紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，具體涉及紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì)，從而使功能成分迅 速溶解吸收，發(fā)揮作用。崩解劑大都具有良好的吸水性和膨脹性，從而實現(xiàn)片劑的崩解，干 淀粉是常用的一類崩解劑，是指含水量在8~10%之間的淀粉，常用的有玉米淀粉或馬鈴薯 淀粉，它吸水性較強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性物料的片劑，但對易溶 性物料的崩解作用較差，這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差(Cha)，使片劑外面的水 不易通過溶液層而透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。
[0003] 紅薯（Ipomoea batatas)，又被稱之為地瓜、甘薯、白薯等，是一種天然可再生草本 植物，紅薯淀粉價格便宜且容易糊化。我國每年所產(chǎn)的紅薯淀粉面積高達1000 m 2以上，主要 應(yīng)用于食品工業(yè)，例如將其制備成粉絲、粉條，紅薯淀粉的應(yīng)用比較受限。
[0004] 隨著社會的發(fā)展，藥品生產(chǎn)商不僅更注重提高藥品的安全性，也更注重降低藥品 的成本，因此，本課題組擬利用紅薯淀粉展開崩解劑的研究。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用，不僅能 夠良好實現(xiàn)片劑的崩解，還大大降低片劑的成本。
[0006] 本發(fā)明采取下述技術(shù)方案達到所述目的：
[0007] 1、紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀粉和氧化紅薯 淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4。
[0008] 優(yōu)選的，所述紅薯淀粉與藥物的質(zhì)量比為0.1: 1。
[0009] 2、紅薯淀粉作為阿司匹林崩解劑的應(yīng)用，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀粉和氧化 紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4;紅薯淀粉與乙酰水楊酸的質(zhì)量比為0.1:1。
[0010] 3、紅薯淀粉作為阿司匹林片劑的崩解劑的應(yīng)用，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀粉 和氧化紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4;紅薯淀粉與乙酰水楊酸的質(zhì)量比為0.1: 1;所述阿司匹林片劑還包括滑石粉和紅薯淀粉漿，所述滑石粉與乙酰水楊酸的質(zhì)量比為 0.05:1;所述紅薯淀粉漿質(zhì)量濃度為25%，用量為片劑總重量的65~80%。
[0011]優(yōu)選的，所述阿司匹林片劑由乙酰水楊酸、紅薯淀粉、氧化紅薯淀粉、滑石粉和質(zhì) 量濃度為25 %的紅薯淀粉漿組成，各組分用量按重量比計依次為5:0.45:0.05:0.25:12，或 5:0.4:0.1:0.25:15,或5:0.375:0.125:0.25:17,或5:0.35:0.15:0.25:18,或5 :0.3:0.2: 0·25:20，或5:0·25:0·25:0·25:21。
[0012]優(yōu)選的，所述氧化紅薯淀粉由雙氧水氧化制備，具體為，首先配制濃度為〇. 25g/mL 的紅薯淀粉溶液，然后加入質(zhì)量分數(shù)36 %的雙氧水于常溫下氧化，待溶液的pH為6.0~6.5 時停止氧化，減壓抽濾，洗滌，最后烘干。
[0013] 優(yōu)選的，所述紅薯淀粉漿為常溫下將紅薯淀粉溶于水中獲得的淀粉漿。
[0014] 本發(fā)明的有益效果在于:本發(fā)明以紅薯淀粉作為藥物崩解劑，通過調(diào)整未氧化紅 薯淀粉和氧化后紅薯淀粉的最佳比例，獲得的片劑可以在Imin內(nèi)崩解完全。另外，氧化淀粉 具有較強的粘性，可減少崩解劑中粘結(jié)劑的用量。氧化紅薯淀粉來源豐富，成本更低。
【附圖說明】
[0015] 圖1未氧化紅薯淀粉紅外圖譜；
[0016]圖2氧化紅薯淀粉紅外圖譜。
【具體實施方式】
[0017] 下面對本發(fā)明的優(yōu)選實施例進行詳細的描述。實施例中未注明具體條件的實驗方 法，通常按照常規(guī)條件或按照制造廠商所建議的條件。
[0018] 實施例1阿司匹林片劑制備
[0019] 取乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.45g，氧化紅薯淀粉0.05g，滑石粉0.25g，質(zhì)量濃度為 25%的紅薯淀粉漿12g。稱取乙酰水楊酸5g倒入研缽中，稱取紅薯淀粉0.45g混入研缽中，再 稱取0.05g的氧化紅薯淀粉，將三種粉末朝同一個方向攪拌均勻，然后逐漸加入淀粉漿制備 軟材，（軟材的標志為"握之成團，輕壓即散"將軟材過16目篩，輕輕擠壓，使得全部通過篩 子;將過篩后的軟材中進行干燥，中間適當攪拌軟材，使其受熱均勻，3小時后，軟材已被充 分干燥得到均勻的細顆粒;取出混勻的細顆粒放入研缽中攪拌，加入〇.25g的滑石粉和紅薯 淀粉漿同一方向攪拌均勻，得到阿司匹林粉末;將粉末進行壓片，壓片30粒。
[0020] 氧化紅薯淀粉制備步驟如下：首先稱取5g紅薯淀粉，然后量取20ml蒸餾水倒入紅 薯淀粉中充分溶解，最后加入質(zhì)量分數(shù)36 %的雙氧水2.6mL，將整個反應(yīng)液放入振蕩搖床中 常溫反應(yīng)，中間每隔半天用玻璃棒蘸取反應(yīng)液用pH試紙檢測是否反應(yīng)完全，待pH為6.0~ 6.5時停止反應(yīng)，取出反應(yīng)液，用真空栗進行減壓抽濾洗滌，最后烘干即可獲得氧化紅薯淀 粉。
[0021] 紅薯淀粉漿的制備過程如下:稱取5g的紅薯淀粉，將其倒入燒杯中，量取50ml的蒸 餾水倒入燒杯，用玻璃棒充分攪拌使其充分溶解，然后將燒杯用磁力攪拌器升溫攪拌至半 透明狀，所得即為紅薯淀粉漿。
[0022] 未氧化紅薯淀粉和氧化紅薯淀粉的紅外圖譜見圖1和圖2,由兩個圖對比可以看 出，雖然氧化前后的紅外圖譜整體差異不大，但不同是，氧化后1650CHT 1左右的羰基吸收峰 增強，這說明氧化產(chǎn)物的生成。由于氧化后紅薯淀粉的羰基增多，相應(yīng)地，其吸水性進一步 增強。
[0023] 制備平行的6組，6組片重和崩解時間如下：
[0025]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0026]實施例2阿司匹林片劑制備
[0027] 各組分含量為：乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.4g，氧化紅薯淀粉0.1 g，滑石粉0.25g， 質(zhì)量濃度為25 %的紅薯淀粉漿15g。
[0028] 氧化紅薯淀粉、紅薯淀粉漿及阿司匹林片劑的制備方法同實施例1。
[0029] 制備平行的6組，6組片重和崩解時間如下：
[0031]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0032]實施例3阿司匹林片劑制備
[0033]各組分含量為：乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.375g，氧化紅薯淀粉0.125g，滑石粉 0.25g，質(zhì)量濃度為25%的紅薯淀粉漿178。
[0034]氧化紅薯淀粉、紅薯淀粉漿及阿司匹林片劑的制備方法同實施例1。
[0035] 制備平行的6組，6組片重和崩解時間如下：
[0037]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0038]實施例4阿司匹林片劑制備
[0039]各組分含量為：乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.35g，氧化紅薯淀粉0.15g，滑石粉 0.25g，質(zhì)量濃度為25%的紅薯淀粉漿18g。
[0040]氧化紅薯淀粉、紅薯淀粉漿及阿司匹林片劑的制備方法同實施例1。
[0041 ] 制備平行的6組，6組片重和崩解時間如下：
[0043]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0044] 實施例5阿司匹林片劑制備
[0045] 各組分含量為：乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.3g，氧化紅薯淀粉0.2g，滑石粉0.25g， 質(zhì)量濃度為25 %的紅薯淀粉漿20g。
[0046] 氧化紅薯淀粉、紅薯淀粉漿及阿司匹林片劑的制備方法同實施例1。
[0047] 制備平行的6組，6組片重和崩解時間如下：
[0049]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0050] 實施例6阿司匹林片劑制備
[0051] 各組分含量為：乙酰水楊酸5g，紅薯淀粉0.25g，氧化紅薯淀粉0.25g，滑石粉 0.25g，質(zhì)量濃度為25%的紅薯淀粉漿21g。
[0052]氧化紅薯淀粉、紅薯淀粉漿的制備方法同實施例1。
[0053]所制備的片劑硬度在50~70N之間，符合我國藥典要求。
[0054]按照實施例1所述壓片的方法進行壓片，然后測定每顆片劑的質(zhì)量，加入磷酸緩沖 液，調(diào)節(jié)反應(yīng)液的PH為7.5,滿足模擬人體腸液pH7.5時的條件，測定崩解時限，結(jié)果如下(6 組平行實驗）：
[0056]按照實施例1所述壓片的方法進行壓片，然后測定每顆片劑的質(zhì)量，加入稀鹽酸溶 液調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH為1.5,滿足模擬人體胃液pHl.5時的條件，測定崩解時限，結(jié)果如下(6組 平行實驗）：
[0058]從以上模擬人體胃酸的pHl.5以及在堿性條件下的pH7.5數(shù)據(jù)我們不難得出，總體 來說:在堿性條件下的崩解時間最短，小于在中性條件下的崩解時間，而在酸性條件下的崩 解時間卻相對較長，比在在中性條件下更長，然而無論是酸性條件還是堿性條件下，崩解時 間都在Imin以內(nèi)。
[0059]最后說明的是，以上優(yōu)選實施例僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制，盡管通 過上述優(yōu)選實施例已經(jīng)對本發(fā)明進行了詳細的描述，但本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當理解，可以在 形式上和細節(jié)上對其作出各種各樣的改變，而不偏離本發(fā)明權(quán)利要求書所限定的范圍。
【主權(quán)項】
1. 紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用，其特征在于，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀粉和 氧化紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述紅薯淀粉與藥物的質(zhì)量比為0.1:1。3. 紅薯淀粉作為阿司匹林崩解劑的應(yīng)用，其特征在于，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀 粉和氧化紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4;紅薯淀粉與乙酰水楊酸的質(zhì)量比為 0.1:1。4. 紅薯淀粉作為阿司匹林片劑的崩解劑的應(yīng)用，其特征在于，所述紅薯淀粉由未氧化 紅薯淀粉和氧化紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25~4;紅薯淀粉與乙酰水楊酸的質(zhì)量 比為0.1:1;所述阿司匹林片劑還包括滑石粉和紅薯淀粉漿，所述滑石粉與乙酰水楊酸的質(zhì) 量比為0.05:1;所述紅薯淀粉漿質(zhì)量濃度為25%，用量為片劑總重量的65~80%。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的紅薯淀粉作為阿司匹林片劑的崩解劑的應(yīng)用，其特征在于，所 述阿司匹林片劑由乙酰水楊酸、紅薯淀粉、氧化紅薯淀粉、滑石粉和質(zhì)量濃度為25%的紅薯 淀粉漿組成，各組分用量按重量比計依次為5:0.45:0.05:0.25:12,或5:0.4:0.1:0.25:15， 或5:0.375:0.125:0.25:17,或5:0.35:0.15:0.25:18,或5:0.3:0.2:0.25:20,或5:0.25: 0.25：0.25：21〇6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的紅薯淀粉作為阿司匹林片劑的崩解劑的應(yīng)用，其特征在于，所 述氧化紅薯淀粉由雙氧水氧化制備，具體為，首先配制濃度為〇.25g/mL的紅薯淀粉溶液，然 后加入質(zhì)量分數(shù)36%的雙氧水于常溫下氧化，待溶液的pH為6.0~6.5時停止氧化，減壓抽 濾，洗滌，最后烘干。7. 根據(jù)權(quán)利要求4~6任一項所述的紅薯淀粉作為阿司匹林片劑的崩解劑的應(yīng)用，其特 征在于，所述紅薯淀粉漿為常溫下將紅薯淀粉溶于水中獲得的淀粉漿。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種紅薯淀粉作為藥物崩解劑的應(yīng)用，所述紅薯淀粉由未氧化紅薯淀粉和氧化紅薯淀粉組成，兩者的質(zhì)量比為1:0.25～4。本發(fā)明以紅薯淀粉作為藥物崩解劑，通過調(diào)整未氧化紅薯淀粉和氧化后紅薯淀粉的最佳比例，獲得的片劑可以在1min內(nèi)崩解完全。另外，氧化淀粉具有較強的粘性，可減少崩解劑中粘結(jié)劑的用量。氧化紅薯淀粉來源豐富，成本更低。
【IPC分類】A61K31/616, A61K47/36, A61K9/20
【公開號】CN105535984
【申請?zhí)枴緾N201511033987
【發(fā)明人】魏星躍, 王星敏, 李寧
【申請人】重慶工商大學
【公開日】2016年5月4日
【申請日】2015年12月31日