針對(duì)【背景技術(shù)】存在的問(wèn)題，提供一種新型的納米微球透皮吸收技術(shù)，其由四種活性成分組成，各成分起到協(xié)同效果，有效對(duì)抗皮膚老化，促進(jìn)皮膚修復(fù)；此外，透皮效率高，劑型穩(wěn)定，耐熱，耐震蕩。
[0006]本發(fā)明的目的通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
[0007]—種納米微球透皮劑，其由以下重量份原料組成:
[0008]活性成分5-8份；
[0009]單油酸甘油酯I份；
[0010]海藻糖0.5-0.9 份
[0011]左旋維生素C 0.5份；
[0012]泊洛沙姆407 10-11份；
[0013]純凈水90份；
[0014]所述活性成分為蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子、積雪苷、大豆水解蛋白的組合物，按照重量比1:1:1:0.2-0.3混合。
[0015]上述納米微球透皮劑的制備方法，它包括以下步驟:根據(jù)上述配方量稱(chēng)量各組分，將海藻糖、單油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加熱熔融，并充分混合均勻，隨后將溫度降低到30°C，加入活性成分和左旋維生素C充分溶解混勻得到混合液，將混合液滴加于水中，然后進(jìn)行超聲分散，并在超聲分散后再進(jìn)行高壓均質(zhì)，即得到液晶納米微球透皮劑。
[0016]蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子，從珍稀的瑞士 Uttwiler Spatlauber蘋(píng)果株(具有極強(qiáng)的儲(chǔ)存和長(zhǎng)壽能力)分離出來(lái)的干細(xì)胞中萃取而來(lái)。
[0017]葡萄干細(xì)胞活化因子，從珍貴的Gamay Teinturier Freaux葡萄株(具有超強(qiáng)的抗氧化和中和游離基的能力)分離出來(lái)的干細(xì)胞中萃取而來(lái)。
[0018]四種活性成分結(jié)合納米微球透皮吸收技術(shù)，運(yùn)載穿透表皮角質(zhì)層，在表皮內(nèi)釋放出來(lái)，通過(guò)擴(kuò)散被位于基底層的表皮干細(xì)胞所吸收，在細(xì)胞內(nèi)作用于不同的干細(xì)胞擴(kuò)增和分裂所必需的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子途徑，促進(jìn)表皮干細(xì)胞的自我復(fù)制和損傷修復(fù)，產(chǎn)生新表皮細(xì)胞替代衰老的角質(zhì)細(xì)胞，從而由內(nèi)而外地使皮膚更加年輕，更加有活力，這是任何暫時(shí)緩和皮膚衰老的方法不可比擬的。
[0019]本發(fā)明的有益之處在于:
[0020]1.針對(duì)皮膚抗老化的多個(gè)方面，四種活性成分協(xié)同增效，提高了產(chǎn)品皮膚抗老化效果。
[0021]2.高負(fù)載量，活性成分在納米乳液中質(zhì)量比高，可大大提高了活性物在化妝品中的含量。
[0022]3.相透皮吸收率高。
[0023]4.本發(fā)明方法制備的納米微球透皮劑性能穩(wěn)定，耐熱耐震蕩，在轉(zhuǎn)速為每分鐘10000轉(zhuǎn)的離心機(jī)中離心50分鐘不分層，45度環(huán)境下保存，6個(gè)月不分層、不變色；常溫儲(chǔ)存3年以上不分層，穩(wěn)定性非常好。
[0024]5.人體實(shí)驗(yàn)證明，4種活性成分不僅僅在功能上具有協(xié)同效果，在透皮吸收率上也有顯著的協(xié)同作用。
[0025]6.本方法還具有制備過(guò)程簡(jiǎn)單方便，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，規(guī)模化工業(yè)生產(chǎn)便利等有益效果。
【附圖說(shuō)明】
[0026]圖1為本發(fā)明納米微球透皮劑的原理。
【具體實(shí)施方式】
[0027]實(shí)施例1:
[0028]本發(fā)明的原料均為市售購(gòu)買(mǎi)得到，植物干細(xì)胞的制備也有多種文獻(xiàn)，包括專(zhuān)利文獻(xiàn)公開(kāi)。蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子即為蘋(píng)果干細(xì)胞和葡萄干細(xì)胞的提取物。蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子如有Mibelle瑞士公司生產(chǎn)的蘋(píng)果干細(xì)胞原料液，廣東中鵬化工有限公司等多家公司均有代理。葡萄干細(xì)胞活化因子如有佰維素品牌的干細(xì)胞原(MaxNutri? Epistemgen)，由釀酒葡萄籽蛋白質(zhì)經(jīng)過(guò)選擇性分離、水解、純化和濃縮制得。
[0029]—種納米微球透皮劑，其由以下重量份原料組成:
[0030]活性成分5份；
[0031]單油酸甘油酯I份；
[0032]海藻糖0.9份
[0033]左旋維生素C 0.5份；
[0034]泊洛沙姆407 10份；
[0035]純凈水90份；
[0036]所述活性成分為蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子、積雪苷、大豆水解蛋白的組合物，按照重量比1:1:1: 0.3混合。
[0037]上述納米微球透皮劑的制備方法，它包括以下步驟:根據(jù)上述配方量稱(chēng)量各組分，將海藻糖、單油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加熱熔融，并充分混合均勻，隨后將溫度降低到30°C，加入活性成分和左旋維生素C充分溶解混勻得到混合液，將混合液滴加于水中，然后進(jìn)行超聲分散，并在超聲分散后再進(jìn)行高壓均質(zhì)，即得到液晶納米微球透皮劑。
[0038]實(shí)施例2:
[0039]—種納米微球透皮劑，其由以下重量份原料組成:
[0040]活性成分8份；
[0041]單油酸甘油酯i份；
[0042]海藻糖0.5份
[0043]左旋維生素C 0.5份；
[0044]泊洛沙姆407 11份；
[0045]純凈水90份；
[0046]所述活性成分為蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子、積雪苷、大豆水解蛋白的組合物，按照重量比1:1:1: 0.2混合。
[0047]上述納米微球透皮劑的制備方法，它包括以下步驟:根據(jù)上述配方量稱(chēng)量各組分，將海藻糖、單油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加熱熔融，并充分混合均勻，隨后將溫度降低到30°C，加入活性成分和左旋維生素C充分溶解混勻得到混合液，將混合液滴加于水中，然后進(jìn)行超聲分散，并在超聲分散后再進(jìn)行高壓均質(zhì)，即得到液晶納米微球透皮劑。
[0048]實(shí)施例3:
[0049]—種納米微球透皮劑，其由以下重量份原料組成:
[0050]活性成分6份；
[0051]單油酸甘油酯I份；
[0052]海藻糖0.8份
[0053]左旋維生素C 0.5份；
[0054]泊洛沙姆407 10份；
[0055]純凈水90份；
[0056]所述活性成分為蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子、積雪苷、大豆水解蛋白的組合物，按照重量比1:1:1: 0.3混合。
[0057]上述納米微球透皮劑的制備方法，它包括以下步驟:根據(jù)上述配方量稱(chēng)量各組分，將海藻糖、單油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加熱熔融，并充分混合均勻，隨后將溫度降低到30°C，加入活性成分和左旋維生素C充分溶解混勻得到混合液，將混合液滴加于水中，然后進(jìn)行超聲分散，并在超聲分散后再進(jìn)行高壓均質(zhì)，即得到液晶納米微球透皮劑。
[0058]實(shí)施例4:
[0059]—種納米微球透皮劑，其由以下重量份原料組成:
[0060]活性成分7份；
[0061]單油酸甘油酯i份；
[0062]海藻糖0.6份
[0063]左旋維生素C 0.5份；
[0064]泊洛沙姆407 11份；
[0065]純凈水90份；
[0066]所述活性成分為蘋(píng)果干細(xì)胞活化因子、葡萄干細(xì)胞活化因子、積雪苷、大豆水解蛋白的組合物，按照重量比1:1:1: 0.2混合。
[0067]上述納米微球透皮劑