一種美白祛斑組合物、美白祛斑霜及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品領域，尤其涉及一種美白祛斑組合物、美白祛斑霜及其制備方 法。
【背景技術】
[0002] 色素沉著及色斑產生的原因比較復雜，如遺傳因素、內分泌失調、環(huán)境污染、紫外 線照射等，無論是哪一種原因引起的色素沉著和色斑，歸根結底均是由黑色素沉著造成的， 因此皮膚美白祛斑的主要途徑是抑制黑色素的產生。抑制黑色素的產生有多種方法，如抑 制酪氨酸酶的活力、清除活性氧或自由基、減少紫外線照射、阻止氧化反應發(fā)生等，均是減 少黑色素形成的有效方法。
[0003] 人們通過在化妝品中添加各種美白祛斑類物質，減輕或消除色斑，從而達到美白 祛斑的效果。較早的美白祛斑成分含有汞及其化合物或氫醌，由于毒性、刺激性較大，目前 已經被國家禁用。
[0004] 目前市場上常用的美白祛斑成分包括熊果苷及其衍生物、氫醌衍生物、曲酸及其 衍生物、果酸類、維生素 C及其衍生物以及一些具有美白祛斑功效的植物提取物成分等。其 中，熊果苷及其衍生物、氫醌衍生物、曲酸及其衍生物、果酸類等成分雖然效果較好，但是細 胞毒性以及刺激性相對較大，長期使用容易干擾皮膚的正常生理代謝機能，引起一些不良 的副作用，如降低皮膚的光保護作用、易反彈、皮膚過敏、接觸性皮炎等等。其他類型的美白 祛斑成分雖然安全性較高，但往往效果較慢，市場應用率不高。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明針對現(xiàn)有技術的不足，提供一種安全高效的美白祛斑組合物、美白祛斑霜 及其制備方法。
[0006] 本發(fā)明解決上述技術問題的技術方案如下：一種美白祛斑組合物，由以下成分組 成:抗壞血酸四異棕櫚酸酯1-3份、傳明酸0.5-1份、煙酰胺1.0-1.5份、龍頭竹提取液1-3份 和黃瓜提取液1-3份。
[0007] 其中，所述的龍頭竹提取液的提取工藝為:取龍頭竹竹葉進行兩次醇提，第一次加 入其8倍量的70wt %乙醇，第二次加入其6倍量的70wt %乙醇，經過濾、濃縮至無醇味，繼續(xù) 濃縮至比重為1.2,再加入濃縮膏重量的5倍純化水、10倍丁二醇和其重量1 %的苯氧乙醇， 攪拌均勻。
[0008] 所述的黃瓜提取液的提取工藝為:取黃瓜清洗、切成Icm薄片，再加入其10倍量的 蒸餾水，20KHz超聲30min后浸泡提取30min，再重復超聲提取兩次;過濾后，加入蒸餾水至提 取液重量為投料量的11倍，加入苯甲酸鈉為投料量的5%，攪拌至苯甲酸鈉完全溶解。
[0009] 本發(fā)明第二方面公開了含有上述美白祛斑組合物的美白祛斑霜，其組分按重量百 分比計為：1-3 %美白祛斑組合物、1.5 %聚山梨醇酯-60、1.5 %山梨坦硬脂酸酯、0.75 % PEG-100硬脂酸酯、0.75%甘油硬脂酸酯、3%鯨蠟硬脂醇、0.5%硬脂酸、4%辛酸/癸酸甘油 三酯、4%角鯊烷、2%聚二甲基硅氧烷、0.1%羥苯甲酯、0.1 %羥苯丙酯、5% 丁二醇、5%甘 油、0.3%漢生膠、1.0%海藻糖、0.6%苯氧乙醇、0.2%香精，余量為水。
[0010]本發(fā)明第三方面公開了上述美白祛斑霜的制備方法，包括以下步驟：
[0011] (1)將1.5%聚山梨醇酯-60、1.5%山梨坦硬脂酸酯、0.75%PEG-100硬脂酸酯、 0.75%甘油硬脂酸酯、3%鯨蠟硬脂醇、0.5%硬脂酸、4%辛酸/癸酸甘油三酯、4%角鯊烷、 2 %聚二甲基硅氧烷、0.1 %羥苯甲酯和0.1 %羥苯丙酯加入油相鍋中，加熱至75-80 °C;
[0012] ⑵再將5 % 丁二醇、5%甘油、0.3 %漢生膠、1.0 %海藻糖和水加入7料目鍋，分散均 勻后，加熱至75-80 °C;
[0013] (3)將步驟（1)和步驟(2)的混合物料均轉移至乳化鍋中，均質5min，降溫至45°C， 再加入1-3%美白祛斑組合物、0.6%苯氧乙醇和0.2%香精，繼續(xù)降溫至35°C，攪拌均勻，即 得美白祛斑霜。
[0014] 本發(fā)明的有益效果是：
[0015] 1、本發(fā)明的美白祛斑組合物采用植物提取物與傳統(tǒng)美白成分進行復配，解決了傳 統(tǒng)美白祛斑活性成分安全性差、刺激性大的問題，同時可以提高美白活性成分的耐熱、耐氧 化、耐紫外線的能力，較其他美白祛斑成分更加安全，穩(wěn)定，高效，同時該組合物還具有抗 皺、抗衰老的功效。
[0016] 2、本發(fā)明中，傳明酸能夠抑制酪氨酸酶的活性，從而抑制黑色素的生成;抗壞血酸 四異棕櫚酸酯具有優(yōu)異的抗氧化性能，能夠將已生成的黑色素還原;煙酰胺能夠加速黑色 素代謝;龍頭竹提取液能夠緩解皮膚刺激、祛除皮膚黯??；小黃瓜提取液具有鎮(zhèn)靜、美白的 功效;五種成分合理搭配能夠起到協(xié)同增效的作用，既能達到較強的美白功效又溫和無刺 激。采用該美白祛斑組合物制成的美白祛斑霜，美白祛斑效果強，安全無刺激，無細胞毒性、 同時從黑色素生成以及代謝的全過程進行全方位的美白祛斑、不易反彈。
【具體實施方式】
[0017] 以下結合實例對本發(fā)明的原理和特征進行描述，所舉實例只用于解釋本發(fā)明，并 非用于限定本發(fā)明的范圍。
[0018] 實施例1美白祛斑組合物的制備
[0019] -種美白祛斑組合物，由以下成分組成：抗壞血酸四異棕櫚酸酯1份、傳明酸0.5 份、煙酰胺1.0份、龍頭竹提取液1份和黃瓜提取液1份。
[0020] 實施例2美白祛斑組合物的制備
[0021 ] -種美白祛斑組合物，由以下成分組成：抗壞血酸四異棕櫚酸酯2份、傳明酸0.5 份、煙酰胺1. 〇份、龍頭竹提取液2.0份和黃瓜提取液2.0份。
[0022]實施例3美白祛斑組合物的制備
[0023] -種美白祛斑組合物，由以下成分組成：抗壞血酸四異棕櫚酸酯3份、傳明酸1.0 份、煙酰胺1.5份、龍頭竹提取液3份和黃瓜提取液3份。
[0024] 實施例4美白祛斑組合物的相關試驗
[0025] 1.安全性評價
[0026] 1.1實驗原理
[0027]人體實驗，由特定實驗人群組成受試群體，測試受試者使用化妝品以及化妝品功 效成分前后引起人體皮膚不良反應的可能性。
[0028] 1.2試驗材料
[0029] 斑試器:北京北醫(yī)投資管理有限公司生產，圓形，直徑12_。
[0030] 斑試物:實施例1、實施例2、實施例3
[0031] 1.3實驗人群和測試時間
[0032]有效受試者共計30人，具體性別構成和年齡構成隨機確定(符合2007《化妝品衛(wèi)生 規(guī)范》納入、排除標準）。
[0033] 測試時間：48h。
[0034] 1.4實驗方法
[0035] 1.4.1按受試者入選標準選擇受試人員，人數(shù)為30例。
[0036] 1.4.2選用合格斑貼材料，將樣品放入斑試器內（樣品用量為0.020g-0.025g)，對 照孔為空白（不置任何物質）。將樣品和空白對照均貼于受試者的前臂曲側，用手掌輕壓使 之均勻地貼敷于皮膚上，持續(xù)24h。
[0037] 1.4.3去除斑貼器后間隔30min，待壓痕消失后觀察皮膚反應。
[0038] 1.4.4斑貼試驗后24h和48h分別再觀察一次，觀察皮膚反應。
[0039] 1.4.5皮膚不良反應分級標準見表1:
[0040]表1皮膚不良反應分級
[0041] 1.5結果解釋：
[0043] 30例受試者中出現(xiàn)1級皮膚不良反應的人數(shù)多于5例，或者出現(xiàn)2級皮膚不良反應 的人數(shù)多于2例，或者出現(xiàn)任何1例3級或3級以上皮膚不良反應時，判定受試物對人體有不 良反應。
[0044] K6實驗結果
[0045]此次斑貼試驗結果，根據(jù)2007《化妝品衛(wèi)生規(guī)范》的要求，判定三款美白祛斑組合 物對人體皮膚無不良反應。具體試驗結果見表2、3、4。
[0046] 表2去除斑試器0.5小時觀察結果
[0050] 表4去除斑試器48小時觀察結果
[0052] 2.美白功效檢測：
[0053] 2.1實驗原理:檢測3種樣品對B16細胞內黑色素含量的影響以及酪氨酸酶活性的 影響。
[0054] 2.2材料與方法：
[0055] 2.2.1細胞:小鼠黑色素瘤B16細胞
[0056] 2.2.2供試品：使用DMEM培養(yǎng)基避光稀釋，實施例1、實施例2、實施例3終濃度為 1%〇
[0057] 2.2.3主要試劑：
[0058] DMEM培養(yǎng)基(GIBCO);胎牛血清(Sciencell);左旋多巴（Sigma) ;8-M0P(TCI);胰蛋 白酶-EDTA(GIBCO);其他試劑均為國產分析純。
[0059] 2.2.4主要儀器
[0060] 倒置顯微鏡（OLYMPUS) ;M3讀板儀(Molecular Device);離心機（Thermo) ;6孔板、 T25細胞培養(yǎng)瓶。
[0061 ] 2.2.5細胞培養(yǎng)
[0062] 選擇對數(shù)生長期的B16細胞，經0.25 %胰蛋白酶消化，用含有10 %胎牛血清的DMEM 培養(yǎng)基傳代，置于培養(yǎng)箱37 °C，5 % C02環(huán)境中進行培養(yǎng)。
[0063] 2.2.6黑色素測定
[0064] 取對數(shù)生長期B16細胞，接種于T25細胞培養(yǎng)瓶，培養(yǎng)過夜。分別加入終濃度為1 % 的實施例1、實施例2和實施例3，100μΜ 8-M0P作為陽性對照，以未處理組做為細胞對照組。 培養(yǎng)48小時后，棄掉培養(yǎng)基，PBS洗滌1次，加入IM NaOH(H)%DMS0)，刮取收集細胞，放入80 °C水浴30分鐘，取上清液加入96孔板，M3讀板儀于475nm讀取吸光度值。
[0065] 黑色素含量變化=(測定孔OD值-空白對照OD值)/(細胞對照組OD值-空白對照OD 值）
[0066] 2.2.7酪氨酸酶活性測定
[0067] 取對數(shù)生長期B16細胞，接種于6孔細胞培養(yǎng)板，培養(yǎng)過夜。分別加入終濃度為1 % 的實施例1、實施例2、實施例3，1 ΟΟμΜ 8-M0P作為陽性對照，以未處理組做為細胞對照組，每 組2個復孔。培養(yǎng)48小時后，PBS洗滌1次，每孔加入100μΙ裂解液，冰上放置30min，刮取收集 細胞，離心取上清。
[0068] 取50μ1細胞上清液至96孔板，再加入50μ1 1%左旋多巴，37°C孵育1小時。M3讀板 儀于475nm讀取吸光度值。
[0069] 酪氨酸酶活性變化=(測定孔OD值-空白對照OD值)/(細胞對照組OD值-空白對照 OD值）
[0070] 2.3試驗結果：
[0071] 2.3.1供試品對黑色素含量的影響
[0072] 1 %濃度的實施例1、實施例2、實施例3均有不同程度的降低黑色素含量。
[0073]表5樣品對于B16細胞內黑色素含量的影響
[0075] 2.3