以甘胺酸衍生物抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的方法及其組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明是有關(guān)于一種以甘胺酸衍生物來抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的方法及其組合物。上述甘胺酸衍生物不僅可有效地抑制皮膚的發(fā)炎反應(yīng)，更可有效地減少黑素親和素的表現(xiàn)。上述組合物包含上述的甘胺酸衍生物，且可呈現(xiàn)出抑制發(fā)炎反應(yīng)，與有效減少黑素親和素的表現(xiàn)等效果。上述的組合物可應(yīng)用于外用化妝品，或是作為皮膚護理或功能性的藥用配方。
【專利說明】以甘胺酸衍生物抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的方法及 其組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明是關(guān)于一種甘胺酸衍生物，特別是關(guān)于以甘胺酸衍生物抑制發(fā)炎與減少黑 素親和素表現(xiàn)的方法及其組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 就結(jié)構(gòu)而言，皮膚可分成三層：表皮、真皮、和皮下組織。每層有其特殊的結(jié)構(gòu)與功 能性。表皮是在皮膚的表面，具有大量的角質(zhì)細胞。做為皮膚最外層的結(jié)構(gòu)，表皮角質(zhì)細胞 就成了紫外線照射時最主要的吸收對象。
[0003] 適當?shù)淖贤饩€照射可誘導(dǎo)產(chǎn)生的皮膚維生素 D。維生素 D是與骨胳健康有關(guān)的營 養(yǎng)素。但是，暴露在過量的紫外線之下可能會導(dǎo)致皮膚，眼睛和免疫系統(tǒng)發(fā)生急性或慢性健 康影響。在過度紫外線照射的皮膚上，最常見的急性發(fā)炎癥狀是皮膚血管舒張和白細胞浸 潤所引起的曬傷（紅斑），而過度紫外線照射對皮膚造成的慢性發(fā)炎癥狀通常是老化。
[0004] 由于紫外線的刺激，角質(zhì)形成細胞將通過產(chǎn)生并釋放促炎介質(zhì)而成為炎癥的觸發(fā) 者，上述促炎介質(zhì)例如IL-1，IL-6, IL-8，TNF-，PGE2。IL-1，IL-6,與TNF-同時與急性炎 癥和慢性炎癥反應(yīng)都有相關(guān)。而IL-8是一種急性炎癥的趨化因子，因為IL-8將會招來更 多的促炎細胞。
[0005] 另一方面，黑素親和素（Melanophilin, Mlph)是一種與黑色素小體（melanosome) 的傳遞有關(guān)的蛋白質(zhì)，主要是跟黑色素（melanin)的形成與分配有關(guān)。Mlph是與黑色素小 體的傳輸有關(guān)的一個重要成員，主要是作為Rab27a和肌球蛋白Va(myopsin5a)之間的聯(lián) 結(jié)。Mlph也可以是參與腎臟的集合管細胞的上皮鈉離子（Na+)通道的傳輸相關(guān)因子。此外， 也有一些證據(jù)顯示，雌激素受體陽性乳腺癌和MLPH的基因表現(xiàn)之間存在著正相關(guān)的關(guān)系。
[0006] 有鑒于此，開發(fā)一種可抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的方法及其組合物，同時 可兼具美容與藥用等功能應(yīng)用，是一項相當值得產(chǎn)業(yè)重視的課題。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 鑒于上述的發(fā)明背景中，為了符合產(chǎn)業(yè)上的要求，本發(fā)明提供一種以甘胺酸衍生 物抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的方法及其組合物，上述抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表 現(xiàn)的方法及其組合物不僅具有極佳的抑制發(fā)炎與減少黑素親和素表現(xiàn)的效果，且具有高度 安全性，可應(yīng)用于美妝品及藥用的配方中，進而可有效提升產(chǎn)業(yè)競爭力。
[0008] 本發(fā)明的一個目的在于提供一種抑制發(fā)炎的方法，借由在標的區(qū)域使用具有抑制 發(fā)炎功能的甘胺酸衍生物，達到抑制發(fā)炎的效果。
[0009] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，借由在標的區(qū)域 使用具有減少黑素親和素表現(xiàn)功能的甘胺酸衍生物，達到在轉(zhuǎn)錄階段減少黑素親和素表現(xiàn) 的效果。
[0010] 本發(fā)明的又一個目的在于提供一種減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，借由在標的區(qū)域 使用具有減少黑素親和素表現(xiàn)功能的甘胺酸衍生物，達到在轉(zhuǎn)譯階段減少黑素親和素表現(xiàn) 的效果。
[0011] 本發(fā)明的又一個目的在于提供一種包含甘胺酸衍生物的組合物。上述組合物不僅 可提供抑制發(fā)炎的效果，也可提供減少黑素親和素表現(xiàn)的效果。上述組合物可用于局部美 妝品或藥用的配方，例如皮膚護理，或是功能性配方。
[0012] 根據(jù)以上所述的目的，本發(fā)明揭示了一種以甘胺酸衍生物抑制發(fā)炎與減少黑素親 和素表現(xiàn)的方法及其組合物。上述甘胺酸衍生物的化學(xué)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，其特征在于其包含： 將甘胺酸衍生物應(yīng)用于標的區(qū)域，其中上述甘胺酸衍生物具有減少黑素親和素表現(xiàn)的 功能，且上述甘胺酸衍生物具有以下所示的化學(xué)式：
其中，R1是C1?C4的烷基，R2是氫原子或甲基，以及η是1?6的整數(shù)。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍 生物是3 (2-乙酰胺基-乙酰胺基）-丙酸，其化學(xué)式如下：
〇
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍 生物是4-(2-乙酰胺基-乙酰胺基）丁酸，其化學(xué)式如下：
〇
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍 生物是[(2-乙酰胺基-乙酰基）-甲基-胺基]乙酸，其化學(xué)式如下：
〇
5. -種減少黑素親和素表現(xiàn)的組合物，其特征在于包含： 添加有重量比為〇. 05?10wt%的甘胺酸衍生物，其中上述甘胺酸衍生物具有減少黑素 親和素表現(xiàn)的功能，其中上述甘胺酸衍生物具有以下所示的化學(xué)式：
其中，R1是Cl?C4的烷基，R2是氫原子或甲基，以及η是1?6的整數(shù)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的組合物，其特征在于：其中該甘胺酸 衍生物是3 (2-乙酰胺基-乙酰胺基）-丙酸，其化學(xué)式如下：
〇
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的組合物，其特征在于：其中該甘胺酸 衍生物是4-(2-乙酰胺基-乙酰胺基）丁酸，其化學(xué)式如下：
〇
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的減少黑素親和素表現(xiàn)的組合物，其特征在于：其中該甘胺酸 衍生物是[(2-乙酰胺基-乙?；?甲基-胺基]乙酸，其化學(xué)式如下：
〇
9. 一種抑制發(fā)炎的方法，其特征在于其包含： 將甘胺酸衍生物應(yīng)用于標的區(qū)域，其中上述甘胺酸衍生物具有抑制發(fā)炎的功能，且上 述甘胺酸衍生物具有以下所示的化學(xué)式：
其中，R1是C1-C4的烷基，R2是氫原子或甲基，以及η是1-6的整數(shù)。
10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的抑制發(fā)炎的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍生物是 3 (2-乙酰胺基-乙酰胺基）-丙酸，其化學(xué)式如下： ο
11. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的抑制發(fā)炎的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍生物是 4-(2-乙酰胺基-乙酰胺基）丁酸，其化學(xué)式如下：
〇
12. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的抑制發(fā)炎的方法，其特征在于：其中該甘胺酸衍生物是 [(2-乙酰胺基-乙?；?甲基-胺基]乙酸，其化學(xué)式如下：
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【文檔編號】A61Q19/02GK104107146SQ201410158903
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2014年4月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月18日
【發(fā)明者】王思晴, 吳沛宣, 姚雋儀, 徐乃璇 申請人:新鈺生技股份有限公司