包含至少一種熱彈性感覺劑的皮膚接合構件的制作方法
【專利說明】包含至少一種熱彈性感覺劑的皮膚接合構件
【背景技術】
[0001] 在剃刀刀片上使用剃刮助劑以在剃刮期間提供潤滑有益效果是已知的。參見例 如，美國專利 7, 121，754、6, 298, 558、5, 711，076、5, 134, 775、6, 301，785 和美國專利公布 2009/0223057、2006/0225285。也已經(jīng)公開了在剃刮助劑中使用某些涼爽感覺劑。參見例 如，美國專利公布 2007/0077331、2008/031166、2008/0300314Α1 ;美國專利 5, 451，404 和 7, 482, 373 ;以及W02007/036814A2。例如，已描述了可包括在剃刮助劑中以在接觸后遞送 清新涼爽感覺的涼爽劑和/或精油。然而，已經(jīng)報告，大量精油可在使用前由于揮發(fā)而損 失。參見美國專利5, 095, 619。美國專利5, 713, 131試圖通過將非揮發(fā)性涼爽劑例如非揮 發(fā)性薄荷醇類似物引入剃刮助劑中來解決這個潛在問題。包含薄荷醇和其它活性物質的 其它剃刮助劑的示例公開于美國專利5, 095, 619、6, 298, 558、6, 944, 952和6, 295, 733中。 還可參見，美國專利5, 653, 971 (公開了剃刮助劑，所述剃刮助劑包括改善的剃刮助劑復 合材料（或潤滑條），所述復合材料包含皮膚撫慰劑如薄荷醇與環(huán)糊精的包合配合物）和 5, 713, 131(公開了非揮發(fā)性涼爽劑，諸如涼爽劑 10、WS-3、WS-23、FrescolatML、Frescolat MGA和Menglytate)。還報告了這些剃刮助劑在使用期間遞送涼爽劑。
[0002] 然而，通常用于皮膚護理的許多成分不易于在常規(guī)擠出的剃刮助劑中使用。這是 因為許多剃刮助劑通過模具擠出或在高溫諸如約160°C至約180°C下以其它方式加工。配 制具有涼爽劑的擠出的剃刮助劑是具有挑戰(zhàn)性的，因為這些涼爽劑中的許多具有低于典型 的剃刮助劑擠出溫度的沸點。此外，擠出使剃刮助劑組合物經(jīng)受高壓，這也可增加涼爽劑的 降解。一種常用的涼爽劑為L-薄荷醇。已經(jīng)描述了該涼爽劑作為純成分加入剃刮助劑中， 但是據(jù)信涼爽效果受到所用的L-薄荷醇的濃度影響，并且由于其高揮發(fā)性而缺少儲存壽 命。具有較大涼爽強度的涼爽劑是已知的，但其趨于具有甚至更低的蒸發(fā)溫度，從而使其更 不可能適用于常規(guī)剃刮助劑中所用的高溫高壓。
[0003] 各種涼爽技術已經(jīng)在化妝品和/或口腔護理制劑中有所描述。參見例如，美國 專利公布 2009/0311206 和 2009/0306152 (兩者均轉讓給 Beiersdorf)、20060276667、 2010/0086498、2010/0086498、2011/0081303 和 2011/0082204。然而，并不是所有涼爽技術 均適于在普通剃刮助劑制造條件下加工。具體地，據(jù)信，一些涼爽技術太易揮發(fā)，從而其可 能在剃刮助劑制造過程中損失，或換句話講可變得具有較少活性，使得其在使用中不可感 知。因此，需要可經(jīng)受住皮膚接合構件制備方法，同時維持足夠的分子活性以提供有意義的 或持續(xù)時間長的涼爽有益效果的技術。

【發(fā)明內容】

[0004] 本發(fā)明的一個方面涉及皮膚接合構件，即適于與毛發(fā)移除裝置如剃刀或脫毛劑和 刮刀一起使用，所述皮膚接合構件包含基質，所述基質包含下列中的至少一種：水溶性聚合 物、潤膚劑、皂坯、以及它們的混合物；以及包含下式的薄荷烷羧酸-N-(4-甲氧基苯基）-酰 胺的至少一種熱彈性感覺劑：
[0005]
[0006] 熱彈性感覺劑可具有各種含量，諸如約0. 01 %至約25 %，或者約I %至約20 %，或 者約5%至約15%，或者約7%至13%，或者約10%。
[0007] 本發(fā)明的另一個方面涉及毛發(fā)移除裝置，所述毛發(fā)移除裝置包括前述皮膚接合構 件。本發(fā)明的另一個方面涉及制備皮膚接合構件的方法，所述皮膚接合構件包含熱彈性感 覺劑。
【附圖說明】
[0008] 圖1是包括本發(fā)明的皮膚接合構件的毛發(fā)移除頭部（剃刀刀片架）的透視圖。圖 2是沿著圖1的線2-2截取的截面圖。圖3是本發(fā)明的第二種皮膚接合構件的側正視圖。
【具體實施方式】
[0009] I.熱弾件感覺齊1丨
[0010] 現(xiàn)在得到確認的是諸如涼爽或寒冷等感覺可歸因于在末梢神經(jīng)纖維處的受體通 過刺激如低溫或化學涼爽劑的活化，其產(chǎn)生電化學信號，該信號傳送至大腦，然后其將進來 的一個或多個信號翻譯、組織并且整合成知覺或感覺。在哺乳動物的感覺神經(jīng)纖維處，不同 種類的受體已被涉及到感覺寒冷的溫度或化學涼爽劑刺激中。在這些受體中，涉及感覺寒 冷的主要候選者已被鑒別并且指定為寒冷和薄荷醇敏感受體（CMRl)或TRPM8。用于所述受 體的TRPM8命名來自于其作為瞬時受體電位（TRP)家族的非選擇性陽離子通道的特性，其 通過刺激包括低溫、薄荷醇和其它化學冷卻劑而被活化。然而，感知皮膚或口腔表面上令人 愉快的清涼感覺下的精確機理目前還未被清楚地理解。雖然已證明TRPM8受體被薄荷醇和 其它涼爽劑活化，但是未完全理解的是其它哪些受體可能被涉及并且這些受體需要被刺激 或者也許被壓制到什么樣的程度，以使得總體感覺將是愉快、清涼和清新的。感覺劑已經(jīng)在 各種專利申請中有所描述。參見例如美國專利公布2010/0086498。
[0011] 本發(fā)明的皮膚接合構件包含至少一種熱彈性感覺劑。熱彈性感覺劑在本文中被 定義為感覺劑成分，所述感覺劑成分能夠經(jīng)受住常規(guī)剃刮助劑（皮膚接合構件）擠出條件 但仍然保持足夠的活性，以在剃刮環(huán)境中使用期間對皮膚提供通常被使用者感知的涼爽或 發(fā)麻感覺。盡管無意于受理論的束縛，據(jù)信與揮發(fā)性的并且可在制備過程中損失的感覺劑 相比，本發(fā)明的熱彈性感覺劑甚至在其被擠出成皮膚接合構件之后也可遞送較大的涼爽強 度。在一些實施例中，與當熱彈性感覺劑以在液體介質中的相同濃度施用于皮膚上時相比， 熱彈性感覺劑保留其涼爽強度的至少50 %，或至少70 %，或至少90 %。本領域的技術人員 將理解皮膚接合構件還可包含毛發(fā)移除或剃刮助劑，并且此類皮膚接合構件也常常被稱為 適于毛發(fā)移除裝置，尤其是剃刀刀片架的皮膚接觸部分上的潤滑條。
[0012] 此外，當在皮膚接合構件中提供時，本發(fā)明的熱彈性感覺劑提供超過L-薄荷醇的 涼爽強度的較大涼爽強度，優(yōu)選地至少1. 5倍以上的涼爽強度，更優(yōu)選地至少5倍以上的涼 爽強度，甚至更優(yōu)選地至少約10倍以上的涼爽強度，至多約20倍以上的涼爽強度。
[0013] 合適的熱彈性感覺劑包括環(huán)己烷的合成衍生物，具體地，薄荷烷羧酸-N-(4-甲氧 基苯基）-酰胺。所述至少一種感覺劑可以約0. 01 %至約25 %，或者約1 %至約20 %，或者 約5%至約15%，或者約7%至13%，或者約10%的含量被包含。盡管無意于受理論的束 縛，據(jù)信熱彈性感覺劑的這些含量，具體地在高于5%含量和低于15%含量下，向大量使用 者提供可感知的性能有益效果。據(jù)信，盡管一些使用者可能發(fā)現(xiàn)較低含量是愉快的，但許多 使用者可能發(fā)現(xiàn)影響太低。相似地，盡管一些使用者可能喜歡高于15 %的較高含量，但對大 部分預期消費者而言可能太高。
[0014] 盡管無意于受理論的束縛，據(jù)信這些熱彈性感覺劑的涼爽強度為L-薄荷醇的涼 爽強度的約 1.5 倍。參見 Leffingwell，John C.PhD，Cool without Menthol&Cooler than Menthol and Cooling Compounds as Insect Repellents (LeffingweIIMssociates, 2011年5月4日最后更新）。
[0015] 皮膚接合構件還可任選地包含附加的冷卻劑。
[0016] a.薄荷烷羧酸-N-(4-甲氣基苯基）_酰胺
[0017] 熱彈性感覺劑包含具有下式A，或優(yōu)選地下式B的薄荷烷羧酸-N_(4-甲氧基苯 基）_酰胺。
[0018]
[0019]
[0020] 此類薄荷烷羧酸-N_(4-甲氧基苯基）_酰胺的非限制性示例公開于美國專利公 布2011/0081303和2010/0086498中。該材料還以CAS#68489-09-8描述，還可被稱為 (1R*，2S*)-N-(4-甲氧基苯基）-5-甲基-2-(1-甲基乙基）環(huán)己烷甲酰胺并且可以商品名 SCI、WS-12 或 Frescolat MMC 從 Symrise, Inc.商購獲得。
[0021] b. N-取代的薄荷烷甲酰胺
[0022] 在一些優(yōu)選的實施例中，所述熱彈性感覺劑還包含N-取代的薄荷烷甲酰胺，具體 地下式I的N-取代的薄荷烷甲酰胺。
[0023]
[0024] 其中，m為0或1，Y和Z獨立地選自H、0H、C1-C4直鏈或支鏈的烷基、或者C1-C4 直鏈或支鏈的烷氧基，X為（CH2)n-R，其中η為0或1并且R為具有非成鍵電子的基團，其 中前提條件是：（a)當Y和Z為H時，X不為4位上的F、0Η、MeO或Ν02并且不為2位或6 位上的0H，并且（b)當Y或Z為H時，則X、Y和Z使得：⑴3位和4位上的基團不同時為 OMe，（ii) 4位和5位上的基團不同時為OMe，（iii)如果4位上的基團為0H，則3位和5位 上的基團不為〇Me，并且（iv)如果4位上的基團為甲基，則3位和5位上的基團不為0H。
[0025] 優(yōu)選的化合物為其中X在4位的那些。最優(yōu)選的化合物為當X在4位上時且Y和 Z 為 H、0H、Me 或 OMe。
[0026] 具有非成鍵電子的優(yōu)選的基團為鹵素、0H、OMe、N02、CN、Ac、S02NH2、CHO、C02H和 C1-C4烷基羧酸酯基如C02Et。
[0027] 合適的N-取代的薄荷烷甲酰胺的一個具體示例為式II的N-[4_(氰甲基苯乙烯） 苯基]-(IR, 2S，5R)-2-異丙基-5-甲基環(huán)己甲酰胺。
[0028]
[0029] 該材料還常常被稱為N-對苯乙腈薄荷烷甲酰胺。參見例如，例如，Research Disclosure RD 522003 (Givaudan)、美國專利公布 2009/0311206 和 2009/0306152 (兩 者均轉讓給 Beiersdorf)、2006/0276667、2010/0086498 和美國專利 7, 414, 152。已經(jīng) 公開了制備N-對苯乙腈薄荷烷甲酰胺的各種方法，包括在美國專利公布2006/027667、 2008/0300314、2010/0040563 和 2010/0076080 中。N-對苯乙腈薄荷烷甲酰胺可以 CAS 852379-28-3從供應商商購獲得，其可以白色粉形式供應，其中分析濃度為94%至100 %， 在760mm Hg下的熔點為145°C 〇
[0030] 在這些優(yōu)選的實施例中，皮膚接合構件包含多于一種熱彈性感覺劑：N-取代的薄 荷烷甲酰胺和薄荷烷羧酸-N-(4-甲氧基苯基）-酰胺的混合物，據(jù)信其提供改善的涼爽感 覺特性，例如更好的瞬時和持久涼爽性和優(yōu)異的總體涼爽性。這兩種冷卻劑可以N-取代的 薄荷烷甲酰胺與薄荷烷羧酸-N- (4-甲氧基苯基）-酰胺的比率為約25:1至約1:25,或者約 10:1至約1:10,或者約3:1至約1:3進行混合。
[0031] 盡管無意于受理論的束縛，據(jù)信N-取代的薄荷烷甲酰胺激發(fā)TRPM8和TRPAl (刺 痛/發(fā)麻/燒灼）受體，然而薄荷烷羧酸-N- (4-甲氧基苯基）-酰胺僅激發(fā)涼爽受體TRPM8， 并且L-薄荷醇激發(fā)TRPM8、TRPA1和發(fā)熱受體TRPV1&TRPV3。因此，據(jù)信包含上述環(huán)己烷的 合成衍生物中一種或兩種與任選的包含附加感覺劑的體系，使得其能夠實現(xiàn)剃刮時和長期 持續(xù)的涼爽有益效果。
[0032] c.附加感覺齊Il
[0033] 在一些實施例中，皮膚接合構件還包含不是上文公開的熱彈性感覺劑的一種或多 種附加的感覺劑。例如，薄荷醇廣泛用作涼爽劑，但是薄荷醇還能夠產(chǎn)生其它感覺，包括發(fā) 麻、灼熱、刺痛和灼痛以及薄荷氣味和苦味。因此，能夠推斷出的是薄荷醇作用在多種不同 的受體上，包括寒冷、溫暖、疼痛和味覺受體。