泡囊草抗腫瘤提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種哈薩克藥泡囊草抗腫瘤提取物及其組合物 的醫(yī)藥用途和制備方法以及其在在制備預(yù)防及治療肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、乳腺 癌、宮頸癌、腦膠質(zhì)瘤等惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 本品為茄科泡囊草屬植物泡囊草的根及根莖或全草。拉丁名 /?/?.,分布于阿爾泰山，天山東部及中部山地草原，林原。產(chǎn)阿勒泰地 區(qū)。多年生草本，高30-50cm，根狀莖可發(fā)出一至數(shù)莖。葉卵形，頂端急尖，基部寬楔形，全 緣。花序為傘形或聚傘花序；花冠漏斗狀，紫色，筒部色淡，花柱顯著伸出花冠。蒴果。種子 扁腎形，黃色?；ㄆ?-5月，果期5-7月。初夏植物生長繁茂期采全草，陰干。地上部枯萎 期挖根，去凈泥土、曬干。
[0003] 本品氣微，味微苦。鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜。主治治勞傷、心慌不安。全草可消毒劑。根作瀉 劑并治皮膚病，花和莖可作止血劑。
[0004] 本發(fā)明通過系統(tǒng)地篩選研究，意外地發(fā)現(xiàn)泡囊草提取物具有顯著抗腫瘤活性，即 泡囊草提取物對腦膠質(zhì)瘤、乳腺癌、宮頸癌、肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌等惡性腫瘤的 具有很好的預(yù)防及治療作用。該活性提取物及其組合物有望應(yīng)用到多種癌癥的預(yù)防和治療 上。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種泡囊草提取物。
[0006] 本發(fā)明還提供了以泡囊草提取物為主要活性成分的組合物。
[0007] 本發(fā)明同時提供了泡囊草提取物及其組合物的制備和應(yīng)用。
[0008] 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的： 哈薩克藥泡囊草經(jīng)水超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，用二 氯甲烷-甲醇混合溶劑梯度洗脫(二氯甲烷：甲醇，比例見表1)，各二氯甲烷：甲醇比例混合 溶劑洗脫液，濃縮，干燥后，利用體外抗腫瘤活性篩選體系測試其抗腫瘤活性，意外地發(fā)現(xiàn) 先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯甲烷-甲醇，100:00,體積比)洗脫，繼用二氯甲烷-甲醇 混合溶劑(二氯甲烷-甲醇，100:10,體積比)洗脫，洗脫得到的二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二 氯甲烷：甲醇=100:10,體積比）洗脫液經(jīng)回收溶劑，干燥，即為抗腫瘤活性提取物，而其他 比例的洗脫部位，沒有抗腫瘤活性。特別地，優(yōu)選為先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯甲 烷-甲醇，100:00,體積比)洗脫10倍柱體積，繼用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯甲烷-甲 醇，100:10,體積比）洗脫15倍柱體積，洗脫液干燥后即為本發(fā)明抗腫瘤活性的化合物?？?腫瘤活性的化合物可以通過以上方法，得到富集，從而與其他雜質(zhì)類成分分離開。該活性提 取物從未見文獻(xiàn)報道，其TLC分析表征如圖1，TLC分析條件為：GF 254硅膠板，展開系統(tǒng)：二 氯甲烷：乙酸乙酯：甲醇=6:1:1顯色方法：香草醛濃硫酸顯色。
[0009] 具體，發(fā)現(xiàn)過程如下： 1、泡囊草經(jīng)水超聲提取物的制備 取哈薩克藥泡囊草20 g，經(jīng)100 ml水超聲提取15 min，提取液濃縮后，得提取物 SN0242B，樣品0.7163 g，留樣0.0399 g，二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)洗脫。
[0010] 2、二氯甲烷-甲醇混合溶劑梯度洗脫方法和結(jié)果 取哈薩克藥泡囊草20 g，經(jīng)100 ml水超聲提取15 min，提取液濃縮后，得提取物 SN0242B，樣品0.7163 g，留樣0.0399 g。上柱，甲醇溶解，共用甲醇15ml。上硅膠色譜，甲 醇溶解，拌樣硅膠2.5 g，空白硅膠10 g，玻璃柱內(nèi)徑2.0 cm，二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)洗脫(條 件見表1)，柱體積22 ml，每個梯度洗脫200 ml，得到，各個濃度提取洗脫液的洗脫物，回收 溶劑，即得，二氯甲烷：甲醇梯度洗脫提取物，收率見表1，TLC分析結(jié)果見圖2, TLC分析條 件為：GF254硅膠板，展開系統(tǒng)：二氯甲烷：乙酸乙酯：甲醇=6:1:1顯色方法：香草醛濃硫酸 顯色。
[0011] 表 1
【主權(quán)項】
1. 一種哈薩克藥泡囊草，其特征為哈薩克藥泡囊草經(jīng)有機(jī)溶劑超聲提取，提取液濃縮 后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用體積比為100:0的二氯甲烷-甲醇混合溶劑洗脫， 繼用體積比為100:10的二氯甲烷-甲醇混合溶劑洗脫，二氯甲烷-甲醇100:10洗脫液經(jīng) 回收有機(jī)溶劑，干燥即為該提取物。
2. 如權(quán)利要求1所述哈薩克藥泡囊草提取物，其特征為，提取所用有機(jī)溶劑可以為甲 醇、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑或乙醇水混合溶劑，最優(yōu)條件為甲醇和 95%乙醇。
3. 如權(quán)利要求1所述哈薩克藥泡囊草提取物，其特征為哈薩克藥泡囊草經(jīng)有機(jī)溶劑 超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑 (二氯甲烷-甲醇，100:0,體積比）洗脫，繼用二氯甲烷-甲醇混合溶劑（二氯甲烷-甲醇， 100:10,體積比）洗脫，二氯甲烷-甲醇100:10洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該提取 物。
4. 如權(quán)利要求1-3任何一項所述的一種維吾爾藥泡囊草提取物，其特征為，用于二氯 甲烷-甲醇混合容積的洗脫體積為2-50倍柱體積。
5. 如權(quán)利要求1所述提取物的制備方法，其特征為：哈薩克藥泡囊草經(jīng)有機(jī)溶劑超聲 提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯 甲烷-甲醇，100:00,體積比)洗脫，繼用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯甲烷-甲醇，100:10， 體積比)洗脫2-50倍柱體積，二氯甲烷-甲醇100:10洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該 提取物；以上條件最優(yōu)為先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑（二氯甲烷-甲醇，100:00,體積比） 洗脫10倍柱體積，繼用二氯甲烷-甲醇混合溶劑(二氯甲烷-甲醇，100:10,體積比）洗脫 15倍柱體積。
6. -種藥物組合物，其特征在于，包含權(quán)利要求1-5任何一項所述的維吾爾藥泡囊草 提取物和藥學(xué)上可接受的載體。
7. -種藥物制劑，其特征在于，包含權(quán)利要求1-5任何一項所述的泡囊草提取物或權(quán) 利要求6所述的藥物組合物。
8. 如權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑為固體分散體、環(huán)糊精包合 物、分散片。
9. 權(quán)利要求1-5任何一項所述提取物或權(quán)利要求6所述的組合物或權(quán)利要求7所述的 藥物制劑在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
10. 如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為腦膠質(zhì)瘤、乳腺癌、肺癌、胃 癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、宮頸癌或肝癌。
11. 如權(quán)利要求1-5任何一項所述的泡囊草提取物，其特征在于，用TLC法檢測，其色譜 條件為=GF254硅膠板，展開系統(tǒng)：二氯甲烷：乙酸乙酯：甲醇=6:1:1顯色方法：香草醛濃硫 酸顯色。
【專利摘要】本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種哈薩克藥泡囊草抗腫瘤提取物及其組合物的制備方法以及其在制備預(yù)防及治療肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、乳腺癌、宮頸癌、腦膠質(zhì)瘤等惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。所述的提取物通過如下方法獲得：先用二氯甲烷-甲醇混合溶劑（二氯甲烷-甲醇，100:00，體積比）洗脫，繼用二氯甲烷-甲醇混合溶劑（二氯甲烷-甲醇，100:10，體積比）洗脫，二氯甲烷-甲醇100:10洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該抗腫瘤活性提取物。
【IPC分類】A61P35-00, A61K36-81
【公開號】CN104666595
【申請?zhí)枴緾N201510058746
【發(fā)明人】熱娜·卡斯木, 王金輝, 黃健, 李國玉, 趙玉倩, 李敏, 馬慶東, 張珂
【申請人】新疆醫(yī)科大學(xué)
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2015年2月4日