一種莫匹羅星軟膏的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種莫匹羅星軟膏的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]莫匹羅星(Mupirocin)又名假單孢菌酸A，是一種比較理想的皮膚表面抗菌制劑，在1985年由葛蘭素史克以“百多邦”(Bactroban)為商品名推向市場。美國FDA在1987年批準該藥在美國上市使用，我國在1993年批準中美史克制藥生產(chǎn)和銷售該藥品。莫匹羅星主要用于預(yù)防和治療革蘭氏陽性球菌引起的皮膚細菌感染疾病，例如膿皰病、癤腫、毛囊炎等原發(fā)性皮膚感染，及濕疹合并感染、潰瘍合并感染、創(chuàng)傷合并感染等繼發(fā)性皮膚感染疾病。莫匹羅星抗菌作用的主要機理在于抑制細菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)合成。
[0003]莫匹羅星的化學名為9-{4-[5-(2，3_環(huán)氧-5-羥基-4-甲基己基)-3，4_ 二羥基四氫P比喃_2_基]-3-甲基丁-2-稀駄氧}壬酸，分子式為C26H44O90。
[0004]目前，臨床應(yīng)用中，莫匹羅星的主要制劑有莫匹羅星鈣霜劑(以莫匹羅星鈣為活性成分)和莫匹羅星軟膏劑(以莫匹羅星為活性成分)兩種?，F(xiàn)有的中美天津史克制藥有限公司生產(chǎn)和銷售的莫匹羅星軟膏，其活性成分為莫匹羅星，軟膏基質(zhì)為聚乙二醇400(平均分子量為400，下同)和聚乙二醇3350。由于聚乙二醇3350在常溫下是固體，熔點約52°C，而聚乙二醇400在常溫下為液體，在配制冷卻過程中，當溫度低于52°C以后，聚乙二醇3350會先成顆粒狀析出，造成物料粗糙、稠度過大，灌裝過程中裝量無法控制，最終導(dǎo)致成品性狀不合格。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種粒度符合要求的莫匹羅星軟膏的制備方法。
[0006]為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案:
[0007]—種莫匹羅星軟膏的制備方法，所述莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為:主藥莫匹羅星1?5份、聚乙二醇3350 19?80份、聚乙二醇400 19?80份，所述方法包括以下步驟:
[0008](1)將聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0009](2)將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保溫30min，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解，得到物料；
[0010](3)開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55°C，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38°C，出料灌裝。
[0011 ]作為本發(fā)明進一步的方案:所述步驟(2)中，攪拌速度為60?120r/min。
[0012]作為本發(fā)明進一步的方案:所述出料灌裝得到的95%的物料粒度小于50μηι。
[0013]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是:
[0014]本發(fā)明通過開啟高速乳化頭，保持高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻至38°C，可以防止聚乙二醇3500快速成塊析出，確保95%的物料粒度小于50μπι，確保物料細膩，避免了由于物料粗糙、稠度過大所造成的灌裝過程中裝量無法控制的問題，最終制得的物料成品性狀合格。
【具體實施方式】
[0015]下面將結(jié)合本發(fā)明實施例，對本發(fā)明實施例中的技術(shù)方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發(fā)明一部分實施例，而不是全部的實施例?；诒景l(fā)明中的實施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發(fā)明保護的范圍。
[0016]實施例1
[0017]本發(fā)明實施例中，一種莫匹羅星軟膏的制備方法，所述莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為:主藥莫匹羅星1份、聚乙二醇3350 19份、聚乙二醇400 80份，所述方法包括以下步驟:
[0018](1)將聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0019](2)將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保溫30min，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解，得到物料；
[0020](3)開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55°C，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38°C，出料灌裝。
[0021]實施例2
[0022]本發(fā)明實施例中，一種莫匹羅星軟膏的制備方法，所述莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為:主藥莫匹羅星1份、聚乙二醇3350 80份、聚乙二醇400 19份，所述方法包括以下步驟:
[0023](1)將聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0024](2)將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保溫30min，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解，得到物料；
[0025](3)開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55°C，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38°C，出料灌裝。
[0026]實施例3
[0027]本發(fā)明實施例中，一種莫匹羅星軟膏的制備方法，所述莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為:主藥莫匹羅星5份、聚乙二醇3350 48份、聚乙二醇400 47份，所述方法包括以下步驟:
[0028](1)將聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0029](2)將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保溫30min，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解，得到物料；
[0030](3)開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55°C，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38°C，出料灌裝。
[0031]本發(fā)明通過開啟高速乳化頭，保持高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻至38°C，可以防止聚乙二醇3500快速成塊析出，確保95%的物料粒度小于50μπι，確保物料細膩，避免了由于物料粗糙、稠度過大所造成的灌裝過程中裝量無法控制的問題，最終制得的物料成品性狀合格。
[0032]對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，顯然本發(fā)明不限于上述示范性實施例的細節(jié)，而且在不背離本發(fā)明的精神或基本特征的情況下，能夠以其他的具體形式實現(xiàn)本發(fā)明。因此，無論從哪一點來看，均應(yīng)將實施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本發(fā)明的范圍由所附權(quán)利要求而不是上述說明限定，因此旨在將落在權(quán)利要求的等同要件的含義和范圍內(nèi)的所有變化囊括在本發(fā)明內(nèi)。
[0033]此外，應(yīng)當理解，雖然本說明書按照實施方式加以描述，但并非每個實施方式僅包含一個獨立的技術(shù)方案，說明書的這種敘述方式僅僅是為清楚起見，本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當將說明書作為一個整體，各實施例中的技術(shù)方案也可以經(jīng)適當組合，形成本領(lǐng)域技術(shù)人員可以理解的其他實施方式。
【主權(quán)項】
1.一種莫匹羅星軟膏的制備方法，所述莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為:主藥莫匹羅星1?5份、聚乙二醇335019?80份、聚乙二醇40019?80份，其特征在于，所述方法包括以下步驟: (1)將聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用； (2)將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保溫lOmin，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解，得到物料； (3)開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55°C，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38°C，出料灌裝。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的莫匹羅星軟膏的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，攪拌速度為60?120r/min。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的莫匹羅星軟膏的制備方法，其特征在于，所述出料灌裝得到的95%的物料粒度小于50μπι。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種莫匹羅星軟膏的制備方法，莫匹羅星軟膏按照質(zhì)量份的處方組成為：主藥莫匹羅星1～5份、聚乙二醇3350？19～80份、聚乙二醇400？19～80份；將聚乙二醇3350在80℃溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液；將主藥莫匹羅星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80℃保溫30min，慢速攪拌，確保主藥莫匹羅星完全溶解得到物料；開啟冷卻水，在冷卻過程中開啟快速攪拌，攪拌速度為600r/min，攪拌時間30min，直至冷卻至55℃，接著開啟高速乳化頭，保持3000r/min的高速剪切狀態(tài)，直至物料冷卻到38℃，出料灌裝。本發(fā)明制得的95％的物料粒度小于50μm，避免了灌裝過程中裝量無法控制的問題。
【IPC分類】A61K47/34, A61K31/351, A61P31/04, A61K9/06
【公開號】CN105412000
【申請?zhí)枴緾N201510809721
【發(fā)明人】戴小華, 羅傳國
【申請人】安徽新和成皖南藥業(yè)有限公司
【公開日】2016年3月23日
【申請日】2015年11月23日