專利名稱：一種5-硝基咖啡酸金剛醇酯及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有廣譜抗腫瘤活性的化合物5-硝基咖啡酸金剛醇酯及其在抗癌腫瘤方面的用途。
背景技術(shù)：
無論在世界范圍內(nèi)還是在中國，以惡性腫瘤(癌癥)、心血管疾病以及糖尿病等為代表的慢性病(或者說非傳染性疾病)，正在成為人類的長期威脅。其中，癌癥位列首位。I988 年，Grunberger 等人(Experientia, 44:230_232，1988)首次從蜂膠中分離 出咖啡酸苯乙酯(簡稱CAPE)，并證實CAPE對細(xì)胞具有選擇性的毒殺作用。他們以受到病毒誘發(fā)轉(zhuǎn)型的細(xì)胞為底物，發(fā)現(xiàn)g/ml濃度的CAPE，便可以有效抑制這些不正常細(xì)胞的成長，但是對于正常的老鼠細(xì)胞，即使CAPE的濃度提高5倍(IOii g/ml)時，仍不具毒性。陳建宏等(Cancer Letters, 108 :211_214，1996)研究表明，在HL-60細(xì)胞中，CAPE可以分別抑制DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成，所對應(yīng)的IC5tl濃度分別為1.0iiM、5.0iiM和1.5yM。2002 年，Nagaoka 等(Bioorganic&Medicinal Chemistry, 10 :138-144, 2002)研究了 CAPE對結(jié)腸癌細(xì)胞26-L5的抑制作用發(fā)現(xiàn)EC5tl為0. 15 ii M，而且對人肺癌A-549細(xì)胞，人纖維肉瘤細(xì)胞HT-1080和人宮頸癌細(xì)胞(HeLa)等也有明顯的抑制作用。李衍章等(CancerLetters, 153，51-56，2000)研究發(fā)現(xiàn)，CAPE對人乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)也有明顯的作用，當(dāng)CAPE濃度為5ug/mL時，抑制率為50% ;而當(dāng)濃度為10ug/mL時，抑制率達(dá)100%。此外，對黑素瘤細(xì)胞(SK-Mel-28，SK-Me 1-170)也有明顯的抑制作用(Science, 229 :984，1985)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明即是為了提供一種新的具有顯著抗腫瘤活性的咖啡酸酯5_硝基咖啡酸金剛醇酯及其制備方法。為達(dá)到發(fā)明目的本發(fā)明采用的技術(shù)方案是一種如式(I)所示的5-硝基咖啡酸金剛醇酯，又名3- (3，4-二羥基-5-硝基苯
基)-丙烯酸金剛酯。
權(quán)利要求
1.一種如式(1)所示的5-硝基咖啡酸金剛醇酯
2.如權(quán)利要求1所述的5-硝基咖啡酸金剛醇酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述5-硝基咖啡酸金剛醇酯在制備抗胃癌、肝癌或白血病藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的5-硝基咖啡酸金剛醇酯，并公開了其制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，特別是在制備抗胃癌、肝癌或白血病藥物中的應(yīng)用。
文檔編號C07C205/56GK102993018SQ20121028502
公開日2013年3月27日 申請日期2012年8月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月10日
發(fā)明者周彧, 夏春年, 陳友寶, 曾方, 胡惟孝, 高建榮 申請人:浙江工業(yè)大學(xué)