一種虎杖的炮制方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及中藥炮制領(lǐng)域，尤其涉及一種虎杖的炮制方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 中藥虎杖為寥科植物虎杖（PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.)的干燥根和 根莖，主要產(chǎn)于江西、四川、江蘇、山東等地，其性微寒、味微苦，歸肝、膽、肺經(jīng)，具有清熱解 毒、化痰止咳、利濕退黃、散瘀止痛的功效?；⒄戎兄饕休祯?、二苯乙烯類化合物等多 種成分，其中蒽醌類衍生物，以游離型為主，有大黃素、大黃素甲醚、大黃酚等成分，具有抗 菌、保肝、瀉下、抗癌等功能；而二苯乙烯類化合物主要包括白藜蘆醇以及虎杖苷（白藜蘆醇 苷)，具有抗腫瘤、降血脂、抑制血小板聚集、調(diào)節(jié)脂蛋白代謝、保肝、抗氧化、抑菌等多種藥 理作用?；⒄纫蚱渌幵簇S富，具有廣泛的藥理活性，對(duì)人體多個(gè)系統(tǒng)疾病具有治療作用，而 備受關(guān)注。目前，用于治療心血管疾病的虎杖苷注射液，其主要成分虎杖苷即為從虎杖中提 取的單體有效成分。然而目前對(duì)虎杖的提起工藝大多都是以白藜蘆醇或虎杖苷為單一指 標(biāo)，如能找到一種炮制工藝可同時(shí)提高并提取兩種甚至兩種以上的有效成分，將會(huì)給虎杖 得利用帶來更大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
[0003] 中藥炮制的目的在于通過炮制的過程以達(dá)到減毒或者增效的目的。中藥材經(jīng)過加 工炮制以后發(fā)生了復(fù)雜的化學(xué)變化，從而引起中藥炮制前后性味、功能和活性的改變。關(guān)于 虎杖的炮制方法始載于唐?孫思邈著的《千金翼方》曰："去頭腦，洗去土，暴燥切"。南北朝 劉宋時(shí)代雷教撰著的《雷公炮炙論》曰："凡采得后，細(xì)判，卻用虎杖葉裹一夜，出曬干用"。 宋代除了沿用"細(xì)判"的炮制方法外，尚有"為末"、"燒"等法。如宋?王懷隱等編集的《太 平圣惠方》中提到"細(xì)判"、"判"?！吨匦拚徒?jīng)史證類備用本草》曰："取根洗去皴皮，判焙搗 篩"、"為末"?！妒?jì)總錄》曰："燒"。宋?《太平圣惠方》:"月水不利?；⒄热齼桑瑳]藥一兩為 末，熱酒每服一錢"。明代仍然沿用前人的經(jīng)驗(yàn)，明?朱嘯等編的《普濟(jì)方》記載有"燒過"。 《本草綱目》日："采得，細(xì)判，卻用葉包一夜，曬干用"。"治產(chǎn)后瘀血血痛，及墜撲昏悶：虎杖 根，研末酒服"?！杜谥巳珪芬嘤涊d有："虎杖根，去上皮用"。清未有文獻(xiàn)記載虎杖的炮制方 法。到現(xiàn)代，虎杖作為中國(guó)藥典收載品種，從1985年版以來5版藥典中在虎杖炮制項(xiàng)下均 作明確規(guī)定。2010年版《藥典》、《全國(guó)中藥炮制規(guī)范》均記載："除去雜質(zhì)，洗凈，潤(rùn)透，切厚 片，干燥"。由此可見，虎杖的炮制方法，歷代醫(yī)藥文獻(xiàn)記載只有酒制、醋制、鹽制等，而目前 我國(guó)對(duì)于虎杖炮制研宄還比較薄弱，現(xiàn)有炮制方法的療效還未明確，特別是缺少炮制前后 物質(zhì)基礎(chǔ)變化和藥效藥理活性的對(duì)比研宄，只有能提高虎杖藥效的炮制方法才存在實(shí)際應(yīng) 用價(jià)值。因此，亟需開發(fā)一種高效、廉價(jià)、環(huán)保，同時(shí)提高兩種或兩種以上有效成分的虎杖炮 制方法，以滿足人們的需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對(duì)上述問題，本發(fā)明提供一種同時(shí)顯著增加白藜蘆醇和大黃素兩種有效成分含 量的虎杖炮制方法，該方法以纖維素酶、0 _葡萄糖苷酶為輔料，炮制過程簡(jiǎn)便，容易規(guī)范化 和推廣。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供一種虎杖的炮制方法，步驟為：將虎杖藥材 浸泡在纖維素酶、e-葡萄糖苷酶的預(yù)處理混合溶液中浸泡后，置微波爐內(nèi)在不同功率下炮 制，即得虎杖微波炮制品。
[0006] 所述纖維素酶、0-葡萄糖苷酶的重量配比為1:5_5:1。
[0007] 所述預(yù)處理混合溶液的制備方法為：分別稱取纖維素酶、e-葡萄糖苷酶加蒸餾 水溶解即得。
[0008] 所述纖維素酶與e-葡萄糖苷酶的用量總和為虎杖藥材用量的0.1-10%。，浸泡時(shí) 間為2-12h。
[0009] 所述微波爐內(nèi)炮制所用功率為40%-100%功率，所用時(shí)間為10min-30min。
[0010] 所述虎杖藥材可來自不同產(chǎn)地。
[0011] 與現(xiàn)有技術(shù)相比本發(fā)明的有益效果。
[0012] 本發(fā)明提供的虎杖炮制方法，以纖維素酶、0 _葡萄糖苷酶為輔料，經(jīng)微波處理即 得；該炮制方法可以同時(shí)顯著增加白藜蘆醇和大黃素兩種有效成分的含量，而白藜蘆醇苷 的含量降低，有效促進(jìn)了虎杖中白藜蘆醇苷與白藜蘆醇間得轉(zhuǎn)化；與虎杖傳統(tǒng)炮制工藝相 比，該炮制方法對(duì)溫度、環(huán)境等沒有特殊要求，且藥材在微波加熱過程中吸收微波能量，在 一定的溫度范圍內(nèi)，藥材內(nèi)部主要成分被激活或是締結(jié)狀態(tài)減弱，從而藥材內(nèi)部分子發(fā)生 結(jié)構(gòu)上的改變，使得主要成分的含量改變。該方法能充分利用資源，炮制過程簡(jiǎn)便，生產(chǎn)成 本低，并且整個(gè)炮制過程無有機(jī)污染物派出，對(duì)環(huán)境污染很小，生產(chǎn)條件易于操控，產(chǎn)品質(zhì) 量可控性好，為虎杖的應(yīng)用提供了一條適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)的有效途徑，具有重要實(shí)際應(yīng)用價(jià) 值。
【附圖說明】
[0013] 圖1為不同炮制影響因子下測(cè)得虎杖炮制品中虎杖苷、白藜蘆醇和大黃素的含量 (mg*g_1)〇
【具體實(shí)施方式】
[0014] 下面結(jié)合具體實(shí)施例進(jìn)一步詳細(xì)說明本發(fā)明。
[0015] 實(shí)施例1。
[0016] 本發(fā)明提供一種虎杖的炮制方法，步驟為：將15g虎杖藥材浸泡在20ml纖維素酶、 0-葡萄糖苷酶的預(yù)處理混合溶液中，浸泡IOh后，置微波爐內(nèi)在40%功率下炮制25min，即 得虎杖微波炮制品。
[0017] 所述纖維素酶、0-葡萄糖苷酶的重量配比為1:2。
[0018] 所述預(yù)處理混合溶液的制備方法為：分別稱取纖維素酶5mg、0 -葡萄糖苷酶IOmg 加30ml蒸餾水溶解即得，取制備好的預(yù)處理混合液20ml用于上述虎杖炮制。
[0019] 為進(jìn)一步驗(yàn)證本發(fā)明虎杖炮制方法的有益效果，進(jìn)行了下述實(shí)驗(yàn)。
[0020] 1、不同炮制影響因子的考察。
[0021] 1. 1、方法：（1)纖維素酶法：取虎杖藥材15g，浸泡在20ml纖維素酶溶液中，浸 泡IOh后，置微波爐內(nèi)在40%功率下炮制25min;所述纖維素酶溶液是由5mg纖維素酶加 30mL蒸餾水溶解制得；（2) 0 -葡萄糖苷酶法：取虎杖藥材15g，浸泡在20ml0 -葡萄糖苷 酶溶液中，浸泡IOh后，置微波爐內(nèi)在40%功率下炮制25min;所述0 -葡萄糖苷酶溶液是 由IOmge-葡萄糖苷酶加30mL蒸餾水溶解制得；（3)雙酶烘干法：取虎杖藥材15g，浸泡在 20ml纖維素酶、0 -葡萄糖苷酶混合溶液中，浸泡IOh后，待溶液被吸盡后，放入40°C烘箱 中，烘干至質(zhì)量恒定；所述混合溶液是由5mg纖維素酶、IOmg0 -葡萄糖苷酶加30mL蒸餾水 溶解制得；（4)本實(shí)施例1的炮制方法(簡(jiǎn)稱雙酶微波法)。
[0022] 1. 2、結(jié)果，請(qǐng)參見圖1，圖1為不同炮制影響因子下測(cè)得虎杖炮制品中虎杖苷、白 藜蘆醇和大黃素的含量(mg*g4)。
[0023] 由圖1可知，虎杖藥材采用纖維素酶法、0 _葡萄糖苷酶法、雙酶烘干法、及雙酶微 波法進(jìn)行炮制，所得炮制品與未經(jīng)任何處理的虎杖藥材相比，其白藜蘆醇和大黃素含量均 有所提高，而虎杖苷的含量均有所降低。但雙酶微波法的虎杖炮制品中白藜蘆醇和大黃素 含量提高最顯著，虎杖苷的含量降低也最顯著，由此可見，本發(fā)明提供的虎杖炮制方法，可 以同時(shí)顯著增加白藜蘆醇和大黃素兩種有效成分的含量，而虎杖苷的含量降低，有效促進(jìn) 了虎杖中白藜蘆醇苷與白藜蘆醇間得轉(zhuǎn)化；這主要是由于虎杖藥材在微波加熱過程中吸收 微波能量，在一定的溫度范圍內(nèi)，藥材內(nèi)部主要成分被激活或是締結(jié)狀態(tài)減弱，從而藥材內(nèi) 部分子發(fā)生結(jié)構(gòu)上的改變，使得主要成分的含量改變。
[0024] 2、不同產(chǎn)地虎杖不同炮制方法的考察。
[0025] 2. 1、不同產(chǎn)地虎杖的不同炮制方法。（1)酒制：取虎杖藥材(湖北，四川，安徽）各 5g，加黃酒4mL拌勻，悶潤(rùn)，待酒被吸盡后，放入40 °C烘箱中，烘干(至質(zhì)量恒定）；（2)醋 制：取虎杖藥材(湖北，四川，安徽)各5g，加米醋4mL拌勻，悶潤(rùn)，待米醋被吸盡后，放入40 °C烘箱中，烘干；（3)鹽制：取虎杖藥材(湖北，四川，安徽）各5g，加鹽水4mL拌勻，悶潤(rùn)， 待鹽水被吸盡，放入40°C烘箱中，烘干(注：每100g中藥加入2g鹽);(4)本實(shí)施例1的炮制 方法(簡(jiǎn)稱雙酶微波法)。
[0026] 2. 2、結(jié)果請(qǐng)參閱表1，表1為不同炮制方法測(cè)得不同產(chǎn)地虎杖炮制品中虎杖苷、白 藜蘆醇和大黃素的含量(mg*g4) (n=3)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種虎杖的炮制方法，將虎杖藥材浸泡在纖維素酶、e -葡萄糖苷酶的預(yù)處理混合 溶液中浸泡后，置微波爐內(nèi)在不同功率下炮制，即得虎杖微波炮制品。
2. 如權(quán)利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述預(yù)處理混合溶液的制備方 法為：分別稱取纖維素酶、0 _葡萄糖苷酶加蒸餾水溶解即得。
3. 如權(quán)利要求2所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述纖維素酶、0 -葡萄糖苷酶 的重量配比為1:5-5:1。
4. 如權(quán)利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述纖維素酶與0 -葡萄糖苷酶 的總用量為虎杖藥材用量的〇. 1-10%。，浸泡時(shí)間為2-15h。
5. 如權(quán)利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述微波爐內(nèi)炮制所用功率為 40%-100%功率，所用炮制時(shí)間為10min-30min。
6. 如權(quán)利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述虎杖藥材可來自不同產(chǎn)地。
7. 如權(quán)利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述方法也適用于牛蒡、葛根等 中藥的炮制。
【專利摘要】一種虎杖的炮制方法，步驟為：將虎杖藥材浸泡在纖維素酶、β-葡萄糖苷酶的預(yù)處理混合溶液中浸泡后，置微波爐內(nèi)在不同功率下炮制，即得虎杖微波炮制品。所述預(yù)處理混合溶液的制備方法為：分別稱取纖維素酶、β-葡萄糖苷酶加蒸餾水溶解即得；所述纖維素酶、β-葡萄糖苷酶的重量配比為1:5-5:1。本發(fā)明提供的虎杖炮制方法，可以同時(shí)顯著增加白藜蘆醇和大黃素兩種有效成分的含量，而白藜蘆醇苷的含量降低，有效促進(jìn)了虎杖中白藜蘆醇苷與白藜蘆醇間得轉(zhuǎn)化；與虎杖傳統(tǒng)炮制工藝相比，該炮制方法對(duì)溫度、環(huán)境等沒有特殊要求，生產(chǎn)條件易于操控，產(chǎn)品質(zhì)量可控性好，為虎杖的應(yīng)用提供了一條適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)的有效途徑，具有重要實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。
【IPC分類】A61K36-704
【公開號(hào)】CN104800299
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510166885
【發(fā)明人】周坤, 郭晏華, 李莉, 張明波, 鄧仕任, 張旭, 孫艷濤, 鄭彧
【申請(qǐng)人】遼寧中醫(yī)藥大學(xué)
【公開日】2015年7月29日
【申請(qǐng)日】2015年4月10日