專(zhuān)利名稱(chēng)：澤瀉在化妝品及其組合物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明一般涉及化妝品組合物及其應(yīng)用，并且更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及化妝品組 合物及其在改善皮膚或毛發(fā)的情況和外觀中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
來(lái)源于植物和植物種子的活性組分或成分常用于眾多藥用、處理用和化妝品用目 的。這類(lèi)活性成分可以獲自完整的植物或植物的不同部分，諸如種子、針葉、葉、根、樹(shù)皮、球 果、莖、根莖、愈傷組織細(xì)胞、原生質(zhì)體、器官和器官系統(tǒng)和分生組織?？梢詫⒒钚越M分或成 分以各種形式摻入組合物。這類(lèi)形式包括純的或半純的成分、固體或液體提取物或衍生物 或固體天然植物材料?？梢詫⒅参锊牧弦愿鞣N亞形式摻入，諸如完整的、切碎的、磨碎的或 壓碎的形式。在使用來(lái)源于天然植物材料和/或植物種子的活性劑、組分或成分時(shí)常遇到的問(wèn) 題是其天然存在的水平相對(duì)較低。這樣的低水平通常需要將相對(duì)大量的天然植物材料進(jìn)行 加工，以便獲得所需或有用量的活性成分。對(duì)罕見(jiàn)的植物或植物種子而言，這樣的大量可能 是無(wú)法獲得的或難以獲得。在化妝品工業(yè)中對(duì)研發(fā)可局部施用于皮膚的提供抗痤瘡、抗油和抗脂肪團(tuán)有益性 的產(chǎn)品存在積極的關(guān)注。對(duì)強(qiáng)化皮膚外觀的化妝品的需求日益增加。消費(fèi)者關(guān)注緩解或延 緩皮脂過(guò)度累積、產(chǎn)生或分泌和皮下脂肪過(guò)度累積或產(chǎn)生的征兆。在青春期，主要因激素的 改變而導(dǎo)致膚色，即皮膚的顏色和外觀看上去很油賦。皮脂是由屬于與毛囊相鄰的小管的皮脂腺產(chǎn)生的含有脂肪、角蛋白和細(xì)胞物質(zhì)的 油性分泌物。皮脂分泌入皮膚和毛發(fā)。皮脂的過(guò)量和缺乏都是不理想的。過(guò)量皮脂與油性 皮膚或毛發(fā)和痤瘡相關(guān)。這在青少年中是特別常見(jiàn)的，因?yàn)樾约に厮降脑黾哟碳てぶa(chǎn) 生。能夠提供抗痤瘡、抗油和抗脂肪團(tuán)有益性的化妝品對(duì)制造商和消費(fèi)者而言均是非常期望的。在傳統(tǒng)的中藥中，澤瀉(Alisma orientale)已經(jīng)作為草藥用于從體內(nèi)利水除濕， 改善腎功能，促進(jìn)血液循環(huán)，增加代謝，并且降低血糖、脂質(zhì)和膽固醇水平。澤瀉屬和澤瀉科 中植物拉丁名為 Alismaorientale (Sam.) Juz印·(變種澤灣(plantago -aquatica L. var. orientale Sam.)) (a. k. a. “澤瀉”、“澤瀉(Ze Xie) ”、“福澤瀉(Fu Ze Xie)”或“江澤瀉 (Jiang Ze Xie) ” (中國(guó)名稱(chēng))或“澤瀉(Rhizoma alismatis) ” (藥材名))的澤瀉常見(jiàn)于 歐洲、非洲、東亞，例如中國(guó)和北美。具有來(lái)源于天然植物材料或其提取物的活性組分、活性劑或成分的局部用化妝品 組合物在處理、預(yù)防、控制、改善、抑制和/或減少過(guò)量皮質(zhì)累積、產(chǎn)生或分泌的征兆中是需 要的，所述的過(guò)量皮質(zhì)累積、產(chǎn)生或分泌的征兆包括油性、發(fā)亮、或痤瘡傾向的皮膚、油發(fā)、 油性頭皮或令人不快的體臭和皮下脂肪或脂肪團(tuán)增加。過(guò)量皮脂產(chǎn)生是青少年中特別常見(jiàn)的問(wèn)題，它導(dǎo)致油性或發(fā)亮的皮膚外觀，這是 導(dǎo)致痤瘡的主要因素之一。皮脂為皮脂腺的半流體分泌物，其主要由脂肪、角蛋白和細(xì)胞物質(zhì)組成。油性/發(fā)亮的皮膚外觀是由皮脂腺中過(guò)度皮脂分泌造成的。另外，作為過(guò)量皮質(zhì) 累積、產(chǎn)生或分泌的結(jié)果發(fā)出氣味。解決油性或發(fā)亮皮膚的傳統(tǒng)手段是使用通過(guò)吸收皮膚 表面上的過(guò)量皮脂提供即時(shí)掩蔽效果的粉末。這種手段僅具有短期有益作用并且對(duì)諸如通 過(guò)過(guò)量皮質(zhì)產(chǎn)生導(dǎo)致的痤瘡這類(lèi)情況具有的作用程度極低。脂肪團(tuán)是皮下的起伏不平類(lèi)型的脂肪并且主要累積在許多女性的臀部、大腿和四 肢上。這相當(dāng)?shù)夭谎庞^，因?yàn)樗沟梦挥谄つw之下的組織呈現(xiàn)“橙皮”或“凝乳”樣外表。掐 捏皮膚會(huì)使凸出和凹陷的脂肪層產(chǎn)生“床墊狀外觀”。人們可能能夠感覺(jué)到變硬的結(jié)締組織 內(nèi)部截留的柔軟的脂肪結(jié)。許多因素可以導(dǎo)致脂肪團(tuán)，包括遺傳、腸、循環(huán)、淋巴、激素和生 活方式的因素。減少額外脂肪攝取的節(jié)食、增加脂肪代謝和防止脂肪團(tuán)堆積的運(yùn)動(dòng)以及按 摩和/或水療法可以有助于刺激淋巴管引流和減少脂肪團(tuán)。然而，所有這些減少脂肪團(tuán)或 皮下脂肪的方式均是有限的，在延長(zhǎng)的一段時(shí)間內(nèi)幾乎未產(chǎn)生可見(jiàn)的結(jié)果。因此，處理、預(yù)防、減少、抑制和/或改善皮脂和皮下脂肪的過(guò)量累積、產(chǎn)生或分泌 的征兆的安全、有效、天然和新的組合物成分對(duì)配制皮膚或毛發(fā)用處理劑和產(chǎn)品而言是有 利的。如本文所述，本發(fā)明提供了用于處理與皮脂和皮下脂肪過(guò)量累積、產(chǎn)生或分泌等相關(guān) 的情況的新的和有益的方法和組合物及其作用方式、皮膚和毛發(fā)用制品以及皮膚用個(gè)人護(hù) 理產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供可遞送有效水平的來(lái)自天然植物材料的活性組分 (提取物、組分或成分)的局部用化妝品組合物。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供局部用化妝品組合物，其具有在化妝品、皮膚病學(xué)、 生理學(xué)或藥學(xué)上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑中的天然植物組分或天然植物組分的摻合 物。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供具有在化妝品、皮膚病學(xué)、生理學(xué)或藥學(xué)上可接受 的賦形劑、載體或稀釋劑中的刺激脂解的活性組分的局部用組合物。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供局部用組合物，它以足以刺激脂解和抑制PPAR- Y 增量調(diào)節(jié)、硬脂酰輔酶A去飽和酶增量調(diào)節(jié)和脂連蛋白產(chǎn)生的量遞送來(lái)源于植物或其提取 物的活性組分。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供具有分離自澤瀉植物的提取物的局部用組合物，用 于處理、預(yù)防、控制、改善、抑制和/或減少過(guò)量皮質(zhì)累積、產(chǎn)生或分泌的征兆，包括油性、發(fā) 亮、或痤瘡傾向的皮膚、油發(fā)、油性頭皮或令人不快的體臭和皮下脂肪或脂肪團(tuán)增加，由此 改善與皮膚相關(guān)的情況的外觀美感，包括，但不限于皮膚、毛發(fā)和令人不快的體臭。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供將這類(lèi)組合物局部施用于皮膚的方法。由于毛發(fā)來(lái) 源于皮膚，所以本發(fā)明的方法和組合物也涉及毛發(fā)。本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供將一致水平的活性組分遞送至皮膚的方法，通過(guò)局部 施用具有一種或多種天然植物活性劑、組分或成分的組合物來(lái)進(jìn)行。本發(fā)明的這些和其它目的和優(yōu)點(diǎn)及其等效技術(shù)方案通過(guò)具有單一天然植物組分 或天然植物組分的摻合物的化妝品組合物和這類(lèi)組合物在局部施用中的應(yīng)用來(lái)實(shí)現(xiàn)。發(fā)明詳述
本發(fā)明涉及具有天然植物材料(提取物，組分，或成分)或來(lái)源于其中的活性劑或 成分的局部用組合物。更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及改善皮膚情況和外觀美感的局部用組合物， 包括，但不限于與過(guò)量皮脂從皮孔中產(chǎn)生相關(guān)的毛發(fā)或氣味。再更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及使 用該局部用組合物的方法，不僅用于改善與皮膚相關(guān)情況的外觀美感，諸如減少脂肪團(tuán)和 皮下脂肪過(guò)量累積或產(chǎn)生和處理痤瘡_、油性-或發(fā)亮-傾向的皮膚和油發(fā)情況，而且用于 抑制或減少與脂肪釋放相關(guān)的令人不快的氣味。應(yīng)理解對(duì)皮膚的提及也包括毛發(fā)。毛發(fā)自身是死的，但是它由活細(xì)胞產(chǎn)生。那些 細(xì)胞在本質(zhì)和來(lái)源上是表皮的，并且如皮膚的其它附屬物一樣，毛發(fā)實(shí)際上也是表皮的。毛 發(fā)還因過(guò)量皮脂累積、產(chǎn)生或分泌而易于泛油。因此，本發(fā)明的組合物還用于預(yù)防、減少和 改善油發(fā)。本發(fā)明涉及澤瀉植物或其提取物在面部、頭發(fā)和/或身體化妝品中的新應(yīng)用。更 具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及具有天然植物材料或其提取物的局部用組合物在處理、預(yù)防、改善 和/或減少過(guò)量皮脂產(chǎn)生的征兆和/或改善與皮膚相關(guān)情況的外觀美感中的應(yīng)用，其中植 物成分刺激脂解和/或抑制PPAR- γ增量調(diào)節(jié)、硬脂酰輔酶A去飽和酶增量調(diào)節(jié)和脂連蛋 白產(chǎn)生。植物成分可以來(lái)自澤瀉科，特別是澤瀉，變種澤瀉(Alismaplantago-aquatica var. orientale),或澤灣，也稱(chēng)作 Ze Xie,澤灣屬(Alisma),澤灣(Alismatis Rhizoma), Greater Thrumwort,(Mad-Dog Weed),(Mud Plantain), Tse Hsieh,^/jC 車(chē)前(Water Plantain)。通過(guò)脂解減少皮下脂肪的這些植物的成分在局部施用時(shí)是有效的，并且由于不希 望受理論約束，所以脂質(zhì)被包含澤瀉植物或其提取物的組合物中的活性組分分解。局部施 用澤瀉植物成分還有利于活性成分的靶向遞送，而無(wú)需注射或保健從業(yè)人員的專(zhuān)長(zhǎng)。因此，本發(fā)明提供了使用澤瀉提取物的成分的新的組合物和方法，最新發(fā)現(xiàn)通過(guò) 每日施用它們可有效處理、預(yù)防、改善和/或減少過(guò)量皮脂產(chǎn)生或皮下脂肪過(guò)量累積或產(chǎn) 生的征兆和/或改善與皮膚、毛發(fā)或令人不快的體臭相關(guān)情況的外觀美感。包含澤瀉植物的組合物就本發(fā)明的目的而言，澤瀉植物可以為任何形式，包括，但不限于完整植物、干燥 植物、磨碎的植物或其部分，包括，但不限于種子、針葉、葉、根、樹(shù)皮、球果、莖、根莖、愈傷組 織細(xì)胞、原生質(zhì)體、器官和器官系統(tǒng)和分生組織；提取物、干燥提取物、合成提取物或在植物 和/或植物部分中發(fā)現(xiàn)的或分離自其中的成分和/或組分或直接來(lái)源于植物或由其合成的 提取物；或其任意組合。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的局部用組合物用于改善與皮膚，特別是青少年的皮 膚相關(guān)情況的外觀美感，通過(guò)下列方法中的任一種來(lái)進(jìn)行1.減少皮脂腺產(chǎn)生的油；2.減少皮下脂肪組織中的脂質(zhì)合成；3.減少皮下脂肪組織中甘油三酯的合成；4.預(yù)防和/或改善與涉及誘導(dǎo)脂解相關(guān)的涉及皮膚的情況；5.預(yù)防和/或改善與非選擇性或部分選擇性PPAR受體刺激劑/增量調(diào)節(jié)劑相關(guān) 的涉及皮膚的情況；6.預(yù)防和/或改善與硬脂酰輔酶A去飽和酶活性相關(guān)的涉及皮膚的情況；
7.預(yù)防和/或改善與脂連蛋白產(chǎn)生相關(guān)的涉及皮膚的情況；8.預(yù)防、改善或處理痤瘡；9.預(yù)防、改善或處理油性皮膚；10.預(yù)防、改善或處理油發(fā)；11.預(yù)防、改善或處理油性頭皮；12.預(yù)防、改善或處理瑕疵；和13.預(yù)防、改善或處理皮疹或“發(fā)疹”；14.預(yù)防、改善或處理與過(guò)量皮脂產(chǎn)生相關(guān)的體臭；15.預(yù)防、改善或處理成年人的脂肪團(tuán)；16.預(yù)防、改善或處理成年人皮下脂肪過(guò)量累積或產(chǎn)生；和17.改善皮膚肌理。所述的組合物可以具有的澤瀉提取物的量為約0.0001 約50%，優(yōu)選約 0. 001 % -約20 %，更優(yōu)選約0. 01 % -約2 %，并且最優(yōu)選約0. 05 % -約1 %，以該組合物的
總重為基準(zhǔn)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本文所用的澤瀉植物提取物還包括“合成”提取物，即合并 以便基本上模擬天然來(lái)源的澤瀉植物提取物的組成和/或活性的已知澤瀉植物組分和/或 構(gòu)成成分的各種組合。這類(lèi)合成的提取物包括在術(shù)語(yǔ)“澤瀉植物提取物”中。最優(yōu)選合成 提取物具有與天然提取物基本上相同數(shù)量的活性組分。還可以將合成提取物與植物或天然 提取物之間的活性組分的數(shù)量關(guān)聯(lián)的對(duì)應(yīng)性描述為“共同性百分比”。另一個(gè)實(shí)施方案涉及與植物或天然提取物的化學(xué)組成具有約50%或50%以上共 同性的合成提取物。例如，合成提取物具有約50%或50%以上的植物或天然提取物中發(fā)現(xiàn) 的組分。合成提取物的化學(xué)組成可以與植物或天然提取物的化學(xué)組成具有約70%或70% 以上的共同性。合成提取物可以具有與植物或天然提取物的化學(xué)組成約90%或90%以上 的共同性。用于比較的植物或天然提取物最優(yōu)選來(lái)源于澤瀉植物。就在本發(fā)明組合物中的應(yīng)用而言，植物原料和/或活性成分優(yōu)選直接來(lái)源于澤瀉 植物，包括種子、針葉、葉、根、樹(shù)皮、球果、莖、根莖、愈傷組織細(xì)胞、原生質(zhì)體、器官和器官系 統(tǒng)和分生組織。該成分可以為純的形式、半純的形式或不純的形式。在一個(gè)實(shí)施方案中，成 分為通過(guò)用50%水/50%乙醇溶液提取澤瀉根莖獲得的提取物形式(實(shí)施例1)。簡(jiǎn)而言之，有機(jī)溶劑提取方法包括使用有機(jī)溶劑洗滌和萃取植物材料。有機(jī)溶劑 的非限制性實(shí)例包括甲醇、乙醇、異丙醇、二氯甲烷、氯仿、己烷、二甲苯和石油醚。正如本領(lǐng) 域眾所周知的，可以將提取器用于有機(jī)溶劑提取。有機(jī)溶劑提取包括從植物中收集含有所需成分的原料，諸如種子、針葉、葉、根、樹(shù) 皮、球果、莖、根莖、愈傷組織細(xì)胞、原生質(zhì)體、器官和器官系統(tǒng)和分生組織。將這些植物材料 研磨成小顆粒大小且然后用可測(cè)量的裝料機(jī)的原料入口將其放入提取器。用推進(jìn)器將植物 原料推入提取器，并且使植物原料緩慢向前運(yùn)動(dòng)?？梢酝ㄟ^(guò)在廢物排出出口的頂部的溶劑 入口將有機(jī)溶劑(例如乙醇)加入提取器中。由于重力和平衡的差異，溶劑向前流動(dòng)至原 料入口，浸透原料并且從溶劑入口的對(duì)側(cè)流出。由于植物材料和溶劑彼此反向運(yùn)動(dòng)，所以植 物材料被恒定浸入含有低濃度提取物的溶液中。作為平衡的結(jié)果，可以通過(guò)對(duì)低濃度溶液 連續(xù)提取植物材料獲得高產(chǎn)量的植物成分。
提取時(shí)間約1-8小時(shí)是合適的，并且更優(yōu)選約2-6小時(shí)，且最優(yōu)選約3-5小時(shí)。提 取溫度為約30°C -900C，優(yōu)選約40°C -700C，并且更優(yōu)選約50°C -60°C。然后將收集的提取 物精細(xì)過(guò)濾以便除去碎片并且直接使用或例如通過(guò)蒸餾溶劑或通過(guò)常規(guī)加工進(jìn)行濃縮，并 且還以粉末形式提供。類(lèi)似地，水-有機(jī)溶劑提取包括最初從植物中收集含有所需生物堿的原料，諸如 植物的種子、針葉、葉、根、樹(shù)皮、球果、莖、根莖、愈傷組織細(xì)胞、原生質(zhì)體、器官和器官系統(tǒng) 和分生組織，將它們研磨成小顆粒大小。根據(jù)所需提取物在酸性或堿性或堿性條件下的溶 解度和穩(wěn)定性的不同，將磨碎的植物材料浸入為酸性或堿性的水溶液。就在酸性條件下提 取而言，將諸如鹽酸或硫酸這類(lèi)酸加入到水中，例如濃度約為3% (w/v) 0就在堿性條件下 提取而言，將諸如氫氧化鈉或碳酸鈉這類(lèi)堿加入到水中。提取時(shí)間和提取溫度一般與上述 有機(jī)溶劑提取方法中使用的類(lèi)似。然后收集提取物并且精細(xì)過(guò)濾以便除去碎片?？梢詫A性劑(例如氨)或酸化劑 (例如硫酸)加入到提取物中以便通過(guò)調(diào)整PH中和該溶液，這取決于收集的提取物的酸度 或堿度。含水提取物可以直接使用，被濃縮或干燥?；蛘?，然后可以將有機(jī)溶劑加入到中和 的溶液中以便將提取物的活性成分從水相轉(zhuǎn)移到有機(jī)相中。這類(lèi)有機(jī)溶劑的實(shí)例包括，但 不限于乙醇、異丙醇、丁醇、戊醇、己醇和二甲苯。包含溶于有機(jī)溶劑的轉(zhuǎn)移的提取物活性成 分的提取物可以直接使用，作為濃縮物使用或被干燥?？梢詫⒑胁煌煞值牟煌参锉舜嘶旌喜⑶姨崛?。這種混合提取的方法可以?xún)?yōu) 選用于提取那些含有在用于提取的溶劑，諸如乙醇中具有類(lèi)似的溶解度的成分的植物?？?以濃縮提取物的混合物并且將其儲(chǔ)存在適宜的溶劑中。
制劑本發(fā)明包含來(lái)自澤瀉植物的成分的組合物包括，但不限于局部施用的制劑；抗 氧化劑；消炎劑；防曬劑；美容劑，包括化妝品；用于減少過(guò)量皮下脂肪的制劑，例如抗脂肪 團(tuán)霜，或用于處理油性皮膚或毛發(fā)、瑕疵或痤瘡的過(guò)量皮脂產(chǎn)生的制劑；個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品，例 如止汗劑或除臭劑；局部用制劑；皮膚滲透增強(qiáng)劑等。另外，按照本發(fā)明，可以配制各種產(chǎn) 品形式的包含這類(lèi)組成的澤瀉植物成分和額外組分。可以將所述的組合物制備成靶向遞送 系統(tǒng)的形式，例如特別用于局部施用的霜?jiǎng)?、化妝水、凝膠、調(diào)色劑、漿液、透皮貼劑等。還可 以通過(guò)離子電滲法進(jìn)行靶向遞送和/或滲透增強(qiáng)。本發(fā)明進(jìn)一步提供了包含澤瀉植物成分的優(yōu)選用于局部施用或靶向遞送的組合 物。本發(fā)明的組合物適合于所有的皮膚類(lèi)型，諸如敏感性、正?；蛴托?。在具體的實(shí)施方案 中，所述的組合物可以?xún)?yōu)選用于油性皮膚或毛發(fā)類(lèi)型。將這些組合物施用于皮膚或毛發(fā)足 以改善與皮膚相關(guān)的外觀美感情況的一段時(shí)間，所述的與皮膚相關(guān)的外觀美感情況包括過(guò) 量皮脂產(chǎn)生的征兆，例如油性皮膚或毛發(fā)、痤瘡、體臭和/或皮下脂肪，例如脂肪團(tuán)?？梢詫?組合物每天局部施用1次、2次或多次，優(yōu)選每日1次?？梢詫⒚咳帐┯眠M(jìn)行1周、2周、4周 或4周以上的時(shí)間?？梢詫⒔M合物配制成脂質(zhì)體，這些脂質(zhì)體可以包含其它添加劑或物質(zhì)和/或可以 改變以便在施用后更特異性地達(dá)到或保留在部位上。本發(fā)明的組合物通過(guò)處理下列情況之 一而對(duì)與皮膚相關(guān)的外觀美感情況產(chǎn)生了改善過(guò)量皮脂產(chǎn)生，例如油性皮膚或毛發(fā)、與痤 瘡相關(guān)的情況、與體臭相關(guān)的情況和脂肪團(tuán)或過(guò)量皮下脂肪。
本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案包括包含化妝品或皮膚病學(xué)可接受的制劑的組合物，該 制劑適合于接觸活的動(dòng)物組織，包括人體組織，而對(duì)使用者實(shí)際上無(wú)不利生理效應(yīng)。可以 將本發(fā)明包括的組合物制成任何化妝品和/或皮膚病學(xué)上合適的形式，優(yōu)選制成化妝水或 霜?jiǎng)?，而且還可以為無(wú)水或含水基料形式，以及可噴霧的液體形式。其它用于本發(fā)明組合 物的合適的化妝品形式包括例如乳液、霜?jiǎng)?、香膏、光澤劑、化妝水、面膜、漿液、調(diào)色劑、軟 膏、噴霧劑、蠟基棒狀物或藥巾。此外，本發(fā)明關(guān)注的組合物可以包括一種或多種化妝品 可接受的本領(lǐng)域技術(shù)人員常用和公知的輔助劑，諸如著色劑、芳香劑、軟化劑、保濕劑、防腐 劑、維生素、螯合劑、增稠劑、紫蘇子油(perilla oil)或紫蘇子油(perilla seed oil) (WO 01/66067- “處理皮膚疾病的方法”，引入本文)等；以及其它植物制劑，諸如蘆薈、甘菊等， 并且在下文中進(jìn)一步描述。此外，本發(fā)明包括含有或不含合適的滲透增強(qiáng)劑的透皮遞送方式，諸如貼劑等。 本發(fā)明所包括的方法和組合物提供了一種可以將澤瀉成分在透皮系統(tǒng)中有效地給予的方 式。因此，將組合物或制劑(通常含有滲透增強(qiáng)組合物)遞送至皮膚的透皮方式為透皮 貼劑的方式或本領(lǐng)域中已知的和描述的類(lèi)似的裝置。這類(lèi)裝置的實(shí)例公開(kāi)在美國(guó)專(zhuān)利 US5, 146，846 ；US5, 223，262 ；US4, 820，724 ；US4, 379，454 ；和 US4, 956，171 中，將所有這些 文獻(xiàn)引入本文作為參考，但這類(lèi)描述并不意味著起限定作用。將組合物在皮膚，包括毛發(fā)上 儲(chǔ)存和遞送并且形成活性組合物的透皮形式是便利的并且充分適合于本發(fā)明實(shí)施方案的 目的。在一種優(yōu)選的方法中，施用是通過(guò)緩釋載體、載體或稀釋劑，例如局部施用的緩釋貼 劑。優(yōu)選當(dāng)使用局部用貼劑時(shí)，將該貼劑施用在所需區(qū)域上延長(zhǎng)的一段時(shí)間。優(yōu)選延長(zhǎng)的 一段時(shí)間為長(zhǎng)于1小時(shí)，最優(yōu)選延長(zhǎng)的一段時(shí)間為過(guò)夜，即當(dāng)使用者睡眠時(shí)。本發(fā)明的澤瀉植物成分優(yōu)選包含在化妝品或皮膚病學(xué)上可接受的賦形劑、介質(zhì)、 稀釋劑或載體中，用于處理、減輕、改善或預(yù)防與皮脂過(guò)量累積、產(chǎn)生或分泌和皮下脂肪過(guò) 量累積或產(chǎn)生相關(guān)的情況。在包括局部應(yīng)用的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物包含與人皮膚，包括毛發(fā)相容的 介質(zhì)(賦形劑、稀釋劑或載體)。可以將組合物配制成水相、油相、基于醇或水/醇的溶液、 軟膏、化妝水、凝膠、水包油型乳液或油包水型乳液、具有霜?jiǎng)┗蚰z外觀的水-油-水三相 乳液、微乳液或氣溶膠。水相為一種或多種水溶性或水分散性組分的混合物，其在室溫(25°C )下可以為 液體、半固體或固體。賦形劑包括或可以為在可以含有增稠劑或膠凝劑的水或水-醇載體 中的混懸液、分散液或溶液的形式。本領(lǐng)域技術(shù)人員可以基于本領(lǐng)域技術(shù)人員掌握的知識(shí) 選擇合適的化妝品形式、其中包含的組分及其制備方法。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述的組合物可以包括水相，該水相可以含有水或水與至少 一種親水性有機(jī)溶劑的混合物，所述的親水性有機(jī)溶劑特別是醇，尤其是含有2-5個(gè)碳原 子的直鏈或支鏈低級(jí)一元醇，例如乙醇或丙醇；多元醇，例如丙二醇、山梨醇、甘油、雙甘油、 泛醇或聚乙二醇及其混合物。該水相可以占組合物總重的約0. 5重量％ -約99. 99重量％。在另一個(gè)實(shí)施方案中，當(dāng)本發(fā)明的組合物為乳液形式時(shí)，該組合物還可以任選包 含表面活性劑，優(yōu)選其含量約為0. 1重量％ -約30重量％，且特別是約1重量％ -約20重 量％，以組合物總重為基質(zhì)。在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案中，所述的組合物還可以包含增稠聚合物，諸如兩親聚氨基甲酸酯；聚丙烯酸均聚物或共聚物；聚酯和/或基于烴的樹(shù)脂。本發(fā)明的一種實(shí)施方案涉及還可以包含油相的本發(fā)明組合物，所述的油相含有在 室溫(25°C)下為液體的油溶性或油分散性組分和/或在室溫下為固體的油狀或蠟狀物質(zhì)， 諸如蠟、半固體、樹(shù)膠及其混合物。該油相還可以含有有機(jī)溶劑。在室溫下為液體、通常稱(chēng)作油的合適的油性物質(zhì)包括基于烴的來(lái)源于動(dòng)物的油， 諸如全氫化角鯊烯；基于烴的植物油，諸如液體的4-10個(gè)碳原子的脂肪酸的甘油三酯類(lèi)， 例如庚酸或辛酸甘油三酯類(lèi)，或油，諸如向日葵油、玉米油、大豆油、葡萄子油、蓖麻油、鱷梨 油、辛酸/癸酸甘油三酯類(lèi)、霍霍巴油；礦物或合成來(lái)源的直鏈或支鏈烴類(lèi)，諸如液體石蠟 及其衍生物、凡士林；合成酯類(lèi)和醚類(lèi)，特別是脂肪醇的酯類(lèi)；例如肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚 酸2-乙基己酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、異硬脂酸異硬脂醇酯；羥基化酯類(lèi)，諸如乳酸異 硬脂醇酯、羥基硬脂酸辛酯、羥基硬脂酸辛基十二烷基酯、脂肪醇的庚酸酯類(lèi)、辛酸酯類(lèi)和 癸酸酯類(lèi)；多元醇酯類(lèi)，諸如丙二醇二辛酸酯、辛戊二醇二庚酸酯、二甘醇二異壬酸酯和季 戊四醇酯類(lèi)；含有1246個(gè)碳原子的脂肪醇類(lèi)，諸如辛基十二烷醇、2- 丁基辛醇、2-己基癸 醇、2-十一基十五烷醇、油醇；基于部分烴的氟油和/或氟硅油；硅油，諸如在室溫下為液體 或半固體的揮發(fā)性或非-揮發(fā)性的直鏈或環(huán)狀聚甲基硅氧烷(PDMS)，諸如環(huán)狀聚二甲基硅 氧烷和聚二甲基硅氧烷，其任選包含苯基，例如苯基三甲基硅氧烷、硅氧烷及其混合物。這 些油通常以占油相重量約0重量約90重量％，優(yōu)選約1重量％ -約80重量％的量存 在。本發(fā)明組合物的油相還可以包含一種或多種化妝品可接受的有機(jī)溶劑。這些溶劑 的存在量占組合物總重的約0重量％ -約60重量％，優(yōu)選約1重量％ -約30重量％，并且 可以選自親脂性有機(jī)溶劑、兩親性有機(jī)溶劑及其混合物組成的組。可以用于本發(fā)明組合物 的合適的溶劑包括乙酸酯類(lèi)，諸如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸戊酯或乙酸2-甲 氧基乙酯；乙酸異丙酯；烴類(lèi)，諸如甲苯、二甲苯、對(duì)-二甲苯、己烷或庚烷；含有至少3個(gè)碳 原子的醚類(lèi)及其混合物。本發(fā)明的組合物可以進(jìn)一步包含常用于化妝品領(lǐng)域中的任何組分。這些組分包括 防腐劑、水相增稠劑(多糖生物聚合物、合成聚合物)和脂肪相增稠劑、芳香劑、親水性和親 脂性活性劑及其混合物。這些不同組分的量為那些常用于化妝品領(lǐng)域以便實(shí)現(xiàn)其預(yù)期目的 的量，并且范圍一般為占組合物總重的約0. 01重量％ -約20重量％。這些組分的性質(zhì)及 其用量必須與本發(fā)明組合物的生產(chǎn)方法相容。本發(fā)明的組合物還可以包含額外的顆粒相，其一般的存在量占組合物總重的約0 重量％ -約30重量％，優(yōu)選約0. 05重量％ -約20重量％，并且可以包含化妝品組合物中 使用的顏料和/或珠光劑和/或填充劑。合適的無(wú)機(jī)顏料包括，但不限于氧化鈦、氧化鋯和氧化鈰以及氧化鋅、氧化鐵、氧 化鉻和鐵藍(lán)。合適的有機(jī)顏料包括鋇、鍶、鈣和鋁色淀和碳黑。合適的珠光劑包括涂敷了氧 化鈦、氧化鐵或天然顏料的云母。填充劑通常的存在量占組合物總重的約0重量％ -約20 重量％，優(yōu)選約0. 1重量％ -約10重量％。合適的填充劑包括滑石粉、二氧化硅、硬脂酸 鋅、云母、高嶺土、尼龍(特別是orgasol)粉末、聚乙烯粉末、特氟隆、淀粉、一氮化硼、共聚 物微球,諸如 Expancel (NobelIndustrie)，Polytrap (Dow Coming)和硅氧烷樹(shù)脂微珠(來(lái) 自 Toshiba 的 Tospearl)。
本發(fā)明組合物的油相可以包含一種或多種蠟、樹(shù)膠或其混合物。蠟包括基于烴的 蠟、氟蠟和/或硅氧烷蠟，并且可以來(lái)源于植物、礦物、動(dòng)物和/或合成來(lái)源。本發(fā)明的組合 物可以含有占組合物總重約0重量％ -約20重量％的蠟。樹(shù)膠一般為高分子量PDMS、羧甲 基纖維素鈉或多糖類(lèi)，并且半固體物質(zhì)一般為基于烴的化合物，諸如，但不限于羊毛脂及其 衍生物，或者可以為PDMS。此外，如上所述，組合物可以為含有離子和/或非離子脂質(zhì)的囊泡分散體形式?？?以按照本領(lǐng)域中常識(shí)和使用的技術(shù)配制適合于這類(lèi)組合物的劑量單位。更具體地說(shuō)，用于局部施用的組合物可以為用于皮膚，優(yōu)選面部、頸部、手、足或其 它身體區(qū)域的防護(hù)組合物。非限制性實(shí)例包括日霜或化妝水、晚霜或化妝水、油膏、防曬霜、 洗液、油、軟膏劑、凝膠、面膜、體乳、化妝品(粉底)、人造鞣制組合物、脫毛劑、乳化劑、貼劑 或例如為澆鑄或鑄塑成棒狀或盤(pán)狀的固體。本發(fā)明的另一個(gè)具體的實(shí)施方案涉及通過(guò)使用靶向的遞送系統(tǒng)，例如脂質(zhì)體、微 球(例如，參見(jiàn)Unger等的美國(guó)專(zhuān)利US 5，770，222，引入本文作為參考)等遞送所述組合 物，使得澤瀉組合物和/或活性成分可以更易于達(dá)到和影響施用區(qū)域，例如面部或頸部或 皮膚其它區(qū)域的肌肉層。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的局部用組合物還可以包括下列成分中的一種 或多種皮膚滲透增強(qiáng)劑、潤(rùn)膚劑、皮膚豐滿(mǎn)劑、光學(xué)擴(kuò)散劑、防曬劑、表皮脫落促進(jìn)劑和 抗氧化劑。有關(guān)這些和其它合適的化妝品組分的詳細(xì)描述可以在如下出版物中找到 InternationalCosmetic Ingredient Dictionary and Handbook,IOthEdition(2004), Cosmetic, Toiletry and FragranceAssociation(CTFA)出版，第 2177—2299 頁(yè)，將該出版 物完整地引入本文作為參考。潤(rùn)膚劑提供了增強(qiáng)皮膚平滑度和減少細(xì)線(xiàn)和粗皺紋的外觀的功能有益性。實(shí) 例包括肉豆蔻酸異丙酯、礦脂、羊毛脂酸異丙酯、硅氧烷類(lèi)(例如聚甲基硅氧烷、聚二甲 基硅氧烷)、油、礦物油、脂肪酸酯類(lèi)或其任意的混合物。潤(rùn)膚劑優(yōu)選占組合物總重的約 0. Iwt % -約 50wt%。皮膚豐滿(mǎn)劑用作皮膚的膠原蛋白強(qiáng)化劑。合適的和優(yōu)選的皮膚豐滿(mǎn)劑的實(shí)例為棕 櫚酰寡肽。其它皮膚豐滿(mǎn)劑為膠原蛋白和/或糖胺聚糖(GAG)強(qiáng)化劑。皮膚豐滿(mǎn)劑優(yōu)選占 組合物總重的約0. Iwt % -約20wt%。光學(xué)擴(kuò)散劑為改變皮膚表面視力測(cè)定，導(dǎo)致視覺(jué)模糊和減輕，例如紋和皺紋的顆 粒?？梢杂糜诒景l(fā)明的光學(xué)擴(kuò)散劑的實(shí)例包括，但不限于一氮化硼、云母、尼龍、聚甲基丙烯 酸甲酯(PMMA)、聚氨基甲酸酯粉末、絹云母、二氧化硅、硅氧烷粉末、滑石粉、特氟隆、二氧化 鈦、氧化鋅或其任意的混合物。光學(xué)擴(kuò)散劑優(yōu)選占組合物總重的約0. 01wt% -約20wt%。防曬劑保護(hù)皮膚不受紫外線(xiàn)損傷。在本發(fā)明的一個(gè)解釋性實(shí)施方案中，防曬劑可 以提供UVA和UVB防護(hù)作用，通過(guò)使用單一防曬劑或防曬劑的組合來(lái)實(shí)現(xiàn)。在可以用于本 發(fā)明的防曬劑中有阿伏苯宗、肉桂酸衍生物(諸如肉桂酸辛基甲氧基酯)、水楊酸辛酯、羥 苯甲酮、二氧化鈦、氧化鋅或其任意的混合物。防曬劑可以占組合物總重的約-約 30wt%。添加防曬劑可以保護(hù)皮膚不受紫外線(xiàn)照射。具有防曬劑的本發(fā)明的組合物給皮膚的外觀美感帶來(lái)了另外的改善，包括下列中 的至少一種將曬傷減少到最低限度、將曬黑減少到最低限度和減輕發(fā)紅。
在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，組合物還可以含有一種或多種表皮脫落促進(jìn)劑。 可以用于本發(fā)明的表皮脫落促進(jìn)劑的合適的實(shí)例包括α羥基酸(AHA)；過(guò)氧化苯甲 酰；β羥基酸；酮酸，諸如丙酮酸、2-氧代丙酸、2-氧代丁酸和2-氧代戊酸；美國(guó)專(zhuān)利 US5，847，003和US5，834，513中披露的含氧酸(將其披露的內(nèi)容引入本文作為參考)；水楊 酸；脲；或其任意的混合物。優(yōu)選的表皮脫落促進(jìn)劑為3，6，9-三氧雜十一烷二酸、羥基乙 酸、乳酸或其任意的混合物。(另外參見(jiàn)Dictionary的2205頁(yè)).當(dāng)本發(fā)明的實(shí)施方案包括表皮脫落促進(jìn)劑時(shí)，所述組合物含有占組合物總重約 0. Iwt% -30wt%，優(yōu)選約-約15wt%且更優(yōu)選約-約10襯％的表皮脫落促進(jìn) 劑。除了以上所述的以外，抗氧化劑起從皮膚中清除自由基的作用以便防止皮膚受到 環(huán)境攻擊者的損害?？梢杂糜诒景l(fā)明組合物的抗氧化劑的實(shí)例包括帶有酚羥基官能團(tuán)的 化合物，諸如抗壞血酸及其衍生物/酯類(lèi)；β -胡蘿卜素；兒茶素；姜黃素；阿魏酸衍生物 (例如阿魏酸乙酯、阿魏酸鈉)；掊酸衍生物(例如掊酸丙酯)；番茄紅素；還原酸；迷迭香 酸；鞣酸；四氫姜黃素；生育酚及其衍生物；尿酸；或其任意的混合物。其它合適的抗氧化劑 為那些帶有一個(gè)或多個(gè)巰基官能團(tuán)(-SH)的還原或非還原形式的化合物，諸如谷胱甘肽、 硫辛酸、巰基乙酸和其它硫氫化合物?？寡趸瘎┛梢詾闊o(wú)機(jī)物，諸如亞硫酸氫鹽、偏亞硫酸 氫鹽、亞硫酸鹽或其它無(wú)機(jī)鹽和含硫的酸。本發(fā)明的組合物可以含有占該組合物總重優(yōu)選 約0. OOlwt % -約IOwt %且更優(yōu)選約0. Olwt % -約5wt %的抗氧化劑。另外參見(jiàn)Dictionary 的第2184頁(yè)。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，組合物還可以具有一種或多種下列化妝品和藥物活 性劑、賦形劑、組分或輔助劑麻醉劑；抗生素，例如紅霉素類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)、水楊酸、抗過(guò)敏 劑、抗真菌劑、抗菌劑、抗刺激劑、消炎劑、抗微生物劑、止痛劑、一氧化氮合酶抑制劑、昆蟲(chóng) 驅(qū)避劑、自鞣劑、皮膚滲透增強(qiáng)劑、皮膚冷卻劑、螯合劑、著色劑，包括可以未處理或通過(guò)化 學(xué)方式表面處理以改善潤(rùn)濕性或某些其它性能的染料、色淀和顏料；緩和劑、潤(rùn)膚劑、乳化 齊U、芳香劑、保濕劑、潤(rùn)滑劑、皮膚防護(hù)劑、增濕劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、表面活性齊U、 增稠劑、成膜劑、增塑劑、粘度調(diào)節(jié)劑、維生素或其任意的混合物。這些不同物質(zhì)的量為那 些常用于化妝品或藥物領(lǐng)域以便達(dá)到其預(yù)期目的的量，例如它們可以占組合物總重的約 0. 01% -20%。用于配制成本發(fā)明組合物的活性劑的非限制性實(shí)例除了所述的澤瀉活性成分外 還包括那些具有對(duì)處理皺紋和/或細(xì)線(xiàn)具有作用的試劑，諸如角質(zhì)層分離劑，即具有脫屑、 表皮脫落或擦洗性能的活性劑或能夠軟化皮膚角質(zhì)層的活性劑?？拱櫦y或抗細(xì)線(xiàn)活性劑的 其它實(shí)例包括羥基酸和類(lèi)視黃醇。例如，可以配制占組合物總重約0.0001%-5% (重量) 的這些活性劑。合適的羥基酸包括例如羥基乙酸、乳酸、蘋(píng)果酸、酒石酸、檸檬酸、2-羥基鏈烷 酸、扁桃酸、水楊酸及其烷基衍生物，包括5-正-辛?；畻钏帷?-正-十二烷?；畻钏帷?5-正-癸?；畻钏?、5-正-辛基水楊酸、5-正-庚氧基水楊酸、4-正-庚氧基水楊酸和 2-羥基-3-甲基苯甲酸或其烷氧基衍生物，諸如2-羥基-3-甲氧基苯甲酸。乳化劑一般以占組合物總重約0.01% -30% (重量)且優(yōu)選約0.5% -30% (重量)的量存在于組合物中。然而，并非所有的組合物一定包括乳化劑(例如，參見(jiàn)Dictionary 的第 2276-2285 頁(yè))。合適的增稠劑的非限制性實(shí)例包括黃原膠、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、卡波 姆、阿拉伯樹(shù)膠、S印igel 305(購(gòu)自Seppic Co.，法國(guó))和粘土，諸如硅酸鎂鋁(例如，參見(jiàn) Dictionary 的第 2293-2299 頁(yè))。本發(fā)明的局部用組合物可以包括一種或多種保濕劑，并且其效用可以由這些保濕 劑增強(qiáng)，所述的保濕劑諸如脲類(lèi)、吡咯烷酮甲酸、氨基酸、透明質(zhì)酸鈉、某些多元醇類(lèi)和具有 吸濕性的其它化合物(參見(jiàn)Dictionary的第2244頁(yè))。還可以通過(guò)中和至pH約3. 5-約7. 0，最優(yōu)選pH約3. 7~約5. 6來(lái)提高本發(fā)明局部 用組合物對(duì)皮膚的一般活性和溫和性。這種中和優(yōu)選使用氫氧化鋁、氫氧化鉀、氫氧化鈉、 精氨酸或其它氨基酸和/或三乙醇胺中的一種或多種。典型的類(lèi)視黃醇包括，但不限于視黃酸(例如全反式或13-順式)及其衍生物、視 黃醇(維生素A)及其酯類(lèi)，諸如棕櫚酸視黃醇酯、乙酸視黃醇酯和丙酸視黃醇酯及其鹽?？梢园凑毡绢I(lǐng)域中已知的操作步驟進(jìn)一步配制本發(fā)明的局部用組合物以便制成 化妝品組合物，諸如乳液、凝膠、霜?jiǎng)?、化妝水、調(diào)理劑、洗發(fā)劑、除臭劑、止汗劑、軟膏、膏狀 物、棒、粉餅、色筆、精華和漿液以及其它局部用化妝品載色劑。還設(shè)想可以將本發(fā)明的局部 用組合物摻入遞送系統(tǒng)，諸如脂質(zhì)體和局部用貼劑、帶子和噴霧劑。澤瀉棺物的使用方法在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明包括改善與皮膚相關(guān)的外觀美感，包括毛發(fā)和體臭 的方法，包括對(duì)皮膚和毛發(fā)施用含有至少一種澤瀉植物的成分的組合物。在一個(gè)具體的實(shí) 施方案中，所述的成分為在藥學(xué)、生理學(xué)、化妝品和皮膚病學(xué)上可接受的介質(zhì)中的澤瀉提取 物，并且其用量可有效處理、減少、預(yù)防和/或改善過(guò)量皮脂產(chǎn)生的征兆、油性或發(fā)亮的皮 膚、痤瘡傾向的皮膚、與過(guò)量皮脂產(chǎn)生相關(guān)的油發(fā)和體臭、過(guò)量皮下脂肪和脂肪團(tuán)。含有在 介質(zhì)中的澤瀉提取物的組合物優(yōu)選刺激脂解，抑制PPAR- γ、硬脂酰輔酶A去飽和酶或脂連 蛋白以便處理、減少、預(yù)防和/或改善這些與皮膚相關(guān)的情況。優(yōu)選局部施用含有澤瀉成分 的組合物。本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及施用有效量的植物或來(lái)源于其中的植物提取物以便 誘導(dǎo)對(duì)皮膚或毛發(fā)受侵害區(qū)域脂解的方法。脂解為甘油三酯類(lèi)被水解成甘油和游離脂肪酸 的過(guò)程。脂解將游離脂肪酸(FFA)釋放入血流，其中它們可以被脂肪細(xì)胞再酯化或輸送至 其它組織且在整個(gè)體內(nèi)發(fā)揮其它作用。脂肪細(xì)胞中甘油三酯類(lèi)的分解導(dǎo)致游離脂肪酸和甘 油釋放入介質(zhì)。植物優(yōu)選澤瀉，且更優(yōu)選澤瀉的提取物。澤瀉植物或其提取物可用作脂解 誘導(dǎo)物，且由此可以處理或減少與過(guò)量皮脂累積、產(chǎn)生或分泌相關(guān)的情況以及皮下脂肪，包 括脂肪團(tuán)。在上述方法的一個(gè)實(shí)施方案中，將在局部用組合物中的有效量的PPAR增量調(diào)節(jié) 抑制劑施用于受侵害區(qū)域。優(yōu)選PPAR增量調(diào)節(jié)抑制劑為澤瀉植物或其提取物，更優(yōu)選所述 的提取物來(lái)自澤瀉植物的根莖。過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體Y (PPAR-y)在結(jié)構(gòu)上屬于 核轉(zhuǎn)錄因子超家族，并且對(duì)該受體的激活具有生理學(xué)和病理學(xué)意義，特別是控制脂質(zhì)代謝 和炎癥反應(yīng)。核激素受體為配體依賴(lài)性胞內(nèi)蛋白，它們?cè)谕ㄟ^(guò)合適的配體激活后通過(guò)結(jié)合 特異性DNA序列刺激特異性基因的轉(zhuǎn)錄。PPAR-Y活性通過(guò)結(jié)合小親脂性配體得到調(diào)節(jié)， 所述的小親脂性配體主要為來(lái)源于通常受PPAR-γ控制的營(yíng)養(yǎng)或代謝途徑的脂肪酸。據(jù)稱(chēng)PPAR-Y為有利于脂肪細(xì)胞分化和能量?jī)?chǔ)存的前饋途徑的中心杯。澤瀉植物或其提取物可 用作PPAR增量調(diào)節(jié)抑制劑，由此可以提供對(duì)痤瘡和脂肪團(tuán)的積極作用。本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及將用于抑制硬脂酰輔酶A去飽和酶的有效量的植物 或來(lái)源于其中的植物提取物施用于受侵害區(qū)域的方法。植物優(yōu)選澤瀉，且更優(yōu)選澤瀉的提 取物。調(diào)節(jié)細(xì)胞膜的脂質(zhì)組成以便維持膜流動(dòng)性。該過(guò)程中所涉及的關(guān)鍵酶為膜結(jié)合的 硬脂酰-輔酶A去飽和酶(S⑶)，其為從飽和脂肪酸細(xì)胞合成單不飽和脂肪酸中的限速酶。 飽和與單不飽和脂肪酸的適當(dāng)比例促成了膜流動(dòng)性。油酸和棕櫚油酸為脂肪庫(kù)和膜磷脂中 的主要單不飽和脂肪酸。這些脂肪酸通過(guò)硬脂肪酰-輔酶A去飽和酶合成。因此調(diào)節(jié)硬 脂酰-輔酶A去飽和酶具有相當(dāng)大的生理學(xué)重要性且其活性對(duì)膳食改變、激素失衡、溫度改 變、金屬、醇、過(guò)氧化物酶體增殖物和酚類(lèi)化合物敏感。澤瀉植物或其提取物可用作SCD活 性抑制劑，由此可以處理或減少與過(guò)量皮脂累積、產(chǎn)生或分泌相關(guān)的情況以及皮下脂肪，包 括脂肪團(tuán)。本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案涉及將抑制脂連蛋白的有效量的植物或來(lái)源于其中的 植物提取物施用至皮膚或毛發(fā)受侵害區(qū)域的方法。植物優(yōu)選澤瀉，且更優(yōu)選澤瀉的提取物。 脂肪細(xì)胞表達(dá)各種蛋白質(zhì)，這些蛋白質(zhì)在葡萄糖和脂質(zhì)代謝的穩(wěn)態(tài)控制方面起作用，包括 稱(chēng)作脂肪細(xì)胞補(bǔ)體相關(guān)蛋白的30-kDa蛋白(Acrp30)或脂連蛋白，即脂肪細(xì)胞因子。脂肪細(xì) 胞分泌脂連蛋白因胰島素刺激而得到增強(qiáng)，而減少的表達(dá)與胰島素抵抗相關(guān)，從而提供了 對(duì)II型糖尿病與肥胖癥之間的關(guān)聯(lián)性的支持(Nedvidkova J等“脂連蛋白，即脂肪細(xì)胞衍 生的蛋白質(zhì)”-Physiol Res. ,Nov. 15,2004 ；Meier U和Gressner AM. “能量代謝的內(nèi)分泌調(diào) 節(jié)瘦蛋白、生長(zhǎng)素釋放肽、脂連蛋白和抗性蛋白的病理生化和臨床化學(xué)方面的綜述”-Clin Chem. 50 (9) :1511-25,2004 ；GiI-Campos M等“脂連蛋白，即胰島素抵抗與肥胖癥中缺少的 一環(huán)”-Clin Nutr. 23 (5) :963_74，2004 ；將所有這些文獻(xiàn)引入本文作為參考)。已經(jīng)表明將 非胰島素依賴(lài)性0型)糖尿病的發(fā)生與脂連蛋白分泌的失調(diào)相關(guān)(Putz DM等“肥胖癥、 2型糖尿病和單藥物療法中的脂連蛋白和C反應(yīng)性蛋白”-Metabolism 53(11) =1454-61, 2004 ；Gil-Campos，文獻(xiàn)同上；將這兩篇文獻(xiàn)均引入本文作為參考)。在對(duì)肥胖癥與2型糖 尿病之間相關(guān)性的支持方面，已經(jīng)證實(shí)循環(huán)脂連蛋白水平的降低與胰島素抵抗相關(guān)并且脂 連蛋白看來(lái)是脂肪組織與整體葡萄糖代謝相關(guān)聯(lián)的有效胰島素強(qiáng)化劑(Shetty GK等“糖尿 病患者和處于糖尿病風(fēng)險(xiǎn)中的受試者與代謝因子、炎癥標(biāo)記和血管反應(yīng)性相關(guān)的循環(huán)脂連 蛋白和抗性蛋白水平”-Diabetes Care. 27(10) :2450-7,2004 ；Schulze MB 等“患有 2 型糖 尿病的男性中脂連蛋白與血糖控制、血脂和炎癥標(biāo)記之間的關(guān)系”-Diabetes Care. 27(7) 1680-7，2004;將這兩篇文獻(xiàn)均引入本文作為參考)。澤瀉植物或其提取物可用作脂連蛋白 產(chǎn)生抑制劑，由此可以處理或減少與過(guò)量皮脂累積、產(chǎn)生或分泌相關(guān)的情況以及皮下脂肪， 包括脂肪團(tuán)。本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案涉及改善與皮膚相關(guān)的情況的外觀美感的方法，并且包 括對(duì)皮膚施用或通過(guò)定向遞送方式導(dǎo)入組合物，所述的組合物包括一種或多種澤瀉成分， 其用量可有效改善與皮膚相關(guān)和與過(guò)量皮脂產(chǎn)生和皮下脂肪過(guò)量累積或產(chǎn)生相關(guān)的情況 的外觀美感。本領(lǐng)域技術(shù)人員可以理解，例如，可以通過(guò)按照用于給予這類(lèi)組合物的常規(guī)技術(shù) 局部施用如本文所述的化妝品組合物進(jìn)行化妝品處理，包括使用本發(fā)明的含有植物提取物、組分和/或構(gòu)成成分的組合物。常規(guī)和通常實(shí)施的技術(shù)包括將霜?jiǎng)?、化妝水、凝膠、面 膜、漿液、軟膏、貼劑、化妝品、卸妝乳、除臭劑、止汗劑或防曬組合物施用至皮膚；還設(shè)想以 噴霧作為施用形式。
具體實(shí)施例方式下列實(shí)施例描述了本發(fā)明的具體方面以便解釋本發(fā)明并且為本領(lǐng)域技術(shù)人員提 供有關(guān)本發(fā)明方法的描述。這些實(shí)施例不應(yīng)用來(lái)限定本發(fā)明，因?yàn)檫@些實(shí)施例僅提供了用 于理解和實(shí)施本發(fā)明及其各個(gè)方面的具體方法。實(shí)施例1可以通過(guò)使用本領(lǐng)域眾所周知的水-有機(jī)溶劑提取的方法從天然原料中提取本 發(fā)明的植物提取物。一種這樣的提取方法如下所述。提取物的制備下文描述了制備用于制備本發(fā)明組合物的提取物的合適的方法。由新鮮的澤瀉根莖中制備提取物的方法通過(guò)首先洗滌并且干燥植物原料來(lái)進(jìn)行。 然后通過(guò)手工將干燥的植物原料壓碎和磨碎成粉末。將磨碎的重量的植物材料在70°C下和 在相同重量的50%乙醇/水溶液中提取一次，約30分鐘。所述的材料作為液體提取物保 留，不干燥提取的材料。然后可以將這種液體材料在化妝品配制過(guò)程中加入到水相中。實(shí)施例2細(xì)胞培養(yǎng)從液氮中取出一小瓶冷凍保存的正常人表皮角質(zhì)化細(xì)胞(成年人或新生兒)并且 放入37°C的水浴中約1-2分鐘或直到完全融化。然后從水浴中取出小瓶并且擦掉過(guò)量的 水。將小瓶放入細(xì)胞培養(yǎng)罩中使之處于無(wú)菌狀態(tài)。用70%乙醇擦拭小瓶以風(fēng)干30秒。當(dāng) 在細(xì)胞培養(yǎng)罩中時(shí)，從小瓶中取出細(xì)胞并且放入50ml試管。在攪動(dòng)試管的同時(shí)滴加合適的 生長(zhǎng)培養(yǎng)基(5ml)，使得細(xì)胞與培養(yǎng)基的混合物均勻，同時(shí)限制因冷凍培養(yǎng)基導(dǎo)致的滲透性 改變引起的細(xì)胞死亡。將培養(yǎng)基05ml)加入到50ml試管中以使體積達(dá)到30ml。將培養(yǎng) 基/細(xì)胞溶液(15ml)加入到兩個(gè)75cm2燒瓶中，或?qū)⑴囵B(yǎng)基/細(xì)胞溶液(5ml)加入到6個(gè) 25cm2燒瓶中。重新蓋上燒瓶并且水平放入37°C的含有5% CO2的加濕保溫箱中M小時(shí)。 M小時(shí)后，抽吸舊的培養(yǎng)基并且將處于室溫的新鮮生長(zhǎng)培養(yǎng)基(15ml)加入到細(xì)胞上。在加 入新鮮生長(zhǎng)培養(yǎng)基之前，使用無(wú)蓋的室溫水浴使其達(dá)到室溫。將含有細(xì)胞與新鮮培養(yǎng)基的 燒瓶放回到37°C保溫箱中。反復(fù)用新鮮培養(yǎng)基替換燒瓶中的舊的培養(yǎng)基，直到達(dá)到所需的 匯合度(75% )0鋪板和處理當(dāng)正常人表皮角質(zhì)化細(xì)胞達(dá)到所需匯合度時(shí)，將它們從保溫箱中取出并且使用真 空阱抽吸出培養(yǎng)基。將Hank氏緩沖鹽水溶液(HBSS ；IOml的IX ；Mediatech, Inc. ；Herndon, VA)放入燒瓶并且沖洗整個(gè)表面。然后抽吸HBSS。加入在5ml體積中的胰蛋白酶(0.25% 溶液；Mediatech，Inc. ) 0將燒瓶放回到保溫箱中8分鐘。然后從保溫箱中取出燒瓶并且 向每個(gè)燒瓶中加入15ml胰蛋白酶中和溶液(IX ;CascadeBiologics，Inc. ；Portland, OR) 以便中和胰蛋白酶。從燒瓶中取出培養(yǎng)基/細(xì)胞溶液并且放入50ml聚丙烯試管。使用臺(tái) 式離心機(jī)在室溫下以IlOOrpm旋轉(zhuǎn)細(xì)胞6分鐘。在旋轉(zhuǎn)細(xì)胞后，將它們重新懸浮于補(bǔ)充了人角質(zhì)化細(xì)胞生長(zhǎng)因子(Cascade Biologies, Inc. )、1 %青霉素/鏈霉素(Mediatech， Inc.)的生長(zhǎng)培養(yǎng)基(基礎(chǔ)培養(yǎng)基含有氯化鈣的Epilife 培養(yǎng)基(Cascade Biologies, Inc.)中。通過(guò)上下吸移重新懸浮細(xì)胞。然后將細(xì)胞培養(yǎng)物放入含有5% CO2的37°C加濕 保溫箱內(nèi)的IOOmm組織培養(yǎng)物處理的平板的IOml體積中孵育至達(dá)到75%匯合度。當(dāng)達(dá)到 匯合度時(shí)，取出培養(yǎng)基并且代之以含有特定濃度的測(cè)試活性成分的新鮮生長(zhǎng)培養(yǎng)基。將每 種測(cè)試活性成分稀釋在含有賦形劑(即水、乙醇、DMS0)和測(cè)試活性成分的10%儲(chǔ)備溶液小 瓶中的生長(zhǎng)培養(yǎng)基中。與測(cè)試活性成分一起測(cè)試每種載體作為對(duì)照。將IOOmm組織培養(yǎng)物 處理的平板放回到含有5% CO2的37°C加濕保溫箱內(nèi)保持不同的時(shí)間，以便建立用于測(cè)試 活性成分的時(shí)間進(jìn)程。在1小時(shí)、4小時(shí)、8小時(shí)、24小時(shí)和32小時(shí)時(shí)收集組織培養(yǎng)平板。 在每一時(shí)間點(diǎn)時(shí)，抽吸生長(zhǎng)培養(yǎng)基并且用IX磷酸鹽緩沖鹽水洗滌細(xì)胞。除去IX PBS并且 將IOOmm組織培養(yǎng)平板包裹在石蠟?zāi)ぶ胁⑶覂?chǔ)存在-80°C下至需要為止。實(shí)施例3脂解試驗(yàn)在96孔平板中培養(yǎng)人皮下前脂肪細(xì)胞(批號(hào)SLOOM ；年齡39. 8和BMI 28. 69)并 且使其在沒(méi)有測(cè)試化合物存在下分化約2周至匯合，即達(dá)到使用塑料平板無(wú)法觀察到的鋪 滿(mǎn)的單層細(xì)胞。脂解試驗(yàn)通過(guò)測(cè)定釋放入培養(yǎng)基的甘油的量來(lái)檢測(cè)化合物對(duì)脂解的作用。 就脂解試驗(yàn)而言，取出培養(yǎng)基并且用IX濃度的Krebs-Ringer碳酸氫鹽緩沖液將細(xì)胞輕輕 洗滌3次，所述的緩沖液即一種用于維持pH和滲透平衡的平衡鹽溶液(KRB ;Zen Bio, Inc.； Research Triangle Park, NC)。除去在各孔中的KRB并且加入200 μ 1/孔的KRB的新鮮的 等分部分。每次洗滌一排孔(1次)以確保細(xì)胞保持濕潤(rùn)并且附著于平板上。取出所有KRB 并且用150 μ 1/孔的對(duì)照品以或用150 μ 1/孔的各自為0.1%的測(cè)試化合物(重新懸浮于 含有BSA的KRB中)處理細(xì)胞。試驗(yàn)按一式三份進(jìn)行。將平板在37°C下溫育5小時(shí)。 在處理結(jié)束時(shí)，從試驗(yàn)平板中取出100 μ 1/孔的條件培養(yǎng)基并且加入到新的96孔平板的相 應(yīng)孔中。向新平板中加入甘油試驗(yàn)試劑(ΙΟΟμΙ/孔)。通過(guò)GPO Trinder試驗(yàn)(Zen-Bio， Inc ；Research Triangle Park, NC)測(cè)定甘油濃度。然后在25°C下將新平板孵育15分鐘。 在MOnm處測(cè)定新平板各孔的光密度。用澤瀉處理人皮下前脂肪細(xì)胞在與標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品相比時(shí)導(dǎo)致脂解誘導(dǎo)達(dá)到約890% (參見(jiàn)表1)。表1
澤瀉脂解誘導(dǎo) 抑制的脂連 抑制的 抑制的硬脂酰-輔酶A去 蛋白 PPAR- ν 飽和醇890%729%15-30%15-30% 實(shí)施例4脂連蛋白抑制試驗(yàn)測(cè)定測(cè)試化合物對(duì)脂連蛋白的作用。將使用過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR) Y誘導(dǎo)物誘導(dǎo)產(chǎn)生脂質(zhì)的人皮下脂肪細(xì)胞用于處理(批號(hào)SL00M ；年齡39. 8和BMI 28. 69)。向細(xì)胞中加入兩種濃度的測(cè)試化合物(0. 1%和1%)。在使用人脂連蛋白ELISA處理3天后測(cè)定脂連蛋白的分泌。針對(duì)人脂連蛋白的特異性抗體對(duì)(由kn Bio, Inc.制 備)_ 一種固定在孔上以便俘獲測(cè)試樣品上的脂連蛋白，而另一種結(jié)合俘獲的脂連蛋白用 于檢測(cè)。使存在于測(cè)試樣品中的脂連蛋白夾在固定化抗體與第二抗體之間并且通過(guò)下列步 驟檢測(cè)首先加入與辣根過(guò)氧化物酶(HRP)結(jié)合的抗IgG抗體且然后加入引起通過(guò)顏色改 變標(biāo)記的HRP的酶促反應(yīng)的底物。脂連蛋白的濃度與在450nm處測(cè)定的顏色強(qiáng)度成正比。 使用同時(shí)測(cè)定的脂連蛋白標(biāo)準(zhǔn)溶液的吸收度值計(jì)算測(cè)試樣品的濃度。在與標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品相比時(shí)，澤瀉導(dǎo)致了顯著的脂連蛋白抑制。在有澤瀉存在下脂連 蛋白被抑制達(dá)729% (參見(jiàn)，表1)。實(shí)施例5PPAR-Y抑制試驗(yàn)Azgen, LLC(Saunderstown, RI)測(cè)定了草藥制劑對(duì)過(guò)氧化物酶體增殖物激活的Y 受體(PPAR-Y)調(diào)節(jié)的基因激活的作用。F.C.Jensen等在1964年3月在來(lái)源于雄性成年 非洲綠猴腎的CV-I細(xì)胞中使用PPAR-Y表達(dá)構(gòu)建體和包含PPAR-γ應(yīng)答元件(PPARE)的 螢火蟲(chóng)螢光素酶報(bào)道基因進(jìn)行了瞬時(shí)共轉(zhuǎn)染試驗(yàn)。使用雙重螢光素酶報(bào)道基因試驗(yàn)系統(tǒng)測(cè) 定了螢光素酶活性?；诒尘皩?duì)照發(fā)光信號(hào)和提取物處理的孔與來(lái)自對(duì)照的孔之比使螢火 蟲(chóng)發(fā)光信號(hào)標(biāo)準(zhǔn)化。然后用一種已知的PPAR-γ誘導(dǎo)物Citiglizone(IOyM)在添加或不 添加提取物的情況下處理轉(zhuǎn)染的細(xì)胞。陽(yáng)性反應(yīng)表明活性物質(zhì)抑制PPAR-γ誘導(dǎo)和由此影 響對(duì)脂質(zhì)產(chǎn)生的控制的能力。在比較中使用50%溶劑對(duì)照品。未發(fā)現(xiàn)使用澤瀉的PPAR-γ抑制具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。在有澤瀉存在下，PPAR-Y被 抑制約達(dá)15-30% (參見(jiàn)，表1)。實(shí)施例6硬脂酰-輔酶A去飽和酶(S⑶)試驗(yàn)Azgen，LLC測(cè)定了草藥制劑對(duì)硬脂酰-輔酶A去飽和酶(S⑶)調(diào)節(jié)的基因抑制的 作用。使用S⑶表達(dá)構(gòu)建體和包含S⑶應(yīng)答元件的螢火蟲(chóng)螢光素酶報(bào)道基因進(jìn)行了瞬時(shí)共 轉(zhuǎn)染試驗(yàn)。使用雙重螢光素酶報(bào)道基因試驗(yàn)系統(tǒng)測(cè)定了螢光素酶活性?；诒尘皩?duì)照發(fā)光 信號(hào)和草藥處理的孔與來(lái)自對(duì)照的孔之比使螢火蟲(chóng)發(fā)光信號(hào)標(biāo)準(zhǔn)化。未發(fā)現(xiàn)使用澤瀉的硬 脂酰輔酶A去飽和酶抑制具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。澤瀉抑制硬脂酰輔酶A去飽和酶約達(dá)15-30% (參見(jiàn)，表1)。將本文引述的所有專(zhuān)利、專(zhuān)利申請(qǐng)、公布的PCT申請(qǐng)和論文、書(shū)籍、參考文獻(xiàn)、參考 手冊(cè)和文摘完整地引入本文作為參考，以便更充分地描述本發(fā)明所屬技術(shù)領(lǐng)域的發(fā)展水平。因?yàn)榭梢栽诓幻撾x本發(fā)明范圍和實(shí)質(zhì)的情況下對(duì)上述主題進(jìn)行各種改變，所以意 圖是上述描述中包含的或所附權(quán)利要求中定義的所有主題均解釋為對(duì)本發(fā)明的描述和說(shuō) 明。能夠根據(jù)上述教導(dǎo)對(duì)本發(fā)明進(jìn)行許多修改和變型。
權(quán)利要求
1.局部用組合物，包含(a)足以減少選自下列的情況的化妝品、皮膚病學(xué)、藥學(xué)或生理學(xué)有效量的至少一種植 物提取物過(guò)量皮脂產(chǎn)生；過(guò)量皮下脂肪；PPAR受體增量調(diào)節(jié)；硬脂酰輔酶A去飽和酶增量 調(diào)節(jié)；和脂連蛋白產(chǎn)生增量調(diào)節(jié)；和/或其任意組合；和(b)化妝品、皮膚病學(xué)、藥學(xué)或生理學(xué)可接受的賦形劑。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的至少一種植物提取物為澤瀉。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述的提取物來(lái)自澤瀉植物的根莖。
4.權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的至少一種植物提取物以有效改善皮膚情況和 /或外觀美感的量存在。
5.權(quán)利要求1所述的組合物，其中將所述的組合物施用足以改善皮膚情況和/或外觀 美感的一段時(shí)間。
6.權(quán)利要求1所述的組合物，其中將所述的組合物每天至少一次施用，持續(xù)足以改善 皮膚情況和/或外觀美感的一段時(shí)間。
7.權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的至少一種植物提取物以占該組合物總重的約 0. 0001重量％ -約50重量％的量存在。
8.權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的提取物以占該組合物總重的約0.001重 量％ -約20重量％的量存在。
9.權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的至少一種植物提取物的量足以改善皮膚或毛 發(fā)情況和外觀美感，并且其中所述的情況選自一種或多種瑕疵、皮疹、脂肪團(tuán)、油性皮膚、 油發(fā)、油性頭皮、令人不快的體臭和/或其任意組合。
10.局部用組合物，包含(a)足以減少皮下脂肪產(chǎn)生的化妝品、皮膚病學(xué)、藥學(xué)或生理學(xué)有效量的澤瀉提取物；和(b)化妝品、皮膚病學(xué)、藥學(xué)或生理學(xué)可接受的賦形劑。
11.權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述的植物提取物減少選自下列的情況過(guò)量皮 脂產(chǎn)生；過(guò)量皮下脂肪；PPAR受體增量調(diào)節(jié)；硬脂酰輔酶A去飽和酶增量調(diào)節(jié)；和脂連蛋白 產(chǎn)生增量調(diào)節(jié)；和/或其任意組合。
12.權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述的植物提取物來(lái)自澤瀉植物的根莖。
13.權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述的植物提取物以有效改善皮膚情況和/或外 觀美感的量存在。
14.權(quán)利要求10所述的組合物，其中將所述的組合物施用足以改善皮膚情況和/或外 觀美感的一段時(shí)間。
15.權(quán)利要求10所述的組合物，其中將所述的組合物每天至少一次施用，持續(xù)足以改 善皮膚情況和/或外觀美感的一段時(shí)間。
16.權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.0001 重量％ -約50重量％的量存在。
17.權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.001 重量％ -約20重量％的量存在。
18.權(quán)利要求13所述的組合物，其中所述的植物提取物以足以改善皮膚或毛發(fā)情況和外觀美感的量存在，并且其中所述的情況選自一種或多種瑕疵、皮疹、脂肪團(tuán)、油性皮膚、 油發(fā)、油性頭皮、令人不快的體臭和/或其任意組合。
19.預(yù)防、改善、減少或處理過(guò)量皮下脂肪產(chǎn)生的方法，包括對(duì)有此需要的受試者給予 有效預(yù)防、改善、減少或處理過(guò)量皮下脂肪產(chǎn)生的量的權(quán)利要求1所述組合物。
20.權(quán)利要求19所述的方法，其中該組合物含有至少一種植物提取物，其中所述的提 取物為澤瀉。
21.權(quán)利要求20所述的方法，其中所述的提取物來(lái)源于澤瀉植物的根莖。
22.權(quán)利要求19所述的方法，其中將所述的組合物施用有效預(yù)防、改善、減少和/或處 理過(guò)量皮下脂肪產(chǎn)生的一段時(shí)間。
23.權(quán)利要求19所述的方法，其中通過(guò)每天局部施用，持續(xù)至少一周來(lái)給予該組合物。
24.權(quán)利要求19所述的方法，其中所述的組合物以足以改善皮膚情況和/或外觀美感 的量存在。
25.權(quán)利要求19所述的方法，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.0001重 量％ -約50重量％的量存在。
26.權(quán)利要求19所述的方法，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.001重 量％ -約20重量％的量存在。
27.權(quán)利要求M所述的方法，其中對(duì)有此需要的皮膚或毛發(fā)區(qū)域施用所述的組合物， 其用量足以改善皮膚或毛發(fā)情況和/或外觀美感，并且其中所述的情況選自一種或多種 瑕疵、皮疹、脂肪團(tuán)、油性皮膚、油發(fā)、油性頭皮、令人不快的體臭和/或其任意組合。
28.改善皮膚或毛發(fā)受侵害區(qū)域的情況或外觀美感的方法，包括局部施用有效改善受 侵害區(qū)域的情況或外觀美感的量的權(quán)利要求1所述組合物。
29.權(quán)利要求觀所述的方法，其中該組合物包含澤瀉提取物。
30.權(quán)利要求四所述的方法，其中該提取物來(lái)自澤瀉植物的根莖。
31.權(quán)利要求觀所述的方法，其中將該組合物施用有效改善受侵害區(qū)域的情況和/或 外觀美感的一段時(shí)間。
32.權(quán)利要求觀所述的方法，其中通過(guò)每天局部施用，持續(xù)至少一周來(lái)給予該組合物。
33.權(quán)利要求觀所述的方法，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.0001重 量％ -約50重量％的量存在。
34.權(quán)利要求28所述的方法，其中所述的植物提取物以占該組合物總重的約0.001重 量％ -約20重量％的量存在。
35.權(quán)利要求觀所述的方法，其中皮膚或毛發(fā)受侵害區(qū)域處于非疾病狀態(tài)，并且表現(xiàn) 出與選自下列的情況相關(guān)的特征一種或多種瑕疵、皮疹、脂肪團(tuán)、油性皮膚、油發(fā)、油性頭 皮、令人不快的體臭和其任意組合。
36.權(quán)利要求觀所述的方法，其中所述的情況為脂肪團(tuán)。
37.權(quán)利要求觀所述的方法，其中所述的情況為痤瘡。
38.權(quán)利要求觀所述的方法，其中所述的情況為油性皮膚。
39.權(quán)利要求28所述的方法，其中所述的情況為油發(fā)或油性頭皮。
全文摘要
本發(fā)明涉及澤瀉在化妝品及其組合物中的應(yīng)用。具體地，本發(fā)明描述了用于改善皮膚外觀，特別是處理、預(yù)防、改善、減少和/或消除皮下脂肪，諸如脂肪團(tuán)過(guò)量累積或產(chǎn)生或與皮脂過(guò)量累積、產(chǎn)生或分泌相關(guān)的情況，諸如痤瘡、油膩的面容、泛油的頭發(fā)或頭皮或令人不快的體臭的組合物和方法，通過(guò)局部施用包含澤瀉組分或其提取物的組合物來(lái)進(jìn)行。
文檔編號(hào)A61Q15/00GK102133164SQ201110051450
公開(kāi)日2011年7月27日 申請(qǐng)日期2005年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月22日
發(fā)明者H·H·王, M·D·海因斯 申請(qǐng)人:雅芳產(chǎn)品公司