一種治療初發(fā)期白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法。它的原料部分是：吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、鋅和谷胱甘肽，輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。本發(fā)明的滴眼液其有效成分具有顯著的協(xié)同增效作用，對初發(fā)期白內(nèi)障有很好的療效，特別適用于初期老年性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障患者，可提高人體的生理機(jī)能，能加速眼前節(jié)血運(yùn)循環(huán)和營養(yǎng)代謝，改善晶狀體囊的通透性，恢復(fù)其生理屏障效應(yīng)，有效控制晶狀體渾濁，促進(jìn)渾濁吸收。
【專利說明】
一種治療初發(fā)期白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
:
[0001]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種治療初發(fā)期白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法，該滴眼液的有效成分具有顯著的協(xié)同增效作用。
【背景技術(shù)】
:
[0002]世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，全世界因白內(nèi)障致盲的患者約2000萬，國內(nèi)也有700萬以上。白內(nèi)障是我國乃至世界首位致盲性疾病，盡管手術(shù)治療白內(nèi)障的技術(shù)在不斷完善，但不可避免的手術(shù)風(fēng)險、嚴(yán)重的術(shù)后并發(fā)癥以及由此而引起的經(jīng)濟(jì)問題等，仍難以解決與日俱增的白內(nèi)障患者的需要。美國國立眼科研究所曾推算，如果能延緩10年白內(nèi)障的發(fā)生，可減少50%白內(nèi)障手術(shù)。因此，尋找有效的抗白內(nèi)障藥物具有重要的科學(xué)意義和社會效益。白內(nèi)障的發(fā)病是多種機(jī)制綜合作用的結(jié)果，因此治療白內(nèi)障的藥物種類也是多樣的，制備有效、安全、具有協(xié)同作用的藥物治療白內(nèi)障具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。
[0003]卩比諾克辛鈉(pirenoxinesodium):是以醌類發(fā)生學(xué)說為基礎(chǔ)而合成的一類藥物。易透過晶狀體囊膜而進(jìn)入晶狀體，阻止醌體對晶狀體可溶性蛋白的氧化、變性和混濁化作用；能抑制醛糖還原酶活性，阻止糖尿病性白內(nèi)障的發(fā)生。阿司匹林可延緩白內(nèi)障的發(fā)病進(jìn)程。牛磺酸(taurine):?；撬峒?-氨基乙烷磺酸，它是抗氧化劑，能清除體外系統(tǒng)中的羥基自由基和超氧陰離子。動物實(shí)驗(yàn)證明，經(jīng)牛黃酸處理能明顯抑制或延緩不同類型白內(nèi)障發(fā)生和發(fā)展，其作用機(jī)制與其提高了晶狀體中?；撬岷?、增加了抗氧化特性、保護(hù)了巰基免受氧化等有重要關(guān)系。谷胱甘肽和微量元素有抗氧化功能，具有推遲白內(nèi)障發(fā)展的作用。
[0004]目前白內(nèi)障的藥物治療可分為:口服藥物與外用滴眼液。由于在人體血液與眼之間存在著血-房水屏障，能阻止某些藥物在眼部達(dá)到有效治療濃度。有些藥物若全身給藥往往達(dá)到中毒劑量才能在眼組織內(nèi)達(dá)到治療濃度。而有些藥物則根本不能透過血-房水屏障，因此，作用于眼的藥物，多數(shù)情況下仍以局部應(yīng)用為主。近年來隨著藥用輔料的開發(fā)與利用及新技術(shù)應(yīng)用于眼用給藥的研究，使得制備眼局部應(yīng)用的滴眼液更趨于穩(wěn)定。

【發(fā)明內(nèi)容】

:
[0005]本發(fā)明目的是提供一種治療初發(fā)期白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法。
[0006]本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的:它是由吡諾克辛鈉、阿司匹林、?；撬帷⑽?、鋅、谷胱甘肽按一定比例構(gòu)成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
[0007]這種復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分中各組分構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:批諾克辛鈉0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，?；撬?0-80份，硒(以Se計(jì))0.1-0.5份，鋅(以Zn計(jì))10-25份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
[0008]復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分各組分優(yōu)選的構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:批諾克辛鈉0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，?；撬?0-75份，硒(以Se計(jì))0.2-0.4份，鋅(以Zn計(jì))15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。
[0009]復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質(zhì)酸鈉0.3%、甘油10.%、氯化鈉9%、尼泊金甲酷0.2 %、薄荷腦0.1 %、注射用水適量。
[0010]復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的制備方法；將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林，?；撬?、硒、鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?。調(diào)節(jié)PH值為7.0-7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0011]復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑，它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。
[0012]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之一是應(yīng)用吡諾克辛鈉、阿司匹林搭配多營養(yǎng)因子的合理組方，適用于各種初發(fā)期白內(nèi)障的治療:
[0013]吡諾克辛鈉與晶狀體水溶性蛋白質(zhì)有較強(qiáng)的結(jié)合力，可競爭性抑制醌類物質(zhì)對眼晶狀體可溶解性蛋白質(zhì)的氧化、變性和混濁，緩解白內(nèi)障的病情發(fā)展。用于糖尿病性白內(nèi)障及外傷性和老年性白內(nèi)障初期的治療。
[0014]阿司匹林可延緩白內(nèi)障的發(fā)病進(jìn)程，其抗白內(nèi)障機(jī)制有四種:1、抑制非酶性蛋白質(zhì)糖基化，即阿司匹林與晶體蛋白中賴氨酸殘基結(jié)合，阻止葡萄糖與賴氨酸的非酶性糖基化反應(yīng)，并可防止晶體蛋白聚合物形成；2、抑制晶體蛋白的氨基甲酰化，阿司匹林的乙?；c晶體蛋白的氨基酸基團(tuán)結(jié)合，阻斷了氨基酸殘基甲酰化反應(yīng)，使蛋白分子表面的正常電荷配布免遭破壞，從而維持了晶體蛋白的正常結(jié)構(gòu)；3、抑制脂質(zhì)過氧化，阿司匹林的乙酰基可優(yōu)先奪取晶體蛋白的活性氨基位點(diǎn)，避免了脂質(zhì)過氧化給晶體帶來的損害；4、阿司匹林通過抑制膜上的環(huán)氧化酶使晶體細(xì)胞膜上的鈣通道失活，從而防止晶體蛋白多肋鏈的聚合反應(yīng)。
[0015]牛磺酸是一種磺基氨基酸，在人體內(nèi)大量存在，具有保護(hù)細(xì)胞和組織免受氧化損傷的作用，晶狀體具有蓄積牛磺酸的能力，但隨著白內(nèi)障的病程發(fā)展，晶狀體的中?；撬岷拷档?，如果及時補(bǔ)充晶狀體中的?；撬?，可發(fā)揮其抗氧化作用、膜穩(wěn)定作用等以預(yù)防白內(nèi)障的發(fā)生。
[0016]硒:在眼睛虹膜及晶狀體內(nèi)含量最高，人體長期缺硒，能使晶體產(chǎn)生自由基，使含硒的谷膚甘膚過氧化物酶減少，晶狀體受過氧化氫的損害，就引發(fā)白內(nèi)障等疾病。補(bǔ)硒能清除眼晶狀體內(nèi)的自由基，使晶狀體內(nèi)保持透明狀態(tài)。鋅:參與人體內(nèi)多種酶的代謝，是維持視力的重要元素。
[0017]谷胱甘肽是人體正常細(xì)胞中廣泛存在的一種生物活性物質(zhì)，而白內(nèi)障患者的晶狀體中谷胱甘肽的含量和活性偏低，影響了體內(nèi)正常的代謝反應(yīng)，成為白內(nèi)障發(fā)病可能的原因之一。因此，補(bǔ)充晶狀體細(xì)胞中的谷胱甘肽成為延緩白內(nèi)障發(fā)病的治療方法之一，谷胱甘肽滴眼劑在白內(nèi)障的臨床治療中也被廣泛使用。
[0018]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之二是本品直接滴入眼內(nèi)，吸收迅速，兼具治療效果和保健效果，克服了口服藥易經(jīng)胃腸道導(dǎo)致的效價降低，提高了生物利用度。
[0019]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之三是本發(fā)明的滴眼液對白內(nèi)障有很好的療效，特別適用于初期老年性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障患者，可提高人體的生理機(jī)能，能加速眼前節(jié)血運(yùn)循環(huán)和營養(yǎng)代謝，改善晶狀體囊的通透性，恢復(fù)其生理屏障效應(yīng)，有效控制晶狀體渾濁，促進(jìn)渾濁吸收。【具體實(shí)施方式】:
[0020]為了幫助本領(lǐng)域的專業(yè)技術(shù)人員更全面的理解本發(fā)明，詳細(xì)敘述本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】，但所列舉的實(shí)施例不以任何方式限制本發(fā)明的權(quán)利。
[0021]實(shí)施例1:
[0022]卩比諾克辛鈉0.16g、阿司匹林0.4g、?；撬?5g、硒化卡拉膠10mg、甘氨酸鋅2g、谷膚甘膚0.3g、尼泊金甲酷0.2g、薄荷腦0.1g0
[0023]將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林、?；撬帷⑽?、甘氨酸鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢琛Ｕ{(diào)節(jié)PH值為7.0 —
7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0024]滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天為一療程。
[0025]實(shí)施例2:
[0026]卩比諾克辛鈉0.18g、阿司匹林0.4g、?；撬?8g、硒化卡拉膠14mg、甘氨酸鋅2.4g、谷膚甘膚0.4g、尼泊金甲酷0.3g、薄荷腦0.19g。
[0027]將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林、?；撬?、硒、甘氨酸鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?。調(diào)節(jié)PH值為7.0 —
7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0028]滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天為一療程。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種治療初發(fā)期白內(nèi)障的滴眼液，其特征在于它的原料部分是:吡諾克辛鈉、阿司匹林、?；撬帷⑽?、鋅和谷胱甘肽，輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。2.如權(quán)利要求1所述的，這種復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分中各組分構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:吡諾克辛鈉0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，牛磺酸50-80份，硒(以Se計(jì))0.1-0.5份，鋅(以Zn計(jì))10-25份，谷胱甘肽0.8 — 2.0份。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的，這種復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分各組分優(yōu)選的構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:吡諾克辛鈉0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，?；撬?0-75份，硒(以Se計(jì))0.2-0.4份，鋅(以Zn計(jì))15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的，這種復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質(zhì)酸鈉0.3%、甘油10.%、氯化鈉9%、尼泊金甲酷0.2%、薄荷腦0.1 %、注射用水適量。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的制備方法:將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林，牛磺酸、硒、鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢琛Ｕ{(diào)節(jié)pH值為7.0-7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑，其特征在于:它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方吡諾克辛鈉眼用制劑的適用范圍，其特征在于它主要用于治療初發(fā)期白內(nèi)障的患者，特別適用于輕度糖尿病性白內(nèi)障、年齡相關(guān)性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障初發(fā)期的患者。
【文檔編號】A61P27/12GK105879007SQ201410418618
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2014年8月25日
【發(fā)明人】王陸飛
【申請人】吉林大學(xué)