一種護膚去斑霜制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本
【發(fā)明內(nèi)容】
屬于化工制品的制備技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種護膚養(yǎng)顏化妝品的制備技術(shù)，特別是一種可使生物活性物質(zhì)快速滲透到作用部位的護膚去斑霜制劑的制備技術(shù)。
【背景技術(shù)】
[0002]人類皮膚的顏色及其分布狀況主要由分布于真皮層的黑色素細胞產(chǎn)生的黑色素所決定。真黑色素和類黑色素的種類繁多，但其大都含有羥基和含硫量高的巰基。現(xiàn)代醫(yī)學研究認為異常黑色素沉積的主要原因是由于皮膚中的活性氧自由基過度沉積所導致，強抗氧化劑可以有效地清除體內(nèi)自由基、對抗巰基形成并消除黑色素沉積，從而起到增白消斑和養(yǎng)護皮膚的作用。近年來，隨著本學科領(lǐng)域?qū)ζつw結(jié)構(gòu)、功能和新陳代謝的生物化學過程的深入了解，皮膚增白去斑制劑的研制已趨向于美容和護理并重，而且也更加突出了安全性和有效性。但是，由于人體皮膚和粘膜組織具有強大的屏障作用，傳統(tǒng)護膚去斑制劑經(jīng)皮滲透的作用非常有限，藥物很難滲透至相關(guān)部位，達到作用濃度，因而極大影響了臨床療效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于克服本領(lǐng)域前述現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足之處，提供一種制方科學且具有良好透皮效果和安全性能的護膚去斑霜制劑及其制備方法。
[0004]構(gòu)成本發(fā)明所述的護膚去斑霜制劑的物質(zhì)成份包括維生素C、份維生素E、對苯二酚、亞硫酸氫鈉、藥用級二氧化鈦、N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯、硅酸鋁鎂(SM凝膠)、去離子水、防腐劑和聚乙二醇400溶劑(PEG400)等，其物質(zhì)組分配方為:在每100份重量單位的成品制劑中含有I?3份維生素C、0.2?I份維生素E、1?3份對苯二酚、I?3份亞硫酸氫鈉、2?5份藥用級二氧化鈦、5?10份N，N- 二甲胺基乙酸月桂醇酯、8?10份硅酸鋁鎂、9?11份去離子水、不高于0.2份的防腐劑，其余為聚乙二醇400溶劑。
[0005]該護膚去斑霜制劑的實際產(chǎn)品是根據(jù)下述制備過程而獲得的:取聚乙二醇400溶劑，水浴加熱至100°C，在攪拌狀態(tài)下依次加入對苯二酚、維生素C、維生素E和二氧化鈦；將亞硫酸氫鈉溶入去離子水中，然后將水溶液加入聚乙二醇400溶劑中，攪拌均勻；在攪拌均勻的溶液內(nèi)加入硅酸鋁鎂，強力攪拌I?1.5小時，使凝膠完全化開；將溶液冷卻至25°C下，加入N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯和防腐劑，高速強力攪拌30?45分鐘后，即獲得產(chǎn)品。
[0006]在上述的物質(zhì)配方中，維生素C(又名抗壞血酸)是一種生物共輔因子和抗氧化劑，它在生物氧化還原和細胞呼吸中起重要作用，參與氨基酸代謝、膠原蛋白和組織細胞間質(zhì)的合成，用于防護紫外線輻射對皮膚的傷害。在本發(fā)明配方中，除使用維生素C外，也可以使用其衍生物，包括硬脂酸抗壞血酸酯、棕櫚酸抗壞血酸酯、二棕櫚酸抗壞血酸酯、抗壞血酸磷酸鎂酯等，其中棕櫚酸抗壞血酸酯和抗壞血酸磷酸鎂酯是經(jīng)皮吸收效果良好、性能穩(wěn)定的首選藥物。維生素E又名生育酚，它不僅具有自由基清除劑的功能，也能俘獲激發(fā)態(tài)的氧原子，防止細胞膜因氧化而損傷。維生素E可以穩(wěn)定人體內(nèi)過氧化歧化酶，防止紫外線輻射對皮膚造成的損傷，同時，它也可以直接作用于真皮層血管壁，持久穩(wěn)定地改善皮膚微循環(huán)，防止和延緩皮膚衰老。維生素E和維生素C配伍使用，可以更好地發(fā)揮臨床效果，防止皮膚粗糙、皸裂以及異常黑色素沉著，治療老年斑、雀斑、黃斑、毛囊性角化、肝斑和黑皮癥等。對苯二酚是安全常用的皮膚增白劑，它可以有效地組織黑色素的形成，在制劑中配以與其相同質(zhì)量分數(shù)的亞硫氫酸鈉，可用于防止對苯二酚氧化分解。二氧化鈦是目前美國、日本及歐共體國家均認可的安全有效的皮膚增白劑，其功效在于通過它的遮蓋作用來增白皮膚，鈉米級的二氧化鈦還可以防護紫外線輻射；此外。二氧化鈦也是一種可靠的催化劑，配伍使用能夠使維生素C、維生素E以及對苯二酚更好地發(fā)揮生物活性。
[0007]通常情況下，配方中的上述四種生物活性成份是很難溶解在同一個溶液體系中的，因為維生素E是油溶性物質(zhì)，很難與水溶性維生素C和對苯二酚配合使用，二氧化鈦既不溶于水，也不溶于大多數(shù)已知的化妝品溶劑，為此，選擇合適的溶劑以及溶液的增稠穩(wěn)定劑就成為本發(fā)明所述配方成功與否的一項關(guān)鍵技術(shù)。本發(fā)明配方采用聚乙二醇400為溶劑，用硅酸鋁鎂作溶液的增稠和穩(wěn)定劑。聚乙二醇即PEG400是由環(huán)氧乙烷與水或乙二醇逐步加成而制得的一種水溶性直鏈聚合物，根據(jù)相對分子質(zhì)量的大小不同，其物理形態(tài)可以從白色的粘液直至堅硬的蠟狀固體。PEG400的分子量為380?420，在常溫下是無色粘稠的液體，它可以充分溶解維生素C、維生素E和對苯二酚，在100°C的高溫下可以完全溶解二氧化鈦。另外，PEG400是非離子型惰性溶劑，在一般條件下非常穩(wěn)定，不會和透皮劑等活性物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)并因此影響到臨床效果。美國、日本和歐共體已將聚乙二醇列入食品添加劑中，其配方具有溫和性，使用后皮膚濕潤、柔軟、有愉悅的用后感覺。SM凝膠是由含有硅酸鋁鎂的礦石精制而成的天然無機粘劑，是無臭、略帶澀味、不燃、質(zhì)地軟滑的白色粉末，它安全無毒，溶液分散體系無粘塔和油膩感，在PEG400中經(jīng)長時間高速攪拌后高度分散，搭接成網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)，使多重自由溶液體系轉(zhuǎn)變?yōu)榫W(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)中的束縛溶液，形成非牛頓體類型的觸變性凝膠，具有在外力作用下懸浮液與凝膠無限可逆化的觸變性；這種凝膠物質(zhì)的化學穩(wěn)定性好、配伍性好，不氧化、不發(fā)酵，有著較好的增稠性、擴散性、懸浮性以及持水保濕性能，并具有一定的抗熱能力和熱穩(wěn)定性。
[0008]在本發(fā)明所述的物質(zhì)配方中，作為皮膚滲透增強劑的N，N- 二甲胺基乙酸月桂醇酯為一種由長鏈烷醇和氨基酸結(jié)合而成的分子結(jié)構(gòu)式為ch3(ch2)1(]ch2oocch2n(ch3)2的長鏈烷醇雙甲氨基醋酸酯制劑。N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯在0.5%?40%的濃度下可以溶解皮膚以及粘膜組織上皮細胞間隙的脂肪微粒，使藥物通過細胞間隙透至相關(guān)組織，由于它并不對皮膚角質(zhì)層和上皮細胞產(chǎn)生作用，因此不會損傷皮膚和粘膜上皮。增強劑在進入組織后可立即被組織細胞分泌的酯酶(esterases)切割分解成為長鏈烷醇和氨基酸，從而進一步被組織所代謝吸收。在去除透皮增強劑這一作用因子后，上皮細胞間隙的脂肪微粒可以重新自動凝固，因而不會對皮膚以及粘膜組織產(chǎn)生刺激和危害，患者施用后也不會發(fā)生過敏現(xiàn)象，無毒副作用和不良反應(yīng)。這種透皮增強劑和同類產(chǎn)品月桂氮卓酮相比，生物活性物質(zhì)可以高于月桂氮卓酮5?6倍的速度通過上皮和粘膜屏障而到達作用部位，從而極大地增強了藥物的療效。另外，該皮膚滲透增強劑也可以和真黑色素以及類黑色素中的羥基結(jié)合，帶動黑色素向皮膚深層滲透從而產(chǎn)生消斑效果。
[0009]制劑中使用的防腐劑由尼波金甲酯、尼波金乙酯、尼波金丙酯和尼波金丁酯按70: 10: 10: 10的比例混合配制而成。
[0010]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的創(chuàng)新性在于用N，N- 二甲胺基乙酸月桂醇酯與維生素C、維生素E、對苯二酚及二氧化鈦等生物活性成份配合，形成了新型的護膚去斑制劑，它可以高于傳統(tǒng)用劑5?6倍的速度通過上皮屏障到達作用部位，其藥物配方使用安全方便、效果明顯、無毒副作用、無皮膚刺激和過敏現(xiàn)象發(fā)生，易于被患者接受，因而其產(chǎn)品具有非常廣闊的市場前景。
[0011]實施方式實施例:
1、制備工藝:取質(zhì)量分數(shù)為67.3%的聚乙二醇400，水浴加熱至100°C，在攪拌狀態(tài)下依次溶入質(zhì)量分數(shù)為2%的對苯二酚、2%的維生素C、0.5%的維生素E和3%的二氧化鈦；取質(zhì)量分數(shù)為10 %的去離子水，溶入2 %的亞硫酸氫鈉，然后將水溶液加入PEG400溶液中，攪拌均勻；再在溶液內(nèi)加入質(zhì)量分數(shù)為8%的SM凝膠，強力攪拌I?1.5小時，使凝膠完全化開；將溶液冷卻至25°C溫度下，加入質(zhì)量分數(shù)為5%的N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯和質(zhì)量分數(shù)為0.2%的防腐劑，高速強力攪拌0.5小時后，即獲得產(chǎn)品。
[0012]2、使用方法:取少量護膚去斑霜涂抹于患處，充分揉搓，使局部皮膚發(fā)熱，0.5小時后，再涂抹一次，每日3?4次。兒童慎用。
[0013]3、療效觀察:中試階段對35例患者施用本發(fā)明所述的護膚去斑霜，在48小時之內(nèi)可消除一般性皮膚色斑，例如黃褐斑、曬斑、老年斑、蝴蝶斑、妊娠斑等；施用7天后，對于胎記、雀斑、手術(shù)后疤痕的消色作用也非常明顯；施用24小時后，皮膚開始變白、細膩柔潤。
【主權(quán)項】
1.一種護膚去斑霜制劑，其特征是在每100份重量單位的成品制劑中含有I?3份維生素C、0.2?I份維生素E、I?3份對苯二酚、I?3份亞硫酸氫鈉、2?5份藥用級二氧化鈦、5?10份N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯、8?10份硅酸鋁鎂、9?11份去離子水、不高于0.2份的防腐劑，其余為聚乙二醇400溶劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述護膚去斑霜制劑的方法，其特征在于包括以下的制備過程:取聚乙二醇400溶劑，水浴加熱至10(TC，在攪拌狀態(tài)下依次加入對苯二酚、維生素C、維生素E和二氧化鈦；將亞硫酸氫鈉溶入去離子水中，然后將水溶液加入聚乙二醇400溶劑中，攪拌均勻；在攪拌均勻的溶液內(nèi)加入硅酸鋁鎂，強力攪拌I?1.5小時，使凝膠完全化開；將溶液冷卻至25°C下，加入N，N- 二甲胺基乙酸月桂醇酯和防腐劑，高速強力攪拌30?45分鐘。
【專利摘要】一種護膚去斑霜制劑及其制備方法，取聚乙二醇400溶劑，水浴加熱至100℃，在攪拌狀態(tài)下依次加入對苯二酚、維生素C、維生素E和二氧化鈦；將亞硫酸氫鈉溶入去離子水中，然后將水溶液加入聚乙二醇400溶劑中，攪拌均勻；在攪拌均勻的溶液內(nèi)加入硅酸鋁鎂，強力攪拌1～1.5小時，使凝膠完全化開；將溶液冷卻至25℃下，加入N，N-二甲胺基乙酸月桂醇酯和防腐劑，高速強力攪拌30～45分鐘。
【IPC分類】A61Q19/00, A61Q19/02, A61K8/86
【公開號】CN105125418
【申請?zhí)枴緾N201410237422
【發(fā)明人】尹連花
【申請人】尹連花
【公開日】2015年12月9日
【申請日】2014年5月31日