專利名稱：一鍋法制備維達列汀的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一鍋法制備維達列汀的工藝，該工藝最大的特點是采用一鍋法，從而減少了純化步驟，提高了產品收率，尤其適用于工業(yè)大生產。
背景技術：
維達列汀(Vildagliptin)是諾華公司(Novartis)開發(fā)的一個二肽基酶IV型(DDPIV)抑制劑，可用來治療2型糖尿病。2007年9月被歐盟批準低劑量用藥，在巴西和墨西哥也已經被批準?，F有的合成路線的關鍵集中在由酰胺化合物(3)轉化為氰基化合物(4)時脫水劑的選用上諾華公司(Novartis)申請的世界專利-W02000034241以及捷克仿制藥企業(yè)Zentiva公司申請的世界專利-W02010022690均采用了三氟醋酸酐(Trifluoroaceticanhydride)為脫水劑；而西班牙Medichem S. A.公司申請的美國專利-US2008167479采用了三聚氰酰氯(Cyanuric trichloride)為脫水劑。
權利要求
1.一鍋法制備維達列汀的工藝，其特征是通過如下述步驟(I)和(2)獲得
2.如權利要求I所述的工藝，其特征是所述的有機胺選自三乙胺、二異丙基乙基胺或氮甲基嗎啡啉；所述的無機堿選自一價金屬碳酸鹽或一價金屬碳酸氫鹽；所述的鹵代烴類溶劑選自二氯甲烷、氯仿或1，2_ 二氯乙烷；所述的醚類溶劑選自乙醚或叔丁基甲基醚。
3.如權利要求I所述的工藝，其特征是所述的反應在惰性氣體保護下進行。
4.如權利要求I所述的工藝，其特征是所述的反應產物采用有機溶劑提取分離、重結晶或柱層析純化。
5.如權利要求I所述的工藝，其特征是所述的步驟(I)產物不經過分離用于步驟(2)反應。
全文摘要
本發(fā)明涉及一鍋法制備維達列汀的工藝，采用一鍋法，從而減少了純化步驟，提高了產品收率，特別適合于工業(yè)生產。
文檔編號C07D207/16GK102617434SQ20121008806
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月29日 優(yōu)先權日2012年3月29日
發(fā)明者吳諾毅, 孫彩云, 林國強, 田平 申請人:中國科學院上海有機化學研究所