專(zhuān)利名稱(chēng)：使用陽(yáng)離子表面活性劑防護(hù)牙齒侵蝕的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及使用具有抗微生物性質(zhì)的陽(yáng)離子表面活性劑保護(hù)牙齒和口腔。
背景技術(shù)：
牙齒侵蝕或牙齒磨損是牙齒結(jié)構(gòu)的喪失。本質(zhì)上說(shuō)，牙齒侵蝕是指牙齒的硬質(zhì)部 分、即所謂的牙釉質(zhì)的損耗。牙齒侵蝕由消耗碳酸飲料、果汁和高酸性食物引起。食物和飲 料中的酸能夠引起牙釉質(zhì)損耗，導(dǎo)致牙齒的侵蝕(過(guò)敏、變色、圓形齒、裂縫、嚴(yán)重過(guò)敏或形 成杯狀陷凹)?？赡芤鹧例X礦物質(zhì)永久喪失(牙齒侵蝕)的其他方面是化學(xué)物質(zhì)的作用、使用 磨損性清潔劑刷牙、或飲食性疾病，例如在嘔吐或反流過(guò)程中胃中產(chǎn)生的反酸，隨后與牙齒 相接觸。通常情況下，在消耗少量酸后，唾液中包含的鈣幫助正常的牙齒重新礦化過(guò)程。但 是，口腔中大量酸的存在從牙齒移除鈣的速度，比鈣能夠補(bǔ)充的速度更快，導(dǎo)致牙齒侵蝕。牙侵蝕的發(fā)病率和嚴(yán)重性，隨著酸性飲料和果汁消費(fèi)的增加而上升。已經(jīng)鑒定，酸 性飲料的PH和可滴定酸度是牙侵蝕發(fā)生和發(fā)展的主因；飲料中酸的濃度越高，它對(duì)牙齒造 成的損傷越大(Lussi，Caries Res. 1995 29 349~354)。因此，已經(jīng)公開(kāi)了用于改變酸性食物和飲料產(chǎn)品以便防止對(duì)牙齒的侵蝕效應(yīng)的方 法(美國(guó)專(zhuān)利6，383，473 ；美國(guó)專(zhuān)利6，319，490)。這些專(zhuān)利的作者提供了一種方法，通過(guò)向 用于經(jīng)口攝入的酸性組合物添加鈣化合物降低了牙齒侵蝕。還有其他現(xiàn)有技術(shù)在潔齒劑中使用降低牙釉質(zhì)溶解性的成分。在美國(guó)專(zhuān)利 3，914，404中，通過(guò)開(kāi)發(fā)新的潔齒劑(即漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)實(shí)現(xiàn)了這一目的， 所述潔齒劑中包含亞錫形式的錫作為合成的氨基羧酸的基本上不溶于水的、非離子性螯合 劑。當(dāng)含有磨損性清潔劑時(shí)，牙膏本身也是侵蝕的一個(gè)原因。其他方法聚焦于保護(hù)牙齒免于作為微生物生長(zhǎng)副產(chǎn)物的齒菌斑形成(US 2005/003155UUS 2006/019379UUS 2007/0014740 和 US2007/0140990)。與牙齒上菌斑形 成有關(guān)的問(wèn)題是菌斑聚集并產(chǎn)生牙齦炎、牙周炎、齲齒、口臭和牙石的傾向性。因?yàn)辇X菌斑 牢固附著于牙齒表面，它只有通過(guò)劇烈刷擦的方式才能困難地除去，而劇烈刷擦自身最終 可能導(dǎo)致牙侵蝕。上面引用的文獻(xiàn)描述了使用陽(yáng)離子表面活性劑的減少或防止菌斑形成的 口腔用組合物，其中所述陽(yáng)離子表面活性劑的一個(gè)例子是月桂酰精氨酸乙酯鹽酸鹽(LAE)。由于牙侵蝕的幾乎流行性的發(fā)生率，因此對(duì)于針對(duì)牙侵蝕提供保護(hù)的改進(jìn)的產(chǎn) 品，存在著持續(xù)的需求。因此，本發(fā)明的目的是保護(hù)牙齒對(duì)抗牙侵蝕。通過(guò)使用具有抗微生物性質(zhì)的特定陽(yáng)離子表面活性劑，本發(fā)明的目的得以解決。 優(yōu)選情況下，這些產(chǎn)品用于經(jīng)口攝入產(chǎn)品中，例如甜食、糖果、片劑、糖錠、棒棒糖、求斯糖 (chews)、果凍、膠糖、滴劑和干粉混合物，例如打算溶解在例如水中的飲料粉。陽(yáng)離子表面活性劑已知作為防腐劑使用在食品、美容產(chǎn)品和制藥工業(yè)中。陽(yáng)離子表面活性劑已被證明抗微生物增殖是高度有效的，同時(shí)一般來(lái)說(shuō)對(duì)于人類(lèi)和哺乳動(dòng)物攝入 來(lái)說(shuō)是安全的。出于所有這些原因，陽(yáng)離子表面活性劑在工業(yè)中是有吸引力的手段。已經(jīng)證實(shí)，源自于脂肪酸與酯化氨基二酸的縮合的式(1)的陽(yáng)離子表面活性劑，
是對(duì)抗微生物的高效保護(hù)性物質(zhì)。
權(quán)利要求
下式(1)的陽(yáng)離子表面活性劑用作保護(hù)牙齒對(duì)抗牙侵蝕的保護(hù)手段的應(yīng)用，所述陽(yáng)離子表面活性劑源自于脂肪酸與酯化氨基二酸的縮合其中X 是源自于有機(jī)或無(wú)機(jī)酸的抗衡離子，優(yōu)選為Br 、Cl 或HSO4 ，或以酚類(lèi)化合物為基礎(chǔ)的陰離子；R1是來(lái)自飽和脂肪酸或羥基酸的直鏈烷基鏈，具有8到14個(gè)碳原子，經(jīng)酰胺鍵與α 氨基酸基團(tuán)相連，R2是1到18個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，或芳香族基團(tuán)；R3是其中n是0到4。FPA00001193076000011.tif,FPA00001193076000012.tif
2.權(quán)利要求1的應(yīng)用，其中陽(yáng)離子表面活性劑以經(jīng)口使用的組合物形式施用，所述經(jīng) 口使用的組合物例如為甜食、糖果、片劑、糖錠、棒棒糖、求斯糖、果凍、膠糖、滴劑或打算用 于溶解的飲料粉的干粉混合物。
3.權(quán)利要求2的應(yīng)用，用于經(jīng)口使用的組合物是口香糖或糖錠。
4.權(quán)利要求1或2的應(yīng)用，其中化合物以按重量計(jì)0.001%到5%、優(yōu)選為按重量計(jì) 0. 001%到2%的濃度存在于組合物中。
5.權(quán)利要求2到4任一項(xiàng)的應(yīng)用，通過(guò)食用、咀嚼或吮吸組合物進(jìn)行。
6.權(quán)利要求1到5任一項(xiàng)的應(yīng)用，其中化合物是精氨酸的月桂酰胺乙酯的鹽酸鹽 (LAE)。
7.用于經(jīng)口使用的組合物，例如甜食、糖果、片劑、糖錠、棒棒糖、求斯糖、果凍、膠糖、滴 劑、干粉混合物例如打算用于溶解的飲料粉，包含下式(1)的、源自于脂肪酸與酯化氨基二 酸的縮合的陽(yáng)離子表面活性劑
8.權(quán)利要求7的組合物，其中組合物包含膠基材料。
9.權(quán)利要求7或8的組合物，其中組合物包含合成和/或天然彈性體或橡膠及其混合物。
10.權(quán)利要求7到9一項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含樹(shù)膠、節(jié)路頓膠、古塔膠、糖 膠樹(shù)膠、丁二烯-苯乙烯共聚物、異丁烯與異戊二烯的共聚物、聚乙烯、聚異丁烯和/或聚酯 例如聚乙酸乙烯酯。
11.權(quán)利要求7到10—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中化合物分散在蠟或蠟粘合劑中。
12.權(quán)利要求7到11一項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中化合物囊封在聚合物包層中。
13.權(quán)利要求7到12—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中化合物分散在一團(tuán)形成作為基質(zhì)的連 貫網(wǎng)狀物的能水溶脹性纖維質(zhì)粉末或纖維中。
14.權(quán)利要求7到13—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含膠基基質(zhì)，所述膠基基質(zhì)包 含選自增塑劑和/或軟化劑的成分，例如卵磷脂、甘油單酯和甘油二酯、羊毛脂、硬脂酸、硬 脂酸鉀、三乙酸甘油酯和/或甘油。
15.權(quán)利要求7到14一項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含添加到膠基基質(zhì)中的蠟例 如蜂蠟和微晶體蠟，和/或添加到膠基基質(zhì)中的脂肪或油例如大豆和棉籽油。
16.權(quán)利要求15的組合物，其中蠟、脂肪或油占膠基重量的最多50%，優(yōu)選占膠基重量 的25到50%。
17.權(quán)利要求7到16—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含大約1 2重量比的微晶體蠟與部分氫化的大豆油的組合。
18.權(quán)利要求7到17—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含優(yōu)選選自山梨糖醇、木糖 醇、三氯蔗糖、環(huán)己烷氨基磺酸鹽和/或甘草甜素的一種增量甜味劑。
19.權(quán)利要求7到18—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物含有胡椒薄荷、留蘭香、冬青、肉 桂和/或薄荷醇。
20.權(quán)利要求7到19一項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物含有香料和清涼劑，其含量為組 合物重量的O到10%，更優(yōu)選為組合物重量的0. 1到0. 5%。
21.權(quán)利要求7到20—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物含有囊封的陽(yáng)離子化合物，其中 用于囊封的材料包括可食用油質(zhì)物質(zhì)例如脂肪和油、糖類(lèi)蛋白、硬脂精和/或甘油單酯和 甘油二酯產(chǎn)品，例如低芥酸油菜籽、棉籽和/或大豆油。
22.權(quán)利要求7到21—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含陽(yáng)離子化合物與另一種表 面活性劑的組合，所述另一種表面活性劑例如為高HLB值表面活性劑例如聚山梨酸酯。
23.權(quán)利要求7到22—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物是口香糖或糖錠。
24.權(quán)利要求7到23—項(xiàng)或多項(xiàng)的組合物，其中組合物包含陽(yáng)離子表面活性劑，所述陽(yáng) 離子表面活性劑的量為按重量計(jì)0. 001到5%，優(yōu)選為按重量計(jì)0. 001到2%。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含Nα-月桂酰基-L-精氨酸乙酯鹽酸鹽(LAE)、用于保護(hù)口腔和牙齒的組合物的應(yīng)用、相應(yīng)的組合物以及用于保護(hù)牙齒的相應(yīng)方法。由于牙侵蝕的幾乎流行性的發(fā)生率，因此對(duì)于針對(duì)牙侵蝕提供保護(hù)的改進(jìn)的產(chǎn)品，存在著持續(xù)的需求。因此，本發(fā)明的目的是保護(hù)牙齒以對(duì)抗牙侵蝕。令人吃驚的是，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)Nα-月桂酰基-L-精氨酸乙酯鹽酸鹽(LAE)及其鹽附著于牙齒并為牙齒提供保護(hù)，免于特別是由食品和飲料例如口香糖和糖錠(lozenge)中酸的作用而引起的侵蝕。本發(fā)明的特殊優(yōu)點(diǎn)是(a)牙齒由LAE及其類(lèi)似物持續(xù)涂層；(b)通過(guò)提供持續(xù)的成堿，涂層劑提供了中和菌斑酸的來(lái)源。這是因?yàn)長(zhǎng)AE中的精氨酸被口中牙齒上的細(xì)菌降解，產(chǎn)生了氨。因此，這種化學(xué)作用不僅提供了涂層保護(hù)，而且產(chǎn)生了堿以持續(xù)地維持pH平衡；以及(c)避免了使用磨損性清潔劑進(jìn)行刷擦。
文檔編號(hào)A61Q11/00GK101939057SQ200980104596
公開(kāi)日2011年1月5日 申請(qǐng)日期2009年2月11日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月13日
發(fā)明者伊娃·皮拉伊羅雷斯, 澤維爾·羅卡巴亞拉泊維拉, 羅杰·塞格雷特龐斯, 薩吉·菲格拉斯羅加 申請(qǐng)人:米雷特實(shí)驗(yàn)室股份公司