防曬組合物及其使用方法
【專利說(shuō)明】
[0001] 相關(guān)申請(qǐng)的奪叉引用
[0002] 本申請(qǐng)要求2014年7月11日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)62/023, 401號(hào)的權(quán)益，其內(nèi)容 通過引用并入本申請(qǐng)中。
技術(shù)領(lǐng)域
[0003] 本發(fā)明一般地涉及可以用于防護(hù)皮膚免受來(lái)自太陽(yáng)的紫外線A(UVA)和紫外線 B(UVB)的輻射照射的有害影響的組合物。
【背景技術(shù)】
[0004] 幾種皮膚保濕和紫外防護(hù)組合物是目前可用的。這些組合物具有以下各種缺陷： 令人不愉悅的觸覺性能（如沉重、油膩或發(fā)黏的感覺）、低持久力（如從施用點(diǎn)迀移或淤積 的傾向，或者通過進(jìn)行僅一次清洗就容易地從皮膚移除的傾向）、保濕和/或紫外防護(hù)能力 不足以及低親和力性能。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明通過提供一種可化妝用的組合物來(lái)克服現(xiàn)有技術(shù)中的缺陷，所述組合物是 具有防護(hù)皮膚免受來(lái)自太陽(yáng)的UVA和UVB輻射的能力的穩(wěn)定且親和的制劑的形式。
[0006] 在一個(gè)方面，公開了一種包含以下成分的組合物：胡莫柳酯、奧替柳酯、氧苯酮、奧 克立林、阿伏苯宗、水解藻膠、海茴香（Crithmummaritimum)提取物和皮膚學(xué)上可接受的載 體。或者，在本發(fā)明的組合物中可以使用所述成分中的一種或任意組合。所述組合物內(nèi)成分 的量可以改變（例如，該量以重量百分比計(jì)可以低如〇. 000001 %，高如80%，或是其間的任 意范圍）。在一些方面，組合物包含能夠防護(hù)皮膚免受紫外線影響的有效量的胡莫柳酯、奧 替柳酯、氧苯酮、奧克立林和阿伏苯宗。在一些方面，組合物包含能夠調(diào)節(jié)皮膚、調(diào)理皮膚、 修復(fù)皮膚和/或減少皮膚老化跡象的有效量的海茴香提取物。在一些方面，組合物包含能 夠調(diào)節(jié)皮膚和/或保持皮膚水分的有效量的水解藻膠。在一些實(shí)施方案中，局部皮膚用組 合物包含：5重量％至20重量％的胡莫柳酯；1重量％至15重量％的奧替柳酯；1重量％至 10重量％的氧苯酮；〇. 5重量％至5重量％的奧克立林；0. 5重量％至5重量％的阿伏苯宗； 0. 0001重量％至0. 5重量％的水解藻膠；和0. 0001重量％至1重量％的海茴香提取物。
[0007] 在一些方面，組合物還包含浮游生物提取物。在一些方面，組合物包含能夠調(diào)節(jié)皮 膚、向皮膚提供脂肪酸、向皮膚提供抗氧化劑、向皮膚提供鋅、減少炎癥和/或防護(hù)皮膚免 受太陽(yáng)影響的有效量的浮游生物提取物。在一些方面，組合物包含〇. 00001重量％至1重 量％的浮游生物提取物。
[0008] 在一些方面，組合物還包含乙?；?1鯨蠟酯和抗壞血酸。在一些方面，組合 物包含能夠誘導(dǎo)增強(qiáng)皮膚舒適和/或放松的信號(hào)的釋放、調(diào)節(jié)令人不愉悅的感覺、促進(jìn)彈 性纖維成分的產(chǎn)生和/或增強(qiáng)皮膚的有效量的乙?；?1鯨蠟酯。在一些方面，組合物 包含能夠進(jìn)行光防護(hù)、防止太陽(yáng)損傷、減少曬傷細(xì)胞、減少黑色素和/或清除活性氧物質(zhì)的 有效量的抗壞血酸。在一些方面，組合物包含0. 001重量％至1重量％的乙酰基二肽-1鯨 蠟酯和0. 0001重量％至0. 1重量％的抗壞血酸。
[0009] 在一些方面，組合物還包含仙人果（Opuntiatuna)果提取物。在一些方面，組合 物包含能夠調(diào)節(jié)皮膚和/或使皮膚保濕的有效量的仙人果果提取物。在一些方面，組合物 包含0. 00001重量％至0. 1重量％的仙人果果提取物。
[0010] 在一些方面，組合物還包含腺苷。在一些方面，組合物包含0. 001重量％至1重 量％的腺苷。
[0011] 在一些方面，組合物還包含水。在一些方面，組合物包含35重量％至65重量％的 水。
[0012] 在一些方面，公開了還包含聚二甲基硅氧烷、丁二醇、苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、 苯甲酸C12-15烷基酯、碳酸二辛酯、甘油、鯨蠟硬脂醇聚醚-25、聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合 物和硅酸鎂鋁的組合物。在一些方面，組合物包含1重量％至15重量％的聚二甲基硅氧烷、 1重量％至10重量％的丁二醇、0. 5重量％至5重量％的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、0. 5重 量％至5重量％的苯甲酸C12-15烷基酯、0. 5重量％至5重量％的碳酸二辛酯、0. 5重量％ 至5重量％的甘油、0. 1重量％至5重量％的鯨錯(cuò)硬脂醇聚醚-25、0. 1重量％至5重量％的 聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物和0. 1重量％至5重量％的硅酸鎂鋁。
[0013] 在一些方面，組合物還包含苯甲醇和三乙醇胺。在一些方面，組合物包含0. 1重 量％至5重量％的苯甲醇和0. 01重量％至1重量％的三乙醇胺。
[0014] 在一些方面，組合物還包含二苯甲酸二丙二醇酯、丙烯酸酯/甲基丙烯酸C12-22 烷基酯共聚物、苯氧乙醇、二椰油酰乙二胺PEG-15二硫酸酯二鈉、戊二醇、醋酸生育酚酯、 辛甘醇、氫化卵磷脂、黃原膠、丙二醇、PPG-15硬脂醚苯甲酸酯和EDTA二鈉。在一些方面，組 合物包含0. 1重量％至5重量％的二苯甲酸二丙二醇酯、0. 1重量％至5重量％的丙烯酸酯 /甲基丙烯酸C12-22烷基酯共聚物、0. 1重量％至5重量％的苯氧乙醇、0. 1重量％至5重 量％的二椰油酰乙二胺PEG-15二硫酸酯二鈉、0. 1重量％至5重量％的戊二醇、0. 1重量％ 至5重量％的醋酸生育酚酯、0. 1重量％至5重量％的辛甘醇、0. 1重量％至5重量％的氫 化卵磷脂、〇. 1重量％至5重量％的黃原膠、0. 1重量％至5重量％的丙二醇、0. 1重量％至 5重量％的PPG-15硬脂醚苯甲酸酯和0. 1重量％至5重量％的EDTA二鈉。
[0015] 在一些方面，局部皮膚用組合物還包含乳化劑。乳化劑可以是本文描述的或現(xiàn)有 技術(shù)已知的一種。在一些實(shí)施方案中，乳化劑包括月桂醇聚醚-3、PEG-4月桂酸酯、聚二甲 基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物、鯨蠟硬脂醇聚醚-25和二椰油酰乙二胺PEG-15二 硫酸酯二鈉中的一種或更多種?；蛘?，在本發(fā)明的組合物中可以使用所述成分的一種或任 意組合。組合物內(nèi)乳化劑的量可以改變（例如，該量以重量百分比計(jì)可以低如0. 000001%， 高如80%，或是其間的任意范圍）。在一些實(shí)施方案中，乳化劑為約5重量％至20重量％的 量。在一些實(shí)施方案中，局部皮膚用組合物還包含成膜劑。所述組合物內(nèi)成膜劑的量可以 改變（例如，該量以重量百分比計(jì)可以低如〇. 000001 %，高如80%，或是其間的任意范圍）。 在一些實(shí)施方案中，成膜劑為1重量％至20重量％。成膜劑可以是現(xiàn)有技術(shù)已知的或本文 描述的一種。在一些實(shí)施方案中，成膜劑包括苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯共聚物和 丙烯酸酯/甲基丙烯酸C12-22烷基酯共聚物中的一種或更多種。在一些實(shí)施方案中，局部 皮膚用組合物還包含選自以下的一種或更多種附加成分：一種或更多種防腐劑、調(diào)節(jié)劑、保 濕劑、pH調(diào)節(jié)劑、溶劑、增稠劑和螯合劑。在其他實(shí)施方案中，局部皮膚用組合物還包含一 種或更多種防腐劑。在一些實(shí)施方案中，防腐劑是不含對(duì)羥基苯甲酸酯和甲醛的。不含對(duì) 羥基苯甲酸酯和甲醛的防腐劑是現(xiàn)有技術(shù)已知的和本文描述的。
[0016] 在一些方面，組合物可以配制為乳液、潤(rùn)膚露、凝膠、精華或軟膏。在一些方面，組 合物可以配制為潤(rùn)膚露。在一些方面，組合物可以配制為精華。
[0017] 本公開的局部皮膚用組合物可以一天施用一次、兩次、三次、四或更多次。一旦施 用，組合物可以在皮膚上保持至少10分鐘、20分鐘、30分鐘或60分鐘、1小時(shí)、2小時(shí)、3小 時(shí)、4小時(shí)、5小時(shí)、6小時(shí)、7小時(shí)、8小時(shí)、9小時(shí)、10小時(shí)、11小時(shí)、或12小時(shí)或更久。局部 皮膚用組合物還可以包含本說(shuō)明書中公開的化妝品和/或藥物成分的任一種或任意組合。 例如，局部皮膚用組合物可以包含選自以下種類中的至少一種、兩種、三種、四種、五種、六 種、七種、八種、九種和/或十種的成分：（1)紫外吸收劑；（2)保濕劑；（3)抗氧化劑；(4)結(jié) 構(gòu)化劑；（5)乳化劑；(6)含硅酮的化合物；(7)精油；(8)增稠劑；(9)防腐劑；和/或（10) 調(diào)節(jié)劑。這類成分的量的范圍以組合物的重量或體積計(jì)可以從〇. 0001 %到99. 9%，或者是 在如本說(shuō)明書其它章節(jié)中所公開的范圍之間的任何整數(shù)或范圍。
[0018] 還期望可以選擇局部皮膚用組合物的黏度以達(dá)到希望的結(jié)果，例如根據(jù)希望的組 合物類型，該組合物的黏度可以從1cps到遠(yuǎn)超過1百萬(wàn)cps，或是其中可得到的任何范圍或 整數(shù)（舉例來(lái)說(shuō)，如在25°C下在布氏黏度計(jì)上用TC軸以2. 5rpm的轉(zhuǎn)速測(cè)量的2cps、3、4、5、 6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、 2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、 70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、 900000、lOOOOOOcps等）。在非限制性方面中，該組合物可以具有大約6至大約9的pH值。 在其它方面，pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。在其它方面，該組合物可 以是具有1、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55或更大的防曬指數(shù)（SPF)。該組合物可以 是防曬的潤(rùn)膚露、噴霧或乳霜。在具體的方面，局部皮膚用組合物可以是無(wú)油的、基本上無(wú) 水的和/或無(wú)水的。其它方面包括具有水的局部皮膚用組合物。
[0019] 還公開了用于使用本文描述的局部皮膚用組合物的方法。方法方面涉及用于防護(hù) 皮膚免受紫外輻射的方法，其包括對(duì)有此需要的皮膚施用本文描述的局部皮膚用組合物。 在一些實(shí)施方案中，將組合物施用到面部皮膚。在其他實(shí)施方案中，將組合物施用到使用者 的臂部或手部的皮膚?？梢詫⒔M合物施用腿部皮膚、臂部皮膚、軀干皮膚、頸部皮膚或骨盆 區(qū)域的皮膚。
[0020] 另外，該組合物還可以用于處理或預(yù)防多種皮膚癥狀。例如，該組合物可以用于 處理或預(yù)防細(xì)紋或皺紋、紅斑、敏感性皮膚或發(fā)炎的皮膚。在具體的方面，紅斑、敏感性皮 膚或發(fā)炎的皮膚是由皮膚曬傷、皮膚的電處理、皮膚燒傷、接觸性過敏、系統(tǒng)性過敏、皮膚中 毒、運(yùn)動(dòng)、昆蟲叮咬、細(xì)菌感染、病毒感染、真菌感染、原生動(dòng)物感染、按摩或風(fēng)吹性皮膚傷導(dǎo) 致的。在其它方面，以下額外地皮膚癥狀可以根據(jù)本說(shuō)明書和權(quán)利要求全文全文所公開的 方法和組合物來(lái)處理或預(yù)防：瘙癢癥、雀斑、蜘蛛狀血管病、老年斑、老年性紫癜、角化病、黃 褐斑、疹塊、結(jié)節(jié)、曬傷皮膚、皮炎（包括但不限于脂溢性皮炎、錢幣形皮炎、接觸性皮炎、過 敏性皮炎、剝脫性皮炎、口周皮炎和停滯性皮炎）、銀肩病、毛囊炎、酒渣鼻、痤瘡、膿皰病、丹 毒、紅癬、濕疹和其它炎性皮膚癥狀。在一些非限制性方面，皮膚癥狀可以是由暴露于紫外 線、衰老、刺激、長(zhǎng)期日照、環(huán)境污染、空氣污染、風(fēng)、寒冷、高溫、化學(xué)品、疾病病理性、煙熏或 營(yíng)養(yǎng)不良導(dǎo)致的。皮膚可以是面部皮膚或非面部皮膚（例如臂部、腿、手、胸、后背、腳等）。 該方法還可以包括確定需要皮膚處理的個(gè)體。個(gè)體可以是男性或女性。個(gè)體的年齡可以 是至少 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95 或更大，或者其中可得到的任何范圍。方法還可以包括局部施用對(duì)以下有效的量：提高皮膚 的角質(zhì)層更新速率；增加成纖維細(xì)胞中的膠原蛋白合成；提高細(xì)胞的抗氧化防御機(jī)制（例 如抗氧化劑的外源性添加可以支撐、補(bǔ)充或者預(yù)防皮膚細(xì)胞（例如角化細(xì)胞、黑色素細(xì)胞、 朗格漢斯細(xì)胞等）中的細(xì)胞抗氧化劑、如過氧化氫酶和谷胱甘肽的損失，所述抗氧化劑會(huì) 減少或預(yù)防對(duì)皮膚、細(xì)胞、蛋白質(zhì)和脂質(zhì)的氧化損傷）；抑制黑色素細(xì)胞中的黑素生成；減 少或預(yù)防對(duì)皮膚的氧化損傷（包括減少皮膚中脂質(zhì)過氧化物的量和/或蛋白氧化）。
[0021] 還預(yù)期包含本說(shuō)明書和權(quán)利要求全文所公開的組合物中的任何一種的試劑盒。在 特定的實(shí)施方案中，組合物包含在容器中。容器可以是瓶子、分配器或包裝。容器可以分配 預(yù)定量的組合物。在特定的方面，組合物以噴霧、團(tuán)塊或液體分配。容器可以在其表面上包 含標(biāo)記。該標(biāo)記可以是單詞、縮寫、圖片或符號(hào)。
[0022] 還預(yù)期了一種包含本發(fā)明的組合物的產(chǎn)品。在非限制性方面，該產(chǎn)品可以是化妝 品。該化妝品可以是本說(shuō)明書其它章節(jié)所述的那些，或是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的那些。產(chǎn) 品的非限制性實(shí)例包括保濕霜、乳霜、潤(rùn)膚露、柔膚水、粉底、晚霜、□紅、清潔劑、爽膚水、防 曬霜、面膜或抗老化產(chǎn)品。
[0023] 還預(yù)期了包含本發(fā)明的組合物的容器。在非限制性方面，容器可以是瓶子、金屬 管、層壓管、塑料管、分配器、高壓容器、阻隔性容器、包裝、分室、口紅容器、壓縮容器、能夠 保存化妝品組合物的化妝品盤或其它類型的容器，例如注射或吹塑成型的塑料容器，其中 保存分散體或組合物或期望的瓶子、分配器或包裝。容器可以具有噴霧、抽吸或擠壓機(jī)構(gòu)。
[0024] 在本發(fā)明的情況下還公開了實(shí)施方案1至25。實(shí)施方案1是局部皮膚用組合物， 其包含：胡莫柳酯；奧替柳酯；氧苯酮；奧克立林；阿伏苯宗；聚二甲基硅氧烷；丁二醇；苯 乙烯/丙烯酸酯共聚物；苯甲酸C12-15烷基酯；碳酸二辛酯；甘油；鯨蠟硬脂醇聚醚-25 ; 聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物；硅酸鎂鋁；乙酰基二肽-1鯨蠟酯；海茴香提取物；水解藻膠； 和抗壞血酸。實(shí)施方案2是實(shí)施方案1的局部皮膚用組合物，其中所述組合物包含能夠防 護(hù)皮膚免受紫外線影響的有效量的胡莫柳酯、奧替柳酯、氧苯酮、奧克立林和阿伏苯宗。實(shí) 施方案3是實(shí)施方案1的局部皮膚用組合物，其中所述組合物包含能夠誘導(dǎo)增強(qiáng)皮膚舒適 和/或放松的信號(hào)的釋放、調(diào)節(jié)令人不愉悅的感覺、促進(jìn)彈性纖維成分的產(chǎn)生和/或增強(qiáng)皮 膚的有效量的乙酰基二肽-1鯨蠟酯。實(shí)施方案4是實(shí)施方案1的局部皮膚用組合物，其中 所述組合物包含能夠調(diào)節(jié)皮膚、調(diào)理皮膚、修復(fù)皮膚和/或減少皮膚老化跡象的有效量的 海茴香提取物。實(shí)施方案5是實(shí)施方案1的局部皮膚用組合物，其中所述組合物包含能夠 調(diào)節(jié)皮膚和/或保持皮膚水分的有效量的水解藻膠。實(shí)施方案6是實(shí)施方案1的局部皮膚 用組合物，其中所述組合物包含能夠進(jìn)行光防護(hù)、防止太陽(yáng)損傷、減少曬傷細(xì)胞、減少黑色 素和/或清除活性氧物質(zhì)的有效量的抗壞血酸。實(shí)施方案7是實(shí)施方案1的局部皮膚用組 合物，其中所述組合物包含：5重量％至20重量％的胡莫柳酯；1重量％至15重量％的奧 替柳酯；1重量％至10重量％的氧苯酮；〇. 5重量％至5重量％的奧克立林；0. 5重量％至 5重量％的阿伏苯宗；1重量％至15重量％的