專利名稱：復方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍等胃病的復方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝。
目前，治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍的藥物中存在著治療速度慢、疼痛感持續(xù)時間較長的缺點，而且愈合率較低，一般能達到60％左右。
本發(fā)明的目的是提供一種潰瘍愈合率高、疼痛感迅速緩解、治療速度快的復方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的消化性潰瘍的發(fā)病機制是與胃粘膜損害因素和保護因素失衡有關，任何原因導致?lián)p害因素增強或保護因素消弱均可引起潰瘍的發(fā)生，損害因素中胃酸和胃蛋酶是主要因素，因此，降低胃酸和胃蛋白酶的活性是削弱損害因素的有效措施，復方鋁酸鉍是一種中和胃酸及收斂藥，可結合中和胃內H-而提高胃液的PH，降低胃蛋白酶的活性，可用于治療消化性潰瘍。
復方鋁酸鉍顆粒的配方包括有如下成份即每含鋁酸鉍200g，還含有碳酸氫鈉100-300g、重質碳酸鎂300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
制造上述復方鋁酸鉍顆粒的工藝依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘。
③用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時間為2-4小時，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗、包裝。
上述的復方鋁酸鉍顆粒的配方每含200克鋁酸鉍及相應上述組份，還可含有羥丙基纖維素0.5-150g。
制造上述復方鋁酸鉍顆粒的配方依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時間為2-4小時，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗、包裝。
本發(fā)明主要用于治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍、慢性淺表性胃炎、胃酸過多、十二指腸球炎，復方鋁酸鉍是一種中和胃酸及收斂藥，可結合中和胃內H-而提高胃液的PH，從而減少其向胃粘膜內擴散，可緩解潰瘍疼痛，并具有促進潰瘍愈合的功效，還可降低胃蛋白酶的活性，可用于治療消化性潰瘍。本發(fā)明為顆粒劑，其中成份中羥丙基纖維素可使藥物5分鐘即可崩解，促進藥物釋放，提高藥物在人體內的生物利用度，提高藥物溶出度，加快藥物崩解速度，而且對人體無害，大分子纖維素可增加藥效，因此相對片劑具有進入胃部后崩解迅速的優(yōu)點，且藥效較快，經(jīng)國內主要醫(yī)院進行臨床試驗，其中十二指腸潰瘍(DU)132例(其中雙盲、對照各50例，開放32例)，治療組與對照組的潰瘍愈合率分別為73.2％與52％，總有效率分別為93.2％與85％，疼痛消失率為91.5％與84.7％，治療組優(yōu)于對照組(P＞0.05)，胃潰瘍(GU)22例(均為開放組)，其潰瘍愈合率為72.7％，總有效率為81.8％。具體療效分析見表1、2、3、4、5。
表1兩種潰瘍的愈合情況(治療組即顆粒劑組)
表2雙盲組和開放組潰瘍愈合情況
表1資料顯示，復方鋁酸鉍顆粒劑治療DU(開放組+雙盲組)的愈合率和總有效率分別為73.2％和93.9％，GU的愈合率和總有效率分別為72.7％和81.8％。表2顯示雙盲組中治療組和對照組DU的愈合率和總有效率，治療組為72％和90％，對照組為62％和86％，治療組優(yōu)于對照組，P值＞0.05。資料同時說明雙盲分組中治療組的結果與開放組相似，統(tǒng)計學無差異(P＞0.05)。
表3各組病人治療前后疼痛癥狀的變化
表4各組病人治療前后消化道癥狀的變化
表3、表4資料表明各組在治療后疼痛癥狀和消化道癥狀均有明顯緩解，雙盲組中治療組在治療后疼痛消失率為91.5％，對照組為84.7％，治療組略優(yōu)于對照組，P值＞0.05，兩組中少數(shù)仍有疼痛的病人多為1級，無3級疼痛者。其它消化道癥狀治療后亦有明顯改變，雙盲組中治療組和對照組癥狀消失率均為93.2％。開放組中DU組消化道癥狀消失率89％，GU組消化道癥狀消失率為88.5％。
表5服藥后治療組和對照組疼痛消失時間的比較
表5的資料說明治療組與對照組比較不僅是疼痛消失率方面前者優(yōu)于后者(91.5％與84.7％)，而且疼痛消失時間方面也是治療組較對照組更迅速，兩組3天內疼痛消失率分別為19.1％與8.7％(P值＞0.05)，一周內疼痛消失率分別為53.1％與39.1％(P值＞0.05)，二周內疼痛消失率其藥理作用是，鋁酸鉍在胃及十二指腸粘膜上形成保護薄膜，碳酸氫鈉、重質碳酸鎂均有明顯抗酸作用，與甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香配成復方，可調節(jié)胃酸過多，胃腸脹氣，消除大便秘結，增強胃及十二指腸粘膜屏障，使粘膜再生，促進潰瘍面的愈合。動物藥效學試驗表明，本品能顯著減輕大鼠實驗性胃炎的發(fā)生，對大鼠應激性和幽門結扎性胃潰瘍有明顯防治作用，并具有中和胃酸的作用，但對調節(jié)胃液分泌沒有明顯影響，本發(fā)明具有殺滅幽門螺桿菌(HP)作用，從根本上清除潰瘍病根；可以作為防止?jié)儾桶l(fā)用藥，因其通過臨床試驗證明對病人血液、心臟、肝臟、腎臟等組織功能均無不良影響；可以作為預防反流性食管炎用藥；本發(fā)明是療效確切的中、西醫(yī)結合藥物，此外由于是粒劑還易于服用，易于吸收。
典型病例31歲的張鳳鳴經(jīng)協(xié)和醫(yī)院胃鏡檢查顯示十二指腸大彎潰瘍1×0.8cm2，周圍充血、水腫、靡爛。服用本發(fā)明顆粒劑一個月，癥狀消失。
42歲的女患者王志杰患有十二指腸球部潰瘍20余年，曾服用“法莫替丁”、“奧克”等藥物治療潰瘍及肢痛等癥狀反復發(fā)作。95年1月份又出現(xiàn)嚴重的上肢疼痛，胃鏡檢查見十二指腸球部大彎有0.4×0.2、0.6×0.8cm2兩個潰瘍，診斷為十二指腸球多發(fā)潰瘍活動期，給予口服本發(fā)明復方鋁酸鉍顆粒劑，每日三次，每次2包，三周后疼痛狀完全消失，四周復查胃鏡2個潰瘍均已愈合。
沈陽市農墾局干部李某患胃潰瘍23年，胃鏡查示幽門管前壁近幽門處見直徑約0.5×0.5cm2，潰瘍較深，周堤隆起，明顯充血、水腫，曾服用過胃舒平、170胃藥片、泰胃美、法莫替丁等均無療效，在遼寧省人民醫(yī)院消化科醫(yī)生指導下服用復方鋁酸鉍顆粒10天后癥狀消失，繼續(xù)服藥六周，復查胃鏡潰瘍全無。
下面詳細敘述本發(fā)明的技術解決方案。成份 實施例1 實施例2 實施例3 實施例4 實施例5鋁酸鉍 200g 200g 200g 200g 200g碳酸氫鈉 100g 300g 150g 200g 280g重質碳酸鎂 300g 500g 400g 450g 480g甘草浸膏 200g 400g 280g 320g 380g弗朗鼠李皮 15g35g 18g 23g33g茴香粉 1g 20g2g 5g18g乙醇或水 100g 1500g 150g 230g 1450g羥羥丙基纖維 0.5g 20g 150g實施例1、2的制造依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時間為2-4小時，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗、包裝。
實施例3、4、5的制造依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時間為2-4小時，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗、包裝。
權利要求
1.一種復方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于包括有如下成份即每含鋁酸鉍200g，還含有碳酸氫鈉100-300g、重質碳酸鎂300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
2.根據(jù)權利要求l所述的復方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于每含200克鋁酸鉍及相應上述組份，還含有羥丙基纖維素0.5-150g。
3.一種制造權利要求1所述復方鋁酸鉍顆粒的工藝，其特征在于依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質碳酸鎂、殘酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃時間為2-4小時。干燥后的原料用工0-16目篩整粒，④稱量、化驗、包裝。
4.一種制造權利要求2所述的復方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余奎睹睏鉍、重質碳酸鎂、蹦駿氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-440目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③擊用乙醇或水當濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時間力2-4小時，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④湯量、化驗、包裝。
全文摘要
一種主要用于治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍的復方鋁酸鉍顆粒其配方主要包括鋁酸鉍、碳酸氫鈉、重質碳酸鎂、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、乙醇或水，經(jīng)過過篩、混合、濕潤制劑、干燥、整粒、包裝等工藝制成，是一種中和胃酸及收斂藥，可結合中和胃內H
文檔編號A61J3/00GK1150024SQ9511391
公開日1997年5月21日 申請日期1995年11月13日 優(yōu)先權日1995年11月13日
發(fā)明者潘英宏, 陳剛, 孫景剛, 肖來成, 趙長會 申請人:營口市第二制藥廠