專(zhuān)利名稱(chēng)：一種載藥的角膜接觸鏡用水凝膠的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于新材料技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種載藥隱形眼鏡用水凝膠的制備。
背景技術(shù)：
眼部疾病嚴(yán)重影響人類(lèi)健康與生活質(zhì)量。目前，眼部疾病主要通過(guò)藥物治療。在藥物治療中，過(guò)低的藥物濃度不能起到治療作用；過(guò)高的藥物濃度則會(huì)產(chǎn)生副作用，甚至?xí)p害正常的組織器官。眼病的治療是一個(gè)緩慢的過(guò)程，藥物的療效取決于合理的藥物濃度能否在患病部位保持足夠的時(shí)間。目前使用的眼用制劑中，90%以上為滴眼劑或眼膏劑，在眼部停留時(shí)間僅anin左右，僅1 7%的藥物能被有效利用，大部分藥物經(jīng)鼻淚管排出或者經(jīng)鼻腔進(jìn)入血液系統(tǒng)，造成使用不便、利用率低、治療效果不明顯等缺點(diǎn)。為提高藥物療效， 往往要增加藥物濃度和滴加次數(shù)，但過(guò)多藥物會(huì)損害正常的眼部組織和器官。為了克服上述普通眼用制劑的缺點(diǎn)，研究者使用諸如增粘劑、角膜滲透劑、片狀插入物等藥物載體來(lái)延長(zhǎng)藥物在眼部的停留時(shí)間，或增加眼部的器官如角膜、鞏膜、結(jié)膜對(duì)藥物的滲透性能。這些藥物載體在一定程度上增強(qiáng)了藥物的療效，但在使用過(guò)程中仍存在具有一定的刺激性、粘附性差、易被眼睛當(dāng)做異物排出、存在藥物暴釋的危險(xiǎn)等問(wèn)題。作為藥物載體，角膜接觸鏡可延長(zhǎng)藥物的停留時(shí)間，控制藥物的釋放速度，增加藥物的使用效率，降低副作用，同時(shí)又具有使用簡(jiǎn)單、方便等特點(diǎn)，在眼藥傳遞領(lǐng)域引起了廣泛關(guān)注。水凝膠吸水后柔軟而富有彈性，不易造成組織損傷，又能被賦予一定的光學(xué)性能， 能很好地滿(mǎn)足人們矯正視力和“自然視覺(jué)”的要求，成為制造角膜接觸鏡的一類(lèi)主導(dǎo)材料。目前市面上使用的角膜接觸鏡分為兩種硬鏡和軟鏡。而水凝膠是制備軟性角膜接觸鏡的主要原料。傳統(tǒng)的水凝膠角膜接觸鏡是通過(guò)引發(fā)劑引發(fā)單體甲基丙烯酸羥乙酯進(jìn)行自由基共聚反應(yīng)形成水凝膠網(wǎng)絡(luò)。盡管聚甲基丙烯酸羥乙酯具有較好的柔軟性和彈性， 但是其含水量較低、透氧性能較差，因此這類(lèi)角膜接觸鏡不適合長(zhǎng)期佩戴。為了改善聚甲基丙烯酸羥乙酯的透氧性能，研究者將親水性單體如N-乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酸羥乙酯共聚制備水凝膠，所得水凝膠的含水量增加，這就改善了角膜接觸鏡的佩戴舒適度；含水量的增加使得水凝膠的透氧量也相應(yīng)的增加，從而延長(zhǎng)了水凝膠角膜接觸鏡的佩戴時(shí)間。單體的聚合一般采用共聚的引發(fā)劑一般為熱引發(fā)劑如過(guò)氧化苯甲酰(BPO)、偶氮二異丁晴(AIBN)等，但這類(lèi)引發(fā)劑引發(fā)溫度較高一般為120°C，在60°C下引發(fā)的時(shí)間超過(guò) 24L·較高的聚合溫度和較長(zhǎng)的聚合時(shí)間降低了生產(chǎn)效率、增加了水凝膠制備過(guò)程中的成本。此外，作為藥物載體，較高的聚合溫度和較長(zhǎng)的聚合時(shí)間易使某些活性藥物發(fā)生變性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服傳統(tǒng)隱形眼鏡制備方法的不足，在現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上提供一種眼病治療、控制眼藥釋放的角膜接觸鏡用水凝膠的制備方法。本發(fā)明的另一目的是提供一種眼病治療、控制眼藥釋放的角膜接觸鏡用水凝膠。本發(fā)明的目的可以通過(guò)以下措施達(dá)到
一種載藥的角膜接觸鏡用水凝膠的制備方法，將聚合單體甲基丙烯酸羥乙酯 (HEMA)和N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)與眼病治療用藥物混合，加入引發(fā)劑引發(fā)單體進(jìn)行自由基聚合反應(yīng)，反應(yīng)后在水中溶脹形成水凝膠；其中所述引發(fā)劑為硫酸氨(APQ和四甲基乙二胺(TEMED)，其反應(yīng)如下式所示
權(quán)利要求
1.一種載藥的角膜接觸鏡用水凝膠的制備方法，其特征在于將聚合單體甲基丙烯酸羥乙酯和N-乙烯基吡咯烷酮與眼病治療用藥物混合，加入引發(fā)劑引發(fā)單體進(jìn)行自由基聚合反應(yīng)，反應(yīng)后在水中溶脹形成水凝膠；其中所述引發(fā)劑為硫酸氨和四甲基乙二胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述引發(fā)劑硫酸氨與四甲基乙二胺的質(zhì)量比為3 1 1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述聚合反應(yīng)的溫度為20 70°C， 聚合時(shí)間為3 30小時(shí)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述聚合反應(yīng)的溫度為40 60°C， 聚合時(shí)間為4 6小時(shí)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述聚合反應(yīng)的溶劑為水。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于所述引發(fā)劑以水溶液的形式加入聚合體系進(jìn)行聚合反應(yīng)，所述硫酸氨水溶液的質(zhì)量濃度為0. 5 2%，所述四甲基乙二胺水溶液的質(zhì)量濃度為0.2 1.5%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述聚合單體甲基丙烯酸羥乙酯與 N-乙烯基吡咯烷酮的質(zhì)量比為1 1 4 1 ；所述聚合單體質(zhì)量與引發(fā)劑質(zhì)量的比例為 500 1200 4. 5。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述眼病治療用藥物為疏水性藥物或/和親水性藥物；所述眼病治療用藥物的用量為1 5mg/g聚合單體。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述水凝膠的平衡含水量為M 27wt. %。
10.一種載藥的角膜接觸鏡用水凝膠，其特征在于該水凝膠由聚合單體甲基丙烯酸羥乙酯和N-乙烯基吡咯烷酮以及眼病治療用藥物，在引發(fā)劑作用下進(jìn)行聚合反應(yīng)并溶脹而成；其中所述引發(fā)劑為硫酸氨和四甲基乙二胺。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種載藥的角膜接觸鏡用水凝膠的制備方法，將聚合單體甲基丙烯酸羥乙酯和N-乙烯基吡咯烷酮，以及引發(fā)劑與角膜接觸鏡載藥物，混合后進(jìn)行聚合反應(yīng)，反應(yīng)后在水中溶脹成水凝膠；其中所述引發(fā)劑為硫酸氨和四甲基乙二胺。本發(fā)明提供的合成路線簡(jiǎn)單、可操作性強(qiáng)，所得產(chǎn)品的性能符合隱形眼鏡的基本要求，可同時(shí)控制親水性眼藥和疏水性眼藥的釋放。具有較大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
文檔編號(hào)G02C7/04GK102344523SQ201110187260
公開(kāi)日2012年2月8日 申請(qǐng)日期2011年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月5日
發(fā)明者劉理, 張國(guó)俊, 胡小紅, 邱杰 申請(qǐng)人:金陵科技學(xué)院