專利名稱：防汗劑或除臭劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及防汗劑或除臭劑組合物。具體來說，它涉及含琉璃苣種子油的防汗劑或除臭劑組合物。
在防汗劑市場，處于支配地位的是基于鋁鹽或鋯鹽的產(chǎn)品，所述產(chǎn)品用來防止或至少控制皮膚表面出汗、尤其是腋下皮膚表面出汗，同時所述產(chǎn)品常常同時提供可覺察程度的除臭效果。
相反，除臭劑是設(shè)計用來或者遮蔽臭氣或者通過減少局部微生物數(shù)量防止產(chǎn)生臭氣的制劑。
防汗劑和除臭劑組合物以許多產(chǎn)品形式應(yīng)用，例如滾珠、油膏、粘著劑、氣溶膠和泵式噴霧劑。然而所有形式均具有許多共同的缺點。
許多除臭劑和防汗劑的主要缺點是使人感覺皮膚不適。更具體來說，發(fā)覺揮發(fā)性載體(例如揮發(fā)性硅氧烷和乙醇)的存在和真正的除臭劑和防汗劑活性成分以及普遍用于除臭劑和防汗劑制劑的許多其它成分使用后，對使用者的皮膚具有不良作用，特別是刺激作用。通過降低所述組合物中的活性成分量或減少所述活性成分透過皮膚，可以減輕刺激作用。兩種方法的嚴重缺點是所述功效受損。
不良作用妨礙許多消費者應(yīng)用除臭劑和防汗劑，由此使所述消費者不能從這類化妝品獲益。
本發(fā)明的目的是提供具有優(yōu)秀防汗或除臭功效、優(yōu)異的化妝品性質(zhì)以及感官性能且降低了刺激作用或無刺激作用的這樣一種組合物。
歐洲專利申請0416855(Efamol)公開了用γ亞麻酸(GLA)治療放射治療引起的皮膚損傷，而且還指出了GLA的各種合適植物來源，包括琉璃苣屬物種。PCT申請WO 90/07331(Went)講述了通過局部應(yīng)用GLA治療關(guān)節(jié)炎引起的炎癥或頭痛；認為琉璃苣種子是合適的資源。歐洲專利申請0173478(Efamol)公開了用含GLA和糖皮質(zhì)激素的組合物治療炎癥性皮膚疾??；諸如琉璃苣(Borago officinalis)的琉璃苣物種被認為是一種富含GLA的資源。法國專利2，704，390(Boiron)公開了一種抗皮膚老化的含琉璃苣種子油的口服添加劑。法國專利2，604，624(Parfums Rochas)公開了含諸如GLA的多不飽和羧酸的皮膚護理組合物；琉璃苣被認為富含GLA。美國專利5，445，822(Bracco)公開了含多不飽和酸(例如GLA)的化妝品組合物。
英國專利2，271，928(Laing)公開了用紫草科植物提取物緩解皮膚疾病和皮膚刺激。
Tellesson等，“在嬰幼兒皮脂溢性皮炎的角質(zhì)層中的經(jīng)表皮水分損失和水含量”，Acta Derm Venereol(瑞典)，1993年2月，73(1)，第18-20頁，公開了局部應(yīng)用琉璃苣油治療皮脂溢性皮炎的用途。Bahmer等，“用琉璃苣種子油(Glandol)治療特應(yīng)性皮炎-時間系列分析研究”。Kinderarztl Prax(德國)，1992年10月，60(7)，第199-202頁，公開了用琉璃苣油治療特應(yīng)性皮炎。
現(xiàn)有技術(shù)沒有指出應(yīng)用GLA或琉璃苣種子油來減少與除臭劑或防汗劑應(yīng)用有關(guān)的刺激或刺傷。我們發(fā)現(xiàn)，在含GLA的植物來源中琉璃苣種子油緩解刺激特別有效，并且該效應(yīng)可能不僅僅歸因于琉璃苣種子油中存在GLA。我們還發(fā)現(xiàn)，琉璃苣種子油較其它不含GLA的抗刺激劑更有效。
令人吃驚的是，我們發(fā)現(xiàn)琉璃苣種子油可以摻入防汗劑或除臭劑化妝品組合物，以產(chǎn)生具有期望這類組合物所具有的改善且有吸引力的化妝品特性以及優(yōu)異的功效、應(yīng)用時低刺激性和無刺傷的組合物。
按照本發(fā)明，提供適合局部應(yīng)用于人皮膚的防汗劑或除臭劑化妝品組合物，它含有?。篮箘┗虺魟┗钚猿煞?；
ⅱ．所述防汗劑或除臭劑活性成分的載體；和ⅲ．琉璃苣種子油。
當所述制劑是防汗劑時，它通常含有的防汗劑活性成分為所述組合物重量的1-35％。
琉璃苣種子油從琉璃苣植物的種子獲得，所述琉璃苣植物也稱為琉璃苣(Borago officinalis L.)(紫草科)，是一年生草本植物，原產(chǎn)于歐洲、小亞細亞和北非，在美國歸化。所述種子油含有γ亞麻酸(GLA)(～24％)、甾醇類(例如菜油甾醇和谷甾醇)、生育酚、亞麻酸(～38％)、油酸(～14.5-23％)、棕櫚酸(～4.7％)、倒提壺靈等。參見Whipkey等，“琉璃苣體內(nèi)和體外的脂質(zhì)累積”，JAOCS，65(6)，979-984(1988)；和Leung等，“用于食品、藥品和化妝品的常見天然成分大全(Encyclopedia of Common Natural Ingredients Used in Food，Drugsand Cosmetics)”，第二版，John Wiley＆Sons，Inc.，紐約(1996)。
按照本發(fā)明應(yīng)用琉璃苣種子油，以減少和消除由按照本發(fā)明的防汗劑或除臭劑組合物的輔助成分引起的皮膚刺激和/或刺傷。
在本發(fā)明組合物中的琉璃苣種子油的用量范圍一般至少0.05％、優(yōu)選0.1％-20％，最優(yōu)選0.5％-10％。在某些組合物中，適用的濃度至高5％(重量)，例如0.5％-1％(重量)。
按照本發(fā)明的防汗劑組合物含有一種防汗劑活性成分。合適活性成分的實例包括鋁鹽、鋯鹽、鋁和/或鋯復(fù)合物，例如鹵化鋁、羥基鹵化鋁、鹵氧化氧鋯、堿式鹵化氧鋯和及其混合物。具體實例包括活化的水合氯化鋁、水合氯化鋁、水合五氯化鋁和水合氯化鋯鋁。有用的鋯鹽包括堿式氯化鋯和氯氧化鋯。其它常用的活性成分是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的。優(yōu)選的活性成分包括AAZG(活化的甘氨酸鋁鋯)、ZAG(甘氨酸鋯鋁)和AACH(活化的水合氯化鋁)。所述防汗劑活性成分可以以顆粒型或溶液存在，例如水溶液，最好是30-60％(重量)的溶液。
存在于按照本發(fā)明的組合物中的防汗劑活性成分的量可以是所述組合物重量的1-35％，優(yōu)選為所述組合物重量的10-30％而更優(yōu)選20-30％。
按照本發(fā)明的除臭劑組合物通常含0.01-90％除臭劑活性成分。用于本發(fā)明化妝品的除臭劑活性成分可以是本領(lǐng)域已知的任何除臭劑活性成分，例如醇類尤其是脂族一元醇類(諸如乙醇或丙醇)、抗微生物活性成分(例如聚亞己基雙胍，如CosmocilTM，或氯代芳香族化合物，如TriclosanTM)、非殺微生物的除臭劑活性成分(例如檸檬酸三乙酯)、殺菌劑和抑菌劑。
用于按照本發(fā)明的防汗劑組合物的載體物質(zhì)還可以包括一種或多種揮發(fā)性載體流體、一種或多種非揮發(fā)性潤膚劑以及必要時可以含有一種增稠劑或增稠劑和/或構(gòu)造化物質(zhì)的組合物。所述載體物質(zhì)在適當情況下包括提供其它諸如潤膚特性的載體物質(zhì)，通常含量可以高達所述組合物的約90％(重量)，在許多情況下為5-80％(重量)，特別是10-70％(重量)。在所述組合物含親水相和疏水相兩相的情況下，所述兩相的重量比范圍通常為10∶1-1∶10。通過將如本文所述的無噴射劑的基本制劑和至少噴射劑的0.7倍而通常為1.5-20倍于其重量的噴射劑引入合適的氣溶膠分散劑中，可以方便地獲得按照本發(fā)明的氣溶膠組合物。
所述防汗劑或除臭劑組合物可以包括粉碎固體粒子的混合物或固體在液體介質(zhì)中的懸浮物，可以將所述懸浮物增稠以降低離析速率或構(gòu)造化以產(chǎn)生乳膏(軟固體)或固體?；蛘咚鼋M合物可以包括液體成分的混合物，包括活性成分在載體中的溶液，這種組合物通常采用水包油或油包水乳劑的形式，它可以稠化或膠凝化。
所述載體物質(zhì)可以是流體或流體混合物，通常按照所述化妝品組合物的物理形式選擇，例如揮發(fā)性低粘度硅氧烷、低分子量烴、乙醇以外的醇和水，并可以由本領(lǐng)域技術(shù)人員選擇以賦予所述產(chǎn)品合適的物理性質(zhì)和感覺特性。
揮發(fā)性硅氧烷通常選自含3-8個二烷基硅氧烷基、尤其是二甲基硅氧烷基而特別是4個或5個二甲基硅氧烷基的環(huán)聚硅氧烷類。其它有用的揮發(fā)性硅氧烷可以包括線性聚硅氧烷，優(yōu)選含有4個或5個烷基硅氧烷基，包括末端基團。低分子量液態(tài)烴可以包括石蠟油。合適的醇可以包括一元醇(例如C3-C10脂族醇)、二元醇(例如乙二醇或丙二醇)或多元醇(例如甘油或山梨醇)。載體物質(zhì)可以提供其它需要的特性，例如諸如甘油的多元醇類可以起潤濕劑的作用，而揮發(fā)性環(huán)二甲基硅酮可以起潤膚劑作用。
假如用于所述組合物，所述非揮發(fā)性潤膚劑可以包括單獨的潤膚劑化合物或潤膚劑混合物，并且通常可以包括脂肪酸和脂肪族醇酯、微溶于水的醚和醇、烴、水不溶性醚、礦物油和聚有機硅氧烷以及它們的混合物。
非揮發(fā)性硅氧烷通常為聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷或聚醚硅氧烷，所述硅氧烷的粘度高于10mPa.s，例如于25℃高達約5×106mPa.s，包括聚甲基苯基硅氧烷或二甲基聚氧化烯醚共聚物。
潤膚劑脂族酯通常含約12-25碳和優(yōu)選一種含至少12碳的一條鏈的取代基，實例包括鯨蠟醇十六酸酯、肉豆寇酸丁酯、硬脂酸甘油酯和丙二醇一月桂酸酯。所述組合物可以包括可提供潤膚作用的液態(tài)脂族醚，例如衍生自聚烷二醇(polyalyene glycol)和低分子量(例如至高C6)醇的醚，例如聚丙二醇(10-15)丁基醚。
在所述組合物中的潤膚物質(zhì)的總量范圍常常為1-70％(重量)，不包括琉璃苣油。
需要時，根據(jù)所述化妝品組合物的產(chǎn)品類型選擇所述增稠劑或構(gòu)造化劑。所述增稠劑或構(gòu)造化劑可以是有機物質(zhì)(單體或多聚體)或無機物質(zhì)，而且通常根據(jù)待稠化或構(gòu)造化的液相的物理性質(zhì)選擇，例如根據(jù)所述液相是疏水性還是親水性來選擇。按照本發(fā)明，正常選擇所述用量以獲得所需要的粘度或流體或乳膏或所需要的抗固體透過的抗性。它可以是眾多物質(zhì)中的任何一種，包括例如用于疏水性組合物或疏水相的蠟構(gòu)造化劑，包括氫化植物油、氫化蓖麻油、脂肪酸諸如羥基硬脂酸、蜂蠟、石蠟、微晶蠟、硅氧烷蠟、以及脂族醇諸如十八烷醇。用于增稠的聚合物質(zhì)包括聚合物，諸如聚酰胺、羥丙基纖維素；和天然或合成的樹膠類，諸如包括瓊脂、瓊脂糖、果膠或瓜爾膠的聚甘油酯；或以上化合物的混合物或組合物。具體涉及構(gòu)成包括硅油的油相的另一類聚合物包括聚硅氧烷高彈體。諸如硅石或粘土(諸如膨潤土、蒙脫石或水輝石)的懸浮劑(包括商標為Bentone的懸浮劑)也可以用來按照本發(fā)明的增稠液體組合物。所述組合物可以用非聚合有機膠凝劑增稠，包括選定的二苯甲酰糖醇(例如二苯甲酰山梨醇)或選定的正酰氨基衍生物(例如N-酰基谷胺酰胺衍生物)或選定的羥基脂肪酸(例如12-羥基硬脂酸)或選定的甾醇(例如膽甾醇)或選定的二元或三元羧酸的仲酰胺(例如2-十二烷基-N，N’-二丁基琥珀酰亞胺)，或以上化合物的組合。
用于本發(fā)明組合物的構(gòu)造化劑或增稠劑的量將取決于所述生產(chǎn)者希望達到的流體制劑的粘度或固體制劑的硬度。實踐中使用量隨所述構(gòu)造化劑或增稠劑的化學(xué)性質(zhì)而變化。在許多情況下，構(gòu)造化劑或增稠劑的用量選擇范圍為0.1-20％(重量)，尤其是1-15％(重量)。
除已經(jīng)說明的那些外，按照本發(fā)明的的組合物還可以根據(jù)所述成品的性質(zhì)和類型任選地含有其它組分。
本領(lǐng)域常用的其它組分也可以包含于按照本發(fā)明的組合物中。這些組分包括例如表面活性劑、填料、香料、防腐劑和著色劑。這些成分根據(jù)所述化妝品組合物的物理和化學(xué)形式進行選擇。
表面活性劑可任選地至高占所述產(chǎn)品總重量的25％、更常見至高占所述產(chǎn)品總重量的5％，并可特別用于配制乳液防汗劑或除臭劑組合物，例如用作泵式噴霧劑或滾珠劑。然而，對于其它產(chǎn)品類型，優(yōu)選所述組合物包含的表面活性劑低于約8％(重量)。特別優(yōu)選非離子表面活性劑。通常方便的是選擇表面活性劑的混合物，諸如具有比較高HLB值(例如8-18)的表面活性劑，以及比較低的HLB值(例如2-8)的表面活性劑，所述表面活性劑可以以合適相對比例摻入以獲得約6-12的平均HLB值。
許多合適的非離子表面活性劑選自具有適當HLB值的非離子酯、醚或氧化胺。許多優(yōu)選的離子表面活性劑含有聚氧化烯部分、特別是具有例如2-80個、尤其是5-60個氧化乙烯基單位的聚氧乙烯部分、或可能具有聚氧丙烯成分，以賦予親水性。賦予親水性的其它部分包括多元醇，諸如山梨醇或甘油。所述疏水部分通常衍生自含約8-50個碳、特別是10-30個碳的脂族醇或脂族酸或脂族胺。合適非離子表面活性劑的實例包括ceteareth-10至ceteareth-25、十六烷基聚氧乙烯醚-10-25、steareth-10-25和PEG-15-25的硬脂酸酯或二硬脂酸酯。其它合適的實例包括C10-C20脂肪酸的一甘油酯、二甘油酯或三甘油酯。其它實例包括聚環(huán)氧乙烷(8-12 EO)的C18-C22脂肪醇醚。
一般具有低HLB值(通常2至…)的表面活性劑的實例包括多元醇諸如甘油、山梨醇、赤蘚醇或三羥甲基丙烷的單脂肪酸酯或可能是雙脂肪酸酯，包括棕櫚酸酯、硬脂酸酯、花生酸酯和山崳酸酯。其它實例包括棕櫚酸或硬脂酸的單甘油酯、山梨醇的單或雙肉豆蔻酸酯、棕櫚酸酯或硬脂酸酯以及三羥甲基丙烷的單硬脂酸酯。
填料含量可以高至所述產(chǎn)品總量的約20％，更常見高至10％，而填料成本通常低于本發(fā)明的基本成分，由此降低了總成本。合適的填料包括硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鈣、滑石或磨碎的聚乙烯，其實例之一是ACUMIST B18。
當存在香料時，通常其含量至高為所述產(chǎn)品總量的約1％。
需要時，可以加入著色劑和防腐劑。
其它任選的成分是常規(guī)用于防汗劑或除臭劑產(chǎn)品的其它化妝品添加劑。
可任選地存在于所述組合物載體中的成分可以方便地構(gòu)成所述組合物的余量。
通?？捎糜诒疚臍馊苣z組合物的噴射劑包括沸點低于10℃的烴(或很少需要的鹵代烴)，尤其是沸點低于0℃的烴。特別優(yōu)選使用液化烴氣，特別是C3-C6烴，包括丙烷、異丙烷、丁烷、異丁烷、戊烷和異戊烷以及以上兩種或兩種以上化合物的混合物。優(yōu)選的噴射劑是異丁烷、異丁烷/異丙烷、異丁烷/丙烷和異丙烷、異丁烷和丁烷的混合物。
按照本發(fā)明的組合物可以采取適合局部用于人皮膚的任何產(chǎn)品形式，并常常裝于合適容器或噴灑器中以使其在需要控制出汗和除臭的情況下，可用于所述皮膚表面，尤其是腋下。
前臂貼片試驗的安全間歇(safety clearance)條件是受試人員的前臂部位在再貼敷之前有3周的“休息期”。試驗方案通過將少量凡士林(White Petroleum Jelly＆Boots)置入各個試驗小室的底部，然后置入所述試驗材料配置其上的濾紙，從而制得貼片。用Orme Scientific供應(yīng)的Pastetteα1.0ml塑料吸移管將一滴各種試驗產(chǎn)品依次放置于濾紙上。從而使平均劑量為約0.02g。在氣溶膠產(chǎn)品的情況下，直接將其噴灑到所述濾紙上(在通風噴臺中)，然后在貼敷(從20個這類飽和的濾紙的結(jié)果估算所述氣溶液膠的平均劑量)前立即將所述濾紙插入所述合適的Finn室。產(chǎn)品隨機橫過貼片部位。要求受試人員當貼片放置就位時保持貼片潔凈和干燥。
受試人員在試驗周的星期一早上報到，此時他們將貼片貼于一側(cè)前臂內(nèi)側(cè)的清潔皮膚上。這些貼片保持在原位24小時后，讓受試人員再次報到，并去除所述貼片。他們于6小時后返回以評價各個所述貼片部位。用相同的產(chǎn)品隨機法應(yīng)用新的貼片。這些貼片保持在原位18小時后，讓受試人員再次報到并去除所述貼片；6小時后再次對所述貼片評級。在星期四和星期五重復(fù)這種再貼貼片/評級的過程。在下一個星期二上午進行最后一次恢復(fù)讀數(shù)一即共計進行5次評級。最后一次貼片去除后6小時的讀數(shù)最有意義。關(guān)于本方案的一個潛在問題(集中在所述安全間隙過程)是由于同一前臂部位多次使用和去除膠帶引起的‘膠帶反應(yīng)’。因此，膠帶反應(yīng)的程度也使用與用于所述貼片部位的同一評級標準記錄。
按照貼片分級標準評定各個試驗的計分。取各個樣品的平均計分為最終計分。貼片分級標準
結(jié)果
標準統(tǒng)計學(xué)分析表明，樣品2明顯比樣品1溫和，而樣品4明顯比樣品3溫和。
權(quán)利要求
1．一種適合局部應(yīng)用于人皮膚的防汗劑或除臭劑的化妝品組合物，它含有?。环N防汗劑或除臭劑活性成分；ⅱ．一種所述防汗劑或除臭劑活性成分的載體；和ⅲ．琉璃苣種子油。
2．一種按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于它含0.1-20％(重量)、優(yōu)選含0.5-10％(重量)的所述琉璃苣種子油。
3．一種按照權(quán)利要求1或2的組合物，其特征在于它含10-30％(重量)的防汗活性成分。
4．一種按照任一前述權(quán)利要求的組合物，其特征在于所述防汗活性成分含有鋯。
5．一種按照任一前述權(quán)利要求的組合物，其特征在于它含有揮發(fā)性硅氧烷載體，優(yōu)選其量為10-70％(重量)。
6．一種按照任一前述權(quán)利要求的組合物，其特征在于它含有濃度足以產(chǎn)生粘著劑或膏劑的構(gòu)型劑或增稠劑。
全文摘要
除臭劑和防汗劑組合物局部應(yīng)用時可能具有可感覺的刺激性,通過在所述組合物中摻入琉璃苣種子油可以緩解或克服所述刺激性,而所述琉璃苣種子油含量特別在0.5—10%(重量)范圍內(nèi)選定。所述組合物最好含有鋁或鋁－鋯活性成分。
文檔編號A61K8/92GK1283985SQ98813291
公開日2001年2月14日 申請日期1998年11月18日 優(yōu)先權(quán)日1997年11月24日
發(fā)明者D·T·帕羅特 申請人:尤尼利弗公司