2,3-二取代-4,5-二氫-3-三氟甲基二氫吡咯三氟甲磺酸鹽及其制法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及2,3-二取代-4,5-二氫-3-三氟甲基二氫吡咯三氟甲磺酸鹽及其制法和應(yīng)用。具體地，本發(fā)明公開如式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，它可以轉(zhuǎn)化合成農(nóng)藥、藥物和具有生理活性分子的骨架化合物，具有重要意義。
【專利說明】2, 3- 二取代-4, 5- 二氫-3-三氟甲基二氫吡略三氟甲磺酸鹽及其制法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域。具體地，本發(fā)明涉及2，3- 二取代-4，5- 二氫-3-三氟甲基二氫吡咯三氟甲磺酸鹽類化合物及其制法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]2，3- 二取代-4，5- 二氫-3-三氟甲基二氫吡咯三氟甲磺酸鹽類化合物(如下式所示)在有機(jī)合成中是一類非常有用的化合物，很多種類天然產(chǎn)物中間體和農(nóng)藥、藥物中都具有2，3- 二取代-4，5- 二氫-3-三氟甲基二氫吡咯三氟甲磺酸鹽類化合物所能轉(zhuǎn)化的產(chǎn)物。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種式I所示結(jié)構(gòu)的化合物:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于， R1為未取代的或取代的CV6烷基、未取代的或取代的C3_6環(huán)烷基、未取代的或取代的苯基、或未取代的或取代的萘基； R2> R3各自獨(dú)立地為未取代的或取代的CV6烷基。
3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于， R1為正丁基、環(huán)己基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-苯基乙基或苯基；和/或 R2為甲基、正丁基、2-苯基乙基、芐基；和/或` R3為甲基。
4.一種如權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包括步驟:在有機(jī)溶劑中，在催化劑的存在下，將化合物I和化合物2反應(yīng)，從而得到式I化合物；
5.如權(quán)利要求4中所述的制備方法，其特征在于，所述的催化劑、化合物2、化合物I的摩爾比為 0.05-1:1-3:1-2。
6.如權(quán)利要求4中所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑選自下組:苯、甲苯、環(huán)己烷、石油醚、四氫呋喃、乙腈、乙醚、正己烷、二氧六環(huán)、N，N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亞砜、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、1，2-二氯乙烷、二甲基乙二醚、乙二醇二甲醚或其組合。
7.如權(quán)利要求4中所述的制備方法，其特征在于，所述的催化劑選自下組:溴化亞銅、氯化亞銅、碘化亞銅、溴化銅、氯化銅、碘化銅、醋酸亞銅、醋酸5銅、三氟甲磺酸亞銅、三氟甲磺酸銅、苯基配位的三氟甲磺酸亞銅、氰化亞銅、四乙腈六氟磷酸亞銅、硫化亞銅、溴化亞銅二甲硫醚復(fù)合物、高氯酸亞銅或其組合。
8.—種如權(quán)利要求1所述化合物的用途，其特征在于，用于制備如下含三氟甲基的化合物:
9.如權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，用于:方法(I)在還原劑的存在下，將式I化合物進(jìn)行還原反應(yīng)，從而得到化合物II ；

10.一種結(jié)構(gòu)如式I所示的中間體化合物，其特征在于，
【文檔編號】C07C211/23GK103694158SQ201410016005
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2014年1月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月14日
【發(fā)明者】侯雪龍, 葛廣存, 丁昌華 申請人:中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所