一種卡培他濱片組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種卡培他濱藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 卡培他濱，化學(xué)名為：1-(5-脫氧-e -D-呋喃核糖基）-5-氟-1，2-二氫-2-氧 代-4-嘧啶氨基甲酸戊酯，分子式為：C15H 22FN3O6，分子量為359. 35,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種卡培他濱片組合物，其特征是：每片含：卡培他濱150mg，乳糖7.2 mg，羧甲基 纖維素鈉6. O mg，輕丙甲纖維素13. Omg，交聯(lián)聚維酮3. Omg，微粉硅膠3. O mg，氫化蓖麻油 1.0 mg;或者，每片含：卡培他濱500.0 mg，乳糖24. Omg，羧甲基纖維素鈉20.0 mg，輕丙甲纖 維素45. Omg，交聯(lián)聚維酮10.0 mg，微粉硅膠10.0 mg，氫化蓖麻油3. 5mg。
2. -種卡培他濱片組合物的制備方法，包括以下步驟： (1) 按卡培他濱150mg，乳糖7.2 mg，羧甲基纖維素鈉6.0 mg，羥丙甲纖維素13.0mg， 交聯(lián)聚維酮3. Omg，微粉硅膠3. 0 mg，氫化蓖麻油I. 0 mg ;或者，每片含：卡培他濱500.0 mg， 乳糖24. Omg，羧甲基纖維素鈉20.0 mg，輕丙甲纖維素45. Omg，交聯(lián)聚維酮10.0 mg，微粉硅膠 10.0 mg，氫化蓖麻油3. 5mg的比例稱取原料 (2) 將步驟1所取的卡培他濱，乳糖，羧甲基纖維素鈉，羥丙甲纖維素，分別粉碎過60目 篩，備用； (3) 將步驟（1)所取的交聯(lián)聚維酮，配制成5% (W/W)的水溶液，備用； (4) 混合：將步驟（2)和步驟（3)各物料同時(shí)加入濕法混合制粒機(jī)中，干混IOmin ; (5) 向經(jīng)步驟（4)的制粒機(jī)中加入5%交聯(lián)聚維酮溶液制軟材，攪拌5~lOmin，用搖擺 式制粒機(jī)18目篩制粒； (6) 將步驟（5)所得顆粒60°C烘干，控制水分2%~4% ; (7) 將經(jīng)步驟（6)烘干顆粒過搖擺式制粒機(jī)，18目篩整粒； (8) 將經(jīng)步驟（7)整粒完畢的顆粒，加入步驟（1)所取的微粉硅膠和氫化蓖麻油，采用 三維混合運(yùn)動(dòng)機(jī)，混合10~30min ; (9) 將步驟（8)所得混合物用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)壓片，壓力：5. 0~7. 0KN，片重控制：理論 片重的±5% ; (10) 用歐巴代（II 03A14380)加水配制成12% (W/W)的包衣液；將包衣鍋預(yù)熱至60°C， 再將步驟（9)所得藥片片劑倒入包衣鍋中預(yù)熱(片床溫度約35°C~40°C)，開始噴液包衣， 至增重1. 5%~2. 0%時(shí)停止，得卡培他濱片組合物。
【專利摘要】一種新的卡培他濱片組合物及制備方法，所述的卡培他濱片組合物每片含：卡培他濱150mg，乳糖7.2mg，羧甲基纖維素鈉6.0mg，羥丙甲纖維素13.0mg，交聯(lián)聚維酮3.0mg，微粉硅膠3.0mg，氫化蓖麻油1.0mg，或者，每片含：卡培他濱500.0mg，乳糖24.0mg，羧甲基纖維素鈉20.0mg，羥丙甲纖維素45.0mg，交聯(lián)聚維酮10.0mg，微粉硅膠10.0mg，氫化蓖麻油3.5mg。制備方法包括粉碎、配料、混合、制粒、干燥、整粒、總混、壓片、包衣。本發(fā)明的積極效果是：解決了粉末直接壓片存在的片重差異大、容易裂片的問題。加入氫化蓖麻油與微粉硅膠，改善了顆粒的流動(dòng)相，增加了主藥的均一性。加入的交聯(lián)聚維酮是片劑中的超級(jí)分解劑，可以保證卡培他濱片的溶出行為與上市品一致。
【IPC分類】A61P35-00, A61K47-32, A61K31-7068, A61K47-44, A61K9-36, A61P35-02
【公開號(hào)】CN104739800
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510055771
【發(fā)明人】閻君, 曹翠, 白冰, 王化錄, 林子琦, 劉學(xué)峰, 許樂
【申請(qǐng)人】吉林修正藥業(yè)新藥開發(fā)有限公司
【公開日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2015年2月3日